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21. 发明专利

CA2578600A1 DIPHENYLIMIDAZOPYRIMIDINE AND -IMIDAZOLE AMINES AS INHIBITORS OF B-SECRETASE 未知
公开(公告)号：CA2578600A1
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：CA2578600
申请日：2005-06-14
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , HUI YU , JOHNSON MATTHEW ROBERT , BARNES KEITH DOUGLAS , GUNAWAN IWAN SUWANDI
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/28 , C07D487/10 , C07D491/20
摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated beta-amyloid deposits or beta-amyloid levels in a patient.

22. 发明专利

AU2005264915A1 Amino-5,5-diphenylimidazolone derivatives for the inhibition of beta-secretase 未知
公开(公告)号：AU2005264915A1
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：AU2005264915
申请日：2005-06-14
申请人： WYETH CORP
发明人： QUAGLIATO DOMINICK A , GUNAWAN IWAN SUWANDI , MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , YAN YINFA , ZHOU PING , ERDEI JAMES JOSEPH
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61K31/506 , C07D403/10 , C07D405/14
摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated &bgr;-amyloid deposits or &bgr;-amyloid levels in a patient.

23. 发明专利

BRPI0614632A2 未知
公开(公告)号：BRPI0614632A2
公开(公告)日：2011-04-12
申请号：BRPI0614632
申请日：2006-07-24
申请人： WYETH CORP
发明人： GUNAWAN IWAN SUWANDI , ERDEI JAMES JOSEPH , NOWAK PAWEL , MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , STOCK JOSEPH RAYMOND , YAN YINFA
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61P25/28 , C07D233/54 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/06
摘要： The present invention provides a 2-amino-5-cycloalkyl-hydantoin compound of formula I The present invention also provides methods and compositions for the inhibition of beta-secretase (BACE) and the treatment of beta-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

24. 发明专利

CL2008003578A1 Compuestos derivados de imidazo[1,5-a]-quinoxalina, inhibidores pde10; composicion farmaceutica que los comprende y/o kit; procedimiento de preparacion de estos; y su uso en el tratamiento de enfermedades snc 未知
公开(公告)号：CL2008003578A1
公开(公告)日：2010-01-11
申请号：CL2008003578
申请日：2008-11-28
申请人： WYETH CORP , ELBION GMBH
发明人： ERDEI JAMES JOSEPH , MALAMAS MICHAEL S , NI YIKE , STANGE HANS , SCHINDLER RUDOLF , HOFGEN NORBERT , EGERLAND UTE , LAN
IPC分类号： A61K31/499 , A61P3/04 , A61P25/00 , C07D235/00 , C07D241/00 , C07D487/04
摘要： Compuestos derivados de imidazo[1,5-a]-quinoxalina o imidazo[1,5-a]-pirido-pirazina, moduladores de fosfodiesterasa 10;método de preparación; composición farmacéutica; y su uso para tratar o prevenir desórdenes del sistema nervioso central, tal como esquizofrenia, Parkinson, Alzheimer, obesidad, síndrome metabólico, entre otros.

25. 发明专利

BRPI0606690A2 未知
公开(公告)号：BRPI0606690A2
公开(公告)日：2009-07-14
申请号：BRPI0606690
申请日：2006-01-09
申请人： WYETH CORP
发明人： ERDEI JAMES JOSEPH , GUNAWAN IWAN SUWANDI , NOWAK PAWEL , MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , HARRISON BOYD LYNN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/28
摘要： The present invention provides an amino-imidazolone compound of formula (I): Also provided are compositions and methods for the use thereof to inhibit ²-secretase (BACE) and treat ²-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

26. 发明专利

DE602005012825D1 未知
公开(公告)号：DE602005012825D1
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：DE602005012825
申请日：2005-06-14
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , GUNAWAN IWAN SUWANDI , BARNES KEITH DOUGLAS , JOHNSON MATTHEW ROBERT , HUI YU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/28 , C07D487/10 , C07D491/20
摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated beta-amyloid deposits or beta-amyloid levels in a patient.

27. 发明专利

ECSP088286A COMPUESTOS DE AMINO-5-[4-(DIFLUOROMETOXI)FENIL]-5-FENILIMIDAZOLONA PARA LA INHIBICIÓN DE LA ß-SECRETASA 未知
公开(公告)号：ECSP088286A
公开(公告)日：2008-04-28
申请号：ECSP088286
申请日：2008-03-17
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ROBICHAUD ALBERT JEAN , ERDEI JAMES JOSEPH , QUAGLIATO DOMINICK A , FOBARE WILLIAM FLOYD , ANTANE SCHUYLER ADAM
IPC分类号： C07D233/88
摘要： La presente invención suministra un compuesto de 2-amino-5-[4-(difluorometoxi)fenil]-5-3,5-dihidro-fenilimidazol-4-ona de fórmula I. La presente invención también suministra métodos para el uso del mismo para inhibir la ß-secretasa (BACE) y tratar los depósitos ß-amiloides y las marañas neurofibrilares.

28. 发明专利

AR056536A1 COMPUESTOS DE 2-AMINO-5- [4-(DIFLUORMETOXI)FENIL]-5-FENILIMIDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE LA BETA SECRETASA (BACE) 未知
公开(公告)号：AR056536A1
公开(公告)日：2007-10-10
申请号：ARP060104191
申请日：2006-09-26
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , FOBARE WILLIAM FLOYD , QUAGLIATO DOMINIK ANTHONY , ANTANE SCHUYLER ADAM , ROCHIBAUD ALBERT JEAN
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61P25/28
摘要： Compuestos de 2-amino-5-[4-(difluorometoxi)fenil]-5-3,5-dihidro-fenilimetoxi-4-ona de la formula (1), para inhibir la beta- secretasa (BACE) y tratar los depositos beta-amiloides y las maranas neurofibrilares. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), caracterizado porque: R1 y R2 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo cada uno opcionalmente sustituido o R1 y R2 pueden ser tomados juntos con el átomo al cual ellos están sujetos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S; R3 es H o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo cada uno sustituido opcionalmente; R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H, halogeno, NO2, CN, COR7, NR10CO2R11, NR15COR16, OR14, NR12R13, SOnR17 o un grupo alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, cicloalquilo o cicloheteroalquilo cada uno opcionalmente sustituido o cuando están sujeto a átomos de carbono adyacente R4 y R5 pueden ser tomados juntos con los átomos a los cuales ellos están sujetos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N o S; n es 0, 1 o 2; R7 y R17 son cada uno independientemente H, NR8R9 o un grupo alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo cada uno sustituido opcionalmente; R8 y R9 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo cada uno opcionalmente sustituido o R8 y R9 pueden ser tomados juntos con el átomo al cual ellos están sujetos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S; R11, R14 y R16 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo cada uno sustituido opcionalmente; R10 y R15 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; y R12 y R13 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo o cicloalquilo cada uno opcionalmente sustituido o R12 y R13 pueden ser tomados juntos con el átomo al cual ellos están sujetos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S; o un tautomero de éstos, un estereoisomero de estos o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

29. 发明专利

AR055592A1 DERIVADOS DE 2-AMINO-5-CICLOALQUIL-HIDANTOINA COMO MODULADORES Y/O INHIBIDORES DE LA BETA-SECRETASA(BACE) 未知
公开(公告)号：AR055592A1
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：ARP060103290
申请日：2006-07-28
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , GUNAWAN IWAN SUWANDI , ERDEI JAMES JOSEPH , NOWAK PAWEL , YAN YINFA , STOCK JOSEPH RAYMOND
IPC分类号： C07D233/88 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/06 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61P25/28
摘要： Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos para tratar depositos beta-amiloide y enmaranamientos neurofibrilares. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) en donde A es cicloalquilo; W es CO, CS o CH2; R1, R2 y R3 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo cada grupo sustituido opcionalmente p R1 y R2 pueden tomarse juntos con el átomo al cual ellos están unidos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente interrumpido por un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; R4, R5, y R6 son cada uno independientemente H, halogeno, NO2, CN, OR7, COR7, CO2R7, CONR8R9, NR8R9, NR8COR7, NR8SO2R10, SO2NR8R9 o SOnR10 o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, heteroarilo, cada grupo opcionalmente sustituido o cuando están unidos a los átomos de C adyacentes R4 y R5 o R5 y R6 pueden ser tomados juntos con los átomos a los cuales ellos están unidos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido opcionalmente interrumpido por uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de O, N o S; n es 0, 1, o 2; R7 es independientemente en cada ocurrencia H, o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, o heteroarilo, cada grupo opcionalmente sustituido; R8 y R9 son cada uno independientemente en cada ocurrencia H, OR7, COR7, CO2R7, o un grupo alquilo, alquenilo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, heteroarilo, cada grupo opcionalmente sustituido o R8 y R9 pueden ser tomados juntos con el átomo al cual ellos están unidos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido opcionalmente interrumpido por un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; y R10 es independientemente en cada ocurrencia un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo, cada grupo opcionalmente sustituido; o un tautomero de estos, u estereoisomero de estos o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

30. 发明专利

CA2623245A1 AMINO-5- [4- (DIFLUOROMETHOXY) PHENYL] -5-PHENYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE BETA-SECRETASE (BACE) 未知
公开(公告)号：CA2623245A1
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：CA2623245
申请日：2006-09-22
申请人： WYETH CORP
发明人： ERDEI JAMES JOSEPH , MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ANTANE SCHUYLER ADAM , ROBICHAUD ALBERT JEAN , QUAGLIATO DOMINICK ANTHONY , FOBARE WILLIAM FLOYD
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61P25/28
摘要： The present invention provides a 2-amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-3,-dihydrophenylimidazol-4-one compound of formula (I): The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit ²-secretase (BACE) and treat ²-amyloid deposits and neutrofibrillary tangles.

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