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31. 发明专利

MA40082B1 Nouveau compose de substitution sphingosine phosphate utile traitement maladie rhumatisme 未知
公开(公告)号：MA40082B1
公开(公告)日：2019-09-30
申请号：MA40082
申请日：2015-08-19
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI-YUN , DYCKMAN ALARIC J , XIAO ZILI , YANG MICHAEL G , DHAR T G MURALI , GILMORE JOHN L , MARCOUX DAVID
IPC分类号： A61K31/133 , A61K31/135 , A61K31/353 , A61K31/36 , A61K31/47 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07C217/52 , C07C219/24 , C07C219/26 , C07C251/38 , C07C251/40 , C07C251/42 , C07C251/44 , C07C251/54 , C07C317/32 , C07C323/29 , C07D209/46 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D213/69 , C07D215/14 , C07D217/24 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/04 , C07D277/24 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D311/76 , C07D319/20 , C07D333/16
摘要： L'invention concerne des composés des formules (i), (ii), (iii), (iv) et (v), et/ou un sel de ceux-ci, r1 représentant oh ou op(o)(oh)2, et x1, x2, x3, r2, r2a, ra, rb et rc sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des procédés d'utilisation de ces composés en tant qu'agonistes sélectifs pour le récepteur s1p1 couplé à la protéine g, et des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés. Ces composés sont utiles dans le traitement, la prévention ou le ralentissement de la progression de maladies ou de troubles, dans une diversité de domaines thérapeutiques, tels que les maladies auto-immunes et les maladies vasculaires.

32. 发明专利

CA3085590A1 SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS USEFUL AS TLR INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA3085590A1
公开(公告)日：2019-06-27
申请号：CA3085590
申请日：2018-12-18
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DYCKMAN ALARIC J , DODD DHARMPAL S , MUSSARI CHRISTOPHER P , GILMORE JOHN L , HAQUE TASIR SHAMSUL , SHERWOOD TREVOR C , WHITELEY BRIAN K , POSY SHOSHANA L , KUMAR SREEKANTHA RATNA , PASUNOORI LAXMAN , DURAISAMY SRINIVASAN KUNCHITHAPATHAM , HEGDE SUBRAMANYA , ANUMULA RUSHITH KUMAR , SRINIVAS PITANI VEERA VENKATA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/437 , A61P37/00 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D519/00
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) N-oxides, or salts thereof, wherein G, A, R1, R5, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

33. 发明专利

CO2017002312A2 Compuestos bicíclicos sustituidos 未知
公开(公告)号：CO2017002312A2
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CO2017002312
申请日：2017-03-08
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI-YUN , DYCKMAN ALARIC J , XIAO ZILI , YANG MICHAEL G , DHAR T G MURALI , GILMORE JOHN L , MARCOUX DAVID
IPC分类号： C07D309/06 , A61K31/133 , A61K31/135 , A61K31/353 , A61K31/36 , A61K31/47 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07C217/52 , C07C219/24 , C07C219/26 , C07C251/38 , C07C251/40 , C07C251/42 , C07C251/44 , C07C251/54 , C07C317/32 , C07C323/29 , C07D209/46 , C07D213/32 , C07D213/38 , C07D213/69 , C07D215/14 , C07D217/24 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D241/04 , C07D277/24 , C07D309/12 , C07D311/58 , C07D311/76 , C07D319/20 , C07D333/16
摘要： Compuestos de las Fórmulas (I), (II), (III), (IV) y (V), y/o una sal de estos, en donde R1 es -OH u -OP(O)(OH)2, y X1, X2, X3, R2, R2a, Ra, Rb y Rc se definen en la presente. También se describen métodos para usar estos compuestos como agonistas selectivos del receptor S1P1 acoplado a la proteína G, y composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos. Estos compuestos son útiles para el tratamiento, la prevención o la ralentización de la progresión de enfermedades o trastornos en varias áreas terapéuticas, tales como enfermedades autoinmunitarias y vasculares.

34. 发明专利

PE20120732A1 AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO 未知
公开(公告)号：PE20120732A1
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：PE2012000174
申请日：2010-08-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GILMORE JOHN L , SHEPPECK JAMES E
IPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES -(CRdRd)aOH, -(CRdRd)aCOOH, ENTRE OTROS, EN DONDE Rd ES H, OH, ALQUILO(C1-C4), ALCOXI(C1-C4), ENTRE OTROS; a ES DE 0 A 3; R2 ES HALO, -OH, ALQUILO(C1-C4), ENTRE OTROS; R3 Y R4 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6) O JUNTO AL ATOMO DE C AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE 3 A 6 MIEMBROS; R5 ES H O ALQUILO(C1-C4); R6 ES ALQUILO(C1-C3), HALO, HALOALQUILO(C1-C3), ENTRE OTROS; m Y n SON CADA UNO 1 O 2; x ES DE 0 A 2; t ES DE 0 A 4; W ES O, CH2 O NH; A ES UN COMPUESTO DE FORMULA (i), (ii), (iii) O (iv), EN DONDE Q ES HETEROARILO MONOCICLICO DE 5 MIEMBROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 1-(2-HIDROXI-2-(4-(5-(5-FENIL-4-PROPILISOXAZOL-3-IL)-1,2,4-OXADIAZOL-3-IL)FENIL)ETIL)ACETIDINA-3-CARBOXILICO; ACIDO (S)-1-((R)-2-HIDROXI-2-(4-(5-(3-FENIL-4-(TRIFLUOROMETIL)ISOXAZOL-5-IL)-1,2,4-OXADIAZOL-3-IL)FENIL)ETIL)PIPERIDINA-3-CARBOXILICO; 2-(3-(HIDROXIMETIL)PIPERIDIN-1-IL)-1-(4-(5-(3-FENIL-4-(TRIFLUOROMETIL)ISOXAZOL-5-IL)-1,2,4-OXADIAZOL-3-IL)FENIL)ETANOL; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO (S1P1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO, ARTRITIS REUMATOIDE, ESCLEROSIS MULTIPLE

35. 发明专利

MX2012001160A AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO. 未知
公开(公告)号：MX2012001160A
公开(公告)日：2012-02-13
申请号：MX2012001160
申请日：2010-08-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GILMORE JOHN L , SHEPPECK JAMES E
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , C07D417/14
摘要： Se divulgan compuestos de fórmula (I): (ver fórmula (I)) o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (ver fórmula) Q es un grupo heteroarilo monocíclico de 5 miembros; W es CH2, O, o NH; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n, t, y x se definen en la presente descripción. También se divulgan procedimientos de uso de los compuestos como agonistas selectivos para el receptor S1P1 acoplado a proteína G, y composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos. Estos compuestos son útiles en el tratamiento, la prevención o la ralentización de la progresión de enfermedades o trastornos en una variedad de áreas terapéuticas, tales como enfermedades autoinmunitarias y enfermedad vascular.

36. 发明专利

SI3183242T1 Substituirane biciklične spojine 未知
公开(公告)号：SI3183242T1
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：SI201531645
申请日：2015-08-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI-YUN , DYCKMAN ALARIC J , XIAO ZILI , YANG MICHAEL G , DHAR T G MURALI , GILMORE JOHN L , MARCOUX DAVID
IPC分类号： C07D309/00 , A61K31/00

37. 发明专利

HRP20211121T1 SUPSTITUIRANI BICIKLIČNI SPOJEVI 未知
公开(公告)号：HRP20211121T1
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：HRP20211121
申请日：2021-07-13
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI-YUN , DYCKMAN ALARIC J , XIAO ZILI , YANG MICHAEL G , DHAR T G MURALI , GILMORE JOHN L , MARCOUX DAVID
IPC分类号： C07D309/06 , A61K31/133 , A61K31/135 , A61K31/353 , A61K31/36 , A61K31/47

38. 发明专利

SG11202104307VA AMIDE-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CONDITIONS RELATED TO THE MODULATION OF IL-12, IL-23 AND/OR IFN-ALPHA 未知
公开(公告)号：SG11202104307VA
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：SG11202104307V
申请日：2019-10-28
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： SPERGEL STEVEN H , PITTS WILLIAM J , MERTZMAN MICHAEL E , MOSLIN RYAN M , SHERWOOD TREVOR C , GILMORE JOHN L , DYCKMAN ALARIC J
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： Compounds having the following formula I: or a stereoisomer or pharmaceutically-acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition.

39. 发明专利

PE20210129A1 COMPUESTOS DE 4-AZAINDOL 未知
公开(公告)号：PE20210129A1
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：PE2020000741
申请日：2018-12-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DYCKMAN ALARIC J , DODD DHARMPAL S , MUSSARI CHRISTOPHER P , SHERWOOD TREVOR C , WHITELEY BRIAN K , GILMORE JOHN L , KUMAR SREEKANTHA RATNA , PASUNOORI LAXMAN , SRINIVAS PITANI VEERA VENKATA , DURAISAMY SRINIVASAN KUNCHITHAPATHAM , HEDGE SUBRAMANYA , ANUMULA RUSHITH KUMAR
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P37/00 , C07D519/00
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DE 4-AZAINDOL DE FORMULA (I) DONDE R1, R5, A, n Y EL ANILLO G SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-(2-(7,8-DIMETIL-[1,2,4]TRIAZOL[1,5-A]PIRIDIN-6-IL)-3-ISOPROPIL-1H-PIRROL[3,2-B]PIRIDIN-5-IL)-N-(TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-IL)AZETIDIN-3-AMINA; 1-(4-(2-(7,8-DIMETIL-[1,2,4]TRIAZOL[1,5-A]PIRIDIN-6-IL)-3-ISOPROPIL-1H-PIRROL[3,2-B]PIRIDIN-5-IL)PIPERAZIN-1-IL)-2-(DIMETILAMINO)ETAN-1-ONA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SENALIZACION A TRAVES DEL RECEPTOR TIPO TOLL 7, 8 O 9 (TLR7, TLR8, TLR9) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS, ENFERMEDADES ALERGICAS, ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

40. 发明专利

MY179783A SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：MY179783A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：MYPI2017700513
申请日：2015-08-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI-YUN , DYCKMAN ALARIC J , XIAO ZILI , YANG MICHAEL G , DHAR T G MURALI , GILMORE JOHN L , MARCOUX DAVID
摘要： Disclosed are compounds of Formulas (I), (II), (III), (IV), and (V): and/or a salt thereof, wherein R1 is -OH or -OP(O)(OH)2, and X1, X2, X3, R2, R2a, Ra, Rb, and Rc are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as selective agonists for G protein-coupled receptor S1P1, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.

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