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31. 发明专利

AR097976A1 DERIVADOS HETEROCÍCLICOS SUSTITUIDOS DE SULFONAMIDA ÚTILES COMO MODULADORES DE TRPA1 未知
公开(公告)号：AR097976A1
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：ARP140103765
申请日：2014-10-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BAIHUA HU , STEVEN DO , ANTHONY ESTRADA , HUIFEN CHEN , YANYAN CHU
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4025 , A61K31/4523 , A61K31/501 , A61P29/00 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D417/12 , C07D451/02 , C07D491/048
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde I) A es un compuesto de fórmula (2), B es B¹ y R⁵ es R⁵ᵃ; o II) A es un compuesto de fórmula (3), B es B² y R⁵ es R⁵ᵇ; o III) A es un compuesto de fórmula (4), B es B³ y R⁵ es R⁵ᵃ; o IV) A es un compuesto de fórmula (5), B es B⁴ y R⁵ es R⁵ᵃ; o V) A es un compuesto de fórmula (6), B es B¹ y R⁵ es R⁵ᵃ; o VI) A es un compuesto de fórmula (7), B es B⁵ y R⁵ es R⁵ᵃ; o VII) A es un compuesto de fórmula (8), B es B³ y R⁵ es R⁵ᵃ; B es B¹, B², B³, B⁴, o B⁵; B¹ es un heteroarilo de 5 miembros que comprende 2 ó 3 átomos de nitrógeno en el anillo o un heteroarilo de 6 miembros, donde cualquier heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de B¹ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₇; B² es un piridinilo, donde cualquier piridinilo de B² está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆-alquilo OC₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, haloalquilo C₁₋₆, -CN, y heteroarilo de 6 miembros, donde cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; B³ es un heteroarilo de 5 miembros que comprende 2 ó 3 átomos de nitrógeno en el anillo o un heteroarilo de 6 miembros que comprende 2 átomos de nitrógeno en el anillo, donde cualquier heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de B³ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, -CN, y NR⁶₂, y donde, cuando B³ es pirimidinilo que está unido al resto de la fórmula (1) en las posiciones 4 y 6 del pirimidinilo, entonces R⁵ᵃ no es pirrolidinilo ni pirrolidinilo sustituido; B⁴ es un heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros, o fenilo, donde cualquier heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros, o fenilo de B⁴ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CN, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₇; B⁵ es un fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -CN, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, y -O-haloalquilo C₁₋₆; R¹ es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, donde cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R¹ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CN, alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; R² es halógeno, alquilo C₁₋₆ o CN, donde cualquier alquilo C₁₋₆ de R² está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH y -O-alquilo C₁₋₆; cada R³ᵃ se selecciona independientemente entre H, halógeno y alquilo C₁₋₆; un grupo R³ᵇ es halógeno, -CN, alquilo C₁₋₆ y los grupos R³ᵇ restantes se seleccionan independientemente entre H, alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; un grupo R³ᵇ es halógeno, alquilo C₁₋₆, -CN, o haloalquilo C₁₋₆ y los grupos R³ᵇ restantes se seleccionan independientemente entre H, alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; dos grupos R³ᶜ unidos a átomos de carbono no adyacentes o átomos de carbono diferentes se combinan para formar un engarce alquilo C₁₋₄ o un engarce alquil C₁₋₂-O-alquilo C₁₋₂, donde el engarce alquilo C₁₋₄ o engarce alquil C₁₋₂-O-alquilo C₁₋₂ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo C₁₋₆, y los grupos R³ᶜ restantes se seleccionan independientemente entre H, halógeno y alquilo C₁₋₆; cada grupo R³ᵈ se selecciona independientemente entre H, halógeno, alquilo C₁₋₆, y -CN, donde cualquier alquilo C₁₋₆ de R³ᵈ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH y -O-alquilo C₁₋₆; un grupo R³ᵉ es halógeno, -CN o alquilo C₁₋₆ y los grupos R³ᵉ restantes se seleccionan independientemente entre H, alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; dos grupos R³ᶠ unidos al mismo carbono se combinan para formar un engarce alquilo C₂₋₄, donde el engarce alquilo C₂₋₄ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo C₁₋₆, y los grupos R³ᶠ restantes se seleccionan independientemente entre H, halógeno y alquilo C₁₋₆; R⁴ es H, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; R⁵ es R⁵ᵃ o R⁵ᵇ; R⁵ᵃ es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros, heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros o cicloalquilo C₃₋₈, donde cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros, heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros o cicloalquilo C₃₋₈ de R⁵ᵃ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -CN, cicloalquilo C₃₋₇, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆-alquilo OC₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆, -S-haloalquilo C₁₋₆, oxo y -O-alquil C₁₋₂-O- opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, estando dicho grupo -O-alquil C₁₋₂-O- enlazado a dos átomos de carbono adyacentes de cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros, heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros o cicloalquilo C₃₋₈ de R⁵ᵃ; R⁵ᵇ es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros o heterociclo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, donde cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros o heterociclo de 4, 6, 7 u 8 miembros de R⁵ᵇ está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -CN, cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -O-alquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, -OH, -S-alquilo C₁₋₆, -S-haloalquilo C₁₋₆, y NR⁶₂, y donde cualquier heterociclo de 5 miembros de R⁵ᵇ está sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -CN, cicloalquilo C₃₋₇, O-alquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆ y -S-haloalquilo C₁₋₆; y cada R⁶ es de forma independiente, H o alquilo C₁₋₆; o una sal del mismo.

32. 发明专利

CL2020002546A1 Compuestos dirigidos a brm y métodos de uso asociados 未知
公开(公告)号：CL2020002546A1
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CL2020002546
申请日：2020-10-01
申请人： GENENTECH INC
发明人： ANDREW P CREW , JING WANG , MICHAEL BERLIN , PETER DRAGOVICH , HUIFEN CHEN , LEANNA STABEN
IPC分类号： A61K31/427 , A61P35/00 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： La presente divulgación se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores de SMARCA2 o BRM (proteína diana). En particular, la presente divulgación está dirigida a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo un ligando que se une a la ubiquitina ligasa de Von Hippel-Lindau E3, y en el otro extremo un resto que se une a la proteína diana, de modo que la proteína diana es colocada cerca de la ubiquitina ligasa para efectuar la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente divulgación exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas asociadas con la degradación / inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana se tratan o se previenen con compuestos y composiciones de la presente divulgación.

33. 发明专利

BR112020020196A2 compostos que visam brm e métodos de uso associados 未知
公开(公告)号：BR112020020196A2
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：BR112020020196
申请日：2019-04-01
申请人： ARVINAS OPERATIONS INC , GENENTECH INC
发明人： ANDREW P CREW , HUIFEN CHEN , JING WANG , LEANNA STABEN , MICHAEL BERLIN , PETER DRAGOVICH
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/427 , A61P35/00 , C07D417/14
摘要： compostos que visam brm e métodos de uso associados. a presente divulgação refere-se a compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores de smarca2 ou brm (proteína alvo). em particular, a presente divulgação é direcionada a compostos bifuncionais que contêm, em uma extremidade, um ligante que se liga à ubiquitina ligase e3 de von hippel lindau e, na outra extremidade, uma fração que se liga à proteína alvo, de modo que a proteína alvo seja colocada em proximidade à ubiquitina ligase para realizar a degradação (e a inibição) da proteína alvo. a presente divulgação apresenta uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas à degradação/inibição da proteína alvo. doenças ou distúrbios que resultam da agregação ou acúmulo da proteína alvo são tratados ou prevenidos com os compostos e composições da presente divulgação.

34. 发明专利

BR112014021634A8 inibidores de serina/treonina quinase,composições que os compreendem, seus usos e seus processos de preparação, e método de inibir a atividade da proteína quinase erk em uma célula 未知
公开(公告)号：BR112014021634A8
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：BR112014021634
申请日：2013-03-01
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： AIHE ZHOU , DAVID A MORENO , HUIFEN CHEN , JACOB SCHWARZ , JAMES F BLAKE , JOHN GAUDINO , JONAS GRINA , KIRK ROBARGE , LI REN , MARK JOSEPH CHICARELLI , PETER J MOHR , RUSTAM FERDINAND GARREY
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F9/6558 , C07F9/6596
摘要： abstract compounds of formula i or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, which are useful for the treatment of hyperproliferative, pain and inflammatory diseases. methods of using compounds of formula i or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. i tradução do resumo resumo patente de invenção: "inibidores de serina/treonina cinase". proporcionam-se compostos de fórmula i, ou um seu estereoisômero, tautômero, pró-medicamento ou sal farmaceuticamente aceitável, que são úteis para o tratamento de doenças hiperproliferativas, de dor e inflamatórias. divulgam-se os métodos de utilizar os compostos da fórmula i, ou um seu estereoisômero, tautômero, pró-medicamento ou sal farmaceuticamente aceitável, para a diagnose, a prevenção ou o tratamento in vitro, in situ, e in vivo de tais distúrbios em células mamíferas, ou condições patológicas associadas.

35. 发明专利

BR112016015236A2 inibidores de serina/treonina quinase 未知
公开(公告)号：BR112016015236A2
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：BR112016015236
申请日：2014-12-29
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： ADAM COOK , ANDREW T METCALF , BRAD NEWHOUSE , DAVID A MORENO , ERIK JAMES HICKEN , HUIFEN CHEN , INDRANI W GUNAWARDANA , JACOB SCHWARZ , JAMES F BLAKE , JANE SCHMIDT , JOHN GAUDINO , KEVIN W HUNT , LEWIS GAZZARD , LI REN , MICHAEL LYON , PETER J MOHR , STEVE DO
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P29/00
摘要： compostos de fórmula i ou um estereoisômero, tautômero ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo são fornecidos, que são úteis para o tratamento de doenças. métodos de uso de compostos de formula i ou um estereoisômero, tautômero ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo para diagnóstico in vitro, in situ e in vivo, prevenção ou tratamento de tais doenças, ou condições patológicas associadas são divulgados.

36. 发明专利

BR112015004548A2 inibidores de serina/treonina para tratamento de doenças hiperproliferativas 未知
公开(公告)号：BR112015004548A2
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：BR112015004548
申请日：2013-08-27
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： AIHE ZHOU , HUIFEN CHEN , JACOB SCHWARZ , JIM BLAKE , JOHN GAUDINO , KIRK ROBARGE , LEWIS GAZZARD , MARK CHICARELLI , PETE MOHR , SAM KINTZ
IPC分类号： C07D217/22 , A61K31/4375 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04

37. 发明专利

MX349556B DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA COMO MODULADORES DE PROTEINA CINASA 2 RICA EN UNIDADES REPETITIVAS DE LEUCINA (LRRK2). 未知
公开(公告)号：MX349556B
公开(公告)日：2017-08-03
申请号：MX2014006026
申请日：2012-11-28
申请人： GENENTECH INC
发明人： HUIFEN CHEN , CHARLES BAKER GLENN , MARK CHAMBERS , BRYAN K CHAN , ANTHONY ESTRADA , DANIEL SHORE , ZACHARY SWEENEY
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/505 , C07D239/48
摘要： Se describen en la presente, los compuestos de la fórmula (I), o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde m, n. X, R1, R2, R3, R4 y R5 son como se definen en la presente. Se describen también los métodos para la elaboración de los compuestos y el uso de los compuestos para el tratamiento de los trastornos asociados con el receptor de LRRK2, tal como la enfermedad de Parkinson.

38. 发明专利

MX356644B DERIVADOS DE 2-FENILAMINOPIRIMIDINA COMO MODULADORES DE PROTEINA CINASA 2 RICA EN UNIDADES REPETITIVAS DE LEUCINA (LRRK2) PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON. 未知
公开(公告)号：MX356644B
公开(公告)日：2018-06-07
申请号：MX2014006027
申请日：2012-11-28
申请人： GENENTECH INC
发明人： SHUMEI WANG , HUIFEN CHEN , CHARLES BAKER-GLENN , MARK CHAMBERS , BRYAN K CHAN , ANTHONY ESTRADA , ZACHARY SWEENEY , DANIEL JON BURDICK , JANET GUNZNER-TOSTE , DANIEL SHORE , GUILING ZHAO
IPC分类号： A61K31/505 , C07D239/47 , A61K31/506 , A61P25/16 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D498/08
摘要： La presente invención se refiere a compuestos específicos de la fórmula I: (Ver Fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde m, X, R1, R2, R3, R5, R6 y R7 tienen los significados aquí definidos. Se describen también método de preparación de los compuestos y de utilización de los compuestos para el tratamiento de enfermedades asociadas con el receptor de la LRRK2, por ejemplo la enfermedad de Parkinson.

39. 发明专利

PT2638031T DERIVADOS DE PIRAZOL AMINOPIRIMIDINA COMO MODULADORES DE LRRK2 未知
公开(公告)号：PT2638031T
公开(公告)日：2018-01-03
申请号：PT11782588
申请日：2011-11-09
申请人： GENENTECH INC
发明人： ANTHONY ESTRADA , CHARLES BAKER GLENN , DANIEL JON BURDICK , MARK CHAMBERS , HUIFEN CHEN , ZACHARY KEVIN SWEENEY , BRYAN K CHAN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P25/16 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14

40. 发明专利

BR112014002675A2 "quinazolina como inibidores de serina/treonina quinase, seus usos, e composição" 未知
公开(公告)号：BR112014002675A2
公开(公告)日：2017-02-21
申请号：BR112014002675
申请日：2012-08-03
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , GENENTECH INC
发明人： CHRISTOPHER S SIEDEM , DAVID A MORENO , ELI M WALLACE , HUIFEN CHEN , JACOB SCHWARZ , JAMES F BLAKE , JASON DEMEESE , JOHN GAUDINO , LEWIS GAZZARD , MARK JOSEPH CHICARELLI , PETER J MOHR , ROBERT J KAUS , RUSTAM FERDINAND GARREY , SAMUEL KINTZ
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： abstract compounds having the formula i wherein r1, r2, r3 and ar as defined herein are inhibitors of erk kinase. also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders. tradução do resumo resumo patente de invenção: "compostos de quinazolina como inibido-res de serina/treonina quinase". os compostos que têm a fórmula i em que r1, r2, r3 e ar como aqui definidos são inibidores da erk quinase. também são descritos métodos e composições para o trata-mento de desordens hiperproliferativas.

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