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    • 39. 发明专利
    • Cicloalquilaminas como inhibidores de la recaptación de monoaminas
    • ES2594156T3
    • 2016-12-16
    • ES07716419
    • 2007-01-05
    • SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    • SHAO LIMINGWANG FENGJIANGMALCOLM SCOTT CHRISTOPHERHEWITT MICHAEL CHARLESBUSH LARRY RMA JIANGUOVARNEY MARK ACAMPBELL UNAENGEL SHARON RAEHARDY LARRY WENDELLKOCH PATRICKCAMPBELL JOHN E
    • A61K31/381A61K31/335
    • Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** en donde m es un entero de 0 a 12, que no es mayor que 10 Ar es**Fórmula** en donde Y y Z son cada uno independientemente halógeno; o Ar es**Fórmula** en donde Y1, Z1, Y2, Z2 y son miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste de: H, halógeno, CN, CF3, OMe, OEt y OCF3; cada X es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H, halógeno, CN, CF3, OR5, SR5, acilo, C(O)OR5, C(O)NR6R7, S(O)2R5, S(O)2NR6R7, NR6R7, NR6S(O)2R5, NR6C(O)R5, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde cada R5, R6 y R7 es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H, acilo, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde dos de R5, R6 y R7, junto con los átomos a los que están unidos, se unen opcionalmente para formar un anillo de 3 a 7 miembros; cada R1 y R2 es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste de H y (C1-C4) alquilo sustituido o no sustituido; R3 y R4 son miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste de H, alquilo sustituido o no sustituido y heteroalquilo sustituido o no sustituido; con la condición de que el compuesto no es:**Fórmula** y cualquier sal, enantiómero, diastereómero, mezcla racémica, mezcla enantioméricamente enriquecida, y forma enantioméricamente pura farmacéuticamente aceptable de la misma; en donde los sustituyentes para los radicales alquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo se seleccionan del grupo que consiste de: alquilo no sustituido, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, heterocicloalquilo no sustituido-OR', >=O, >=NR' >=N-OR', -NR'R",-SR', -halógeno, -SiR'R"R"', -OC(O)R', -C(O)R', - CO2R', -CONR'R", -OC(O)NR'R",-NR"C(O)R', -NR'-C(O)NR"R"', -NR"C(O)2R', -NR-C(NR'R"R"')>=NR"", - NRC(NR'R")>=NR"', -S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NRSO2R', -CN y -NO2 en un número que varía de cero a (2m'+1), donde m' es el número total de átomos de carbono en tal radical; R', R", R'" y R"" se refieren cada uno independientemente a hidrógeno, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido, alquilo no sustituido, alcoxi o grupos tioalcoxi, o grupos arilalquilo; y en donde los sustituyentes para los grupos arilo y heteroarilo se seleccionan del grupo que consiste de: alquilo no sustituido, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, heterocicloalquilo no sustituido, -- OR', >=O, >=NR' >=N-OR', -NR'R", -SR', -halógeno,-SiR'R"R"', -OC(O)R', -C(O)R', -CO2R', -CONR'R", - OC(O)NR'R", - NR"C(O)R', -NR'-C(O)NR"R"', -NR"C(O)2R', -NR-C(NR'R"R"')>=NR"", -NR-C(NR'R")>=NR"', - S(O)R',-S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NRSO2R', -CN, -NO2, -R', -N3, -CH(Ph)2, fluoro(C1-C4)alcoxi, y fluoro(C1- C4)alquilo, en un número que va de cero al número total de valencias abiertas en el sistema de anillo aromático; y donde R', R", R'" y R"" se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo no sustituido, heteroalquilo no sustituido, arilo no sustituido y heteroarilo no sustituido.
    • 40. 发明专利
    • Multicyclic compounds and methods of use thereof
    • NZ626068A
    • 2016-06-24
    • NZ62606810
    • 2010-12-03
    • SUNOVION PHARMACEUTICALS INCPGI DRUG DISCOVERY LLC
    • CAMPBELL JOHN EMMERSONCAMPBELL UNAHANANIA TALEEN GHEWITT MICHAEL CHARLESSHAO LIMING
    • C07D495/04A61K31/35A61K31/381A61P25/00A61P25/18
    • Disclosed are thieno[3,2-c]pyran derivatives as represented by the general formula (IIa) or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, wherein: R1 and R2 are each independently hydrogen, alkyl, or cycloalkyl, each of which is optionally substituted, or R1 and R2 together with the nitrogen atom to which they are attached form an optionally substituted heterocyclyl or heteroaryl, wherein at least one of R1 and R2 is not hydrogen; R3 and R4 are each independently (i) hydrogen or optionally substituted alkyl; or (ii) R3 and R4 together with the carbon atom to which they are attached form an optionally substituted cycloalkyl or heterocyclyl ring; or (iii) R3 and R1 together with the atoms to which they are attached form an optionally substituted heterocyclyl, and R4 is hydrogen; or (iv) R3 and R4 are combined together to form a double bond and together with R1 and/or R2 and the atoms to which they are attached form an optionally substituted heteroaryl; R5 is hydrogen or optionally substituted alkyl; R6 and R7 are each independently (i) hydrogen, halo, alkyl, alkoxyl, aminoalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, or aralkyl, each of which is optionally substituted; or (ii) –(CH2)p–R11, wherein R11 is heteroaryl; m is 0; n is 1; and each occurrence of p is 0; wherein the substituents and terms such as hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, alkoxyl, aminoalkyl etc. are as defined herein. Representative compounds include N,N-dimethyl-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyran-4-methanamine, N-methyl-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyran-4-methanamine, N-methyl-2-(pyridin-4-yl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyran-4-methanamine, 2-methyl-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyran, 4-(pyrrolidin-2-yl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyran and N-methyl-1-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyran-4-yl)cyclopropylamine. Also disclosed is a pharmaceutical composition comprising a compound as defined above, or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient or carrier for treating, preventing, or managing a neurological disorder in a subject, particularly where the disorder is psychosis, schizophrenia or a delusional disorder.