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31. 发明专利

AR059084A1 SINTESIS DE AMIDAS DE ACIDO 6,7 - DIHIDRO -5H- IMIDAZO( 1,2-A) IMIDAZOL-3- SULFONICO 未知
公开(公告)号：AR059084A1
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：ARP070100234
申请日：2007-01-19
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： RAPP ARMIN , ORLICH SIMONE A , WANG XIAO JUN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , WIRTH THOMAS , GUTHEIL DIETER , KROEBER JUTTA , NICOLA THOMAS
IPC分类号： C07D487/04 , C07C275/24
摘要： Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto de la formula (19), proceso que comprende hacer reaccionar el compuesto de la formula (17) con un compuesto de la formula (18) y una base orgánica para formar un compuesto de la formula (19), en donde no hay disolvente orgánico presente, pero dicha base orgánica sirve como solvente para dicha reaccion; en donde R1 está seleccionado de bromo, trifluorometoxi, ciano y pirimidin-5-ilo opcionalmente mono- o disustituido con NH2; y en donde Ra es arilo y Rb es alquilo C1-4. .Reivindicacion 10: Un proceso para preparar un compuesto de la formula (22), dicho proceso comprende hacer reaccionar el compuesto de la formula (20) con un compuesto 1) o 2) de la formula (21), en un disolvente orgánico aprotico para formar un compuesto de la formula (22),en donde el compuesto 1) o 2) de la formula (21) es ligeramente soluble o es insoluble en el disolvente orgánico aprotico; y en donde R1 está seleccionado de bromo, trifluorometoxI, ciano y pirimidin-5-ilo opcionalmente mono- o disustituido con NH2 e Y es un halogeno. Reivindicacion 15: Un proceso para preparar de la formula (1): en la que R1 está seleccionado de bromo, trifluorometoxi, ciano y pirimidin-5-ilo opcionalmente mono- o disustituido con NH2; y R2 y R3 están seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo que consiste en a) H, y b) un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, opcionalmente mono- o disustituido con restos seleccionados, de modo independiente, de oxo, -OH, NH2 y - C(O)NR4R5, en donde R4 y R5 están seleccionados, de modo independiente, de:(1) H y (2) un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado cuyo grupo alquilo está mono- o disustituido con restos seleccionados, de modo independiente, de CONH2 y OH; o R2 y R3, combinados con el nitrogeno al que están unidos, forman: (1) un anillo pirrolidina o piperidina, cada uno opcionalmente sustituido con el grupo -C(O)NR6R7, en donde R6 y R7 están seleccionados, de modo independiente, de a) H; y b) un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, opcionalmente mono- o disustituido con restos seleccionados, de modo independiente, de oxo, -OH y NH2, (2) un anillo morfolina; o (3) un anillo piperazina; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; dicho proceso comprende hacer reaccionar el compuesto de la formula (22), en donde Y es halogeno y R1 está seleccionado de bromo, trifluorometoxi, ciano y pirimidin-5-ilo opcionalmente mono- o disustituido con NH2, con un compuesto de la formula RdMgY, en donde Rd es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 e Y es halogeno, dioxido de azufre y N-clorosuccinimida, seguido de una base y un compuesto de la formula (23), en donde R2 y R3 son como se definieron con anterioridad para la formula (1), en un disolvente orgánico aprotico para formar un compuesto de la formula (1), sin aislamiento de intermediarios formados durante esta etapa, en donde la secuencia de reaccion comprende la subetapa 1 (oxidacion de N-clorosuccinimida), la subetapa 2 (sulfamidacion) y opcionalmente la subetapa 3 (cristalizacion), en donde la N-clorosuccinimida usada en la subetapa 1 se disuelve en un disolvente que no Interactua con la N-clorosuccinimida.

32. 发明专利

MX2007013632A PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIL-BENCENO SUSTITUIDOS CON GLUCOPIRANOSILO Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS. 未知
公开(公告)号：MX2007013632A
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：MX2007013632
申请日：2006-05-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： HIMMELSBACH FRANK , ECKHARDT MATTHIAS , WANG XIAO-JUN , ZHANG LI , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SUN XIUFENG , TANG WENJUN , SENANAYAKE CHRIS H , HAN ZHENGXU
IPC分类号： C07H15/203
摘要： La presente invencion se refiere a procedimientos para preparar los compuestos de la formula general I, (ver formula I) en donde los grupos R1 y R3 se definen de acuerdo con la reivindicacion 1. Ademas, esta invencion se refiere a compuestos intermedios obtenidos en estos procedimientos.

33. 发明专利

CA2647266A1 PROCESS FOR MAKING CYTOKINE INHIBITING COMPOUNDS CONTAINING 4- AND 5- IMIDAZOLYL RINGS AND THE INTERMEDIATES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2647266A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：CA2647266
申请日：2007-04-16
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SENANAYAKE CHRIS HUGH , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , FRUTOS ROGELIO P , RODRIGUEZ SONIA , PATEL NITINCHANDRA D
IPC分类号： C07D403/04 , C07D233/54 , C07F7/08
摘要： Disclosed are processes for making compounds containing 4- and 5-imidazolyl rings, also disclosed are the intermediates useful in the processes disclosed herein.

34. 发明专利

MX2007000907A SINTESIS DE AMIDAS DEL ACIDO 6,7-DIHIDRO-5H-IMIDAZO[1,2-A]IMIDAZOL-3-SULFONICO. 未知
公开(公告)号：MX2007000907A
公开(公告)日：2007-04-13
申请号：MX2007000907
申请日：2005-07-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SENANAYAKE CHRIS HUGH , WANG XIAO-JUN , XU YIBO , ZHANG LI , FRUTOS ROGELIO PEREZ , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , NUMMY LAURENCE JOHN , VARSOLONA RICHARD J , WIRTH THOMAS , NICOLA THOMAS , KROEBER JUTTA
IPC分类号： A61K31/4188 , A61P29/00 , C07D487/04
摘要： Se describe procedimiento de etapas multiples para preparar compuesto de la formula 1: en la que R' a son como se ha definido en la presente. Los compuestos de la formula 1 inhiben la union de moleculas humanas de adhesion intercelular a las integrinas leucocitarias. Corno resultado, estos compuestos son utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y mediadas por inmunocitos.

35. 发明专利

CA2835779A1 PROCESSES FOR PREPARING OF GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED BENZYL-BENZENE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREIN 未知
公开(公告)号：CA2835779A1
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：CA2835779
申请日：2006-05-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： ECKHARDT MATTHIAS , HIMMELSBACH FRANK , WANG XIAO-JUN , SUN XIUFENG , ZHANG LI , TANG WENJUN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS H , HAN ZHENGXU
IPC分类号： C07D309/10 , C07D307/58
摘要： The present invention relates to processes for preparing the compounds of general formula II (see formula II) wherein the groups R1 and R2 are defined according to claim 1. Furthermore this inventions relates to intermediates obtained in these processes.

36. 发明专利

CA2573398A1 SYNTHESIS OF 6,7-DIHYDRO-5H-IMIDAZO[1,2-A]IMIDAZOLE-3-SULFONIC ACID AMIDES 未知
公开(公告)号：CA2573398A1
公开(公告)日：2006-02-09
申请号：CA2573398
申请日：2005-07-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： XU YIBO , NUMMY LAURENCE JOHN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , ZHANG LI , FRUTOS ROGELIO PEREZ , SENANAYAKE CHRIS HUGH , KROEBER JUTTA , WANG XIAO-JUN , WIRTH THOMAS , VARSOLONA RICHARD J , NICOLA THOMAS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61P29/00
摘要： Disclosed is a multi-step process for preparing a compound of Formula I: wherein R1 to R3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

37. 发明专利

CY1113577T1 ΣΥΝΘΕΣΗ ΔΙΥΔΡΟΘΕΙΕΝΟ[3,2-d]ΠΥΡΙΜΙΔΙΝΟ ΔΙΟΛΩΝ ΚΑΙ ΠΑΡΟΜΟΙΩΝ ΠΥΡΙΜΙΔΙΝΟ ΔΙΟΛΩΝ 未知
公开(公告)号：CY1113577T1
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CY121101046
申请日：2012-10-31
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRUTOS ROGELIO PEREZ , TAMPONE THOMAS G , MULDER JASON ALAN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS HUGH
IPC分类号： C07D239/70 , C07D495/04
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεμίαβελτιωμένηδιεργασίαγιατηνπαρασκευήδιϋδροθειενο[3,2-d]πυριμιδινοδιολών, καιπαρόμοιωνπυριμιδινοδιολών, πουείναιαποδοτική, έχειυψηλήαπόδοση, καιδεναπαιτείακριβάκαιδυνητικώςασταθήενδιάμεσα. Οιδιόλεςχρησιμοποιούνταιωςενδιάμεσαστησύνθεσηενώσεωνπυριμιδίνηςπουαναστέλλουν PDE4, καιείναισυνεπώςχρήσιμεςστηναντιμετώπισηαναπνευστικώνή γαστρεντερικώννόσωνκαιπαραπόνων, νόσωνκαιδιαταραχώντουπεριφερικούή κεντρικούνευρικούσυστήματος, φλεγμονωδώνκαταστάσεων, καικαρκίνων.

39. 发明专利

EA019735B1 СИНТЕЗ ДИГИДРОТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНДИОЛОВ И СХОДНЫХ ПИРИМИДИНДИОЛОВ 未知
公开(公告)号：EA019735B1
公开(公告)日：2014-05-30
申请号：EA201001775
申请日：2009-05-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRUTOS ROGELIO PEREZ , TAMPONE THOMAS G , MULDER JASON ALAN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS HUGH
IPC分类号： C07D239/70 , C07D495/04
摘要： Визобретенииописанулучшенныйспособполучениядигидротиено[3,2-d]пиримидиндиолови сходныхпиримидиндиолов, которыйявляетсяэффективными характеризующимсявысокимвыходоми длякоторогонетребуютсядорогостоящиеи потенциальнонестабильныепромежуточныепродукты. Диолыиспользуютв качествепромежуточныхпродуктовдлясинтезапиримидинов, которыеингибируют PDE4 ипоэтомуприменимыдлялеченияреспираторныхилижелудочно-кишечныхзаболеванийи нарушенийи заболеванийи нарушенийпериферическойилицентральнойнервнойсистемы, воспалительныхпатологическихсостоянийи раковыхзаболеваний.

40. 发明专利

ME01465B SINTEZA DIHIDROTIENO[3 ,2-D]PIRIMIDIN DIOLA I SLIČNIH PIRIMIDIN DIOLA 未知
公开(公告)号：ME01465B
公开(公告)日：2014-04-20
申请号：MEP11312
申请日：2009-05-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FRUTOS ROGELIO PEREZ , TAMPONE THOMAS G , MULDER JASON ALAN , KRISHNAMURTHY DHILEEPKUMAR , SENANAYAKE CHRIS HUGH
IPC分类号： C07D239/70 , C07D495/04

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