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31. 发明专利

MX2009008531A CETONAS DE HETEROCICLILO QUE CONTIENEN NITROGENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE C-MET. 未知
公开(公告)号：MX2009008531A
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：MX2009008531
申请日：2008-02-15
申请人： AMGEN INC
发明人： BOOKER SHON , STEC MARKIAN , NORMAN MARK H , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , LIU LONGBIN , AMICO DERIN C D , YANG KEVIN , KIM TAE-SEONG , BELLON STEVEN , XI NING , ALBRECHT BRIAN K , ANGELO NOEL D , SIEGMUND AARON C , CHENG ALAN C
IPC分类号： C07D237/16 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/501 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Se definen compuestos seleccionados por la fórmula I, II, III, IV o V (ver fórmulas I, II, III, IV, V) que son efectivos para profilaxis y tratamiento de enfermedades, tales como enfermedades mediadas por HGF.

32. 发明专利

CA2710194A1 INHIBITORS OF PI3 KINASE 未知
公开(公告)号：CA2710194A1
公开(公告)日：2009-07-09
申请号：CA2710194
申请日：2008-12-18
申请人： AMGEN INC
发明人： BOOKER SHON , KIM TAE-SEONG , LIAO HONGYU , LIU LONGBIN , NORMAN MARK H , PETERSON EMILY ANNE , STEC MARKIAN , TAMAYO NURIA A
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4162 , A61P35/00 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that inhibit phosphoinositide 3-kinase; Formula (I) methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds.

33. 发明专利

AU2005212517B2 Pyrimidine derivatives for use as vanilloid receptor ligands and their use in the treatment of pain 未知
公开(公告)号：AU2005212517B2
公开(公告)日：2009-05-21
申请号：AU2005212517
申请日：2005-02-11
申请人： AMGEN INC
发明人： WANG HUI-LING , GORE VIJAY KESHAV , KATON JODIE , NORMAN MARK H , DOHERTY ELIZABETH M , BALAN CHENERA , FALSEY JAMES R
IPC分类号： C07D413/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Pyrimidine ethers and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

34. 发明专利

ES2312461T3 DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA. 未知
公开(公告)号：ES2312461T3
公开(公告)日：2009-03-01
申请号：ES01956161
申请日：2001-07-05
申请人： ARRAY BIOPHARMA INC , AMGEN INC
发明人： BURGESS LAURENCE E , GAUDINO JOHN , GRONEBERG ROBERT D , NORMAN MARK H , RODRIGUEZ MARTHA E , SUN XICHENG
IPC分类号： C07C311/19 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/196 , A61K31/341 , A61K31/4045 , A61K31/41 , A61K31/4402 , A61P3/10 , A61P7/12 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C237/22 , C07C311/13 , C07C311/29 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D213/40 , C07D257/04 , C07D307/52
摘要： Compuesto de la fórmula (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R 1 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, monoalquilamino trifluorometilo, aminometilo, ciano, nitro, y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 2 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C2 - 6-alquenilo, amino, mono- o dialquilamino, ciano, nitro, trifluorometilo, -CON(R 6 )2, y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 3 , R 4 , R 5 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, cicloalquilo, ciano, -CON(R 6 )2 y COOR 6 , y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; A es -S(O)2R 7 ; B se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, (CH2)nS(O)qR 7 , -(CH2)pC(O)R 7 , -(CH2)pC(O)NHR 7 , -(CH2)pCO2R 7 , -(CH2)nOR 7 , y arilo, heteroarilo, ariloalquilo, ariloalquelino, ariloalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo y heteroarilalquinilo, en los que la porción de anillo de cada uno se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C (O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; n es...

35. 发明专利

AU2004278382B2 Vanilloid receptor ligands and their use in treatments 未知
公开(公告)号：AU2004278382B2
公开(公告)日：2008-09-18
申请号：AU2004278382
申请日：2004-09-30
申请人： AMGEN INC
发明人： CHEN NING , NORMAN MARK H , NIXEY THOMAS
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/497 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D237/14 , C07D237/18 , C07D237/20 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Compounds having the general structure and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritus, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

36. 发明专利

AU2008219166A1 Nitrogen-containing heterocyclyl ketones and their use as c-Met inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2008219166A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：AU2008219166
申请日：2008-02-15
申请人： AMGEN INC
发明人： LIU LONGBIN , BELLON STEVEN , ALBRECHT BRIAN K , SIEGMUND AARON C , NORMAN MARK H , STEC MARKIAN , XI NING , ANGELO NOEL D , KIM TAE-SEONG , HARMANGE JEAN-CHRISTOPHE , AMICO DERIN D , BOOKER SHON , YANG KEVIN , CHENG ALAN C
IPC分类号： C07D237/16 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/501 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

37. 发明专利

ES2296968T3 PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA. 未知
公开(公告)号：ES2296968T3
公开(公告)日：2008-05-01
申请号：ES02750299
申请日：2002-07-25
申请人： AMGEN INC
发明人： FOTSCH CHRISTOPHER H , CROGHAN MICHAEL , DOHERTY ELIZABETH M , KELLY MICHAEL G , NORMAN MARK H , SMITH DUNCAN M
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/635 , A61K38/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D471/04 , C07K5/06 , C07K5/078
摘要： Un compuesto de fórmula II en donde R10 se selecciona de H, cloro o flúor; o en donde R10 es un puente alquileno de C1-4; en donde R12 se selecciona de fenil-alquilenilo de C1-2 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido y ; siempre que el heterociclo opcionalmente sustituido no esté sustituido con nitro; en donde R13a y R13b se seleccionan independientemente de H, flúor, yodo, bromo, cloro, alquilo de C1-2, haloalquilo de C1-2, fenilo, y alcoxi de C1-2; o en donde R13a y R13b juntos forman un puente alquenilenilo de C1-4; en donde R14 se selecciona de R19R20N-, R19R20N-alquilo de C1-4, (R21R22N-)(O=)C-, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo de C2-4, heterocicloalcoxi-alquilo de C1-4, ariloxi-alquilo de C1-4 y alcoxicarbonilo de C1-4; en donde R15 se selecciona de H, haloalquilo de C1-2, alquilo de C1-4, halo, -OR17, y -N(R17)2; en donde R16 se selecciona de a) heterociclilo saturado de 4-6 miembros b) heterociclilo parcialmente insaturado de 10 miembros c) heteroarilo de 5-10 miembros d) aminoalquilo de C1-4, e) aminoalquilamino de C1-4, f) alquilamino de C1-4-alquilamino de C1-4, g) alquilamino de C1-4-alquilo de C1-4, h) arilamino-alquilo de C1-4, i) arilo-alquilamino de C1-4-alquilo de C1-4, j) heterociclilo- alquilamino de C1-4-alquilo de C1-4, k) arilo, siempre que si el arilo está sustituido en 2, está sustituido en 2 con amino o cloro, l) alquilo de C1-4, m) aralquilo n) heterociclilo-alquilo de C1-4, siempre que R16 no sea 3-metilindol-1-iletilo, o) cicloalquilo de C5-6, p) aminoalcoxi de C1-4, q) heterociclilo-alcoxi de C1-4, r) N-(heterociclilo-alquilo de C1-4)amino, s) arilo-alquilo de C1-4 donde la parte alquilo está sustituida con amino, hidroxi o alquilamino de C1-4, y t) heterociclilo-alquilenilo de C1-4 donde la parte alquilenilo está sustituida con amino, hidroxi, o alquilamino de C1-4; en donde R17 se selecciona de H, alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; en donde R19 se selecciona de H, R23SO2-,alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, amino-alquilo de C1-6, alquilamino de C1-6-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-alquilamino de C1-6-alquilo de C1-6, heteroarilamino-alquilo de C1-6, heteroarilo-alquilamino de C1-6-alquilo de C1-6, arilamino-alquilo de C1-6, arilo-alquilamino de C1-6-alquilo de C1-6, heteroariloxi-alquilo de C1-6, heteroarilo-alquiloxi de C1-6-alquilo de C1-6, ariloxi-alquilo de C1-6, arilo-alquiloxi de C1-6-alquilo de C1-6, hidroxi-alquilo de C1-6, alquiltio de C1-6-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, alquilcarbonilo de C1-6, alcoxicarbonilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilcarbonilo de C1-6, alquilaminocarbonilo de C1-6, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo de C3-7, cicloalquilo de C3-7-alquilcarbonilo de C1-6, heteroarilo-alquilcarbonilo de C1-6 y heteroarilcarbonilo; en donde R20 se selecciona de H, alquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, alquilsulfonilo de C1-3, amino-alquilo de C1-3, heterociclilo-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; alternativamente R19 y R20 junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 4-8 miembros; en donde R21 se selecciona de H, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquiltio de C1-6-alquilo de C1-6, alquilcarbonilamino de C1-6-alquilo de C1-6, amino-alquilo de C1-6, heterociclilo-(CH2)n-, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; en donde R22 se selecciona de H, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, heterociclilo-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; alternativamente R21 y R22 junto con el átomo de nitrógeno de la amida forman un anillo heterocíclico saturado de 4-7 miembros; en donde R23 se selecciona de H, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7-(CH2)n-, heterociclilo-(CH2)n-, y arilo-(CH2)n-; en donde n es 0, 1, 2 ó 3; y en donde m es 0, 1 ó 2; en donde arilo, heterociclilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halalquilo de C1-2, alquilo de C1-3, cicloalquilo de C3-6-(CH2)n-, cloro, flúor, -OR17, -NR17SO2R17, N(R17)2, ciano, -COR17, -C(R17)2N(R17)2, nitro, -SO2N(R17)2, -S(O)mR17, y haloalcoxi de C1-3; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

38. 发明专利

DE60224404D1 未知
公开(公告)号：DE60224404D1
公开(公告)日：2008-02-14
申请号：DE60224404
申请日：2002-07-25
申请人： AMGEN INC
发明人： FOTSCH CHRISTOPHER H , CROGHAN MICHAEL , DOHERTY ELIZABETH M , KELLY MICHAEL G , NORMAN MARK H , SMITH DUNCAN , TAMAYO NURIA , XI NING , XU SHIMIN
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/635 , A61K38/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D471/04 , C07K5/06 , C07K5/078
摘要： Selected substituted piperidine compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as obesity and the like. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving activation of the melanocortin receptor. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

39. 发明专利

ES2282646T3 DERIVADOS DE 2-OXO-1,3,4-TRIHIDROQUINAZOLINIL UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA PROLIFERACION CELULAR. 未知
公开(公告)号：ES2282646T3
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：ES03741829
申请日：2003-05-29
申请人： AMGEN INC
发明人： HUANG QI , KALLER MATTHEW , NGUYEN THOMAS , NORMAN MARK H , RZASA ROBERT , WANG HUI-LING
IPC分类号： C07D417/14 , C12N15/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D491/056 , C07D513/04 , C12N9/99
摘要： Un compuesto de **fórmula** -NR5C(O)R5, -alquil(C1-C8)-OR5, -alquil(C1-C8)-S(O)nR5, arilo sustituido, un anillo carbocíclico no aromático, monocíclico o bicíclico, sustituido o no sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirazinilo opcionalmente sustituido, pirimidinilo opcionalmente sustituido y piridazinilo opcionalmente sustituido, donde el anillo no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre H, halo, arilo, alquinilo, alquenilo, -OR5, -N(R5)2, -alquil(C1-C8)-N(R5)2, -alquil(C1-C8)-S(O)nR5, -N(R5)2-alquil(C1-C8)-N(R5)2, alcoxialquilo inferior, -S(O)nR5, -NR5S(O)nR5, ciano, alquilo C1-C8, cianoalquilo inferior, alquilaminoalcoxi inferior, aminoalcoxialquilo inferior, cicloalquilo C3-C10, nitro, heterociclilo de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, fenoxialquilo opcionalmente sustituido, heterocicliloxialquilo opcionalmente sustituido.

40. 发明专利

EA008723B1 АЗА-ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ И ВЫПАДЕНИЯ ВОЛОС 未知
公开(公告)号：EA008723B1
公开(公告)日：2007-06-29
申请号：EA200001145
申请日：1998-12-03
申请人： GUILFORD PHARM INC , AMGEN INC
发明人： HAMILTON GREGORY S , NORMAN MARK H , WU YONG-QIAN
IPC分类号： C07D207/16 , C07D223/02 , A61K8/00 , A61K8/49 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/55 , A61P17/14 , A61Q5/00 , A61Q5/02 , A61Q7/00 , C07D207/12 , C07D211/60 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06
摘要： Этоизобретениеотноситсяк новым N-гетероциклическимкарбоновымкислотами изостерамкарбоновыхкислот, представленнымформулой (I), кихполучениюи применениюдлялеченияневрологическихрасстройств, включаяфизическиповрежденныенервы, инейродегенеративныхзаболеваний, атакжедлялеченияалопециии активизациироставолос. Вуказаннойформуле n представляетсобой 1 или 2; X представляетсобойлибоО, либо S; Rпредставляетсобой C-Салкилс прямойилиразветвленнойцепью; D представляетсобойсвязьили C-Салкиленс прямойилиразветвленнойцепью; Rтакой, какопределенов данномизобретении.

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