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31. 发明授权

US4231924A 4-N-Acylfortimicin B derivatives and the chemical conversion of fortimicin B to fortimicin A 失效
标题翻译： 4-N-酰基苦霉素B衍生物和fortimicin B对fortimicin A的化学转化
公开(公告)号：US4231924A
公开(公告)日：1980-11-04
申请号：US2436
申请日：1979-01-10
申请人： John S. Tadanier , Jerry R. Martin , Paul Kurath
发明人： John S. Tadanier , Jerry R. Martin , Paul Kurath
IPC分类号： C07H15/224 , C07C103/52 , C07H15/22
CPC分类号： C07H15/224
摘要： This invention provides 4-N-acylfortimicin B derivatives of the structure ##STR1## wherein R is acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, or substituted aminoacyl of the formula ##STR2## where R.sup.1 is an acyl radical derived from an amino acid or a short peptide, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds are useful as intermediates for preparing 4-N-alkyl or substituted alkylfortimicin B derivatives. In addition to their utility as intermediates, some of the compounds of this invention are also useful as antimicrobial agents.
摘要翻译：本发明提供了结构式为“IMAGE”的4-N-酰基苦味霉素B衍生物，其中R为酰基，酰基，氨基酰基，N-单低级烷基氨基酰基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代的酰基酰基或下式的取代的酰基酰基，其中R 1为衍生自氨基酸或短肽的酰基及其药学上可接受的盐。该化合物可用作制备4-N-烷基或取代的烷基富霉菌素B衍生物的中间体。除了作为中间体的作用外，本发明的一些化合物也可用作抗微生物剂。

32. 发明授权

US4205070A 6'N-Alkyl- and 6',6'-di-N-alkyl derivatives of fortimicins A and B 失效
标题翻译： fortimicins A和B的6'N-烷基和6'，6'-二-N-烷基衍生物
公开(公告)号：US4205070A
公开(公告)日：1980-05-27
申请号：US863018
申请日：1977-12-21
申请人： John S. Tadanier , Daniel A. Dunnigan , Leslie A. Freiberg , Jerry R. Martin
发明人： John S. Tadanier , Daniel A. Dunnigan , Leslie A. Freiberg , Jerry R. Martin
IPC分类号： C07H15/224 , A61K31/71 , C07H15/22
CPC分类号： C07H15/224
摘要： Novel fortimicin antibiotics represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is loweralkyl, R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl and R.sub.3 is selected from the group consisting of hydrogen, acyl, hydroxyacyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl or an aminoacid residue, loweralkyl, hydroxyloweralkyl, aminoloweralkyl, N-monoloweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl or hydroxy-substituted aminoloweralkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, intermediates useful in their preparation, compositions employing the compounds and methods of using the compounds.
摘要翻译：由式表示的新颖的具霉素抗生素，其中R1是低级烷基，R2是氢或低级烷基，R3选自氢，酰基，羟基酰基，氨基酰基，N-单低级烷基氨基酰基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代氨基酰基或氨基酸残基，低级烷基，羟基低级烷基，氨基低级烷基，N-单低级烷基氨基低级烷基，N，N-二低级烷基氨基低级烷基或羟基取代的氨基低级烷基; 及其药学上可接受的盐，可用于其制备的中间体，使用该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

33. 发明授权

US4192867A 2-Deoxyfortimicin A, 4-N-alkyl and 4-N-acyl-2-deoxyfortimicin B derivatives 失效
标题翻译： 2-脱氧有机霉素A，4-N-烷基和4-N-酰基-2-脱氧有机霉素B衍生物
公开(公告)号：US4192867A
公开(公告)日：1980-03-11
申请号：US863006
申请日：1977-12-21
申请人： Jerry R. Martin , John S. Tadanier , Paulette Collum
发明人： Jerry R. Martin , John S. Tadanier , Paulette Collum
IPC分类号： C07H15/224 , A61K31/71 , C07H15/22
CPC分类号： C07H15/224
摘要： 2-Deoxyfortimicin A, 2-deoxy-4-N-alkyl fortimicins and 2-deoxy-4-N-acyl fortimicins represented by the formula ##STR1## wherein R is selected from the group consisting of acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, an amino acid residue, hydroxyacyl, loweralkyl, aminoloweralkyl, N-monoloweralkylaminoloweralkyl, hydroxyloweralkyl, N-N-diloweralkylaminoloweralkyl or hydroxy-substituted aminoloweralkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof; intermediates therefor; and pharmaceutical compositions containing the compounds of this invention.
摘要翻译： 2-脱氧有益霉素A，2-脱氧-4-N-烷基苦味蛋白和由式“IMAGE”表示的2-脱氧-4-N-酰基酪氨酸，其中R选自酰基，氨基酰基，N-单低级烷基氨基酰基， N，N-二烷基氨基酰基，羟基取代的酰基酰基，氨基酸残基，羟基酰基，低级烷基，氨基低级烷基，N-单低级烷基氨基低级烷基，羟基低级烷基，N，N-二烷基氨基低级烷基或羟基取代的氨基低级烷基。中间体和含有本发明化合物的药物组合物。

34. 发明授权

US4188319A 4-N-Acylfortimicin B derivatives and the chemical conversion of fortimicin B to fortimicin A 失效
标题翻译： 4-N-酰基苦霉素B衍生物和fortimicin B对fortimicin A的化学转化
公开(公告)号：US4188319A
公开(公告)日：1980-02-12
申请号：US3053
申请日：1979-01-12
申请人： John S. Tadanier , Jerry R. Martin , Paul Kurath
发明人： John S. Tadanier , Jerry R. Martin , Paul Kurath
IPC分类号： C07H15/224 , C07C103/52 , A61K37/00
CPC分类号： C07H15/224
摘要： This invention provides 4-N-acylfortimicin B derivatives of the structure ##STR1## wherein R is acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, or substituted aminoacyl of the formula ##STR2## where R.sup.1 is an acyl radical derived from an amino acid or a short peptide, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds are useful as intermediates for preparing 4-N-alkyl or substituted alkylfortimicin B derivatives. In addition to their utility as intermediates, some of the compounds of this invention are also useful as antimicrobial agents.
摘要翻译：本发明提供了结构为“IMAGE”的4-N-酰基苦味霉素B衍生物，其中R是酰基，氨基酰基，N-单低级烷基氨基酰基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代的酰基酰基或下式的取代的酰基酰基，其中R1是衍生自氨基酸或短肽的酰基及其药学上可接受的盐。该化合物可用作制备4-N-烷基或取代的烷基富霉菌素B衍生物的中间体。除了作为中间体的作用外，本发明的一些化合物也可用作抗微生物剂。

35. 发明授权

US4187296A 2-N-acyl and alkyl 6-epi-fortimicin B and derivatives 失效
标题翻译： 2-N-酰基和6-epi-fortimicin烷基酯及其衍生物
公开(公告)号：US4187296A
公开(公告)日：1980-02-05
申请号：US863007
申请日：1977-12-21
申请人： John S. Tadanier , Jerry R. Martin
发明人： John S. Tadanier , Jerry R. Martin
IPC分类号： C07H15/224 , A61K31/71 , C07H15/22
CPC分类号： C07H15/224
摘要： 2'-N-Acyl and alkyl-6'-epi-fortimicin B and fortimicin B derivatives represented by the formula ##STR1## wherein: R is acyl, hydroxyacyl, aminoacyl, N-monoloweralkylamino, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, an amino acid residue, loweralkyl, aminoloweralkyl, hydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, aminohydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminohydroxyloweralkyl or N,N-diloweralkylaminohydroxyloweralkyl; and R.sub.1 is acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, an amino acid residue, hydroxyacyl loweralkyl, aminoloweralkyl, hydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, aminohydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminohydroxyloweralkyl, N,N-diloweralkylaminohydroxyloweralkyl or hydrogen; R.sub.2 is loweralkyl; and R.sub.3 is hydrogen or loweralkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions containing the compounds; and methods of making and using the compounds. The compounds are antibiotics.
摘要翻译： 2'-N-酰基和烷基-6'-表 - 糊精蛋白B和由式表示的fortimicin B衍生物，其中：R是酰基，羟基酰基，氨基酰基，N-单低级烷基氨基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代氨基酸残基，低级烷基，氨基低级烷基，羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基，N，N-二低级烷基氨基低级烷基，氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基或N，N-二低级烷基氨基羟基低级烷基。氨基酸残基，羟基酰基低级烷基，氨基低级烷基，羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基，N，N-二烷基氨基低级烷基，氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基， N，N-二烷基氨基羟基低级烷基或氢; R2是低级烷基; 并且R 3是氢或低级烷基; 及其药学上可接受的盐; 含有这些化合物的药物组合物; 以及制备和使用该化合物的方法。这些化合物是抗生素。

36. 发明授权

US4169198A 2-Deoxyfortimicin B 失效
公开(公告)号：US4169198A
公开(公告)日：1979-09-25
申请号：US863009
申请日：1977-12-21
申请人： Jerry R. Martin , John S. Tadanier , Paulette Collum
发明人： Jerry R. Martin , John S. Tadanier , Paulette Collum
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/7036 , A61P31/04 , C07H15/224 , C07D309/10
CPC分类号： C07H15/224 , Y02P20/55
摘要： A new fortimicin antibiotic, 2-deoxyfortimicin B, intermediates useful in the preparation of the compound, methods of making and using the compound and compositions containing 2-deoxyfortimicin B.
摘要翻译：一种新的fortimicin抗生素，2-脱氧好坏疽蛋白B，可用于制备化合物的中间体，制备和使用该化合物的方法和含有2-脱氧好坏疽蛋白B的组合物。

37. 发明授权

US4214079A 4-N, 2'-N and 4,2'-Di-N-fortimicin AL derivatives 失效
标题翻译： 4-N，2'-N和4,2'-Di-N-fortimicin AL衍生物
公开(公告)号：US4214079A
公开(公告)日：1980-07-22
申请号：US25246
申请日：1979-03-29
申请人： Jerry R. Martin
发明人： Jerry R. Martin
IPC分类号： C07H15/224 , A61K31/71 , C07H15/22
CPC分类号： C07H15/224
摘要： Fortimicin AL derivatives represented by the formula: ##STR1## wherein: R and R.sub.1 are the same or different members of the group consisting of hydrogen, acyl, aminoacyl, diaminoacyl, N-loweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, loweralkyl, aminoloweralkyl, diaminoloweralkyl, hydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, N-loweralkylaminohydroxyloweralkyl, N,N-diloweralkylaminohydroxyloweralkyl and the pharmaceutically acceptable salts thereof, with the limitation that R and R.sub.1 each cannot be hydrogen. The compounds are useful as anti-baterial agents.
摘要翻译：由以下化学式表示的Fortimicin AL衍生物：其中：R和R 1是由氢，酰基，氨酰基，二氨基酰基，N-低级烷基氨基酰基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代的氨基酰基，低级烷基，氨基低级烷基，二氨基低级烷基，羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基，N，N-二低级烷基氨基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基，N，N-二低级烷基氨基羟基低级烷基及其可药用盐，其中R和R 1各自不能为氢。该化合物可用作抗粘剂剂。

38. 发明授权

US4309342A Antibacterial peptides 失效
标题翻译：抗菌肽
公开(公告)号：US4309342A
公开(公告)日：1982-01-05
申请号：US165583
申请日：1980-07-03
申请人： Daniel T. Chu , Jerry R. Martin , Alford M. Thomas
发明人： Daniel T. Chu , Jerry R. Martin , Alford M. Thomas
IPC分类号： C07K5/06 , C07C103/52 , A61K31/195 , A61K31/42 , C12P13/06
CPC分类号： C07K5/06191
摘要： It has been found that dipeptides containing a 3-fluoro-D-alanine N-terminus are powerful antibacterials and produce a highly useful synergistic effect with antibiotics.
摘要翻译：已经发现含有3-氟-D-丙氨酸N-末端的二肽是强大的抗菌剂，并且与抗生素产生高度有用的协同作用。

39. 发明授权

US4264590A Antibacterial peptide 失效
标题翻译：抗菌肽
公开(公告)号：US4264590A
公开(公告)日：1981-04-28
申请号：US157617
申请日：1980-06-09
申请人： Daniel I. Chu , Jerry R. Martin , Alford M. Thomas , Norman E. Wideburg
发明人： Daniel I. Chu , Jerry R. Martin , Alford M. Thomas , Norman E. Wideburg
IPC分类号： A61K38/04 , C07K5/06 , A61K37/00 , C07C103/52
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/04
摘要： It has been found that dipeptides containing a 3-halo-D-alanine C-terminus are powerful antibacterials and produce a highly useful synergistic effect with antibiotics.
摘要翻译：已经发现含有3-卤代-D-丙氨酸C-末端的二肽是强大的抗菌剂，并且与抗生素产生高度有用的协同作用。

40. 发明授权

US4275193A 4,5-Carbamates of fortimicin B 失效
标题翻译：五味子素B
公开(公告)号：US4275193A
公开(公告)日：1981-06-23
申请号：US79134
申请日：1979-09-26
申请人： John S. Tananier , Jerry R. Martin
发明人： John S. Tananier , Jerry R. Martin
IPC分类号： C07H15/224 , C07D413/12
CPC分类号： C07H15/224 , Y02P20/55
摘要： Fortimicin B-4,5-carbamates represented by the formula: ##STR1## wherein R is hydrogen or an amine-protecting group; R.sub.1 is hydrogen or an amine-protecting group; R.sub.2 is hydrogen or loweralkoxycarbonyl; and R.sub.4 is hydrogen or loweralkoxycarbonyl. The compounds are useful as intermediates in the preparation the 2-epi-fortimicins.
摘要翻译：由式：其中R是氢或胺保护基的下式表示的Fortimicin B-4,5-氨基甲酸酯： R1是氢或胺保护基; R2是氢或低级烷氧基羰基; R4是氢或低级烷氧基羰基。这些化合物可用作制备2-表fort霉素的中间体。

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