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    • 34. 发明专利
    • DERIVADOS DE OCTAHIDRO-PIRROLO[3,4-B]PIRROL Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
    • MX2008010805A
    • 2008-09-01
    • MX2008010805
    • 2007-02-16
    • ABBOTT LAB
    • BARNES DAVID MKOLACZKOWSKI LAWRENCECHANG SOU-JENBLACK LAWRENCE ACOWART MARLON DGREGG ROBERT JZHENG GUO ZHUSUN MINGHUAZHAO CHENWITTENBERGER STEVEN JHENRY RODGER FHAIGHT ANTHONY RZHANG GEOFF G ZSHEIKH AHMAD YLOU XIAOCHUNFICKES MICHAEL G
    • C07D487/04A61K31/407
    • Se describen en la presente derivados de octahidropirrolo[3,4-b]pi rrol o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, amida, profármaco, o forma radiomarcada del mismo, en donde R1 es alquilo, cicloalquilo de 03-05, o (cicloalquilo de 03- C5)metilo: R2a, R2, R2C, R2d, R2e y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o fluorometilo; R3a, R3b, R3C y R3d son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, fluoroalcoxi, alcoxi, tioalcoxi, halógeno, o nitrilo, con la condición de que cuando uno o más de R3, R3b, R3C y R3d son alquilo, entonces al menos uno de R3, R3b, R3° y R3d es fluoroalquilo, fluoroalcoxi, alcoxi, tioalcoxi, halógeno o nitrilo: L1 es un enlace, oxígeno, azufre, carbonilo, alquileno, alquilcarbonilo, alquilamino, -C(=N-Oalquilo)-, NR4, -C(=O)NR4-, o -NR4C(=O)-; o R4 es hidrógeno o alquilo; Cy1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, o heterociclo; Z es un sustituyente R6 o un grupo representado por -L3-0y3 R6 es hidrógeno, acilo, aciloxi, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialq u ib, alcoxicarbonibo, alcoxi i mino, alcoxisulfon ib, alquilo, alquilcarbonibo, alquilsulfonibo, alquinilo, amido, carboxi, ciano, cicloalquibo, fluoroalcoxi, haloalcoxi, haboalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, alquiltio, amino, NHR7, NR7R8, -N(R7)C(0)R9, -C(=O)NR7R8, o N(R7)S02(R10); [3 es un enlace, oxígeno, azufre, carbonilo, alquileno, alquilcarbonilo, alquilamino, -C(N-Oalquilo)-, NR11, C(=O)NR11-, o -NR11C(=O)-; Cy3 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo o heterociclo; R7, R8, R9, R1° y R11 en cada caso son independientemente hidrógeno, alquilo de C14, cicloalquilo de C34, o una (cicloalquilo de C3-C4)amina; son útiles en el tratamiento de condiciones o trastornos prevenidos por o mejorados por ligandos del receptor de histamina 3. También se describen compuesto de octahidro-pirrolo[3,4- b]pirrol, métodos para utilizar tales compuestos, composiciones para fabricarlos, y procesos para preparar tales compuestos.