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21. 发明授权

US4980472A Method of making (3-amino-1H-pyrazol-4-yl) (aryl)methanones 失效
标题翻译：（3-氨基-1H-吡唑-4-基）（芳基）甲酮的制备方法
公开(公告)号：US4980472A
公开(公告)日：1990-12-25
申请号：US437280
申请日：1989-11-15
申请人： Andrew S. Tomcufcik , John P. Dusza
发明人： Andrew S. Tomcufcik , John P. Dusza
IPC分类号： C07D213/57 , C07D231/38 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06
CPC分类号： C07D231/38 , C07C255/00 , C07D213/57 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： (3-Amino-1H-pyrazol-4-yl)(aryl)methanones which are new compounds having utility as intermediates for the preparation of aryl and heteroaryl-[7-(aryl and heteroaryl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]methanones, which are therapeutic agents.
摘要翻译：（3-氨基-1H-吡唑-4-基）（芳基）甲酮，其是用作制备芳基和杂芳基 - [7-（芳基和杂芳基）吡唑并[1,5-a]嘧啶的中间体的新化合物 -3-基]甲酮，其是治疗剂。

22. 发明授权

US4900836A (3-amino-1H-pyrazol-4-yl) (aryl)methanones 失效
标题翻译：（3-氨基-1H-吡唑-4-基）（芳基）甲酮
公开(公告)号：US4900836A
公开(公告)日：1990-02-13
申请号：US612811
申请日：1984-05-24
申请人： Andrew S. Tomcufcik , John P. Dusza
发明人： Andrew S. Tomcufcik , John P. Dusza
IPC分类号： C07D213/57 , C07D231/38 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D409/06
CPC分类号： C07D231/38 , C07C255/00 , C07D213/57 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06
摘要： (3-Amino-1H-pyrazol-4-yl)(aryl)methanones which are new compounds having utility as intermediates for the preparation of aryl and heteroaryl[7-(aryl and heteroaryl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]methanones, which are therapeutic agents.
摘要翻译：（3-氨基-1H-吡唑-4-基）（芳基）甲酮，它们可用作制备芳基和杂芳基[7-（芳基和杂芳基）吡唑并[1,5-a] 吡啶-3-基]甲酮，其为治疗剂。

23. 发明授权

US4894368A Certain triphenylphosphinimide derivatives 失效
标题翻译：某些三苯基膦酰亚胺衍生物
公开(公告)号：US4894368A
公开(公告)日：1990-01-16
申请号：US207846
申请日：1988-06-17
申请人： Andrew S. Tomcufcik , John E. Emma , Nancy H. Eudy , Joseph W. Marsico , Howard Newman
发明人： Andrew S. Tomcufcik , John E. Emma , Nancy H. Eudy , Joseph W. Marsico , Howard Newman
IPC分类号： C07F9/535
CPC分类号： C07F9/5355
摘要： Novel triarylphosphinimide derivatives having the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are each at the ortho or meta position, represent mono- or disubstituents and are selected from the group consisting of hydrogen, alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), alkoxy(C.sub.1 -C.sub.3), trifluoromethyl and halogen; and R.sub.4 is selected from the group consisting of alkyl (C.sub.1 -C.sub.3), alkenyl(C.sub.2 -C.sub.3), alkynyl(C.sub.2 -C.sub.4), alkynyl(C.sub.2 -C.sub.4), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.5), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6)methyl, 4-oxopentyl, 3-tetrahydrofuranyl, 2,3-dihydro-1H-iden-1-yl, 1-alkyl(C.sub.1 -C.sub.3)cyclopentyl, trans-2-alkyl(C.sub.1 -C.sub.3)cyclopentyl, trans-2-alkoxy(C.sub.1 -C.sub.3)cyclopentyl, 1-cyclopropylethyl, 2-methylcyclopropylmethyl, dicyclopropylmethyl, 2-, 3- or 4-pyridinylmethyl, 2-cyclopenten-1-yl, tetrahydro-2H-pyran-4-yl and cis and trans-2-methoxycyclohexyl; with the proviso that when R.sub.4 is alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 may not each be hydrogenor ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are each at the ortho or meta position and are selected from hydrogen and alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), and X is an acid addition salt; processes for producing them, compositions containing them, and methods for using them in mammals to effect diuresis; to lower plasma renin levels and to increase cardiac contractility.
摘要翻译：具有式“IMAGE”的新型三芳基膦酰亚胺衍生物，其中R 1，R 2和R 3各自为邻或间位，代表单取代或未取代的，并且选自氢，烷基（C1-C3），烷氧基（C1- C3），三氟甲基和卤素; （C 2 -C 4），炔基（C 2 -C 4），环烷基（C 3 -C 5），环烷基（C 3 -C 6）甲基，4-氧代戊基，3-四氢呋喃基，2,3-二氢-1H-己烯-1-基，（C1-C3）环戊基，反式-2-烷基（C1-C3）环戊基，反式-2- 烷氧基（C1-C3）环戊基，1-环丙基乙基，2-甲基环丙基甲基，二环丙基甲基，2-，3-或4-吡啶基甲基，2-环戊烯-1-基，四氢-2H-吡喃-4-基和顺式和反式 - 2-甲氧基环己基; 条件是当R 4是烷基（C 1 -C 3）时，R 1，R 2和R 3可以不是氢或者其中R 1，R 2和R 3各自在邻位或间位，并且选自氢和烷基（ C1-C3），X是酸加成盐; 生产它们的方法，含有它们的组合物，以及在哺乳动物中使用它们以产生利尿的方法; 降低血浆肾素水平并增加心脏收缩力。

24. 发明授权

US4777290A 10,10-dihydro-10-[(substituted-carbonyl)imino]-10-phe nyl-10H-phenoxaphosphines 失效
标题翻译： 10,10-二氢-10- [（取代羰基）亚氨基] -10-苯基-10H-苯氧基膦
公开(公告)号：US4777290A
公开(公告)日：1988-10-11
申请号：US61981
申请日：1987-07-27
申请人： Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico , Nancy H. Eudy , Howard Newman
发明人： Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico , Nancy H. Eudy , Howard Newman
IPC分类号： C07F9/6571 , C07F9/02
CPC分类号： C07F9/657163
摘要： Novel 10,10-Dihydro-10-[(substituted carbonyl)imino]-10-phenyl-10H-phenoxaphines of the formula: ##STR1## wherein A is selected from the group consisting of hydrogen and COOR.sub.1, where, when A is hydrogen the compound is in the form of a water soluble salt HnX, where n is an integer 1 or 2 and X is selected from the group consisting of sulfate, trefluoroacetate, bromide and chloride and R.sub.1 is selected from the group consisting of straight or branched chain alkyl(C.sub.1 -C.sub.4), alkenyl(C.sub.2 -C.sub.4), alkynyl(C.sub.2 -C.sub.4), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6)methyl, benzyl, pyridylmethyl and tetrahydro-3-furanyl; methods for using these compounds for effecting diuresis, treating hypertension and edema and lowering plasma renin activity in mammals; pharmaceutical compositions of matter containing these compounds and processes for their preparation.
摘要翻译：新的10,10-二氢-10- [（取代羰基）亚氨基] -10-苯基-10H-吩恶嗪，其结构式如下：其中A选自氢和COOR1，其中当A为氢时该化合物为水溶性盐HnX的形式，其中n为整数1或2，X选自硫酸盐，三氟乙酸盐，溴化物和氯化物，R1选自直链或支链烷基（C1-C4），烯基（C2-C4），炔基（C2-C4），环烷基（C3-C6），环烷基（C3-C6）甲基，苄基，吡啶基甲基和四氢-3-呋喃基; 使用这些化合物进行利尿，治疗高血压和水肿以及降低哺乳动物血浆肾素活性的方法; 含有这些化合物的物质的药物组合物及其制备方法。

25. 发明授权

US4771061A Substituted piperazine-1,4-naphthalenediones useful for treating asthma, allergic diseases and/or inflammation 失效
标题翻译：可用于治疗哮喘，过敏性疾病和/或炎症的取代的哌嗪-1,4-萘二酮
公开(公告)号：US4771061A
公开(公告)日：1988-09-13
申请号：US46365
申请日：1987-05-06
申请人： Jeffrey B. Medwid , Lawrence W. Torley , Andrew S. Tomcufcik
发明人： Jeffrey B. Medwid , Lawrence W. Torley , Andrew S. Tomcufcik
IPC分类号： C07D213/74 , C07D215/38 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/54 , C07D263/58 , C07D277/82 , C07D295/116 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D317/58 , A61K31/425 , A61K31/395
CPC分类号： C07D213/74 , C07D215/38 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/54 , C07D263/58 , C07D277/82 , C07D295/116 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26 , C07D317/58
摘要： This disclosure describes certain substituted piperazine-1,4-naphthalenediones useful as anti-asthmatic agents.
摘要翻译：本公开描述了可用作抗哮喘药的某些取代的哌嗪-1,4-萘二酮。

26. 发明授权

US4421753A 1-(5-Amino-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-4-substituted-piperazines 失效
标题翻译： 1-（5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-基）-4-取代的哌嗪
公开(公告)号：US4421753A
公开(公告)日：1983-12-20
申请号：US360864
申请日：1982-03-22
申请人： Andrew S. Tomcufcik , Walter E. Meyer , John P. Dusza
发明人： Andrew S. Tomcufcik , Walter E. Meyer , John P. Dusza
IPC分类号： C07D215/12 , C07D249/14 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/145 , C07D295/215 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/14 , A61K31/50
CPC分类号： C07D295/03 , C07D215/12 , C07D249/14 , C07D295/145 , C07D295/215 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： This disclosure describes novel 1-(5-amino-4H-1,2,4-triazol-3-yl)-4-substituted-piperazines which are useful as hypotensive agents in mammals.
摘要翻译：本公开描述了新颖的1-（5-氨基-4H-1,2,4-三唑-3-基）-4-取代的哌嗪，其可用作哺乳动物的降血糖药。

27. 发明授权

US4368335A N'-(2, 6-Dichloro-4-(substituted-benzylamino)phenyl)-N,N-dimethyl-formamidines 失效
标题翻译： N' - （2,6-二氯-4-（取代 - 苄基氨基）苯基）-N，N-二甲基甲酰胺
公开(公告)号：US4368335A
公开(公告)日：1983-01-11
申请号：US325070
申请日：1981-11-25
申请人： Walter E. Meyer , Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico, Jr.
发明人： Walter E. Meyer , Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico, Jr.
IPC分类号： C07D317/58 , C07C123/00 , C07D317/64
CPC分类号： C07D317/58
摘要： This disclosure describes novel N'-[2,6-dichloro-4-(substituted-benzylamino)phenyl]-N,N-dimethyl-formamidines which possess activity as hypotensive agents and as diuretics.
摘要翻译：本公开描述了具有作为降压剂活性和利尿剂的新型N' - [2,6-二氯-4-（取代 - 苄基氨基）苯基] -N，N-二甲基甲酰胺。

28. 发明授权

US06399621B1 N-methyl-N-(3-{3-[2-thienylcarbonyl]-pyrazol-[1, 5-&agr;]-pyrimidin-7-yl}phenyl)acetamide and compositions and methods related thereto 有权
标题翻译： N-甲基-N-（3- {3- [2-噻吩基羰基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}苯基）乙酰胺及其组合物和方法
公开(公告)号：US06399621B1
公开(公告)日：2002-06-04
申请号：US09636381
申请日：2000-08-09
申请人： John P. Dusza , Andrew S. Tomcufcik , Jay D. Albright , Bernard Beer
发明人： John P. Dusza , Andrew S. Tomcufcik , Jay D. Albright , Bernard Beer
IPC分类号： C07D40902
CPC分类号： C07D487/04
摘要： N-methyl-N-(3-{3-[2-thienylcarbonyl]-pyrazol-[1,5-&agr;]-pyrimidin-7-yl}phenyl)acetamide, and use of the same as a sedative-hypnotic, anxiolytic, anticonvulsant, and skeletal muscle relaxant agent. Compositions containing N-methyl-N-(3-{3-[2-thienylcarbonyl]-pyrazol-[1,5-&agr;]-pyrimidin-7-yl}phenyl)acetamide, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, are also disclosed.
摘要翻译： N-甲基-N-（3- {3- [2-噻吩基羰基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}苯基）乙酰胺，并使用其作为镇静催眠，抗焦虑，抗惊厥药和骨骼肌松弛剂。含有N-甲基-N-（3- {3- [2-噻吩基羰基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}苯基）乙酰胺的组合物及其药学上可接受的盐也是披露

29. 发明授权

US5538977A 3-Substituted-7-[3-(imidazol-1-yl)phenyl]-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines 失效
标题翻译： 3-取代的7- [3-（咪唑-1-基）苯基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶
公开(公告)号：US5538977A
公开(公告)日：1996-07-23
申请号：US413816
申请日：1995-03-17
申请人： John P. Dusza , Jay D. Albright , Andrew S. Tomcufcik
发明人： John P. Dusza , Jay D. Albright , Andrew S. Tomcufcik
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/00 , A61K31/505
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Disclosed are 3-substituted-7-[3-(imidazol-1-yl)phenyl]-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 are defined in the specification which compounds have anxiolytic, anti-convulsant, sedative-hypnotic and skeletal muscle relaxant activity.
摘要翻译：公开了具有下列化学式的3-取代-7- [3-（咪唑-1-基）苯基] - 吡唑并[1,5-a]嘧啶：该化合物具有抗焦虑，抗惊厥，镇静催眠和骨骼肌肉松弛活性。

30. 发明授权

US4689324A 10,10-dihydro-10-[(substituted-carbonyl)imino]-10-ph enyl-10H-phenoxaphosphines compositions containing same and therapeutic methods of use 失效
标题翻译： 10,10-二氢-10- [（取代 - 羰基）亚氨基] -10-苯基-10H-苯氧基膦组合物及其治疗方法
公开(公告)号：US4689324A
公开(公告)日：1987-08-25
申请号：US836278
申请日：1986-03-05
申请人： Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico , Nancy H. Eudy , Howard Newman
发明人： Andrew S. Tomcufcik , Joseph W. Marsico , Nancy H. Eudy , Howard Newman
IPC分类号： A61K31/675 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07F9/6571 , C07F9/02 , A61K33/42 , C07F9/58
CPC分类号： C07F9/657163
摘要： Novel 10,10-Dihydro-10-[(substituted carbonyl)imino]-10-phenyl-10H-phenoxaphines of the formula: ##STR1## wherein A is selected from the group consisting of hydrogen and COOR.sub.1, where, when A is hydrogen the compound is in the form of a water soluble salt HnX, where n is an integer 1 or 2 and X is selected from the group consisting of sulfate, trefluoroacetate, bromide and chloride and R.sub.1 is selected from the group consisting of straight or branched chain alkyl(C.sub.1 -C.sub.4), alkenyl(C.sub.2 -C.sub.4), alkynyl(C.sub.2 -C.sub.4), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6), cycloalkyl(C.sub.3 -C.sub.6)methyl, benzyl, pyridylmethyl or which tetrahydro-3-furanyl; methods for using these compounds for effecting diuresis, treating hypertension and edema and lowering plasma renin activity in mammals; pharmaceutical compositions of matter containing these compounds and processes for their preparation.
摘要翻译：新的10,10-二氢-10- [（取代羰基）亚氨基] -10-苯基-10H-吩恶嗪，其结构式如下：其中A选自氢和COOR1，其中当A为氢时该化合物为水溶性盐HnX的形式，其中n为整数1或2，X选自硫酸盐，三氟乙酸盐，溴化物和氯化物，R1选自直链或支链烷基（C1-C4），烯基（C2-C4），炔基（C2-C4），环烷基（C3-C6），环烷基（C3-C6）甲基，苄基，吡啶基甲基或四氢-3-呋喃基; 使用这些化合物进行利尿，治疗高血压和水肿以及降低哺乳动物血浆肾素活性的方法; 含有这些化合物的物质的药物组合物及其制备方法。

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