会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 35. 发明专利
    • ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ
    • RU2386622C9
    • 2021-04-21
    • RU2006122209
    • 2005-01-06
    • NOVO NORDISK AS
    • MYURREJ ENTONILAU JESPERJEPPESEN LONANKERSON MAJKLVEDSE PERLUNDBEK ZHAN MARIKRISTIANSEN MARITVALSARSE-LOPES MARIYA KARMENPOLISETTI DKHARMA RAOSUBRAMANIAN GOVINDANENDRYUS ROBERT KARLKRISTEN DANIEL PKUPER DZHEREMI TSANTOSH KALPATI CHIDAMBARESVARAN
    • C07D277/48A61K31/4168A61K31/427A61K31/433A61P3/00C07D213/75C07D233/88C07D241/20C07D261/14C07D271/08C07D277/46C07D277/56C07D277/60C07D277/82C07D285/08C07D285/12C07D285/135C07D417/04C07D417/06C07D417/12C07D417/14C07D513/04
    • Изобретениеотноситсяк соединениямобщейформулы (I) ик ихфармацевтическиприемлемымсолям, оптическимизомерамилиихсмесив качествеактиваторовглюкокиназы. Соединениямогутнайтиприменениедлялеченияи профилактикизаболеваний, опосредованныхнизкойактивностьюлюкокиназы, такихкакдиабеттипа 2. Вобщейформуле (I),где R1представляетсобойС3 ‐ 8-циклоалкил, С3 ‐ 8-циклоалкенил, 6-членныйгетероциклилс 1 атомомазота, конденсированныйфенил-С3 ‐ 8-циклоалкил, каждыйизкоторыхвозможнозамещеноднимилидвумязаместителями R3, R4, R5и R6; R2представляетсобойС3 ‐ 8-циклоалкил, 5-6-членныйгетероциклилс 1-2 гетероатомами, выбраннымииз N, O или S, каждыйизкоторыхвозможнозамещеноднимилидвумязаместителями R30, R31, R32и R33, и R3, R4, R5, R6, R30, R31, R32и R33независимовыбраныизгруппы, состоящейиз - галогена, гидрокси, оксо, -CF3; либо -NR10R11; либо C1 ‐ 6-алкила, фенила, C1 ‐ 6-алкокси, С1 ‐ 6-алкил-С(O)-O-C1 ‐ 6-алкила, каждыйизкоторыхвозможнозамещеноднимзаместителем, независимовыбраннымиз R12; либо -C(O)-R27, -S(O)2-R27; либодвазаместителя, выбранныеиз R3, R4, R5и R6или R30, R31, R32и R33, присоединенныек одномуи томужеатомуилик соседниматомам, вместеобразуютрадикал -O-(СН2)2-O-; R10и R11независимопредставляютсобойводород, C1 ‐ 6-алкил, -С(O)-С1 ‐ 6-алкил, -С(O)-O-С1 ‐ 6-алкил, -S(O)2-С1 ‐ 6-алкил; R27представляетсобой C1 ‐ 6-алкил, C1 ‐ 6-алкокси, С3 ‐ 8-циклоалкил, С3 ‐ 8-циклоалкил-С1 ‐ 6-алкил, фенил, фенил-С1 ‐ 6-алкил, 5-6-членныйгетероарилс 1-2 гетероатомами, выбраннымииз N или S, 6-членныйгетероарил-C1 ‐ 6-алкилс 1 атомомазота, 6-членныйгетероциклил-С1 ‐ 6-алкилс 1-2 гетероатомами, выбраннымииз N илиО, R10R11-N-С1 ‐ 6-алкил, каждыйизкоторыхвозможнозамещеноднимзаместителем, независимовыбраннымиз R12; R12представляетсобойгалоген, -CF3, C1 ‐ 6-алкокси, -NR10R11; Апредставляетсобой 5-9-членныйгетероарилс 1-3 гетероатомами, выбраннымииз N, Оили S, которыйвозможнозамещеноднимилидвумязаместителями, независимовыбраннымиз R7, R8и R9; R7, R8и R9независимовыбраныизгалогена, циано, -CF3; либо C1 ‐ 6-алкила, С2 ‐ 6-алкенила, C1 ‐ 6-алкокси, C1 ‐ 6-алкилтио, -С(O)-O-С1 ‐ 6-алкила, формила, -С1 ‐ 6-алкил-С(O)-O-С1 ‐ 6-алкила, -С1 ‐ 6-алкил-O-С(O)-С1 ‐ 6-алкилаилигидрокси-С1 ‐ 6-алкила, каждыйизкоторыхвозможнозамещеноднимзаместителем, независимовыбраннымиз R16; либофенила, 5-членныйгетероарил-С1 ‐ 6-алкилтиос 2-4 атомамиазотафенилтио, 5-6-членныйгетероарилтиос 1-2 атомамиазота, каждыйизкоторыхвозможнозамещеннаарильнойилигетероарильнойчастиоднимилидвумязаместителями, независимовыбраннымиз R17; либоС3 ‐ 8-циклоалкила; либо 6-членногогетероциклилас 2 атомамиазота, 5-7-членногогетероциклил-С1 ‐ 6-алкилтиос 1-2 гетероатомами, выбраннымииз N илиО, каждыйизкоторыхвозможнозамещеноднимзаместителем, независимовыбраннымиз R16; либо C1 ‐ 6-алкил-NR19R20, -S(O)2-R21или -S(O)2-NR19R20; либо -C(O)NR22R23; R16, R17и R18независимопредставляютсобой C1 ‐ 6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С1 ‐ 6-алкил, -NR19R20, -C(O)NR19R20; R19и R20независимопредставляютсобойводород, C1 ‐ 6-алкил, фенил, 5-членныйгетероарилс 2 гетероатомами, выбраннымииз N или S, 6-членныйгетероциклилс 1 атомомазота, -С(O)-O-C1 ‐ 6-алкилили -S(O)2-С1 ‐ 6-алкил, каждыйизкоторыхвозможнозамещеноднимзаместителем, независимовыбраннымиз R24; либо R19и R20вместес атомомазота, ккоторомуониприсоединены, образуют 5-7-членноегетероциклическоекольцос указанныматомомазота, гдеэтогетероциклическоекольцовозможносодержитодиндополнительныйгетероатом, выбранныйизазота, кислородаи серы, гдеэтогетероциклическоекольцовозможнозамещенооднимзаместителем, независимовыбраннымиз R24; R21выбранизС2 ‐ 6-алкенила; либо R22и R23независимовыбраныизводорода, -С1 ‐ 6-алкил-С(O)-O-С1 ‐ 6-алкила, -C1 ‐ 6-алкил-S(O)2-C1 ‐ 6-алкила, С3 ‐ 8-циклоалкила; либо R22и R23вместес атомомазота, ккоторомуониприсоединены, образуют 6-членноегетероциклическоекольцос указанныматомомазота, гдеэтогетероциклическоекольцовозможнозамещенооднимзаместителем, независимовыбраннымиз R24; R24представляетсобойоксо, C1 ‐ 6-алкил, карбокси-С1 ‐ 6-алкил, 6-членныйгетероциклилс 1 атомомазота, -NH-S(O)2R28или -S(O)2R28, гдекаждаяциклическаягруппировкавозможнозамещенаоднимзаместителем, независимовыбраннымиз R29; R28представляетсобой C1 ‐ 6-алкил, -С1 ‐ 6-алкил-С(O)-O-С1 ‐ 6-алкилили -NH(СН3)2; R29представляетсобой C1 ‐ 6-алкил. 20 з.п. ф-лы, 1 табл.