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31. 发明申请

WO2004055007A1 3-SUBSTITUTED-4-PYRIMIDONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 3-取代-4-吡啶酮衍生物
公开(公告)号：WO2004055007A1
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：PCT/JP2003/015968
申请日：2003-12-12
申请人： MITSUBISHI PHARMA CORPORATION , SANOFI-SYNTHELABO , USUI, Yoshihiro , OKUYAMA, Masahiro , HANANO, Tokushi
发明人： USUI, Yoshihiro , OKUYAMA, Masahiro , HANANO, Tokushi
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof useful as a tau protein kinase 1 inhibitor:wherein X represents CH or nitrogen atom; R 1 represents a C?1#191-C?12#191 alkyl group which may be substituted;R 2 represents a C?1#191-C?8#191 alkyl group which may be substituted, a benzene ring which may be substituted, a naphthalene ring which may be substituted, an indan ring which may be substituted, a tetrahydronaphthalene ring which may be substituted, or an optionally substituted heterocyclic ring having 1 to 4 hetero atoms selected from the group consisting of oxygen atom, sulfur atom, and nitrogen atom, and having 5 to 10 ring-constituting atoms in total.
摘要翻译：用作tau蛋白激酶1抑制剂的由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X表示CH或氮原子; R> 1 <表示可以被取代的C 1〜191-C 12〜191烷基; R 2>表示可被取代的C 1〜19 C 19 -C 18烷基，苯可以被取代的萘环，可被取代的萘环，可被取代的茚满环，可被取代的四氢萘环，或具有1-4个选自氧原子的杂原子的任意取代的杂环，硫原子和氮原子，并且总共具有5至10个环构成原子。

32. 发明申请

WO2004037256A1 COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIANT LE TENATOPRAZOLE ET UN ANTAGONISTE DES RECEPTEURS H2 A L'HISTAMINE 审中-公开
标题翻译：组合TENATOPRAZOA和组胺H2受体拮抗剂的药物组合物
公开(公告)号：WO2004037256A1
公开(公告)日：2004-05-06
申请号：PCT/FR2003/003124
申请日：2003-10-21
申请人： NEGMA GILD , MITSUBISHI PHARMA CORPORATION , SCHUTZE, François , CHARBIT, Suzy , FICHEUX, Hervé , HOMERIN, Michel , TACCOEN, Alain , INABA, Yoshio
发明人： SCHUTZE, François , CHARBIT, Suzy , FICHEUX, Hervé , HOMERIN, Michel , TACCOEN, Alain , INABA, Yoshio
IPC分类号： A61K31/444
CPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/341 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： L'invention concerne une nouvelle association pharmaceutique. La composition pharmaceutique, pour le traitement des pathologies liées à l'hyperacidité gastrique, comporte en combinaison le ténatoprazole et un ou plusieurs antagonistes des récepteurs H2 à l'histamine choisis parmi la cimétidine, la ranitidine, la famotidine et la nizatidine. Application notamment au traitement des ulcères gastriques et duodénaux, et des symptômes et lésions du reflux gastro-oesophagien.
摘要翻译：本发明涉及一种新颖的药物组合。用于治疗与胃酸过多相关的病理学的本发明药物组合物包含替硝唑和选自西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁和尼札替丁的一种或多种组胺H2受体拮抗剂的组合。本发明适用于治疗十二指肠和胃溃疡以及由胃食管反流引起的症状和病变。

33. 发明申请

WO2003072579A1 HETEROARYL SUBSTITUTED 2-PYRIDINYL AND 2-PYRIMIDINYL -6,7,8,9- TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-a] PYRIMIDIN-4-ONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：异噻唑基取代的2-吡啶基和2-吡啶基-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物
公开(公告)号：WO2003072579A1
公开(公告)日：2003-09-04
申请号：PCT/EP2003/002651
申请日：2003-02-26
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , MITSUBISHI PHARMA CORPORATION , LOCHEAD, Alistair , NEDELEC, Alain , SAADY, Mourad , YAICHE, Philippe
发明人： LOCHEAD, Alistair , NEDELEC, Alain , SAADY, Mourad , YAICHE, Philippe
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： A61K31/519 , A01N43/90 , C07D487/04
摘要： The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein: (I) X represents two hydrogen atoms, a sulphur atom, an oxygen atom or a C 1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, an ethenylene group, an ethynylene group or a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5-pyrimidine ring optionally substituted; R2 represents a heterocyclic bicyclic rings, having 1-4 heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom and a nitrogen atom and having 5-9 carbon atoms, of formula (II) R3 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a hydroxy group, a C 1-4 alkoxy group or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 1-4 alkoxy group or a halogen atom. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β or GSK3β and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.
摘要翻译：本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中：（I）X表示两个氢原子，硫原子，氧原子或C 1-2烷基和氢原子; Y表示键，亚乙烯基，亚乙炔基或任选取代的亚甲基; R1表示2,3或4-吡啶环或任选取代的2,4或5-嘧啶环; R 2表示具有1-4个选自氧原子，硫原子和氮原子并且具有5-9个碳原子的杂原子的式（II）的杂环双环，R 3表示氢原子，C 1-6烷基，羟基，C 1-4烷氧基或卤素原子; R 4表示氢原子，C 1-6烷基，C 1-4烷氧基或卤素原子。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5 / p25的异常活性引起的神经变性疾病，例如阿尔茨海默病。

34. 发明申请

WO2003027116A3 SUBSTITUTED 2-PYRIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE AND 7-PYRIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-5(1H)ONE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：WO2003027116A3
公开(公告)日：2003-04-03
申请号：PCT/EP2002/011128
申请日：2002-09-19
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , MITSUBISHI PHARMA CORPORATION , GALLET, Thierry , LARDENOIS, Patrick , LOCHEAD, Alistair , MARGUERIE, Séverine , NEDELEC, Alain , SAADY, Mourad , SLOWINSKI, Franck , YAICHE, Philippe
发明人： GALLET, Thierry , LARDENOIS, Patrick , LOCHEAD, Alistair , MARGUERIE, Séverine , NEDELEC, Alain , SAADY, Mourad , SLOWINSKI, Franck , YAICHE, Philippe
IPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein X represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C 1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, an ethenylene group, an ethynylene group an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfonyl group, a sulfoxide group, a carbonyl group, a hydroxyiminomethylene group, a dioxolan group, a nitrogen atom being optionally substituted; or a methylene group optionally substituted; or a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring optionally substituted; R2 may represent a C 1-6 alkyl group optionally; a C 3-6 cycloalkyl group, a C 1-4 alkythio group, a C 1-4 alkoxy group, a C 1-2 perhalogenated alkyl group, a C 1-3 halogenated alkyl group, a phenylthio group, a benzyl group, a benzene ring, an indan ring, a 5,6,7,8-tetrahydronaphthalene ring, a naphthalene ring, a pyridine ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a furan ring or an imidazole ring; R3 and R4 represent, each independently, a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a hydroxy group, a C 1-4 alkoxy group or a halogen atom; R5 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group or a halogen atom; with the proviso that when R3 and R4 represent each a hydrogen atom then R5 is not a hydrogen atom. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β or GSK3β and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.

35. 实用新型

JP3103518U Heating test dexterity container using the mouth of the heating test dexterity container and this 失效
公开(公告)号：JP3103518U
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：JP2004000749
申请日：2004-02-20
申请人：三菱ウェルファーマ株式会社Mitsubishi Pharma Corporation
发明人：省一川上 , 保美瀬川
IPC分类号： G08B17/06
摘要：【課題】加熱試験の実施中以外は容器内が密閉されて、容器内に収容した高温液体がこぼれるのを防止できる、加熱試験器用容器の口栓体を提供する。
【解決手段】容器の口部（１０Ａ）へ外装するリング体（３）、該リング体（３）に一端側を止着して懸架させた弾性部材（２）、及び該弾性部材（２）の他端側に取り付けたシール板（１）を有するシール手段（４）と、容器の口部（１０Ａ）から容器内に挿入する筒状体であって、その挿入方向先端側の開口面積が前記シール板（１）の面積よりも小さく、かつ、挿入方向後端側の端部外面に容器の口部の端縁に係合し得る突出片（５Ａ）を設けた内キャップ（５）とを有する。リング体（３）を容器の口部（１０Ａ）に外装し、内キャップ（５）を挿入することで、シール板（１）が弾性部材（２）によって内キャップ（５）側へ弾性的に付勢され、内キャップ（５）の挿入方向先端側の開口がシール板（１）で閉鎖される。
【選択図】図１

36. 发明专利

TWI299733B 經取代之2-啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮及7-啶基-2,3-2,3-二氫咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)酮衍生物 SUBSTITUTED 2-PYRIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-a] PYRIMIDIN-4-ONE AND 7-PYRIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-a] PYRIMIDIN-5(1H)ONE DERIVATIVES 失效
简体标题：经取代之2-啶基-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮及7-啶基-2,3-2,3-二氢咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)酮衍生物 SUBSTITUTED 2-PYRIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-a] PYRIMIDIN-4-ONE AND 7-PYRIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-a] PYRIMIDIN-5(1H)ONE DERIVATIVES
公开(公告)号：TWI299733B
公开(公告)日：2008-08-11
申请号：TW091121614
申请日：2002-09-20
申请人：賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS , 三菱製藥公司 MITSUBISHI PHARMA CORPORATION
发明人：希爾瑞蓋雷特 THIERRY GALLET , 派翠克拉狄諾斯 PATRICK LARDENOIS , 艾里斯泰洛奇德 ALISTAIR LOCHEAD , 亞倫尼狄雷克 ALAIN NEDELEC , 瑟維瑞尼瑪格利 SEVERINE MARGUERIE , 莫拉德莎狄 MOURAD SAADY , 菲利浦亞奇 PHILIPPE YAICHE , 法蘭克史洛溫思基
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D487/04
摘要：本發明係關於以式(I)表示之嘧啶酮衍生物或其鹽,其中:

X表示兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子或一個C1-2烷
基與一個氫原子;
Y表示一個鍵結、次乙烯基、次乙炔基、氧原子、硫原子
、磺醯基、亞基、羰基、羥亞胺基亞甲基、二氧伍圜基
、視情況經取代之氮原子;或視情況經取代之亞甲基;
R1表示2、3或4-啶環,視情況經取代;
R2可表示視情況經取代之C1-6烷基;C3-6環烷基、C1-4烷
硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、苯硫
基、基、苯環、氫基環、5,6,7,8-四氫基環、基環、
啶環、咯環、吩環、喃環或咪唑環;
R3與R4各獨立表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基
或鹵原子;R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子;其附帶條
件是,當R3與R4各表示氫原子時,則R5不為氫原子。
简体摘要：本发明系关于以式(I)表示之嘧啶酮衍生物或其盐,其中: X表示两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基与一个氢原子; Y表示一个键结、次乙烯基、次乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚基、羰基、羟亚胺基亚甲基、二氧伍圜基、视情况经取代之氮原子;或视情况经取代之亚甲基; R1表示2、3或4-啶环,视情况经取代; R2可表示视情况经取代之C1-6烷基;C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤化烷基、C1-3卤化烷基、苯硫基、基、苯环、氢基环、5,6,7,8-四氢基环、基环、 啶环、咯环、吩环、喃环或咪唑环; R3与R4各独立表示氢原子、C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基或卤原子;R5表示氢原子、C1-6烷基或卤原子;其附带条件是,当R3与R4各表示氢原子时,则R5不为氢原子。

37. 发明专利

TW200813015A 2- (環狀胺基)-嘧啶酮衍生物 2-(CYCLIC AMINO)-PYRIMIDONE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： 2- (环状胺基)-嘧啶酮衍生物 2-(CYCLIC AMINO)-PYRIMIDONE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200813015A
公开(公告)日：2008-03-16
申请号：TW096108629
申请日：2007-03-13
申请人：三菱製藥股份有限公司 MITSUBISHI PHARMA CORPORATION , 賽諾菲安萬特公司 SANOFI-AVENTIS
发明人：福永謙二 FUKUNAGA, KENJI , 小原利行 KOHARA, TOSHIYUKI , 渡邊和俊 WATANABE, KAZUTOSHI , 臼井義浩 USUI, YOSHIHIRO , 上原史朗 UEHARA, FUMIAKI , 橫島聰 YOKOSHIMA, SATOSHI , 酒井大貴 SAKAI, DAIKI , 日下真一 KUSAKA, SHIN-ICHI , 中山和樹 NAKAYAMA, KAZUKI
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D453/06 , C07D493/04
摘要：提供一種式(Ⅰ)化合物、其光學活性異構物、或其藥學上可接受鹽:
096108629P01.bmp
其中R^2示氫或類似物;R^3示甲基或類似物;R^20示鹵素原子或類似物;q示0至3之整數;Z示氮原子、CH、或類似物;R^4示氫或類似物;R^5示氫或類似物;R^6示經取代烷氧基及類似物;p示0至3之整數;X示鍵結、CH2、氧原子、NH、或類似物;任一或更多之R^5與R^6、R^5與R^4、R^6與R^4、X與R^5、X與R^4、X與R^6、R^6與R^6可彼此連結形成一環,其用於預防及/或治療��蛋白質激1高活性所引起之疾病,如神經退化性疾病(如阿茲海默氏症)。
简体摘要：提供一种式(Ⅰ)化合物、其光学活性异构物、或其药学上可接受盐: 096108629P01.bmp 其中R^2示氢或类似物;R^3示甲基或类似物;R^20示卤素原子或类似物;q示0至3之整数;Z示氮原子、CH、或类似物;R^4示氢或类似物;R^5示氢或类似物;R^6示经取代烷氧基及类似物;p示0至3之整数;X示键结、CH2、氧原子、NH、或类似物;任一或更多之R^5与R^6、R^5与R^4、R^6与R^4、X与R^5、X与R^4、X与R^6、R^6与R^6可彼此链接形成一环,其用于预防及/或治疗��蛋白质激1高活性所引起之疾病,如神经退化性疾病(如阿兹海默氏症)。

38. 发明专利

TW200811083A 2-胺基丁醇化合物及其醫藥用途审中-公开
简体标题： 2-胺基丁醇化合物及其医药用途
公开(公告)号：TW200811083A
公开(公告)日：2008-03-01
申请号：TW096114949
申请日：2007-04-27
申请人：三菱製藥股份有限公司 MITSUBISHI PHARMA CORPORATION
发明人：城內正壽 KIUCHI, MASATOSHI , 中村光治 NAKAMURA, MITSUHARU , 濱田真以子 HAMADA, MAIKO , 菅原邦夫 SUGAHARA, KUNIO
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07F9/653 , C07C217/64 , C07C225/16 , C07C309/65 , C07C323/32 , C07C323/38 , C07C323/41 , C07D333/22 , C07D333/34 , C07F9/091
摘要：本發明提供一種心搏徐緩(bradycardia)等副作用少,且具有優良的末梢血液淋巴球減少作用之新穎化合物。本發明係關於下列通式(I)所示之2-胺基丁醇化合物,或其製藥上可容許之酸加成鹽,或此等之水合物或溶劑合物以及上述2-胺基丁醇化合物之製造方法:
096114949P01.bmp
(式中,R1表示氫原子或P(=O)(OH)2;R2表示可經羥基取代或可經鹵素原子取代之碳數1至4之烷基;R3表示氫原子、鹵素原子、氰基、可經鹵素原子取代之碳數1至4之烷基、或可經鹵素原子取代之碳數2至5之醯基;X表示氧原子、硫原子、羰基或NR4(R4表示氫原子或碳數1至4之烷基);Ar1表示可經取代之伸芳基或可經取代之伸雜芳基;Ar2表示可經取代之芳基或可經取代之雜芳基;限制條件為:X為氧原子,Ar1為伸苯基且Ar2為苯基時,Ar2之苯基係經取代)。
简体摘要：本发明提供一种心搏徐缓(bradycardia)等副作用少,且具有优良的末梢血液淋巴球减少作用之新颖化合物。本发明系关于下列通式(I)所示之2-胺基丁醇化合物,或其制药上可容许之酸加成盐,或此等之水合物或溶剂合物以及上述2-胺基丁醇化合物之制造方法: 096114949P01.bmp (式中,R1表示氢原子或P(=O)(OH)2;R2表示可经羟基取代或可经卤素原子取代之碳数1至4之烷基;R3表示氢原子、卤素原子、氰基、可经卤素原子取代之碳数1至4之烷基、或可经卤素原子取代之碳数2至5之酰基;X表示氧原子、硫原子、羰基或NR4(R4表示氢原子或碳数1至4之烷基);Ar1表示可经取代之伸芳基或可经取代之伸杂芳基;Ar2表示可经取代之芳基或可经取代之杂芳基;限制条件为:X为氧原子,Ar1为伸苯基且Ar2为苯基时,Ar2之苯基系经取代)。

39. 发明专利

TW200640934A 優地斯托敏(EUDISTOMIN)衍生物 EUDISTOMIN DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：优地斯托敏(EUDISTOMIN)衍生物 EUDISTOMIN DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200640934A
公开(公告)日：2006-12-01
申请号：TW095105711
申请日：2006-02-21
申请人：三菱製藥股份有限公司 MITSUBISHI PHARMA CORPORATION
发明人：安藤亮一 ANDO, RYOICHI , 伊丹清馬 ITAMI, SEIMA , 福山透 FUKUYAMA, TOHRU , 德山英利 TOKUYAMA, HIDETOSHI , 大江隆行 OHE, TAKAYUKI , 守芳樹 MORI, YOSHIKI
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D515/14
摘要：本發明係有關下列式(I)所示之優地斯托敏(eudistomin)衍生物或其鹽及其水合物或溶劑合物。095105711-p01.bmp(式中，R表示可有取代基之烷基、可有取代基之烯基、可有取代基之炔基、可有取代基之芳烷基或可有取代基之烷基磺醯基。)095105711-p01.bmp
简体摘要：本发明系有关下列式(I)所示之优地斯托敏(eudistomin)衍生物或其盐及其水合物或溶剂合物。095105711-p01.bmp(式中，R表示可有取代基之烷基、可有取代基之烯基、可有取代基之炔基、可有取代基之芳烷基或可有取代基之烷基磺酰基。)095105711-p01.bmp

40. 发明专利

TW200640920A 脯胺酸衍生物之鹽、或其溶媒合物,以及其製造方法 SALT OF PROLINE DERIVATIVES, ITS SOLVATE AND PREPARATION METHOD THEREOF 审中-公开
简体标题：脯胺酸衍生物之盐、或其溶媒合物,以及其制造方法 SALT OF PROLINE DERIVATIVES, ITS SOLVATE AND PREPARATION METHOD THEREOF
公开(公告)号：TW200640920A
公开(公告)日：2006-12-01
申请号：TW095105368
申请日：2006-02-17
申请人：三菱製藥股份有限公司 MITSUBISHI PHARMA CORPORATION
发明人：吉田知弘 YOSHIDA, TOMOHIRO , 下弘 SAKASHITA, HIROSHI , 上田直子 UEDA, NAOKO , 桐原伸治 KIRIHARA, SHINJI , 上森悟 UEMORI, SATORU , 堤內玲子 TSUTSUMIUCHI, REIKO , 赤星文彥 AKAHOSHI, FUMIHIKO
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D417/14
摘要：本發明係發現作為二基IV阻礙藥有用的3–｛(2S,4S)–4–〔4–(3–甲基–1–苯基–1H–唑–5–基)–1–基〕咯烷–2–基羰基｝唑烷(化合物I)之穩定性、吸濕性方面具有優異特性及可再生之晶體結構的化合物I之鹽，或其溶媒合物，並且提供製造該化合物之方法。095105368-p01.bmp
简体摘要：本发明系发现作为二基IV阻碍药有用的3–｛(2S,4S)–4–〔4–(3–甲基–1–苯基–1H–唑–5–基)–1–基〕咯烷–2–基羰基｝唑烷(化合物I)之稳定性、吸湿性方面具有优异特性及可再生之晶体结构的化合物I之盐，或其溶媒合物，并且提供制造该化合物之方法。095105368-p01.bmp

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