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    • 31. 发明专利
      BRPI0808433A2  未知
    • BRPI0808433A2
    • 2014-07-29
    • BRPI0808433
    • 2008-02-26
    • BAYER CROPSCIENCE AG
    • GREUL JOERG NICO , GAERTZEN OLIVER , DUNKEL RALF , MATTES AMOS , HILLEBRAND STEFAN , WACHENDORFF-NEUMANN ULRIKE , DAHMEN PETER , VOERSTE ARND , SCHREIER PETER , COQUERON PIERRE-YVES
    • A01N43/54 , A01P3/00 , C07D239/95 , C07D401/12 , C07D405/12
    • Use of new and known 2,4-diaminopyrimidine derivatives (I), is claimed, as fungicides. Use of 2,4-diaminopyrimidine derivatives of formula (I) and their salts, is claimed, as fungicides. X 1> : N or CR 3>; X 2> : N or CR 4>; A : C(R 14>) 2 or a bond; R 1>-R 5> : H, halo, CN, OH, NO 2, heterocyclyl, carbocyclyl, OR, SR, SOR, SO 2R, SONRR, SO 2NRR, OSO 2NRR, COR, NRCOOR', NRCSOR', NRR, NRCOR, NRSO 2R', NRSOR', OCONRR, OCOR, CONRR, COOR, CR 2OR, (CH 2) mQ, optionally substituted 1-8C alkyl, 1-8C haloalkyl or 3-8C cycloalkyl, or two of R 2>-R 4> can form a ring; m : 1-8; Q : CR 2OR, OR, SR, SOR, SO 2R, SONRR, SO 2NRR, NRR, COOR, COR, NRCOR or NRCOOR; R 6> : H; benzyl, 1-8C alkyl, 1-4C alkylcarbonyl, (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl, 2-6C alkenyl or 2-6C alkynyl, all optionally substituted; 1-4C alkoxycarbonyl, 1-6C alkylsulfinyl, 1-6C alkylsulfonyl, 3-8C cycloalkyl, 1-6C haloalkyl, 1-4C haloalkylsulfinyl, 1-4C haloalkylsulfonyl, haloalkoxyalkyl, halocycloalkyl, CHO, formyl(1-3C)alkyl, alkanoylalkyl, alkoxycarbonylalkyl, haloalkanoylalkyl, haloalkoxycarbonyl, 1-8C alkylcarbonyl, 1-8C alkoxycarbonyl, 1-8C alkylthiocarbonyl, alkoxyalkanoyl, alkenyloxycarbonyl, alkynyloxycarbonyl, 3-8C cycloalkylcarbonyl 1-6C haloalkylcarbonyl, 1-6C haloalkylthiocarbonyl, 1-6C haloalkoxycarbonyl, 3-6C haloalkenyloxycarbonyl, 3-6C haloalkynyloxycarbonyl, haloalkoxyalkanoyl, halocycloalkylcarbonyl, CH 2CCR 1>', CH 2CH=CHR 1>', CH=C=CHR 1>', COCOR 2>, CONR 3>R 4>, CH 2NR 5>R 6>, trialkylsilyl, trialkylsilylethyl or phenyldialkylsilyl; R 1>' : H, 1-6C alkyl, 1-6C haloalkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, 3-7C cycloalkyl, alkoxycarbonyl, alkenyloxycarbonyl, alkynyloxycarbonyl or CN; R 7> : H, CN, Me or 1-3C haloalkyl; R 8> : halo, CN, Me or 1-3C haloalkyl; R 9> : H; 1-8C alkyl, aryl, benzyl, alkoxyalkyl, alkenyl or alkynyl, all optionally substituted; 3-8C cycloalkyl, 1-8C haloalkyl, trialkylsilyl, 1-6C alkylsulfinyl or 1-6C alkylsulfonyl; R 10> : H, 1-8C alkoxy, optionally substituted 1-8C alkyl, 3-8C cycloalkyl, 1-8C haloalkyl, trialkylsilyl, optionally substituted aryl, COOR, COR, OR; R 11> : H, F, Cl, Br, optionally substituted 1-8C alkyl, 1-8C alkoxy, 3-8C cycloalkyl, 1-8C haloalkyl, trialkylsilyl, optionally substituted aryl or optionally substituted cyclopropyl; R 12>, R 13> : 1-8C alkyl, 1-8C haloalkyl, 3-6C cycloalkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, aryl, benzyl or 3-7 membered saturated or unsaturated ring optionally containing 1-4 N, O and S heteroatoms (all optionally substituted), 1-4C trialkylsilyl or 1-4 alkoxy 1-4C alkyl, or NR 12>R 12>, NR 12>COR 12>, R 13> + R 13> : 3-7 membered optionally substituted, saturated or unsaturated ring optionally containing 1-4 N, O and S heteroatoms, where two O atoms are not adjacent; R 14> : H, F, Cl, Br or 1-8C alkyl, 3-8C alkoxy, 3-8C cycloalkyl, 1-8C haloalkyl or 1-4C trialkylsilyl (all optionally substituted), or R 14> + R 14> : carbonyl or thiocarbonyl; R : H, substituted 1-8C alkyl, trialkylsilyl or optionally substituted 1-8C haloalkyl, 3-6C cycloalkyl, 2-6C alkenyl, 3-6C alkynyl, aryl, alkoxyalkyl, benzyl or a 3- to 7-membered ring with 0-4 heteroatoms, or R+R forms a 3- to 7-membered ring with 0-4 other heteroatoms, and R' : trialkylsilyl, alkoxyalkyl or optionally substituted 1-8C alkyl, 1-8C haloalkyl, alkenyl, alkynyl, 3-6C cycloalkyl, aryl, benzyl or a 3- to 7-membered ring with 0-4 heteroatoms, or R'+R' forms a 3- to 7-membered ring with 0-4 other heteroatoms. Independent claims are also included for 6 new compounds of formula (IA)-(IF) and their salts. R 8a> : Cl, I, CH 2F, CF 2H or CCl 3; X 1b> : N or C(R 3b>); R 3b> : e.g. H, halo, CN, OH or NO 2, or 2 of adjacent R 2>, R 3b> and R 4> optionally with R 12> and R 13> : 3-7 membered ring; m : 1-8; X 1c> : N or C(R 3c>); X 2c> : N or C(R 4c>); R 2c>, R 4c> : e.g. H, halo, CN, OH or NO 2, or 2 of adjacent R 2c>, R 3c> and R 4c> optionally with R 12> and R 13> : 3-7 membered ring; R 3c> : e.g. H, F, Cl, Br, I, CN, OH, NO 2, OMe or OEt; X 1e> : N or C(R 3e>); R 3e> : e.g. H, halo, CN, OH or NO 2, or 2 of adjacent R 2>, R 3e> and R 4> optionally with R 12> and R 13> : a ring; group of formula (i) in (IE) : e.g. (2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino, 1H-indol-6-ylamino or 1H-indol-5-ylamino, and R 1f> : e.g. H, F, Br, I, CN, OH or NO 2, or any two adjacent R 2>, R 3> and R 4>, optionally with R 12> and R 13> : 3-7 membered ring, with a specified proviso. N.B.: Full Definitions for compounds (IA)-(IF) are given in the Definitions ('Full Definitions') field. [Image] [Image] [Image] [Image] [Image] ACTIVITY : Plant antifungal. Several compounds (I), e.g. 5-chloro-4-cyclopropylamino-2-(3-chlorophenylamino)pyrimidine, gave more than 70% protection of young apple plants against Venturia inaequalis infection at a concentration of 100 ppm. MECHANISM OF ACTION : None given.
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    • 34. 发明专利
      AT523489T  未知
    • AT523489T
    • 2011-09-15
    • AT05754755
    • 2005-06-18
    • BAYER CROPSCIENCE AG
    • FISCHER REINER , GAERTZEN OLIVER , LEHR STEFAN , BRETSCHNEIDER THOMAS , FEUCHT DIETER , MALSAM OLGA , ARNOLD CHRISTIAN , AULER THOMAS , HILLS MARTIN , KEHNE HEINZ , ROSINGER CHRIS
    • C07D209/54 , A01N43/00 , A61K31/34 , A61K31/40 , C07D307/94
    • 1-Oxa- or 1-azaspiro[4.5]dec-3-ene derivatives (I) are new. 1-Oxa- or 1-azaspiro[4.5]dec-3-ene derivatives of formula (I) are new. W : H, (halo)alkyl, halo, (halo)alkoxy or CN; X : (halo)alkyl, halo, (halo)alkoxy or CN; Y : H, (halo)alkyl, halo, (halo)alkoxy or CN in the 4 position; Z : H; W : H, halo or alkyl; X : (halo)alkyl, halo, (halo)alkoxy or CN; Y : optionally substituted phenyl or heteroaryl in the 4 position; Z : H; W : H, halo or alkyl; X : (halo)alkyl, halo, (halo)alkoxy or CN; Y : optionally substituted phenyl or heteroaryl in the 5 position; Z : H, alkyl or halo in the 4 position; W : H, Me, Pr, iPr, halo, CN or CF 3; X : (halo)alkyl, halo, (halo)alkoxy or CN; Y = alkyl in the 4 position; Z : H; W : H, halo, alkyl or alkoxy; X : (halo)alkyl, halo, (halo)alkoxy or CN; Y : H, halo, (halo)alkyl or haloalkoxy in the 4 position; Z : halo, (halo)alkyl, CN or (halo)alkoxy in the 3 or 5 position; A : optionally substituted alkanediyl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; B : H or optionally substituted alkyl, alkenyl, alkoxy, alkoxyalkoxy, phenyl, or cycloalkyl optionally interrupted by heteroatoms and/or CO; D : NH or O; Q 1>H or optionally substituted alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, phenyl, heteroaryl, phenylalkyl or heteroarylalkyl; Q 2>H or alkyl; CQ 1>Q 2>an optionally substituted 3-6C ring optionally interrupted by a heteroatom; G : H, COR 1>, C(L)MR 2>, SOI 2R 3>, P(L)R 4>R 5>, E or C(L)NR 6>R 7>; E : a metal or ammonium ion; L, M : O or S; R 1>alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl or polyalkoxyalkyl, each optionally substituted with halo or CN; cycloalkyl or heterocyclyl, each optionally substituted with halo, alkyl or alkoxy; or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, heteroaryl, phenoxyalkyl or heteroaryloxyalkyl; R 2>alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl or polyalkoxyalkyl, each optionally substituted with halo or CN; or optionally substituted cycloalkyl, phenyl or benzyl; R 3>-R 5>alkyl, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, alkylthio, alkenylthio or cycloalkylthio, each optionally substituted with halo; or optionally substituted phenyl, benyl, phenoxy or phenylthio; R 6>, R 7>H; alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkoxy or alkoxyalkyl, each optionally substituted with halo or CN; or optionally substituted phenyl or benzyl; or together form an optionally substituted ring optionally containing O or S. Independent claims are also included for: (1) a process for preparing (I); (2) composition comprising at least one compound (I) and at least one of a list of safeners; (3) intermediates of formula (II), (XVI), (XIV), (XVII), (XIX), (XVIII), (III) and (XX). R 8>alkyl. [Image] [Image] [Image] [Image] [Image] [Image] [Image] [Image] [Image] ACTIVITY : Herbicide; Insecticide; Acaricide; Plant antifungal. 7-Butoxy-4-hydroxy-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-1-azaspiro[4.5]dec-3-en-2-one gave at least 70% control of Avena sativa, Lolium multiflorus and Staria viridis in a post-emergence test at an application rate of 320 g/ha. MECHANISM OF ACTION : None given.
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    • 37. 发明专利
      AR073356A1 ANILINOPIRIMIDINAS HETEROCíCLICAMENTE SUSTITUíDAS, MÉTODO E INTERMEDIARIO PARA SU SíNTESIS Y SU USO EN COMPOSICIONES Y EN PROCEDIMIENTOS DE CONTROL DE HONGOS FITOPAToGENOS. 未知
    • ANILINOPIRIMIDINAS HETEROCíCLICAMENTE SUSTITUíDAS, MÉTODO E INTERMEDIARIO PARA SU SíNTESIS Y SU USO EN COMPOSICIONES Y EN PROCEDIMIENTOS DE CONTROL DE HONGOS FITOPAToGENOS.
    • AR073356A1
    • 2010-11-03
    • ARP090103353
    • 2009-09-01
    • BAYER CROPSCIENCE AG
    • WACHENDORFF-NEUMANN ULRIKE , MEISSNER RUTH , HILLEBRAND STEFAN , MATTES AMOS , BRAUN CHRISTOPH ANDREAS , HADANO HIROYUKI , GAERTZEN OLIVER , HELMKE HENDRIK , WASNAIRE PIERRE , NISING CARL FRIEDRICH , VOERSTE ARND , DAHMEN PETER , KAUBMANN MARTIN , DR GREUL JOERG NICO
    • C07D405/12 , A01N43/54
    • Procedimientos y composiciones para controlar hongos daninos fitopatogenos en y/o sobre plantas o en y/o sobre semillas de plantas y también su uso para controlar hongos daninos fitopatogenos en la agricultura, horticultura y silvicultura, en la proteccion de materiales y en el sector doméstico y en el de la higiene. Además un procedimiento para preparar anilinopirimidinenos heterocíclicamente sustituidos de formula (1). Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) donde uno o más de los símbolos tienen uno de los siguientes significados, R1 a R5 independientemente entre sí representan hidrogeno, OH, halogeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, NMe2, SCF3, SCH3, OCF2H o OCF3, donde exactamente uno de los radicales R2 y R3 representa un grupo de formula E1, E2 o E3, en las que uno o más de los símbolos tienen uno de los siguientes significados; Y representa un enlace directo o una cadena de alquilo C1-3 opcionalmente sustituida con alquilo C1-4, haloalquilo C1-3 o alcoxi C1-3-alquilo; Z representa azufre u oxígeno, con la condicion de que si R2 o R3 representan un grupo E3, ambos Z representan oxígeno o azufre; L1 representa una cadena de alquileno C2-4 sin sustituir o sustituida o CH2CH=CHCH2, donde los átomos de carbono individuales de la cadena de alquileno pueden llevar uno o más sustituyentes, independientemente entre sí seleccionados de la siguiente lista: hidrogeno, OH, CH2OH, halogeno, CN, NMe2, SCH3, NO2, alquilo C1-6 opcionalmente ramificado, cicloalquilo C3-6 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, fenilo o bencilo opcionalmente sustituidos, haloalquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alquil C1-4-mercaptoalquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alquil C1-4-carbonilo, CH2O(CO)CH3, morfolin-4-ilmetilo, pirrolidin-1-ilmetilo, (4-metoxifenoxi)metilo, (dietilamino)metilo, (prop-2-en-1-iloxi)metilo, (2-etoxietoxi)metilo, CH2CN, CH2CH2CN, CHSiMe3, 2,2-difluorociclopropilo o metilideno, o dos sustituyentes unidos a un átomo de carbono junto con este átomo de carbono forman un carbociclo saturado de 3 a 6 miembros sin sustituir o sustituido, donde los sustituyentes independientemente entre si se seleccionan de la siguiente lista: hidrogeno, fluor, alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4 opcionalmente ramificado o haloalquilo C1-4 opcionalmente ramificado, o dos sustituyentes unidos a dos átomos de carbono adyacentes junto con estos dos átomos de carbono forman un carbociclo saturado de 5 a 8 miembros sin sustituir o sustituido, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista: hidrogeno, fluor, alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4 opcionalmente ramificado o haloalquilo C1-4 opcionalmente ramificado, o un heterociclo saturado de 5 o 6 miembros sin sustituir o sustituido que contiene un átomo de oxigeno o un átomo de azufre, donde los sustituyentes independientemente entre si se seleccionan de la siguiente lista: hidrogeno, fluor, alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4 opcionalmente ramificado o haloalquilo C1-4 opcionalmente ramificado, o un anillo de fenilo sin sustituir o sustituido, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan de la siguiente lista: hidrogeno, halogeno, CN, SCH3, NO2, alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4 opcionalmente ramificado, alquil C1-4carbonilo opcionalmente ramificado, haloalquilo C1-4 opcionalmente ramificado, haloalcoxi C1-4 opcionalmente ramificado; L2 es una cadena de alquileno C2 a C3 sin sustituir o sustituida donde los átomos de carbono individuales pueden llevar uno o más sustituyentes independientemente entre si seleccionados de la siguiente lista: hidrogeno, CH2OH, alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, carboniloxi C1-4-alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente ramificado, haloalquilo C1-4 ramificado, CH2O(CO)CH3, CH2O(CO)CH2CH3, fenilo o bencilo; R11 representa hidrogeno, CH2OH, alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 opcionalmente ramificado, haloalquilo C1-4 opcionalmente ramificado, alcoxi C1-4-carbonilmetilo, cicloalquilo C3-6 opcionalmente ramificado, CH2CN, CH2CH2CN, (2-metil-3-dioxan-2-il)metilo, tiofen-2-ilo, CH2CH2OH, fenilo o CH2Ph; R12 representa alquilo C1-5 ramificado o de cadena lineal, CH2CH2SH, prop-2-en-1-ilo, COCH3, COCH2CH3 o CH2Ph; R6 representa hidrogeno, metilo, alquil C1-4-carbonilo, CHO, alcoxi C1-4-alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo opcionalmente ramificado, haloalquil C1-4-carbonilo, alquenilo C1-3, alquinilo C1-3, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilo, bencilo opcionalmente sustituido, trialquil C1-4-sililo, trialquil C1-4-sililetilo o dialquil C1-4-monofenilsililo, donde los sustituyentes independientemente entre si se seleccionan del grupo que está constituido por hidrogeno, metilo, fluor, cloro o bromo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4 y ciano; R7 representa hidrogeno, ciano, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3; R8 representa halogeno, ciano, CF3, metilo, CFH2, CF2H, CCl3, SMe, S(O)Me o SO2Me; R9 representa hidrogeno, alquilo C1-3 de cadena lineal o ramificado, 2-metoxietan-1-ilo, prop-2-en-1-ilo, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4carbonilo de cadena lineal o ramificado, haloalquil C1-4carbonilo, bencilo sin sustituir o sustituido, trialquil C1-6-sililo, trialquil C1-4-sililetilo, dialquil C1-4-monofenilsililo, alcoxi C1-4carbonilo, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, haloalquil C1-6-sulfinilo o haloalquil C1-6-sulfonilo, donde los sustituyentes independientemente entre sí se seleccionan del grupo que está constituido por hidrogeno, halogeno, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4 y ciano; R10 representa alquilo C1-7 sin sustituir o sustituido de cadena lineal o ramificado, haloalquilo C2-7 sin sustituir o sustituido de cadena lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7 sin sustituir o sustituido, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3 sin sustituir o sustituido de cadena lineal o ramificado, alquenilo C3-7 sin sustituir o sustituido de cadena lineal o ramificado, alquinilo C3-7 sin sustituir o sustituido de cadena lineal o ramificado, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 sin sustituir o sustituido de cadena lineal o ramificado, haloalcoxi C1-4-alquilo C1-4 sin sustituir o sustituido de cadena lineal o ramificado, 2-metil-1-(metilsulfanil)propan-2-ilo u oxetan-3-ilo; o R9 y R10 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un ciclo saturado de 3 a 7 miembros sin sustituir o sustituido que puede contener hasta un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que está constituido por oxígeno, azufre y nitrogeno, donde los sustituyentes R10 independientemente entre sí se seleccionan del grupo que está constituido por metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, átomos de fluor, cloro y/o bromo, metoxi, etoxi, metilmercapto, etilmercapto, ciano, hidroxilo y CF3; y también sales agroquímicamente activas de los mismos. Reivindicacion 15: Compuestos de formula (2) en la que R7 representa hidrogeno, y, si R8 representa CF3, CFH2, o OCF2H, Hal representa F, CI, Br o I; R9 representa hidrogeno, etilo, propilo, propan-2-ilo, 2-metoxetan-1-ilo, prop-2-en-1-ilo, CH2OCH3, COMe, COOMe, COOEt, COOtercBu, COCF3 o bencilo; R10 representa etilo, propilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-ciclopropilet-1-ilo, 2-metilciclopropilo, 2,2-dimetilciclopropilo, 2,2-dimetilprop-1-ilo, terc-butilo, ciclobutilo, 2-metilciclobut-1-ilo, 3-metilciclobut-1-ilo, butilo, 3-metilbut-1-ilo, 2-metilbut-1-ilo, 2-metilprop-1-ilo, 1-fluoroprop-2-ilo, ciclopentilo, propan-2-ilo, pentan-3-ilo, pentan-2-ilo, pentilo, prop-2-en-1-ilo, butan-2-ilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2-metoxietan-1-ilo, 2-metilmercaptoetan-1-ilo, 2-fluoroetan-1-ilo, 2-cloroetan-1-ilo, 2-cianoetan-1-ilo, 1-metoxipropan-2-ilo, 3-metoxipropan-1-ilo, 1-metilmercaptopropan-2-ilo, 2-metil-1-(metilsulfanil)propan-2-ilo, oxetan-3-ilo, 1,1,1-trifluoropropan-2-ilo, 2,2,3,3,3-pentafluoropropilo, 1,1,1-trifIuoropropan-3-ilo, 1,1,1-trifluorobutan-2-ilo, 1,1,1-trifluorobutan-3-ilo, 2-metilprop-2-en-1-ilo o 1-fluoropropan-2-ilo, o R9 y R10 junto con el átono de nitrogeno al que están unidos forman un ciclo saturado de 3 a 7 miembros sin sustituir o sustituido que puede contener hasta un heteroátomo adicional, donde los sustituyentes independientemente entre si se seleccionan del grupo que está constituido por metilo, átomos de fluor, cloro y/o bromo, ciano, hidroxilo, metoxi o CF3, y donde los heteroátomos se seleccionan del grupo que está constituido por oxígeno, azufre y nitrogeno.
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