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21. 发明专利

AU2006235593B2 Spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents 未知
公开(公告)号：AU2006235593B2
公开(公告)日：2012-07-05
申请号：AU2006235593
申请日：2006-04-11
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHAKKA NAGASREE , KAMBOJ RAJENDER , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , HSIEH TOM , CHOWDHURY SULTAN , SUN JIANYU , HOU DUANJIE , LIU SHIFENG , RAINA VANDNA , FRASER ROBERT , SUN SHAOYI , FU JIANMIN , SVIRIDOV SERGUEI
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/404 , A61P29/00
摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds of formula (I): wherein k, j, Q, R, R, R, R, R, R, R, R, and R are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of preparing and using the compounds are also disclosed.

22. 发明专利

PE05862011A1 COMPUESTOS ESPIRO-OXINDOLICOS CON ACTIVIDAD SOBRE LOS CANALES DE SODIO 未知
公开(公告)号：PE05862011A1
公开(公告)日：2011-09-03
申请号：PE0009102011
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , LANGILLE JONATHAN , LIU SHIFENG , SUN JIANYU , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , JIA QI , CADIEUX JEAN-JACQUES , GAUTHIER SIMON J , DOUGLAS AMY FRANCES , HSIEH TOM , CHAKKA NAGASREE , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D491/10 , A61K31/407 , A61P25/00
CPC分类号： C07D513/22 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20 , C07D519/00
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO ESPIRO-OXINDOLICO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, METILO, CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, OH, AMINO, ENTRE OTROS; J Y K SON -CH2- U OXIGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1'-METIL-2'-OXO-N-PENTIL-1',2,2',3-TETRAHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-4'-CARBOXAMIDA, 1'-(DIFENILMETIL)-4',6'-DIMETOXI-2,3-DIHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONA, (8R)-1'-[(2R)-1,4-DIOXAN-2-ILMETIL]-2,3-DIHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE LOS CANALES DE SODIO Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, AFECCIONES CARDIOVASCULARES, GLAUCOMA, ENTRE OTROS

23. 发明专利

AR073900A1 COMPUESTOS DE ESPIRO-OXINDOL Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS. 未知
公开(公告)号：AR073900A1
公开(公告)日：2010-12-09
申请号：ARP090104004
申请日：2009-10-16
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： SUN JIANYU , CHAFEEV MIKHAIL , FU JIANMIN , LIU SHIFENG , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , SVIRIDOV SERGUEI , SUN SHAOYI , CADIEUX JEAN-JACQUES , JIA QI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , LANGILLE JONATHAN , GAUTHIER SIMON J , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , DOUGLAS AMY FRANCES , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D491/20 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D491/10 , C07D513/20 , A61K31/407 , A61P25/00
摘要： Compuestos de espiro-oxindol, como estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros de los mismos o mezclas de los mismos; o sales, solvatos o prodrogas farmacéuticamente aceptables de los mismos, para el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades o condiciones mediadas por canales de sodio, tal como el dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) en donde n es 1 o 2; uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-; o ambos J y K son cada uno -CH2-; R1 es hidrogeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3-metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol-5-ilmetiIo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridini-2-il]metilo, [3-(difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazoI-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazoI-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo, [4-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, (4-metil-1,2,5-oxadiazol-3-il)metilo, pirazin-2-ilmetilo, pirimidin-2-ilmetilo, (1-metil-1H-benzotriazol-5-il)metilo, [2-(tert-butoxicarbonilamino)piridin-5-il]metilo, [6-(dimetilamino)piridin-3-il]metilo, [6-(dimetilamino)piridin-2-il]metilo, {6-[(difeniImetiliden)amino]piridin-2-il}metilo, (5-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metilo, [5-(dimetilamino)piridin-2-il]metilo, (6-aminopiridin-2-il)metilo, (6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)metilo, (2-hidroxipirimidin-5-il)metilo, (1-metil-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)metilo, (6-aminopiridin-3-il)metilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-ilmetilo, (5-hidroxipiridin-2-il)metilo, (5-bromopiridin-2-il)metilo, hidrazinocarbonilmetilo, [6-desoxi-D-gaIactopiranosa]-6-ilo, (6-morfolin-4-ilpiridin-3-il)metilo, [3-(metilsulfonil)piridin-2-il]metilo, (4S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metilo, (3-bromopiridin-2il)metilo, [(2-imidoformamido)piridin-5-il]metilo, (6-cianopiridin-2-il)metilo, (6-aminocarbonilpiridin-2-il)metilo, difeniImetilo, 4-metoxibencilo, 2-(fluorometil)bencilo, 2-etoxietilo, 4-fluorofenilo, (2-fluorofenilaminocarbonil)metilo, 2-(2-metoxietoxi)etilo, 4-isoxazoI-5-iIbencilo, 3-(benciloxi)propilo, (2S)-2,3-dihidroxipropilo, 4-metoxibutilo, pentilo, isopentilo, hexilo, 3-nitrobencilo, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, [5-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, [(tert-butoxicarbonilamino)piridin-2-il]metilo, (3-(trifluorometil)piridin-2-il)metilo, (5-(trifluorometil)furan-2-il)metilo, tetrahidrofuran-2-ilmetilo, 3-metilbutilo, cianometilo, 4-hidroxibencilo, 3-cianobencilo, 4-fluoro-3-metoxibencilo, 4-cianobencilo, [6-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, [4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-2-il]metilo, (3-fluoropiridin-2-il)metilo, (4-fluoropiridin-2-il)metilo, (5-fluoropiridin-3-il)metilo, (5-fluoropiridin-2-il)metilo, (3-cloropiridin-2-il)metilo, (3,5-difluoropiridin-2-il)metilo, (3-piridin-3-ilisoxazol-5-il)metilo, (2,2-difluorociclopropilo)metilo, 2-oxobutilo, 2,1,3-benzotiadazol-5-ilmetilo, 2,1,3-benzoxadiazol-5-ilmetilo, 1,3-benzotiazol-2-ilmetilo, (1-metil-1H-bencimidazol-2-il)metilo, [2-(1-metiletil)-1,3-tiazol-4-il]metilo, tert-butoxicarbonilo, [1-(tert-butoxicarbonil)piperidin-4-il]metilo, (2-metoxipirimidin-5-il)metilo, (6-metoxipiridin-3-il)metilo, (1-oxidopiridin-2-il)metilo, (3-aminopiridin-2-il)metilo, piperidin-4-ilmetilo, [1-(1-metiletil)piperidin-4-il]metilo, (1-metilpiperidin-4-il)metilo, morfolin-2-ilmetilo, [4-(1-metiletil)morfolin-2-il]metilo, (4-metilmorfolin-2-il)metilo, (2S)-morfolin-2-ilmetilo, [(2S)-4-metilmorfolin-2-il]metilo, [5-(difluorometil)furan-2-il]metilo, tetrahidro-2H-piran-4-iImetilo, tetrahidro-2H-piran-2-ilmetilo, (5-cloro-1-metil-1H-imidazol-2-il)metilo, (6-cloropiridin-2-il)metilo, (4,6-dimetoxipirimidin-2-il)metilo, [(3-metilaminocarbonil)piridin-2-il]metilo, 1-[2-(aminoetil)aminocarbonilpiridin-3-il]metilo, piridin-2-ilmetilo, (2R)-1,4-dioxan-2-ilmetilo, 1,4-dioxan-2-ilmetilo, 3,4-dimetoxibencilo, 3,5-dimetoxibencilo, 3-hidroxipropiIo, 3-ftalimidopropilo, 3-aminobencilo, (3-aminocarboniI)bencilo, (4-aminocarbonil)bencilo, (3-N,N-dimetilaminocarbonil)bencilo, 4-(benciloxi)bencilo, 4-fluorobencilo, 2,3-difluorobencilo, 3,5-difluorobencilo, 2-cloro-4-fluorobencilo, [3-(2-fluorofenil)aminocarbonil]bencilo, 3-(metoxicarbonil)bencilo, 4-(metoxicarbonil)bencilo, 4-(etoxicarbonil)bencilo, 3-(dimetilamino-sulfonil)bencilo, 3-(3-metil-1,2,4-oxadiazoI-5iI)bencilo, 4-(3-amino-1H-pirazol-5-il)bencilo, 4-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencilo, 3-(morfolin-4-ilsuIfoniI)bencilo, 2-(difluorometil)bencilo, (3-trifluorometoxi)bencilo, (2-fluoro-5-trifluorometil)bencilo, (2-fluoro-5-trifluorometil)bencilo, (2-trifluorometoxi)bencilo, S-(amino(hidroxiimino)metil)bencilo, 2-amino-2-(hidroxiimino)etilo, (6-(N'-hidroxiformimidamido)piridin-3-il)metilo, 2-(2,2,5-trimetil-1,3-dioxan-2-il)etilo, (4-bencilmorfolin-2-il)metilo, [(2S)-4-bencilmorfolin-2-il]metilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-ilmetilo, [5-(trifluorometil)furan-2-il]metilo, 3-(trifluorometil)bencilo, [3-(trifluorometil)pirazin-2-il]metilo, [4-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, (5-metoxicarbonilfuran-2-il)metilo, 5-carboxifuran-2-ilmetilo, 5-(dimetilaminocarbonil)furan-2-iImetilo, [2-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, metilcarbonilo, etoxicarbonilo, tert-butoxicarbonilo o [(3aR,5R,5aS,8aS,8bR)-2,2,7,7-tetrametiltetrahidro-3aH-bis[1,3]dioxolo[4,5-b:4',5'-d]piran-5-il]metilo; cada R2 es en forma independiente hidrogeno, hidroxi, amino, (hexanilaminocarbonil)amino, (ciclopentilaminocarbonil)amino, bencilamino, (ciclohexilaminocarbonil)amino, metilsulfonilamino, (metil)carbonilamino, N-N-dimetilaminocarboniio, (etil)carbonilamino, (butil)carbonilamino, (tert-butil)carbonilamino, (pentanil)carbonilamino, (hexanil)carbonilamino, (metoximetil)carbonilamino, ciclobutilcarbonilamino, [2-metoxi(etoximetil)]carbonilamino, (metilsulfonil)amino, (2-trifluorometilfenil)carbonilamino, (ciclohexaniI)carbonilamino, (ciclopentanil)carbonilamino, (ciclopropanil)carbonilamino, (fenil)carbonilamino, bromo, ciano, fluoro, metilo, metoxi, hidroxicarbonilo, metilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, (2-metoxietil)aminocarbonilo, (ciclopropil)aminocarbonilo, pentilaminocarbonilo, (ciclobutil)aminocarbonilo, (ciclopentil)aminocarbonilo, hexanilaminocarbonilo, (ciclohexil)aminocarbonilo, (4-fluorofenil)aminocarbonilo, (4-fluorobencil)aminocarbonilo, (piridin-2-ilmetil)aminocarbonilo, 2-(2-metoxietoxi)etoxi, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]oxilo, quinolinilo, fenoxicarbonilo, 2-oxocromenilo, 2-oxopirrolidinilo, morfolinilo, 2-oxopiridinilo, benciloxilo, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]metoxi, piridin-2-ilmetoxi, piridin-2-iloxi, 4-(trifluorometil)fenoxi, 2-metil-1,3-tiazol-4-ilo, 2-amino-1,3-tiazol-4-ilo, 6-(dimetilamino)piridin-3-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirazol-3-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, 5-hidroxi-1H-pirazol-3-ilo, 5-metil-1,2,4-oxadiazoil-3-ilo, (6-metoxipiridin-3-il)oxi, 1,3-benzodioxol-5-iloxi, 4-fluorobenciloxi, 3,5-dimetilisoxazol-4-ilo, fenoxi, 3-metoxifenoxi, 4-metoxifenoxi, 3-morfolin-4-ilfenoxi, 4-fluorofenoxi, 4-metoxifenilo o 4-fenoxifenilo; o dos R2 adyacentes, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo tiazolilo fusionado, un anillo piridilo fusionado o un anillo dioxinilo fusionado; como estereoisomero, enantiomero, tautomero de los mismos o sus mezclas; o una sal aceptable para uso farmacéutico, solvato o prodroga del mismo. Reivindicacion 8: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (2) en donde cada R3a es hidrogeno o fluor; R3 es hidrogeno, metilo, 3-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, 2,5-dimetil-1-(1-metiletil)-1H-pirrol-3-il]metilo, (3-isopropilisoxazol-5-il)metilo, (4-bromo-2-tienil)metilo, 1-benzofuran-2-ilmetilo, [2-metil-5-(trifluorometil)-1,3-oxazol-4-il]metilo, [5-(4-cIorofeniI)-2-(trifluorometil)furan-3-il]metilo, [5-cloro-1-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-il]metilo, 5-metoxipiridin-3-ilo, 4-bromobencilo, [(2S)-5-oxopirrolidin-2-il]metilo, tert-butoxicarbonilo, cianometilo, [5-(trifluorometil)-2-furil]metilo, (5-cloro-2-tienil)metilo, (3-clorotiofen-2-il)metilo, [3-(2,6-dicIorofenil)-5-metilisoxazol-4-il]metilo, {2-[4-(trifluorometil)fenil]-1,3-tiazol-4-il}metilo, (5-fenil-1,3,4-oxadiazol-2-il)metilo, [5-(4-clorofenil)-1,3,4-oxadiazoI-2-il]metilo, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridin-2-ilmetilo, (2-isopropil-1,3-tiazol-5-il)metilo, (2-isopropil-1,3-oxazol-5-il)metilo, 3-(tert-butoxicarbonilamino)-3-(ciclopropil)propilo, 4-(metilsulfanil)bencilo, 2-cianoetilo, (2-bromo-1,3-tiazol-5-il)metilo, [2-amino-4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-5-il]metilo, (2-amino-1,3-tiazol-4-il)metilo, (5-clorotiofen-2-il)metilo, [2-(1-metiletil)-1,3-tiazoI-4-il]metilo, (5-cloro-1,2,4-tiadazol-3-il)metilo, (5-cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)metilo, 4-metoxibencilo, (2S)-1,4-dioxan-2-ilmetilo, (2-cloro-1,3-tiazoI-5-il)metilo, [2-(dimetilamino)-1,3-tiazol-5-il]metilo, (2-morfolin-4-il-1,3-tiazoI-5-il)metilo, (2-piperidin-1-il-1,3-tiazol-5-il)metilo, (2-metoxi-1,3-tiazol-5-il)metilo, 2-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]etilo, [5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, (5-ciclopropil-1,2,4-oxadiazol-3-il)metilo, [5-(difluorometil)-1,2,4-oxadiazoI-3-il]metilo, (5-tert-butil-1,2,4-oxadiazoI-3-il)metilo, [5-(1-metiletil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, (4-metilpiperazin-1-il)metilo, (3-metil-2-oxo-1,3-oxazoIidin-5-il)metilo, 2-(1-(metiletil)aminocarbonilpiperidin-3-il)etilo, (4-cianotien-2-il)metilo, [5-trifluorometil-4-(metil)aminocarboniIfuran-2-il]metilo, (5-trifluorometil-4-aminocarboniIfuran-2-il)metilo, [5-trifluorometil-4-(dimetil)aminocarbonilfuran-2-il]metilo, [4-(ciclopropil)aminocarbonil-1,3-oxazol-2-il]metilo, (2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-5-il)metilo, o [4-(metiletil)aminocarbonil-1,3-oxazol-2-il]metilo; cada R4 es en forma independiente hidrogeno, cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, 6-(dimetilamino)piridin-3-ilo, tetrahidrofuran-3-ilo o furan-3-ilo

24. 发明专利

CA2741029A1 SPIRO-OXINDOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2741029A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：CA2741029
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： LANGILLE JONATHAN , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , CADIEUX JEAN-JACQUES , CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , CIKOJEVIC ZORAN , DOUGLAS AMY FRANCES , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , GAUTHIER SIMON J , HSIEH TOM , JIA QI , LIU SHIFENG , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/00 , C07D491/10 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20
摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers. tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

25. 发明专利

BRPI0607897A2 未知
公开(公告)号：BRPI0607897A2
公开(公告)日：2009-10-20
申请号：BRPI0607897
申请日：2006-04-20
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , FU JIANMIN , SUN JIANYU , HSIEH TOM , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , HOU DUANJIE , KAMBOJ RAJENDER , LIU SHIFENG , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , CHAKKA NAGASREE , RAINA VANDNA
IPC分类号： C07D209/38 , A61K31/4015 , A61P9/00 , A61P25/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06

26. 发明专利

AU2007319580A1 Use of spiro-oxindole compounds as therapeutic agents 未知
公开(公告)号：AU2007319580A1
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：AU2007319580
申请日：2007-10-12
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： HOU DUANJIE , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SVIRIDOV SERGUEI , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , SUN SHAOYI , CHOWDHURY SULTAN , RAINA VANDNA , LIU SHIFENG , CHAFEEV MIKHAIL , HSIEH TOM , FRASER ROBERT
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/407 , A61P3/06 , A61P13/08 , A61P17/04 , A61P35/00
摘要： This invention is directed to methods of using spiro-oxindole compounds of formula (I): wherein k, j, Q, R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b, R3c, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, for the treatment and/or prevention of hypercholesterolemia, benign prostatic hyperplasia, pruritis and cancer.

27. 发明专利

NO20074620A 未知
公开(公告)号：NO20074620A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：NO20074620
申请日：2007-09-12
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： SVIRIDOV SERGUEI , KAMBOJ RAJENDER , LIU SHIFENG , CHOWDHURY SULTAN , CHAFEEV MIKHAIL , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SUN JIANYU
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/407 , A61P29/00 , C07D495/22
CPC分类号： C07D491/22 , C07D495/22

28. 发明专利

AR053710A1 COMPUESTOS ESPIROHETEROCICLICOS Y SUS USOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS 未知
公开(公告)号：AR053710A1
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：ARP060101419
申请日：2006-04-10
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER ROBERT , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SVIRIDOV SERGUEI , LIU SHIFENG , SUN JIANYU
IPC分类号： C07D91/22 , C07D495/22 , A61K31/4355 , A61P29/00
摘要： La presente son utiles para el tratamiento y/o prevencion, de enfermedades o condiciones mediadas por los canales de sodio, tales como el dolor. Composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos para preparar y usar los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), donde: p es entre 1 y 4; j y k son cada uno en forma independiente 0, 1 , 2 o 3; Q es - C(R1a)H-, -C(O)-, -O-, -S-, -N(R5)-, -CF2-, -C(O)O-, -C(O)N(R5)- o -N(R5)C(O)-; R1a es hidrogeno o - OR5; la formula (2) es un anillo heteroarilo fusionado o un anillo heterociclilo fusionado; R1 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-OR5, -R8-CN, -R9- P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustiutido con -C(O) N(R6)R7 donde: R6 es hidrogeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo; o R6 y R7, junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un heterociclilo o heteroarilo; y donde cada grupo arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilo para R6 y R7 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, -R8-CN, -R8-OR5, heterociclilo y heteroarilo; o R1 es aralquilo opcionalmente sustituido con -R8-OR5, -C(O)OR5, halo, haloalquilo, alquilo, nitro, ciano, arilo (opcionalmente sustituido con ciano), aralquilo (opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo), heterociclilo o heteroarilo; o R1 es -R9-N(R10)R11, -R9-N(R12)C(O)R11 o -R9-N(R10)C(O)N(R10)R11 donde: cada R10 es hidrogeno, alquilo, arilo o aralquilo; cada R11 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R9-OC(O)R5, -R9-C(O)OR5, -R9-C(O)N(R4)R5, -R9-C(O)R5, -R9-OR5, o -R9-CN; R12 es hidrogeno, alquilo, arilo, aralquilo o -C(O)R5; y donde cada grupo arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R10 y R11 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, halo, haloalquilo, nitro, -R8-CN, -R8-OR5, -R8-C(O)R5, heterociclilo y heteroarilo; o R1 es heterociclilalquilo o heteroarilalquilo donde el grupo heterociclilalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, halo, haloalquilo, -R8-OR5, -R8-C(O)OR5, arilo y aralquilo; cada R2 se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, -R8-OR5, -R8-N(R4)R5, -N=C(R4)R5, -S(O)mR4, - R8-C(O)R4; -C(S)R4, -C(R4)2C(O)R5, -R8-C(O) OR4, -C(S)OR4, -R8-C(O)N(R4)R5, -C(S)N(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, -N(R5)C(S)R4, -N(R5)C(O)OR4, -N(R5)C(S)OR4, -N(R5)C(O)N(R4)R5, - N(R5)C(S)N(R4)R5, -N(R5)S(O)nR4, -N(R5)S(O)nN(R4)R5, -R8-S(O)nN(R4)R5, - N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, y -N(R5)C(=N-CN)N(R4)R5, donde cada m es en forma independiente 0, 1, o 2 y cada n es en forma independiente 1 o 2; y donde cada uno de los grupos cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para cada R2 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, -R8-OR5, -R8-N(R4)R5, -S(O)mR4, -R8-C(O)R4; -R8-C(O)OR4, -R8- C(O)N(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, y -N(R5)S(O)nR4, donde cada m es en forma independiente 0, 1 o 2 y cada n es en forma independiente 1 o 2; o dos grupos R2 adyacentes, junto con el anillo heteroarilo fusionado o el anillo heterociclilo fusionado al cual están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado entre cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo, y los grupos R2 restantes, de estar presentes, son como se ha descrito; R3a, R3b, R3c y R3d se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -R8-CN, -R8-NO2, -R8-OR5, -R8-N(R4)R5, -N=C(R4) R5, -S(O)mR4, -R8-C(O)R4; -C(S)R4, -C(R4)2C(O)R5, -R8-C(O)OR4, -C(S)OR4, -R8-C(O)N(R4)R5, -C(S)N(R4)R5, -N(R5)C(O)R4, -N(R5) C(S)R4, -N(R5)C(O)OR4, -N(R5)C(S)OR4, -N(R5)C(O)N(R4)R5, - N(R5)C(S)N(R4)R5, -N(R5)S(O)nR4, -N(R5)S(O)nN(R4)R5, -R8-S(O) nN(R4)R5, -N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, y -N(R5)C(N=C(R4)R5)N(R4)R5, donde cada m es en forma independiente 0, 1 o 2 y cada n es en forma independiente 1 o 2; o R3a y R3b, o R3b y R3c, o R3c y R3d, junto con los átomos de carbono del anillo a los que están directamente unidos, pueden formar un anillo fusionado seleccionado entre cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y los grupos R3a, R3b, R3c o R3d restantes son como se ha definido; cada R4 y R5 se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, y heteroarilo; o cuando R4 y R5 están ambos unidos al mismo átomo de nitrogeno, entonces; R4 y R5, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo; y cada R8 es un enlace directo o una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada o una cadena alquinileno lineal o ramificada; y cada R9 es una cadena alquileno lineal o ramificada, una cadena alquenileno lineal o ramificada o una cadena alquinileno lineal o ramificada; como estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros del mismo o mezclas de los mismos; o solvatos, prodrogas o sales aceptables para uso farmacéutico del mismo.

29. 发明专利

AU2006236191A1 2 - Pyrrolidone derivatives and their uses for the treatment of inflammatory conditions and pain 未知
公开(公告)号：AU2006236191A1
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：AU2006236191
申请日：2006-04-20
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , FU JIANMIN , RAINA VANDNA , LIU SHIFENG , KAMBOJ RAJENDER , SUN JIANYU , FRASER ROBERT , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SVIRIDOV SERGUEI , CHOWDHURY SULTAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/44 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： This invention is directed to heterocyclic compounds that are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

30. 发明专利

CA2604115A1 SPIRO-OXINDOLE COMPOUNDS AND THEIR USES AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2604115A1
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：CA2604115
申请日：2006-04-11
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： LIU SHIFENG , BAGHERZADEH MEHRAN SEID , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI V , HOU DUANJIE , FRASER ROBERT , CHOWDHURY SULTAN , FU JIANMIN , KAMBOJ RAJENDER K , CHAFEEV MIKHAIL , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , RAINA VANDNA
IPC分类号： C07D498/10 , A61K31/404 , A61P29/00
摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds of formula (I): where in k, j, Q, R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R3a, R3b, R3c, and R3d are as defined herei n, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, which are usef ul for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compoun ds and methods of preparing and using the compounds are also disclosed.

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