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31. 发明申请

WO1996036632A1 PYRROLIDINYL METHYL INDOLE SALT 审中-公开
标题翻译：吡咯烷基甲基吲哚盐
公开(公告)号：WO1996036632A1
公开(公告)日：1996-11-21
申请号：PCT/EP1996001560
申请日：1996-04-10
申请人： PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. , PFIZER LIMITED , PFIZER INC. , WYTHES, Martin, James
发明人： PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. , PFIZER LIMITED , PFIZER INC.
IPC分类号： C07D403/06
CPC分类号： C07D403/06
摘要： The fumarate salt of (R)-5-(methylaminosulphonylmethyl)-3-(N-methylpyrrolidin-2-ylmethyl)-1 H-indole, useful in the treatment of migraine.
摘要翻译：（R）-5-（甲基氨基磺酰基甲基）-3-（N-甲基吡咯烷-2-基甲基）-1H-吲哚的富马酸盐，可用于治疗偏头痛。

32. 发明申请

WO1996033172A1 ARYLSULFONYL HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES AS MMP AND TNF INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为MMP和TNF抑制剂的ARYLSULFONYL羟基酸衍生物
公开(公告)号：WO1996033172A1
公开(公告)日：1996-10-24
申请号：PCT/IB1995000279
申请日：1995-04-20
申请人： PFIZER INC. , PISCOPIO, Anthony, D. , RIZZI, James, P.
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07D211/96
CPC分类号： C07D295/24 , C07D211/96 , C07D241/04 , C07D241/08
摘要： A compound of formula (I) wherein R , R , R , R , R , R , R , R , R and Ar are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis and other diseases characterized by matrix metalloproteinase activity, as well as AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， 9＆gt;和Ar如上所定义，可用于治疗选自关节炎，癌症，组织溃疡，再狭窄，牙周病，大疱性表皮松解症，巩膜炎和其他以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病的病症，以及艾滋病，败血症，败血性休克等涉及TNF产生的疾病。

33. 发明申请

WO1996027583A1 ARYLSULFONYLAMINO HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：芳基磺酰胺羟基酸衍生物
公开(公告)号：WO1996027583A1
公开(公告)日：1996-09-12
申请号：PCT/US1996002679
申请日：1996-03-07
申请人： PFIZER INC. , ROBINSON, Ralph, P. , RIZZI, James, P.
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07C311/29
CPC分类号： C07D213/40 , C07C311/29 , C07D207/12 , C07D241/08 , C07D295/185
摘要： A compound of formula (I), wherein n, X, R , R and Ar are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis and other diseases characterized by matrix metalloproteinase activity, AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF.
摘要翻译：式（I）化合物，其中n，X，R 3，R 4和Ar如上所定义，可用于治疗选自关节炎，癌症，组织溃疡，再狭窄的病症，牙周病，大疱性表皮松解症，巩膜炎等特征为基质金属蛋白酶活性的疾病，AIDS，败血症，败血性休克等涉及TNF产生的疾病。

34. 发明申请

WO1996026209A1 STABLE HYDRATES OF A CEPHALOSPORIN CHLORIDE SALT 审中-公开
标题翻译： CEPHOROSPORIN氯化物盐的稳定水合物
公开(公告)号：WO1996026209A1
公开(公告)日：1996-08-29
申请号：PCT/GB1996000373
申请日：1996-02-19
申请人： PFIZER INC. , WEBSTER, Richard, Andrew, Bentley
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07D501/36
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The cephalosporin compound [6R, 7R]-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(Z)-(methoxyimino)acetamido]-3-[1-(methylamino)pyridinium-4-thiomethyl]-ceph-3-em-4-carboxylic acid chloride hydrochloride is provided as a mono-, di- or tri-hydrate. The hydrates are produced by treating an aqueous solution of the corresponding carboxylate with hydrogen chloride and have been found to possess unexpectedly superior stability properties over other forms of the compound. The hydrates may be used in the treatment and/or prevention of bacterial infections in humans and animals.
摘要翻译：头孢菌素化合物[6R，7R] -7- [2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（Z） - （甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3- [1-（甲基氨基）吡啶鎓-4-硫代甲基] - 顺式-3-烯-4-羧酰氯盐酸盐以单 - ，二 - 或三 - 水合物的形式提供。通过用氯化氢处理相应的羧酸盐的水溶液来生产水合物，并且已经发现其具有比其它形式的化合物出人意料的优异的稳定性。水合物可用于治疗和/或预防人和动物的细菌感染。

35. 发明申请

WO1996012720A1 BICYCLIC TETRAHYDRO PYRAZOLOPYRIDINES AND THEIR USE AS MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：双羟基四氢吡喃并吡啶并用作药物
公开(公告)号：WO1996012720A1
公开(公告)日：1996-05-02
申请号：PCT/IB1995000847
申请日：1995-10-06
申请人： PFIZER INC. , DUPLANTIER, Allen, J.
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of formula (I) wherein R , R , R and X are as defined. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in inhibiting phosphodiesterase (PDE) type IV and the production of tumor necrosis factor (TNF) and in the treatment of asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive airways disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis and other inflammatory diseases, AIDS, septic shock and other diseases involving the production of TNF.
摘要翻译：其中R 1，R 2，R 3和X的式（I）化合物如上所定义。式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制IV型磷酸二酯酶（PDE）和肿瘤坏死因子（TNF）的产生以及治疗哮喘，关节炎，支气管炎，慢性阻塞性气道疾病，牛皮癣，过敏性鼻炎，皮炎等炎性疾病，艾滋病，败血性休克等涉及TNF产生的疾病。

36. 发明申请

WO1996010571A1 2,7-SUBSTITUTED OCTAHYDRO-1H-PYRIDO[1,2-a]PYRAZINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 2,7-取代的甲氧基-1H-吡咯并[1,2-a]吡嗪衍生物
公开(公告)号：WO1996010571A1
公开(公告)日：1996-04-11
申请号：PCT/IB1995000689
申请日：1995-08-24
申请人： PFIZER INC. , DESAI, Kishor, A. , FLIRI, Anton, F., J. , SANNER, Mark, A.
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Substituted pyrido[1,2-a]pyrazines of general formula (I) wherein Ar and Ar represent various carbocyclic and heterocyclic aromatic rings; A represents O, S, SO, SO2, C=O, CHOH, or -(CR R ) and n is 0-2 as well as precursors thereto are ligands for dopamine receptor subtypes within the body and are therefore useful in the treatment of disorders of the dopamine system.
摘要翻译：通式（I）的取代的吡啶并[1,2-a]吡嗪其中Ar和Ar 1表示各种碳环和杂环芳环; A表示O，S，SO，SO 2，C = O，CHOH或 - （CR 3 R 4），n为0-2，其前体为体内多巴胺受体亚型的配体，因此可用于治疗多巴胺系统的病症。

37. 发明申请

WO1996006854A1 SPIROSTANYL GLYCOSIDAL CRYSTALS 审中-公开
公开(公告)号：WO1996006854A1
公开(公告)日：1996-03-07
申请号：PCT/IB1995000317
申请日：1995-05-04
申请人： PFIZER INC. , ALLEN, Douglas, J. , BUZON, Richard, A. , DENNINO, Michael, P. , WATSON, Harry, A., Jr. , ZUNG, Jonathan, B.
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07J71/00
CPC分类号： C07J71/0005 , Y10S514/824
摘要： Highly crystalline forms of (3 beta ,5 alpha ,25R)-3-[( beta -D-4",6"-bis-[2-fluorophenylcarbamoyl]cellobiosyl)oxy]-spirostan-12-one that are useful as hypocholesterolemic or antiatherosclerosis agents.
摘要翻译：可用作低胆固醇血症的（3β，5α，25R）-3 - [（β-D-4“，6” - 双 - [2-氟苯基氨基甲酰基]纤维素二糖基）氧基] - 螺甾烷-8-酮的高度结晶形式或抗动脉粥样硬化剂。

38. 发明申请

WO1996006077A1 N-[2-(PYRROLIDINYL-1)-1-PHENYLETHYL]ACETAMIDES AS KAPPA RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： N- [2-（吡咯烷-1-基）-1-苯基]乙酰胺作为KAPPA受体拮抗剂
公开(公告)号：WO1996006077A1
公开(公告)日：1996-02-29
申请号：PCT/IB1995000374
申请日：1995-05-18
申请人： PFIZER PHARMACEUTICALS INC. , PFIZER INC. , ITO, Fumitaka
发明人： PFIZER PHARMACEUTICALS INC. , PFIZER INC.
IPC分类号： C07D207/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/12 , C07D207/335 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： A compound of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salt, wherein R is hydrogen or hydroxy; Ar is unsubstituted or substituted phenyl; X is unsubstituted or substituted phenyl or heterocyclic, mono-, di- or tri-halomethyl, cyano, or the like; and X is phenyl, naphtyl, furyl, thienyl, pyridyl, thiazolyl, benzofuryl, benzothienyl or the like. These compounds have agonist activity toward opioid kappa receptor and are thus useful as analgesic, antiinflammatory, diuretic, and neuroprotective agent.
摘要翻译：式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R是氢或羟基; Ar是未取代或取代的苯基; X是未取代或取代的苯基或杂环，单 - ，二 - 或三 - 卤甲基，氰基等; X 1是苯基，萘基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，噻唑基，苯并呋喃基，苯并噻吩基等。这些化合物对阿片样物质κ受体具有激动作用，因此可用作镇痛药，抗炎药，利尿剂和神经保护剂。

39. 发明申请

WO1996005193A1 (AZETIDIN-1-YLALKYL)LACTAMS AS TACHYKININ ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：（AZETIDIN-1-YLALKYL）LACTAMS作为TACHYKININ ANTAGONISTS
公开(公告)号：WO1996005193A1
公开(公告)日：1996-02-22
申请号：PCT/EP1995003054
申请日：1995-07-29
申请人： PFIZER LIMITED , PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. , PFIZER INC. , MACKENZIE, Alexander, Roderick , MARCHINGTON, Alan, Patrick , MIDDLETON, Donald, Stuart , MEADOWS, Sandra, Dora
发明人： PFIZER LIMITED , PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. , PFIZER INC.
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D231/12 , C07D211/76 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D451/02
摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R is C3-C7 cycloalkyl, aryl or C1-C6 alkyl, said C1-C6 alkyl being optionally substituted by fluoro, -COOH, -COO(C1-C4 alkyl), C3-C7 cycloalkyl, adamantyl, aryl or het , and said C3-C7 cycloalkyl being optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C1-C4 alkoxy, hydroxy, fluoro, fluoro(C1-C4)alkyl and fluoro(C1-C4)alkoxy; R is phenyl, naphthyl, thienyl, benzothienyl or indolyl, each optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halo and trifluoromethyl; R is -CO2H, -CONR R , -CONR (C3-C7 cycloalkyl), -NR (C2-C5 alkanoyl), -NR R , -NR CONR R , (C3-C7 cycloalkyl-C1-C4 alkyl)R N-, (C3-C7 cycloalkyl-C1-C4 alkyl)2N-, -NR COCF3, -NR SO2CF3, -NR (SO2C1-C4 alkyl), -NR SO2NR R , -NR (SO2 aryl), -N(aryl) (SO2C1-C4 alkyl), -OR , -O(C3-C7 cycloalkyl), -SO2NR R , het or a group of formulas: (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) or (h); X is C1-C4 alkylene; X is a direct link or C1-C6 alkylene; X is a direct link, CO, SO2 or NR CO; and m is 0, 1 or 2; together with intermediates used in the preparation of compositions containing and the use as tachykinin antagonists of such derivatives.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R为C 3 -C 7环烷基，芳基或C 1 -C 6烷基，所述C 1 -C 6烷基任选被氟取代，-COOH，-COO -C 4烷基），C 3 -C 7环烷基，金刚烷基，芳基或杂原子，且所述C 3 -C 7环烷基任选被1或2个独立地选自C 1 -C 4烷基，C 3 -C 7环烷基，C 1 -C 4 烷氧基，羟基，氟，氟（C 1 -C 4）烷基和氟（C 1 -C 4）烷氧基; R 1是苯基，萘基，噻吩基，苯并噻吩基或吲哚基，各自任选被1或2个独立地选自C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，卤素和三氟甲基的取代基取代; R 2是-CO 2 H，-CONR 3 R 4，-CONR 5（C 3 -C 7环烷基），-NR 5（C 2 -C 5烷酰基），-NR 3 R 4 ，-NR 5 CONR 5 R 6，（C 3 -C 7环烷基-C 1 -C 4烷基）R 5 N-，（C 3 -C 7环烷基-C 1 -C 4烷基）2 N - ， - NR COCF 3，-NR 5 SO 2 CF 3，-NR 5（SO 2 C 1 -C 4烷基），-NR 5 SO 2 NR 5 R 6，-NR 5（SO 2芳基），-N （芳基）（SO2Cl-C4烷基），-OR5，-O（C3-C7环烷基），-SO2NR5R6，het3或式（a），（ b），（c），（d），（e），（f），（g）或（h） X是C 1 -C 4亚烷基; X 1是直链或C1-C6亚烷基; X 2是直接连接的CO，SO 2或NR 5 CO; m为0,1或2; 以及用于制备含有和用作这种衍生物的速激肽拮抗剂的组合物的中间体。

40. 发明申请

WO1995030422A1 CONTROLLED-RELEASE DOSAGE FORMS OF AZITHROMYCIN 审中-公开
标题翻译：控制释放剂量的AZITHROMYCIN
公开(公告)号：WO1995030422A1
公开(公告)日：1995-11-16
申请号：PCT/IB1995000264
申请日：1995-04-13
申请人： PFIZER INC. , CURATOLO, William, J. , FRIEDMAN, Hylar, L. , KORSMEYER, Richard, W. , LE MOTT, Steven, R.
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： A61K31/71
CPC分类号： A61K31/7048 , A61K9/0004 , A61K9/2054 , A61K9/5047 , A61K9/5073 , Y10S514/964
摘要： A controlled-release dosage form of azithromycin having an improved side effect profile; a process for preparing the dosage form; and a method of treating a microbial infection, comprising administering azithromycin in such a controlled-release dosage form to a mammal, including a human patient, in need of such treatment.
摘要翻译：具有改善的副作用特征的阿奇霉素的控释剂型; 制备剂型的方法; 以及一种治疗微生物感染的方法，包括将这种受控释放剂型的阿奇霉素施用于需要这种治疗的哺乳动物，包括人类患者。

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