会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 35. 发明专利
    • Fluorofosforanowe analogi końca 5' mRNA ( kapu), sposób ich otrzymywania i zastosowanie
    • PL406893A1
    • 2015-08-03
    • PL40689314
    • 2014-01-21
    • UNIV WARSZAWSKI
    • KOWALSKA JOANNAJEMIELITY JACEKBARANOWSKI MAREKNOWICKA ANNAKASPRZYK RENATA
    • C07H19/20C12Q1/42
    • Przedmiotem wynalazku są nukleotydy, analogi końca 5' mRNA (kapu), zawierające ugrupowanie fluorofosforanowe w łańcuchu fosforanowym. Ujawnione związki są rozpoznawane (wiązane lub hydrolizowane) przez enzym DcpS (Decapping Scavenger) i dzięki temu, mogą być wykorzystane, jako cząsteczki reporterowe w badaniach przesiewowych, których celem jest poszukiwanie inhibitorów DcpS. DcpS jest specyficznym dla kapu enzymem o aktywności pirofosfatazy, który został zidentyfikowany jako cel terapeutyczny w leczeniu rdzeniowej atrofii mięśniowej (SMA). Badania przesiewowe wykorzystujące nukleotydy będące przedmiotem wynalazku mogą być oparte na zjawisku blokowania oddziaływania cząsteczki reporterowej z enzymem DcpS lub hamowania reakcji hydrolizy cząsteczki reporterowej przez enzym DcpS. Niektóre z ujawnionych związków posiadają dodatkowe modyfikacje w łańcuchu fosforanowym, które mogą modulować podatność związków na degradację przez DcpS oraz ich powinowactwo do enzymu DcpS. Wynalazek dotyczy również sposobu przeprowadzenia testów enzymatycznych, umożliwiających określenie zdolności potencjalnych inhibitorów do hamowania reakcji katalizowanej przed DcpS oraz sposobu przeprowadzenia testów umożliwiających selekcję związków mających zdolność do wiązania się w miejscu aktywnym enzymu DcpS. Wymienione testy oparte są na użyciu ujawnionych związków zawierających grupę fluorofosforanową jako cząsteczki reporterowej i sprzężone są z monitorowaniem zmiany wybranego parametru sygnału (przesunięcie chemiczne, intensywność, czas relaksacji) na widmie 19F NMR lub fluorymetryczną detekcją jonu fluorkowego uwolnionego w trakcie reakcji. Opisane testy są możliwe do zastosowania w badaniach wysokoprzepustowych.