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31. 发明专利

ES2318727T3 NUEVOS DERIVADOS DE OXIMAS HETEROCICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES HIPOGLUCEMICOS E HIPOLIPIDEMICOS. 未知
公开(公告)号：ES2318727T3
公开(公告)日：2009-05-01
申请号：ES06709172
申请日：2006-01-26
申请人： SERVIER LAB
发明人： HURTEVENT AURELIE , L HELGOUAL CH JEAN-MARTIAL , CARATO PASCAL , LEBEGUE NICOLAS , LECLERC VERONIQUE , BERTHELOT PASCAL
IPC分类号： C07D279/16 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07D265/36
摘要： Compuesto de fórmula (I) :** ver fórmula** donde - X representa un átomo de óxigeno o de azufre - A representa una cadena alquileno(C1-C6) de la cual un grupo CH2 puede ser opcionalmente sustituido por un heteroátomo seleccionado entre oxígeno o azufre o por un grupo NRa (donde Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado), o por un grupo fenileno o naftileno, - R 1 y R 2 , idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1- C 6) lineal o ramificado, arilalquenilo(C 2-C 6) lineal o ramificado, arilalquinilo(C 2-C 6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, heteroarilalquenilo(C 2-C 6) lineal o ramificado, heteroarilalquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8), cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, - R 3 y R 4 , idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo R, OR o NRR'', donde R y R'', idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilalquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilalquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, heteroarilalquenilo(C 2-C 6) lineal o ramificado, heteroarilalquinilo(C 2-C 6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C 3-C 8), cicloalquil(C 3-C 8)alquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado o polihaloalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o R 3 y R 4 forman, junto con los átomos de carbono que los portan, cuando son portados por dos átomos de carbono adyacentes, un ciclo que comprende 5 ó 6 eslabones y pudiendo opcionalmente contener un heteroátomo seleccionado entre oxígeno, azufre y nitrógeno, - B representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, estando estos grupos sustituidos: con un grupo de fórmula (II): ** ver fórmula** donde** ver fórmula** -R 5 representa un grupo ** ver fórmula** donde Z representa un átomo de oxígeno o de azufre y R y R'', idénticos o diferentes, son tales como se han definido anteriormente, y -R 6 representa un grupo arilo, arilalquilo cuya parte alquilo contiene de 1 a 6 átomos de carbono y que puede ser lineal o ramificada, heteroarilo, heteroarilalquilo cuya parte alquilo contiene de 1 a 6 átomos de carbono y puede ser lineal o ramificada, CN, tetrazol, -OR, -NRR'' ** ver fórmula**, donde Z es tal como se ha definido anteriormente y R y R'', idénticos o diferentes, pueden tomar los mismos valores que se han definido anteriormente, o con un grupo R 7 donde R 7 representa un grupo CN, tetrazol, donde Z es tal como se ha definido anteriormente y R y R'', idénticos o diferentes, pueden tomar los mismos valores que se han definido anteriormente, n representa 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, y R 8 y R 9 , idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, entendiéndose que R 8 y R 9 no pueden representar simultáneamente un átomo de hidrógeno, - o B representa un grupo de fórmula (II) o un grupo R 7 tal como se ha definido anteriormente, entendiéndose que: - la oxima R 1 -C(=N-OR 2 )- puede ser de configuración Z ó E, - por arilo se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, pudiendo estos grupos estar opcionalmente parcialmente hidrogenados, - por heteroarilo se entiende todo grupo aromático mono o bicíclico que contiene de 5 a 10 eslabones, pudiendo estar opcionalmente parcialmente hidrogenado en uno de los ciclos en el caso de los heteroarilos bicíclicos, y conteniendo de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, donde los grupos arilo y heteroarilo así definidos pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, polihaloalquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, alcoxi(C 1-C 6) lineal o ramificado, hidroxilo, carboxilo, formilo, acilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, aroilo, NRbRc (donde Rb y Rc, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo o heteroarilo), éster, amido, nitro, ciano, o átomos de halógeno, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables.

32. 发明专利

NO20083945A 未知
公开(公告)号：NO20083945A
公开(公告)日：2008-09-16
申请号：NO20083945
申请日：2008-09-16
申请人： SERVIER LAB
发明人： CARATO PASCAL , BERTHELOT PASCAL , CAIGNARD DANIEL-HENRI , HURTEVENT AURELIE , L HELGOUAL CH JEAN-MARTIAL , LEBEGUE NICOLAS , LECLERC VERONIQUE , DACQUET CATHERINE , KTORZA ALAIN , NAOUR MORGAN LE
IPC分类号： C07D277/68
CPC分类号： C07D277/68

33. 发明专利

FR2898125B1 未知
公开(公告)号：FR2898125B1
公开(公告)日：2008-06-13
申请号：FR0601954
申请日：2006-03-06
申请人： SERVIER LAB
发明人： HURTEVENT AURELIE , L HELGOUAL CH JEAN MARTIAL , CARATO PASCAL , LEBEGUE NICOLAS , LECLERC VERONIQUE , LE NAOUR MORGAN , BERTHELOT PASCAL , DACQUET CATHERINE , KTORZA ALAIN
IPC分类号： C07D277/68 , A61K31/428 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要： Compounds of formula (I): wherein: R1 represents a (C3-C8)cycloalkyl group, R2 represents a group of formula (II) as defined in the description, X represents an oxygen atom or an N-OR' group wherein R' represents a hydrogen atom, a linear or branched (C1-C6)alkyl group, an aryl group or an aryl-(C1-C6)alkyl group in which the alkyl moiety may be linear or branched. Medicinal products containing the same which are useful as hypoglycaemic and hypolipaemic agents.

34. 发明专利

FR2898125A1 NOUVEAUX DERIVES HETEROCYCLIQUES CYCLOALKYLES, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 未知
公开(公告)号：FR2898125A1
公开(公告)日：2007-09-07
申请号：FR0601954
申请日：2006-03-06
申请人： SERVIER LAB
发明人： HURTEVENT AURELIE , L HELGOUAL CH JEAN MARTIAL , CARATO PASCAL , LEBEGUE NICOLAS , LECLERC VERONIQUE , LE NAOUR MORGAN , BERTHELOT PASCAL , DACQUET CATHERINE , KTORZA ALAIN
IPC分类号： C07D277/68 , A61K31/428 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要： Composés de formule (I) : dans laquelle :- R représente un groupement cycloalkyle (C3-C8),- R représente un groupement de formule (II) tel que défini dans la description,- X représente un atome d'oxygène, ou un groupement N-OR' dans lequel R' représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié, aryle ou arylalkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié.Médicaments

35. 发明专利

AR052663A1 COMPUESTOS DE OXIMA HETEROCICLICOS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：AR052663A1
公开(公告)日：2007-03-28
申请号：ARP060100287
申请日：2006-01-26
申请人： SERVIER LAB
发明人： HURTEVENT AURELIE , L HELGOUAL CH JEAN-MARTIAL , CARATO PASCAL , LEBEGUE NICOLAS , LECLERC VERONIQUE , BERTHELOT PASCAL , DACQUET CATHERINE , KTORZA ALAIN , CAIGNARD DANIEL-HENRI
IPC分类号： C07D265/36 , C07D279/16 , A61K31/538 , A61P3/10
摘要： Compuestos de formula (1) en la cual X representa un átomo de O o de S; A representa una cadena alquileno C1-6, en la que un grupo CH2 puede ser reemplazado, opcionalmente, por un heteroátomo seleccionado entre O o S, o por un grupo NRa (donde Ra representa un átomo de H o alquilo C1-6 lineal o ramificado, o por un grupo fenileno o naftileno; R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan, cada uno, un átomo de H o alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, alquinilo C2-6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 en el que la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, arilalquenilo C2-6 en el que la parte alquenilo puede ser lineal o ramificada, arilalquinilo C2-6 en el que la parte alquinilo puede ser lineal o ramificada, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6 en el que la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, heteroarilalquenilo C2-6 en el que la parte alquenilo puede ser lineal o ramificada, heteroarilalquinilo C2-6 en el que la parte alquinilo puede ser lineal o ramificada, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6 en el que la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, o polihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado; R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan, cada uno, H o un átomo de halogeno, o un grupo R, OR o NRR', donde R y R', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, cada uno, un átomo de H o un alquilo C1-6lineal o ramificado, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, alquinilo C2-6 lineal o ramificado, un grupo arilo, arilalquilo C1-6 en el que la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, arilalquenilo C2-6 en el que la parte alquenilo puede ser lineal o ramificada, arilalquinilo C2-6 en el que la parte alquinilo puede ser lineal o ramificada, un grupo heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6 en el que la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, heteroarilalquenilo C2-6en el que la parte alquenilo puede ser lineal o ramificada, heteroarilalquinilo C2-6 en el que la parte alquinilo puede ser lineal o ramificada, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo c1-6 en el que la parte alquilo puede ser lineal o ramificada, o un grupo polihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, o R3 y R4 forman junto con los átomo de C que los transportan, cuando son transportados por dos átomos de C adyacentes, un anillo que compende 5 o 6 miembros en el anillo, y que pueden contener, opcionalmente, un heteroátomo seleccionado entre O, S y N; B representa alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, y esos grupos están sustituidos: por un grupo de formula (2) en la cual: R5 representa un grupo de formulas (3) a (6) en los cuales Z representa un átomo de O o de S y R y R', que pueden ser idénticos o diferentes, son tal como se los ha definido precedentemente, y R6 representa un grupo arilo, arilalquilo cuya parte alquilo contiene de 1 a 6 átomos de carbono y puede ser lineal o ramificada, heteroarilo, heteroarilalquilo cuya parte alquilo contiene de 1 a 6 átomos de carbono y puede ser lineal o ramificada, CN, tetrazol, -OR, -NRR', formula (5), (6) o (7), en los cuales Z es tal como se ha definido precedentemente y R y R', que pueden ser idénticos o diferentes, pueden tener las mismas definiciones que se han dado precedentemente, o por un grupo R7 donde R7 representa CN, tetrazol, formula (5), (6) y (8), en los cuales Z es tal como se ha definido precedentemente y R y R', que pueden ser idénticos o diferentes, pueden tener las mismas definiciones que se han dado precedentemente, n representa 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, y R8 y R9, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de H o un alquilo C1-6 lineal o ramificado, en el que R8 y R9 no pueden representar simultáneamente un átomo de H, o B representa un grupo de formula (2) o un grupo R7 tal como se los ha definido precedentemente, y se entiende que: la oxima R1-C(=N-OR2)- puede tener la configuracion Z o E, se entiende por arilo un grupo fenilo naftilo o bifenilo, en el que esos grupos pueden estar, opcionalmente, parcialmente hidrogenados, se entiende por heteroarilo cualquier grupo aromático mono- o bicíclico que contiene de 5 a 10 miembros en el anillo, y que en el caso de los heteroarilos bicíclicos pueden, opcionalmente, estar parcialmente hidrogenados en uno de los anillos, y que contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde los grupos arilo y heteroarilo definidos de esa forma, pueden ser substituidos, opcionalmente, por 1 a 3 grupos que pueden ser idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, polihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, carboxi, formilo, acilo C1-6 lineal o ramificado, aroilo, NRbRc (en el cual Rb y Rc, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo o heteroarilo), éster, amido, nitro, ciano y átomos de halogeno, a sus enantiomeros y diastereoisomeros, y también sus sales de adicion con un ácido o con una base farmacéuticamente aceptables.

36. 发明专利

DE602004003751D1 未知
公开(公告)号：DE602004003751D1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：DE602004003751
申请日：2004-07-27
申请人： SERVIER LAB
发明人： LECLERC VERONIQUE , PAILLOUX SYLVIE , CARATO PASCAL , INTROVIGNE CARINE , LEBEGUE NICOLAS , BERTHELOT PASCAL , DACQUET CATHERINE , BOUTIN JEAN ALBERT , CAIGNARD DANIEL HENRI , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61K31/428 , C07D235/26 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07D235/12 , C07D277/68 , C07D417/10 , C07D417/12
摘要： Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine) are new. Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives of formula (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine), and their enantiomers, diastereomers and salts are new. [Image] X : O, S, CH 2 or CHR' 2>; R 1>, R 2>H, alkyl, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, alkoxy, OH, NH 2 or mono- or dialkylamino; or R 1> + R 2>=O, =S or =NH; R' 2>group forming an additional bond with R 2>; A : 1-6C alkylene (optionally having one CH 2 replaced by O, S, NRa', phenylene or naphthylene); Ra' : H or alkyl; R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR'; or R 3> + R 4>group forming an ortho-fused 5- or 6-membered ring (optionally containing an O, S or N heteroatom); R, R', R 5>, R 6>H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, aralkenyl, aralkynyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl, heteroaralkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or polyhaloalkyl; D : benzene ring (in which case X is other than CHR' 2>); or a pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine ring; B : alkyl or alkenyl, both substituted by -CHR 7>R 8> or by R 9>; or -CHR 7>R 8> or R 9>; R 7>-C(Z)OR, -C(Z)NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; Z : O or S; R 8>aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, CN, tetrazole, OR, NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; R 9>CN, tetrazole, -N(R)C(Z)R', -N(R)C(Z)OR' or -O(CH 2) n-CR 1> 0>R 1> 1>-COOR; n : 0-6; R 1> 0>, R 1> 1>H or alkyl, but not both H; aryl moieties : phenyl, naphthyl or biphenyl (all optionally partially hydrogenated and optionally substituted by 1-3 alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, OH, COOH, CHO, NRaRb, ester, amido, NO 2, CN or halo groups); heteroaryl moieties : 5-10 membered mono- or bicyclic aryl (where one ring is optionally partially hydrogenated in the case of bicyclic systems) containing 1-3 O, S and/or N heteroatom(s) and optionally substituted as for aryl; Rb, Rc : H, alkyl, aryl or heteroaryl; the oxime group -C(R 6>)=NOR 5> has E- or Z-configuration; alkyl moieties have 1-6C, alkenyl or alkynyl moieties 2-6C and cycloalkyl moieties 3-8C. Independent claims are included for: (1) preparation method of (I); and (2) new ketone intermediates of formula (V). [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Cardiant; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Nootropic; Osteopathic; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Cytostatic. In tests in ob/ob mice, oral administration of 10 mg/kg of methyl 3-(4-(2-(6-((methoxyimino)-(phenyl)-methyl)-2-oxo-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-ethoxy)-phenyl)-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-propanoate (Ia) twice per day for 4 days reduced blood sugar levels by 51% and reduced the weight gain by 80% in comparison with controls, whereas analogous administration of rosiglitazone reduced blood sugar levels by 61% but increased the weight gain by 33% in comparison with controls. MECHANISM OF ACTION : Aldose Reductase Inhibitor; Angiogenesis Inhibitor.

37. 发明专利

ZA200505430B Novel tricyclic azepine derivatives, method for production thereof and pharmaceutical compositions comprising the same 未知
公开(公告)号：ZA200505430B
公开(公告)日：2006-09-27
申请号：ZA200505430
申请日：2004-02-03
申请人： SERVIER LAB
发明人： GALLET SEBASTIEN , BERTHELOT PASCAL , LEBEGUE NICOLAS , FLOUQUET NATHALIE , CARATO PASCAL , HICKMAN JPHN , PIERRE ALAIN , PFEIFFER BRUNO , RENARD PIERRE
IPC分类号： A61K20060101 , A61P35/00 , C07D20060101 , C07D513/04 , C07D515/04
摘要： A compound of formula (I): wherein: represents benzo or pyrido, optionally fused in the 2-3, 3-4 or 4-5 position to a phenyl, (C 4 -C 8 )cycloalkyl or heterocyclic group, which may be optionally substituted, W represents X-Y or Y-X, wherein: X represents and Y represents oxygen or N-R 3 , n represents zero or an integer from 1 to 6, G, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the description, its enantiomers and diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful for the treatment of cancerous diseases.

38. 发明专利

AU2006208811A1 Novel heterocyclic oxime derivatives, method for preparing same and use thereof as hypoglycaemic or hypolipidemic agents 未知
公开(公告)号：AU2006208811A1
公开(公告)日：2006-08-03
申请号：AU2006208811
申请日：2006-01-26
申请人： SERVIER LAB
发明人： LECLERC VERONIQUE , HURTEVENT , DACQUET CATHERINE , LEBEGUE NICOLAS , KTORZA ALAIN , CAIGNARD DANIEL-HENRI , CARATO PASCAL , CH JEAN-MARTIAL L HELGOUAL , BERTHELOT PASCAL
IPC分类号： C07D279/16 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07D265/36
摘要： Heterocyclic oxime derivatives (I), their enantiomers, diastereomers and their acid or basic addition salts are new. Heterocyclic oxime derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereomers and their acid or basic addition salts are new. X : O or S; A : 1-6C alkyl (where CH 2 can be replaced by heteroatom (O or S), NR a or a phenyl or naphthyl group); R aH or 1-6C alkyl; R 1>, R 2>, R, R1 : H, 1-6C ((hetero)aryl)alkyl, 2-6C ((hetero)aryl)alkenyl, 2-6C ((hetero)aryl)alkynyl, (hetero)aryl, 3-8C cycloalkyl-1-6C alkyl or polyhalo-1-6C alkyl; either R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR1; or -C-R 3>-R 4>-C- : 5-6 membered ring (containing heteroatom (O, S or N); B 1>1-6C alkyl, 2-6C alkenyl (both optionally substituted by -CHR 5>R 6> or R 7>), -CHR 5>R 6> or R 7>; R 5>-C(=Z)-OR, -C(=Z)-NRR1, -N(R)-C(=Z)-R1 or -N(R)-C(=Z)-OR1; Z : O or S; R 6>(hetero)aryl, (hetero)aryl-1-6C alkyl, CN, tetrazole, OR, NRR1, -N(R)-C(=Z)-R1, -N(R)-C(=Z)-OR1 or -N(R)-C(=Z)-R; R 7>CN, tetrazole, -N(R)-C(=Z)-R1, -N(R)-C(=Z)-OR1 or -O-(CH 2) n-C(R 8>R 9>)-COOR; n : 1-6; and R 8>, R 9>H or 1-6C alkyl. Provided that both R 8> and R 9> are not simultaneously H. Provided that: the oxime R 1>-C(=N-OR 2>)- can be the Z or E configuration; the aryl are phenyl, naphthyl or biphenyl, which can be partially hydrogenated; the heteroaryl are 5-10 membered mono or bicylic aromatic, where the bicyclics can partially be hydrogenated, and containing 1-3 heteroatom (O, N or S); the (hetero)aryl are optionally substituted by 1-3 of 1-6C (polyhalo)alkyl, 1-6C alkoxy, OH, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, 1-6C acyloxy, formyl, 1-6C acyl, aryl, NR bR c, amido, nitro, CN or halo, where R b, R c are H, 1-6C alkyl or (hetero)aryl. Independent claims are included for: (1) the preparations of (I); (2) a composition (X) comprising (I) an antioxidant agent. [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Analgesic; Antianginal; Cardiant; Vasotropic; Cardiovascular-Gen.; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Osteopathic; Gastrointestinal-Gen.; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Anabolic; Eating-Disorders-Gen.; Neuroprotective; Cytostatic; Endocrine-Gen.; Neuroleptic. The antidiabetic and hypolipidemic effect of (I) was tested in female mouse. The results showed that (I) exhibited a very good capacity to reduce the glycemia compared with the effects obtained with Rosiglitazone. MECHANISM OF ACTION : Angiogenesis inhibitor.

39. 发明专利

HK1071748A1 NEW HETEROCYCLIC OXIME COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知
公开(公告)号：HK1071748A1
公开(公告)日：2005-07-29
申请号：HK05104493
申请日：2005-05-30
申请人： SERVIER LAB
发明人： LECLERC VERONIQUE , PAILLOUX SYLVIE , CARATO PASCAL , INTROVIGNE CARINE , LEBEGUE NICOLAS , BERTHELOT PASCAL , DACQUET CATHERINE , BOUTIN JEAN ALBERT , CAIGNARD DANIEL-HENRI , RENARD PIERRE
IPC分类号： C07D235/26 , A61K20090101 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P20090101 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07D20090101 , C07D235/12 , C07D277/68 , C07D417/10 , C07D417/12
摘要： Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine) are new. Benzoxazole, benzothiazole or indole oxime derivatives of formula (I) (including analogs with the benzo ring replaced by pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine), and their enantiomers, diastereomers and salts are new. [Image] X : O, S, CH 2 or CHR' 2>; R 1>, R 2>H, alkyl, aryl, aralkyl, aryloxy, aralkoxy, alkoxy, OH, NH 2 or mono- or dialkylamino; or R 1> + R 2>=O, =S or =NH; R' 2>group forming an additional bond with R 2>; A : 1-6C alkylene (optionally having one CH 2 replaced by O, S, NRa', phenylene or naphthylene); Ra' : H or alkyl; R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR'; or R 3> + R 4>group forming an ortho-fused 5- or 6-membered ring (optionally containing an O, S or N heteroatom); R, R', R 5>, R 6>H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, aralkenyl, aralkynyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroaralkenyl, heteroaralkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or polyhaloalkyl; D : benzene ring (in which case X is other than CHR' 2>); or a pyridine, pyrazine, pyrimidine or pyridazine ring; B : alkyl or alkenyl, both substituted by -CHR 7>R 8> or by R 9>; or -CHR 7>R 8> or R 9>; R 7>-C(Z)OR, -C(Z)NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; Z : O or S; R 8>aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, CN, tetrazole, OR, NRR', -N(R)C(Z)R' or -N(R)C(Z)OR'; R 9>CN, tetrazole, -N(R)C(Z)R', -N(R)C(Z)OR' or -O(CH 2) n-CR 1> 0>R 1> 1>-COOR; n : 0-6; R 1> 0>, R 1> 1>H or alkyl, but not both H; aryl moieties : phenyl, naphthyl or biphenyl (all optionally partially hydrogenated and optionally substituted by 1-3 alkyl, polyhaloalkyl, alkoxy, OH, COOH, CHO, NRaRb, ester, amido, NO 2, CN or halo groups); heteroaryl moieties : 5-10 membered mono- or bicyclic aryl (where one ring is optionally partially hydrogenated in the case of bicyclic systems) containing 1-3 O, S and/or N heteroatom(s) and optionally substituted as for aryl; Rb, Rc : H, alkyl, aryl or heteroaryl; the oxime group -C(R 6>)=NOR 5> has E- or Z-configuration; alkyl moieties have 1-6C, alkenyl or alkynyl moieties 2-6C and cycloalkyl moieties 3-8C. Independent claims are included for: (1) preparation method of (I); and (2) new ketone intermediates of formula (V). [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Cardiant; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Nootropic; Osteopathic; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Cytostatic. In tests in ob/ob mice, oral administration of 10 mg/kg of methyl 3-(4-(2-(6-((methoxyimino)-(phenyl)-methyl)-2-oxo-1,3-benzothiazol-3(2H)-yl)-ethoxy)-phenyl)-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-propanoate (Ia) twice per day for 4 days reduced blood sugar levels by 51% and reduced the weight gain by 80% in comparison with controls, whereas analogous administration of rosiglitazone reduced blood sugar levels by 61% but increased the weight gain by 33% in comparison with controls. MECHANISM OF ACTION : Aldose Reductase Inhibitor; Angiogenesis Inhibitor.

40. 发明专利

EA200400867A3 НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО ОКСИМА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ 未知
公开(公告)号：EA200400867A3
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：EA200400867
申请日：2004-07-27
申请人： SERVIER LAB
发明人： LECLERC VERONIQUE , PAILLOUX SYLVIE , CARATO PASCAL , INTROVIGNE CARINE , LEBERGUE NICOLAS , BERTHELOT PASCAL , DACQUET CARHERINE , BOUTIN JEAN-ALBERT , CAIGNARD DANIEL-HENRI , RENARD PIERRE
IPC分类号： C07D235/26 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P35/00 , C07D235/12 , C07D277/68 , C07D417/10 , C07D417/12
摘要： Соединенияформулы (I)вкоторой X представляетсобойатомкислородаилисеры, илигруппу CHилиR, R, R, R, Rи Rпринимаютзначения, указанныев описании,A представляетсобойалкиленовуюцепь, каконауказанав описании,B представляетсобойалкильнуюгруппуилиалкенильнуюгруппу, замещеннуюгруппойили R, или B представляетсобойгруппуD представляетсобойбензольное, пиридиновое, пиразиновое, пиримидиновоеилипиридазиновоеядро. Лекарственныесредства.

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