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31. 发明申请

US20150164894A1 ARYLVINYLAZACYCLOALKANE COMPOUNDS AND METHODS OF PREPARATION AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：阿维林霉素化合物及其制备和使用方法
公开(公告)号：US20150164894A1
公开(公告)日：2015-06-18
申请号：US14629517
申请日：2015-02-24
申请人： Targacept, Inc.
发明人： Jeffrey Daniel Schmitt , Gary Maurice Dull , Arielle Genevois-Borella , Marc Capet , Michel Cheve , Craig Harrison Miller
IPC分类号： A61K31/506
CPC分类号： A61K31/506 , C07D405/14
摘要： Novel vinylazacycloalkane compounds of Formula (I) are disclosed. The compounds are ligands of various nAChRs. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts can be used to prepare pharmaceutical compositions and/or medicaments intended to prevent or treat disorders associated with dysfunction of nAChRs, especially within the central nervous system or the gastrointestinal system. Examples of types of disorders that can be treated include neurodegenerative disorders, including central nervous system disorders such as Alzheimer's disease, cognitive disorders, motor disorders such as Parkinson's disease, drug addiction, behavioral disorders and inflammatory disorders within the gastrointestinal system. The compounds can also serve as analgesics in the treatment of acute, chronic or recurrent pain.
摘要翻译：公开了式（I）的新型乙烯基氮杂环烷化合物。这些化合物是各种nAChR的配体。化合物及其药学上可接受的盐可用于制备旨在预防或治疗与nAChR功能障碍相关的疾病，特别是在中枢神经系统或胃肠系统内的药物组合物和/或药物。可以治疗的疾病类型的实例包括神经变性疾病，包括中枢神经系统疾病如阿尔茨海默病，认知障碍，运动障碍如帕金森病，药物成瘾，行为障碍和胃肠系统内的炎性疾病。化合物也可用作治疗急性，慢性或复发性疼痛的镇痛药。

32. 发明申请

US20150031675A1 DIAZABICYCLO[3.3.1]NONANES, METHODS OF SYNTHESIS, AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： DIAZABICYCLO [3.3.1] NONANES，合成方法及其用途
公开(公告)号：US20150031675A1
公开(公告)日：2015-01-29
申请号：US14375947
申请日：2013-01-31
申请人： Targacept, Inc.
发明人： Jon-Paul Strachan , Daniel Yohannes
IPC分类号： C07D471/08 , C07D453/02
CPC分类号： C07D471/08 , C07D453/02 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to compounds that bind to and modulate the activity of neuronal nicotinic acetylcholine receptors, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central nervous system (CNS).
摘要翻译：本发明涉及结合并调节神经元烟碱乙酰胆碱受体的活性，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物的化合物，以及使用这些化合物治疗各种各样的病症和疾病的方法，包括与中枢神经系统（CNS）功能障碍相关的那些。

33. 发明申请

US20140288185A1 NICOTINIC RECEPTOR NON-COMPETITIVE MODULATORS 审中-公开
标题翻译：非竞争性受体非竞争性调节剂
公开(公告)号：US20140288185A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：US14355316
申请日：2012-11-01
申请人： Targacept, Inc.
发明人： Srinivasa Rao Akireddy , Jason Speake , Balwinder Singh Bhatti , Daniel Yohannes , John Genus , Yunde Xiao
IPC分类号： C07C211/38 , C07C215/42
CPC分类号： C07C211/38 , C07C215/42 , C07C215/44
摘要： The present invention relates to compounds that modulate nicotinic receptors as non-competitive antagonists, methods for their synthesis, methods for use, and their pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明涉及将烟碱受体调节为非竞争性拮抗剂的化合物，其合成方法，使用方法及其药物组合物。

34. 发明申请

US20140024673A1 (2S,3R)-N-(2-((3-PYRIDINYL)METHYL)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)BENZYOFURN-2-CARBOXAMIDE, NOVEL SALT FORMS, AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译：（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2] OCT-3-YL）苯并呋喃-2-羧酰胺，新型盐形式及其使用方法
公开(公告)号：US20140024673A1
公开(公告)日：2014-01-23
申请号：US13947157
申请日：2013-07-22
申请人： Targacept,Inc.
发明人： Merouane Bencherif , Lisa Benson , Gary Maurice Dull , Nikolai Federov , Gregory J. Gatto , Kristen G. Jordan , Anatoly A. Mazurov , Lan Miao , Julio A. Munoz , Inigo Pfeiffer , Sondra Pfeiffer , Teresa Phillips
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439
摘要： The present invention relates to (2S,3R)—N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms thereof, methods for its preparation, novel intermediates, and methods for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems.
摘要翻译：本发明涉及（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，其新的盐形式，其制备方法，新型中间体和用于治疗各种病症和障碍的方法，包括与中枢神经系统和自主神经系统的功能障碍相关的方法。

35. 发明申请

US20040220214A1 Pharmaceutical compositions and methods for effecting dopamine release 失效
标题翻译：用于进行多巴胺释放的药物组合物和方法
公开(公告)号：US20040220214A1
公开(公告)日：2004-11-04
申请号：US10454292
申请日：2003-06-04
申请人： Targacept, Inc.
发明人： Merouane Bencherif , Craig Harrison Miller , Gregory D. Hawkins , Balwinder S. Bhatti
IPC分类号： C07D453/04 , A61K031/4745
CPC分类号： A61K31/64 , C07D453/02 , C07D487/08 , Y02A50/469
摘要： Patients susceptible to or suffering from disorders, such as central nervous system disorders, which are characterized by an alteration in normal neurotransmitter release, such as dopamine release (e.g., Parkinsonism, Parkinson's Disease, Tourette's Syndrome, attention deficient disorder, or schizophrenia), are treated by administering a 1-aza-2-(3-pyridyl)bicyclonull2.2.1nullheptane, a 1-aza-2-(3-pyridyl)bicyclonull2.2.2nulloctane, a 1-aza-2-(3-pyridyl)bicyclonull3.2.1nulloctane, a 1-aza-2-(3-pyridyl)bicyclonull3.2.2nullnonane, a 1-aza-7-(3-pyridyl) bicyclonull2.2.1nullheptane, a 1-aza-3-(3-pyridyl)bicyclonull3.2.2nullnonane, or a 1-aza-7-(3-pyridyl)bicyclonull3.2.2nullnonane. The compounds can exist as individual stereoisomers, racemic mixtures, diastereomers and the like.
摘要翻译：特征在于正常神经递质释放（如多巴胺释放（如帕金森综合征，帕金森氏病，图雷特氏综合征，注意缺陷障碍或精神分裂症））改变的中枢神经系统疾病易患或患有疾病的患者是通过施用1-氮杂-2-（3-吡啶基）双环[2.2.1]庚烷，1-氮杂-2-（3-吡啶基）双环[2.2.2]辛烷，1-氮杂-2- （3-吡啶基）双环[3.2.1]辛烷，1-氮杂-2-（3-吡啶基）双环[3.2.2]壬烷，1-氮杂-7-（3-吡啶基）双环[2.2.1 ]庚烷，1-氮杂-3-（3-吡啶基）双环[3.2.2]壬烷或1-氮杂-7-（3-吡啶基）双环[3.2.2]壬烷。该化合物可作为单独的立体异构体，外消旋混合物，非对映异构体等存在。

36. 发明专利

TWI454262B 菸鹼乙醯膽鹼受體亞型選擇性之二氮雜雙環烷類醯胺失效
简体标题：烟碱乙酰胆碱受体亚型选择性之二氮杂双环烷类酰胺
公开(公告)号：TWI454262B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：TW101139986
申请日：2007-10-19
申请人：泰策體有限公司 , TARGACEPT, INC.
发明人：馬茲羅安東尼A , MAZUROV, ANATOLY A. , 苗蘭 , MIAO, LAN , 肖云德 , XIAO, YUN-DE , 哈蒙德菲利浦S , HAMMOND, PHILIP S. , 米勒葛瑞格H , MILLER, CRAIG H. , 阿琦迪瑟蕊薇莎洛 , AKIREDDY, SRINIVASA RAO , 莫熙 V 莎薇凡賽 , MURTHY, V. SRINIVASA , 惠特克芮吉娜 , WHITAKER, REGINA , 柏瑞史考特R , BREINING, SCOTT R. , 莫文馬特S , MELVIN, MATT S.
IPC分类号： A61K31/407 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/26
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/08

37. 发明专利

TWI429435B （２Ｓ，３Ｒ）－Ｎ－（２－（（３－吡啶基）甲基）－１－氮雜雙環〔２．２．２〕辛－３－基）苯并呋喃－２－甲醯胺，其新穎鹽形式及使用方法失效
简体标题：（２Ｓ，３Ｒ）－Ｎ－（２－（（３－吡啶基）甲基）－１－氮杂双环〔２．２．２〕辛－３－基）苯并呋喃－２－甲酰胺，其新颖盐形式及使用方法
公开(公告)号：TWI429435B
公开(公告)日：2014-03-11
申请号：TW097129030
申请日：2008-07-31
申请人：泰策體有限公司 , TARGACEPT, INC.
发明人：梅陸安班契夫 , BENCHERIF, MEROUANE , 麗莎班森 , BENSON, LISA , 蓋瑞梅瑞思道爾 , DULL, GARY MAURICE , 尼可拉費多夫 , FEDOROV, NIKOLAI , 葛雷哥利J 蓋圖 , GATTO, GREGORY J. , 約翰吉恩斯 , GENUS, JOHN , 克利司丁G 喬丹 , JORDAN, KRISTEN G. , 賈古柏馬修 , MATHEW, JACOB , 安多利A 瑪盧羅 , MAZUROV, ANATOLY A. , 連苗 , MIAO, LAN , 茱利歐A 姆諾 , MUNOZ, JULIO A. , 印歌菲佛 , PFEIFFER, INIGO , 桑德拉菲佛 , PFEIFFER, SONDRA , 泰瑞莎Y 菲利浦 , PHILLIPS, TERESA Y.
IPC分类号： A61K31/439 , C07D471/08 , A61P25/00
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439

38. 发明专利

TW200914004A (2S,3R)-N-(2-((3-啶基)甲基)-1-氮雜雙環[2.2.2]辛-3-基)苯并喃-2-甲醯胺,其新穎鹽形式及使用方法 (2S,3R)-N-(2-((3-PYRIDINYL)METHYL)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDE, NOVEL SALT FORMS, AND METHODS OF USE THEREOF 失效
简体标题： (2S,3R)-N-(2-((3-啶基)甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基)苯并喃-2-甲酰胺,其新颖盐形式及使用方法 (2S,3R)-N-(2-((3-PYRIDINYL)METHYL)-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YL)BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDE, NOVEL SALT FORMS, AND METHODS OF USE THEREOF
公开(公告)号：TW200914004A
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：TW097129030
申请日：2008-07-31
申请人：泰策體有限公司 TARGACEPT, INC.
发明人：梅陸安班契夫 BENCHERIF, MEROUANE , 麗莎班森 BENSON, LISA , 蓋瑞梅瑞思道爾 DULL, GARY MAURICE , 尼可拉費多夫 FEDOROV, NIKOLAI , 葛雷哥利J 蓋圖 GATTO, GREGORY J. , 約翰吉恩斯 GENUS, JOHN , 克利司丁G 喬丹 JORDAN, KRISTEN G. , 賈古柏馬修 MATHEW, JACOB , 安多利A 瑪盧羅 MAZUROV, ANATOLY A. , 連苗 MIAO, LAN , 茱利歐A 姆諾 MUNOZ, JULIO A. , 印歌菲佛 PFEIFFER, INIGO , 桑德拉菲佛 PFEIFFER, SONDRA , 泰瑞莎Y 菲利浦 PHILLIPS, TERESA Y.
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/439
摘要：本發明係關於(2S,3R)-N-(2-((3-啶基)甲基)-1-氮雜雙環【【2.2.2】】辛-3-基)苯并喃-2-甲醯胺,其新穎鹽形式,其製備方法,新穎中間體及用於治療多種病況及病症(包括彼等與中樞及自主神經系統之功能障礙相關者)之方法。
简体摘要：本发明系关于(2S,3R)-N-(2-((3-啶基)甲基)-1-氮杂双环【【2.2.2】】辛-3-基)苯并喃-2-甲酰胺,其新颖盐形式,其制备方法,新颖中间体及用于治疗多种病况及病症(包括彼等与中枢及自主神经系统之功能障碍相关者)之方法。

39. 发明专利

TWI389889B （２Ｓ）-（４Ｅ）-Ｎ-甲基-５-〔３-（５-異丙氧基吡啶）基〕-４-戊烯-２-胺之新穎多晶型失效
简体标题：（２Ｓ）-（４Ｅ）-Ｎ-甲基-５-〔３-（５-异丙氧基吡啶）基〕-４-戊烯-２-胺之新颖多晶型
公开(公告)号：TWI389889B
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：TW096115162
申请日：2007-04-27
申请人：泰策體有限公司 , TARGACEPT, INC.
发明人：蓋瑞穆萊斯道爾 , DULL, GARY MAURICE , 茱莉歐A 慕榮 , MUNOZ, JULIO A.
IPC分类号： C07D213/65 , A61K31/44 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/65

40. 发明专利

TW200829244A 治療性組合 THERAPEUTIC COMBINATIONS 482 审中-公开
简体标题：治疗性组合 THERAPEUTIC COMBINATIONS 482
公开(公告)号：TW200829244A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：TW096134633
申请日：2007-09-14
申请人：阿斯特捷利康公司 ASTRAZENECA AB , 泰策體有限公司 TARGACEPT, INC.
发明人：約翰艾文登 EVENDEN, JOHN , 艾德溫强生 JOHNSON, EDWIN , 萊迪斯拉夫默茲傑克 MRZLJAK, LADISLAV , 丹溫道斯基 WIDZOWSKI, DAN , 克里斯敦喬丹 JORDAN, KRISTEN , 史考特布萊寧 BREINING, SCOTT , 雪倫萊區沃斯 LETCHWORTH, SHARON , 貴格米勒 MILLER, CRAIG , 詹姆士衛斯理 WAMSLEY, JAMES , 尤丹蕭 XIAO, YUN-DE
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/44 , A61K31/451 , A61K31/554 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於一種(a)抗精神病藥與(b)��4/��2(��4��2)-神經元菸鹼受體激動劑之組合。本發明進一步係關於包含該組合之醫藥組合物,且係關於該組合於治療中之用途。本發明進一步係關於一種包含該組合之套組及該套組於治療中之用途。
简体摘要：本发明系关于一种(a)抗精神病药与(b)��4/��2(��4��2)-神经元烟碱受体激动剂之组合。本发明进一步系关于包含该组合之医药组合物,且系关于该组合于治疗中之用途。本发明进一步系关于一种包含该组合之套组及该套组于治疗中之用途。

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