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31. 发明专利

CR11181A DERIVADOS DE FTALAZINONA 未知
公开(公告)号：CR11181A
公开(公告)日：2010-07-20
申请号：CR11181
申请日：2009-12-18
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： JAVAID MUHAMMAD HASHIM , MENEAR KEITH ALLAN , MARTIN NIALL MORRISON BARR , SMITH GRAEME CAMERON MURRAY , RUDGE DAVID ALAN , ROBERTS CRAIG ANTHONY
IPC分类号： A61K31/502 , A61P35/00 , C07D237/32 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： Un compuesto de formula (I)donde R representa uno o mas sustituyentes opcionales en el anillo de ciclohexeno fusionado; X puede ser NRX o CRXRY; si X = NRX, luego n es 1 o 2, y si X = CRXRY, luego n es 1; si X = NRX, luego RX se selecciona del grupo que consiste en H, C1-20 alquilo opcionalmente sustituido, C5-20 arilo opcionalmente sustituido, C3-20 heterociclilo opcionalmente sustituido, amido opcionalmente sustituido, tioamido opcionalmente sustituido, ester opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, y grupos sulfonilo opcionalmente sustituidos.

32. 发明专利

ECSP099813A DERIVADOS DE FTALAZINONA 未知
公开(公告)号：ECSP099813A
公开(公告)日：2010-01-29
申请号：ECSP099813
申请日：2009-12-19
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MARTIN NIALL MORRISON BARR , SMITH GRAEME CAMERON MURRAY , MENEAR KEITH ALLAN , RUDGE DAVID ALAN , ROBERTS CRAIG ANTHONY , JAVAID MUHAMMAD HASHIM
IPC分类号： A61K31/502 , A61P35/00 , C07D237/32
摘要： Un compuesto de fórmula (I): donde R representa uno o más sustituyentes opcionales en el anillo de ciclohexeno fusionado; X puede ser NRX o CRXRY; si X = NRX, luego n es 1 ó 2, y si X = CRXRY, luego n es 1; si X = NRX, luego RX se selecciona del grupo que consiste en H, C1-20 alquilo opcionalmente sustituido, C5-20 arilo opcionalmente sustituido, C3-20 heterociclilo opcionalmente sustituido, amido opcionalmente sustituido, tioamido opcionalmente sustituido, éster opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, y grupos sulfonilo opcionalmente sustituidos; si X = CRXRY, luego RX se selecciona del grupo que consiste en H, C1-20 alquilo opcionalmente sustituido, C5-20 arilo opcionalmente sustituido, C3-20 heterociclilo opcionalmente sustituido, amido opcionalmente sustituido, tioamido opcionalmente sustituido, sulfonamino opcionalmente sustituido, éter opcionalmente sustituido, éster opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, acilamido opcionalmente sustituido, y grupos sulfonilo opcionalmente sustituidos, y RY se selecciona entre H, hidroxilo, amino opcionalmente sustituido, o RX y RY pueden formar juntos un grupo espiro-C3-7 cicloalquilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; RC1 y RC2 son ambos hidrógeno, o cuando X es CRXRY, RC1, RC2, RX y RY, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, pueden formar un anillo aromático fusionado opcionalmente sustituido; y R1 se selecciona entre H y halo.

33. 发明专利

PE20091335A1 DERIVADOS DE FTALAZINONA 未知
公开(公告)号：PE20091335A1
公开(公告)日：2009-10-04
申请号：PE2009000100
申请日：2009-01-23
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MENEAR KEITH ALLAN , JAVAID MUHAMMAD HASHIM , GOMEZ SYLVIE FELICITE , HUMMERSONE MARC GEOFFREY , FERNANDEZ LENCE CARLOS , MARTIN NIALL MORRISON BARR , RUDGE DAVID ALAN , ROBERTS CRAIG ANTHONY , BLADES KEVIN
IPC分类号： A61K31/502 , A61K31/5025 , A61P35/00 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D487/04 , C07D491/10
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE FTALAZINONA DE FORMULA (I) DONDE A Y B JUNTOS FORMAN UN ANILLO BENCENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, NH2 O ALCOXI(C1-C4); X E Y SON CADA UNO CH, CF O N; Rc ES H, ALQUILO(C1-C4), ENTRE OTROS; R1 ES ALQUILO(C1-C7), HETEROCICLILO(C3-C20), ARILO(C5-C20), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(4-FLUORO-3-(3H-ESPIRO[ISOBENZOFURAN-1,4'-PIPERIDIN]-1'-ILCARBONIL)BENCIL)FTALAZIN-1(2H)-ONA, 4-(4-FLUORO-3-(4-ISOPROPOXIPIPERIDIN-1-CARBONIL)BENCIL)FTALAZIN-1(2H)-ONA, 4-[[4-FLUORO-3-[4-(OXOLAN-2-ILMETOXI)PIPERIDIN-1-CARBONIL]FENIL]METIL]-2H-FTALAZIN-1-ONA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA POLI(ADP-RIBOSA)POLIMERASA-1 (PARP-1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LESION ISQUEMICA, SHOCK HEMORRAGICO, CANCER

34. 发明专利

CA2708175A1 PHTHALAZINONE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2708175A1
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：CA2708175
申请日：2009-01-23
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MENEAR KEITH ALLAN , JAVAID MUHAMMAD HASHIM , GOMEZ SYLVIE , HUMMERSONE MARC GEOFFREY , LENCE CARLOS FENANDEZ , MARTIN NIALL MORRISON BARR , RUDGE DAVID ALAN , ROBERTS CRAIG ANTHONY , BLADES KEVIN
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/502 , A61K31/5025 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D487/04 , C07D491/10
摘要： A compound of the formula (I): wherein: A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring; X and Y are selected from CH and CH, CF and CH, CH and CF and N and CH respectively; R c is selected from H, C1,4 alkyl; and R1 is selected from C1-7 alkyl, C3-20 heterocydyl and C5-20 aryl, which groups are optionally substituted; or R c and R1 together with the carbon and oxygen atoms to which they are attached form a spiro-C5-7 oxygen-containing heterocyclic group, which is optionally substituted or fused to a C5-7 aromatic ring. These compounds are useful in the preparation of a medicament for inhibiting the activity of PARP for the treatment of : vascular disease; septic shock;ischaemic injury;neurotoxicity;haemorraghic shock;viral infection; or for use as an adjunct in cancer therapy or for potentiating tumour cells for treatment with ionizing radiation or chemotherapeutic agents.

35. 发明专利

PE06012009A1 DERIVADOS DE PIRIDIN-IL-OXI-PIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE ALK5 未知
公开(公告)号：PE06012009A1
公开(公告)日：2009-06-12
申请号：PE0013682008
申请日：2008-08-13
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： FINLAY MAURICE RAYMOND VERSCHOYLE , GOLDBERG FREDERICK WOOLF , ROBERTS CRAIG ANTHONY , ROBERTS NICOLA JANE , RUDGE DAVID ALAN
IPC分类号： A61K31/444 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R1 ES H, HALO, NITRO, CIANO, SULFO, ENTRE OTROS; R3 ES HALO, NITRO, CIANO, SULFO, HIDROXI, ENTRE OTROS; R2 ES H, HALO, CIANO, MERCAPTO, ENTRE OTROS; n ES 0-3; A ES ANILLO CARBOCICLICO, HETEROCICLICO SUSTIUIDOS O NO POR HALO, CIANO, NITRO, HIDROXI, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(5,6-DIMETIL-2-PIRIDIN-2-IL-PIRIDIN-3-IL)OXI-N-PIRIDIN-2-IL-PIRIDIN-2-AMINA; N-(2-AMINO-2-OXOETIL)-3-{[4-(2,6-DIMETILPIRIDIN-3-IL)-OXIPIRIDIN-2-IL]AMINO}BENZAMIDA; 4-(2,6-DIMETIL-PIRIDIN-3-IL)OXI-N-{3-[(4-METILSULFONIL-PIPERAZIN-1-IL)METIL]FENIL}PIRIDIN-2-AMINA; ENTRE OTROS.DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE ALK5 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER

36. 发明专利

NO20090052L 未知
公开(公告)号：NO20090052L
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：NO20090052
申请日：2009-01-06
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： HALSALL CHRISTOPHER THOMAS , RUDGE DAVID ALAN , SIMPSON IAIN , WARD RICHARD ANDREW
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： There is provided a compound of formula (I): processes for the manufacture thereof, pharmaceutical compositions thereof and uses in therapy.

37. 发明专利

AU2008272667A1 Phthalazinone derivatives as inhibitors of PARP-1 未知
公开(公告)号：AU2008272667A1
公开(公告)日：2009-01-08
申请号：AU2008272667
申请日：2008-07-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： JAVAID MUHAMMAD HASHIM , MARTIN NIALL MORRISON BARR , ROBERTS CRAIG ANTHONY , RUDGE DAVID ALAN , MENEAR KEITH ALLAN , SMITH GRAEME CAMERON MURRAY
IPC分类号： C07D237/32 , A61K31/502 , A61P35/00 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： A compound of the formula (I): wherein: R represents one or more optional substituents on the fused cyclohexene ring; X can be NRX or CRXRY; if X=NRX then n is 1 or 2 and if X=CRXRY then n is 1; if X=NRX, then RX is selected from the group consisting of H, optionally substituted C1-20 alkyl, optionally substituted C5-20 aryl, optionally substituted C3-20 heterocyclyl, optionally substituted amido, optionally substituted thioamido, optionally substituted ester, optionally substituted acyl, and optionally substituted sulfonyl groups; if X=CRXRY then RX is selected from the group consisting of H, optionally substituted C1-20 alkyl, optionally substituted C5-20 aryl, optionally substituted C3-20 heterocyclyl, optionally substituted amido, optionally substituted thioamido, optionally substituted sulfonamino, optionally substituted ether, optionally substituted ester, optionally substituted acyl, optionally substituted acylamido, and optionally substituted sulfonyl groups and RY is selected from H, hydroxy, optionally substituted amino, or RX and RY may together form an optionally substituted spiro-C3-7 cycloalkyl or heterocyclyl group; RC1 and RC2 are both hydrogen, or when X is CRXRY, RC1, RC2, RX and RY, together with the carbon atoms to which they are attached, may form an optionally substituted fused aromatic ring; and R1 is selected from H and halo.

38. 发明专利

BRPI0714045A2 未知
公开(公告)号：BRPI0714045A2
公开(公告)日：2012-12-11
申请号：BRPI0714045
申请日：2007-07-05
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： HALSALL CHRISTOPHER THOMAS , RUDGE DAVID ALAN , SIMPSON IAIN , WARD RICHARD ANDREW
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/522
摘要： There is provided a compound of formula (I): processes for the manufacture thereof, pharmaceutical compositions thereof and uses in therapy.

39. 发明专利

NZ585982A Phthalazinone derivatives for ibhibiting the activity of the enzyme poly (ADP-ribose)polymerase-1 (PARP-1) 未知
公开(公告)号：NZ585982A
公开(公告)日：2011-12-22
申请号：NZ58598209
申请日：2009-01-23
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MENEAR KEITH ALLAN , JAVAID MUHAMMAD HASHIM , GOMEZ SYLVIE , HUMMERSONE MARC GEOFFREY , LENCE CARLOS FENANDEZ , MARTIN NIALL MORRISON BARR , RUDGE DAVID ALAN , ROBERTS CRAIG ANTHONY , BLADES KEVIN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/502 , A61K31/5025 , A61P35/00 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D491/10
摘要： A phthalazinone derivative compound of the formula (I) is disclosed, wherein: A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring; X and Y are selected from CH and CH, CF and CH, CH and CF and N and CH respectively; Rc is selected from H, C1-4 alkyl; and R1 is selected from C1-7 alkyl, C3-20 heterocydyl and C5-20 aryl, which groups are optionally substituted. These compounds are useful in the preparation of a medicament for inhibiting the activity of PARP for the treatment of : vascular disease; septic shock; ischaemic injury; neurotoxicity; haemorraghic shock; viral infection; or for use as an adjunct in cancer therapy or for potentiating tumour cells for treatment with ionizing radiation or chemotherapeutic agents.

40. 发明专利

ECSP10010349A DERIVADOS DE FTALAZINONA 未知
公开(公告)号：ECSP10010349A
公开(公告)日：2010-08-31
申请号：ECSP10010349
申请日：2010-07-16
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： MARTIN NIALL MORRISON BARR , MENEAR KEITH ALLAN , GOMEZ SYLVIE FELICITE , HUMMERSONE MARC GEOFFREY , RUDGE DAVID ALAN , ROBERTS CRAIG ANTHONY , JAVAID MUHAMMAD HASHIM , LENCE CARLOS FENANDEZ , BLADES KEVIN
IPC分类号： A61K31/502 , A61K31/5025 , A61P35/00 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D487/04 , C07D491/10
摘要： Un compuesto de la fórmula (I), donde A y B juntos representan un anillo aromático fusionado opcionalment sustituido; X e Y se seleccionan entre CH y CH, CF y CH, CH y CF y N y CH respectivamente; RC se selecciona entre H, C1-4 alquilo; y R1 se selecciona entre C1-7 alquilo, C3-20 heterociclilo y C5-20 arilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos; o RC y R1 junto con los átomos de carbono y oxígeno a los cuales están unidos forman un grupo espiro-C5-7 heterocíclico que contiene oxígeno, que es un anillo aromático C5-7 opcionalmente sustituido. Estos compuestos son útiles en la preparación de medicamentos para la inhibición de la actividad de PARP para el tratamiento de: enfermedades vasculares; shock séptico; lesiones isquémicas; neurotoxicidad; shock hemorrágico; infección retroviral o para uso como un adjunto en la terapia del cáncer, o para potenciar las células tumorales ante un tratamiento con radiación ionizante o agentes quimioterapéuticos.

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