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31. 发明专利

CA2674237A1 N-SUBSTITUTED-HETEROCYCLOALKYLOXYBENZAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2674237A1
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：CA2674237
申请日：2007-12-21
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： XU XIANG , THOTA SAMBAIAH , HONG HUI , YU JIAXIN , SINGH RAJINDER
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/4545 , A61P3/10 , A61P9/00 , C07D211/96 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： The present invention provides N-substituted-heterocycloalkyloxybenzamide compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One e mbodiment of the invention is a compound having the structure (I), in which R1, R2, R3, R4, T, n, w and x are as described herein. In certain embodiment s of the invention, a compound of the present invention activates the AMPK p athway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions .

32. 发明专利

AU2016226468B2 TGF-beta inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2016226468B2
公开(公告)日：2020-10-22
申请号：AU2016226468
申请日：2016-02-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and

33. 发明专利

CA2750835C CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS FOR USING THE SAME 未知
公开(公告)号：CA2750835C
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CA2750835
申请日：2010-01-28
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB S , HONG HUI , SINGH RAJINDER , XU XIANG
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , A61P3/00 , A61P9/00
摘要： Disclosed are carboxamide compounds as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure (I) in which R1, R2, R3, R4, T, p, q, w and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

34. 发明专利

SG11201705821XA TGF-ß INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG11201705821XA
公开(公告)日：2017-08-30
申请号：SG11201705821X
申请日：2016-02-26
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

35. 发明专利

SI2265607T1 Spojine pirimidin-2-amina in njihova uporaba kot inhibitorji JAK kinaz 未知
公开(公告)号：SI2265607T1
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：SI200931620
申请日：2009-02-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , CLOUGH JEFFREY , ARGADE ANKUSH , SINGH RAJINDER , MARKOVTSOV VADIM , DING PINGYU , YU JIAXIN , ATUEGBU ANDY , HONG HUI , DARWISH IHAB , THOTA SAMBIAH
IPC分类号： C07D451/00 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07D487/00 , C07D491/00 , C07D519/00

36. 发明专利

ES2617622T3 Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas 未知
公开(公告)号：ES2617622T3
公开(公告)日：2017-06-19
申请号：ES09710734
申请日：2009-02-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BHAMIDIPATI SOMASEKHAR , CLOUGH JEFFREY , ARGADE ANKUSH , SINGH RAJINDER , MARKOVTSOV VADIM , DING PINGYU , YU JIAXIN , ATUEGBU ANDY , HONG HUI , DARWISH IHAB , THOTA SAMBIAH
IPC分类号： C07D451/00 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D451/04 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en >=C(R6)- y >=N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, halo, ciano y -OR6; cada R3, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, halo y haloalquilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el arilo y el heteroarilo están cada uno independientemente sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, alquilo, halo, haloalquilo, ciano, N-heterociclilo, N-heteroarilo, arilo, -R8-OR6a, -R8-S(O)pR6a (donde p es 0, 1 o 2), -R8-C(O)R6a, -R8-C(O)OR6a, -R8-C(O)N(R6a)R7a, -R8-N(R6a)R7a, -R8-N(R6a)-R9-N(R6a)R7a, R8-N(R6a)-R9-OR7a, -R6-N(R6a)C(O)R7a, -R6-N(R6a)S(O)2R7a, -R8-N(R6a)C(O)-R8-N(R6a)R7a y -R8-N(R6a)-R9- N(R6a)S(O)2R7a, donde cada R6a y R7a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y aralquilo opcionalmente sustituido, y donde el Nheterociclilo, el N-heteroarilo y el arilo están cada uno independientemente sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -C(O)R6, -R8-N(R6)R7, -R8-C(O)N(R6)R7, alquilo, halo y arilo opcionalmente sustituido; R5 es un N-heterociclilo, en el que un átomo de nitrógeno en el N-heterociclilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquenilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquinilo opcionalmente sustituido, -R8-OR6, -R8-C(O)R6, -R8-C(O)OR6, -R9N(R6)R7, -R8-C(O)N(R6)R7, - R8-C(N>=R6)N(R6)R7, -R8-S(O)2N(R6)R7 y -R8-S(O)tR6 (donde t es 1 o 2); y un átomo de carbono en el N heterociclilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, oxo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquenilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquinilo opcionalmente sustituido, -R8-OR6, -R8-C(O)R6 - R8C(O)OR6, -R9-N(R6)R7, -R8-C(O)N(R6)R7, -R8-S(O)2N(R6)R7 y -R8-S(O)pR6 (en el que p es 0, 1 o 2); cada R6 y cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquenilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquenilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquinilo opcionalmente sustituido; o cualquier R6 y R7, junto con el nitrógeno común al que están ambos unidos, forman un N-heteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido; cada R8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo, una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida, una cadena de alquenileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida y una cadena de alquinileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; y cada R9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida, una cadena de alquenileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida y una cadena de alquinileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; con la condición de que al menos un sustituyente en R4 sea un N-heterociclilo puenteado; como un estereoisómero aislado o una mezcla de los mismos.

37. 发明专利

CA2705947C CARBOXAMIDE, SULFONAMIDE AND AMINE COMPOUNDS FOR METABOLIC DISORDERS 未知
公开(公告)号：CA2705947C
公开(公告)日：2016-08-09
申请号：CA2705947
申请日：2008-11-17
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： HONG HUI , XU XIANG , YU JIAXIN , SINGH RAJINDER , DARWISH IHAB S , THOTA SAMBAIAH
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61P3/00 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R4, E, T, n and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

38. 发明专利

CA2674237C N-SUBSTITUTED-HETEROCYCLOALKYLOXYBENZAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2674237C
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：CA2674237
申请日：2007-12-21
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , HONG HUI , THOTA SAMBAIAH , XU XIANG , DARWISH IHAB S
IPC分类号： C07D211/58 , A61K31/4545 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： The present invention provides N-substituted-heterocycloalkyloxybenzamide compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment of the invention is a compound having the structure (I), in which R1, R2, R3, R4, T, n, w and x are as described herein. In certain embodiments of the invention, a compound of the present invention activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

39. 发明专利

AU2010208247B2 Carboxamide compounds and methods for using the same 未知
公开(公告)号：AU2010208247B2
公开(公告)日：2015-06-18
申请号：AU2010208247
申请日：2010-01-28
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB S , HONG HUI , SINGH RAJINDER , XU XIANG
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , A61P3/00 , A61P9/00
摘要： Disclosed are carboxamide compounds as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure (I) in which R

40. 发明专利

AU2014202572A1 Carboxamide, sulfonamide and amine compounds for metabolic disorders 未知
公开(公告)号：AU2014202572A1
公开(公告)日：2014-06-05
申请号：AU2014202572
申请日：2014-05-13
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： HONG HUI , DARWISH IHAB S , XU XIANG , SINGH RAJINDER , THOTA SAMBAIAH , YU JIAXIN
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61P3/00 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： CARBOXAMIDE, SULFONAMIDE AND AMINE COMPOUNDS FOR METABOLIC DISORDERS Abstract (R 4) n R2 Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound 1 2 4 having the structure in which R , R , R , E, T, n and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism related disorders and conditions.

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