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21. 发明专利

AU2007207533B8 Azaindoles useful as inhibitors of Janus kinases 未知
公开(公告)号：AU2007207533B8
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：AU2007207533
申请日：2007-01-17
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： WANNAMAKER MARION , SALITURO FRANCESCO , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , WANG TIANSHENG , PIERCE ALBERT , FARMER LUC , WANG JIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D495/10 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to azaindole compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

22. 发明专利

AT547412T 未知
公开(公告)号：AT547412T
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：AT04759362
申请日：2004-04-09
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： FARMER LUC , PERNI ROBERT , BHISETTI GOVINDA , WILSON KEITH
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/401 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/425 , A61K31/4745 , A61K31/4965 , A61K38/04 , C07D417/12 , C07D471/02
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt, or mixtures thereof, that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are useful as antiviral agents. The invention further relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection and processes for preparing the compounds. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a pharmaceutical composition comprising a compound of this invention.

23. 发明专利

ECSP12011610A INHIBIDORES DE LA REPLICACIÓN DE LOS VIRUS DE LA GRIPE 未知
公开(公告)号：ECSP12011610A
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：ECSP12011610
申请日：2012-01-17
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： WANNAMAKER MARION W , COURT JOHN , KENNEDY JOSEPH HENRY , PEROLA EMANUELE , CHARIFSON PAUL , MALTAIS FRANCOIS , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , DENG HONGBO , DRUTU LOANA , DUFFY JOHN P , FARMER LUC , GAO HUAI , GU WENXIN , JACOBS DYLAN H , LEDEBOER MARK , LEDFORD BRIAN , WANG TIANSHENG
IPC分类号： A61K31/506 , A61P31/16
摘要： Métodos para inhibir la replicación de los virus de influenza en una muestra biológica o paciente o reducir la cantidad de virus de influenza en una muestra biológica o paciente y tratar influenza en un paciente que comprenden administrar a dicha muestra biológica o paciente una cantidad efectiva de un compuesto representado por la Fórmula Estructural (I):(IA),o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde los valores de Fórmula Estructural (IA) son como se describen en la presente. Un compuesto está representado por la Fórmula Estructural (IA) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde los valores de Fórmula Estructural (IA) son como se describen en la presente. Una composición farmacéutica comprende una cantidad efectiva de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador, adyuvante o vehículo farmacéuticamente aceptable.

24. 发明专利

SG176722A1 INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION 未知
公开(公告)号：SG176722A1
公开(公告)日：2012-01-30
申请号：SG2011090651
申请日：2010-06-17
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARIFSON PAUL , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , COURT JOHN J , DENG HONGBO , DRUTU IOANA , DUFFY JOHN P , FARMER LUC , GAO HUAI , GU WENXIN , JACOBS DYLAN H , KENNEDY JOSEPH M , LEDEBOER MARK W , LEDFORD BRIAN , MALTAIS FRANCOIS , PEROLA EMANUELE , WANG TIANSHENG , WANNAMAKER M WOODS , BYRN RANDAL , ZHOU YI , LIN CHAO , JIANG MIN , JONES STEVEN , GERMANN URSULA A
摘要： Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula ( I ): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (IA) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula ( IA ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula ( IA ) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

25. 发明专利

AT539744T 未知
公开(公告)号：AT539744T
公开(公告)日：2012-01-15
申请号：AT02782236
申请日：2002-10-24
申请人： VERTEX PHARMA , PERNIE ROBERT B , PITLIK JANOS , DRIE JOHN H VAN
发明人： PERNI ROBERT , PITLIK JANOS , VAN DRIE JOHN , FARMER LUC
IPC分类号： A61K31/403 , C12N9/99 , A61K31/13 , A61K31/497 , A61K31/7052 , A61K38/00 , A61K38/21 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07D403/12 , C07K5/023 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/10 , C07K5/103 , C07K7/02 , C07K7/06

26. 发明专利

ES2364340T3 AZAINDOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEINA QUINASAS. 未知
公开(公告)号：ES2364340T3
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：ES05756052
申请日：2005-03-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANCESCO , FARMER LUC , BETHIEL RANDY , HARRINGTON EDMUND , GREEN JEREMY , COURT JOHN , COME JON , LAUFFER DAVID , ARONOV ALEX , BINCH HAYLEY , BOYALL DEAN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , EVERITT SIMON , FRAYSSE DAMIEN , MORTIMORE MICHAEL , PIERARD FRANCOISE , ROBINSON DANIEL , PINDER JOANNE , WANG TIANSHENG , PIERCE ALBERT
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifatico-C1-C6, un anillo monociclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un sistema de anillos biciclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; o dos apariciones de R se toman junto con el atomo o atomos a los que estan unidas para formar un anillo monociclico o biciclico, opcionalmente sustituido, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-12 miembros que tiene 0-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, con la condicion de que: a) si R2, R3 y R4 son simultaneamente H, entonces R1 no sea Si(R')3; y b) si R1, R2 y R4 son simultaneamente H entonces R3 no sea fenilo o fenilo sustituido con O-fenilo o N(Me)2.

27. 发明专利

MX2010003563A INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA DE C-MET. 未知
公开(公告)号：MX2010003563A
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：MX2010003563
申请日：2008-09-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： FARMER LUC , TANG QING , LAUFFER DAVID , LI PAN , JACOBS DYLAN , MCGINTY KIRA , WAAL NATHAN , RONKIN STEVEN , SHANNON DEAN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de fórmula I útiles en la inhibición de proteína cinasa de c.Met. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invención y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de trastornos proliferativos.

28. 发明专利

NO20084435L 未知
公开(公告)号：NO20084435L
公开(公告)日：2008-11-28
申请号：NO20084435
申请日：2008-10-22
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： XU JINWANG , FARMER LUC , ARONOV ALEXANDER , LI PAN , MCGINTY KIRA , STAMOS DEAN , DAVIES ROBERT J , LAUFFER DAVID J , DEININGER DAVID D , GREY JR RONALD , LEDFORD BRIAN , BETHIEL RANDY SCOTT , JACOBS DYLAN
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

29. 发明专利

CA2681516A1 COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF JANUS KINASES 未知
公开(公告)号：CA2681516A1
公开(公告)日：2008-09-25
申请号：CA2681516
申请日：2008-03-21
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： WANNAMAKER MARION , LEDFORD BRIAN , PORTER EMILIE , SALITURO FRANCESCO , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , WANG JIAN , FARMER LUC , WANG TIANSHENG , BETHIEL RANDY , LEDEBOER MARK , PIERCE ALBERT , ARONOV ALEXANDER
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/506 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protei n kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides p harmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and method s of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

30. 发明专利

AR060316A1 AZAINDOLES DE UTILIDAD COMO INHIBIDORES DE JANUS QUINASAS 未知
公开(公告)号：AR060316A1
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：ARP070100199
申请日：2007-01-17
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： WANG TIENSHENG , WANNAMAKER MARION , FARMER LUC , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , SALITURO FRANCESCO , WANG JIAN , PIERCE ALBERT
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： La presente se refiere a compuestos de utilidad como inhibidores de proteína quinasas, particularmente de la familia de JAK-quinasas. También provee composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden dichos compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, condiciones, o trastornos, como trastornos proliferativos, neurodegenerativos, autoinmunes. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque R3 es H, Cl o F; X1 es N o CR4; R2 es H, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2, o CN; R4 es H, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2, o CN; o R2 y R4, tomados juntos, forman un anillo arilo o heteroarilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con 1-4 apariciones de R10; R' es un alifático C1-3 opcionalmente sustituido con 1-4 apariciones de R5; cada R5 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, CF3, OCH3, OH, SH, NO2, NH2, SCH3, NCH3, CN o alifático C1-2 no sustituido, o dos grupos R5, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o C=O; cada R10 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, OCH3, OH, NO2, NR2, SH, SCH3, NCH3, CN o alifático C1-2 no sustituido; R1 es como se muestra en los compuestos de formulas (2); Rö es H o es un alifático C1-2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de R11; cada R11 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, OCH3, OH, SH, NO2, NR2, SCH3, NCH3 CN, CON(R15)2 o alifático C1-2 no sustituido, o dos grupos R11, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o C=O; R6 es un alifático C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de R12; cada R12 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, OCH3, OH, NO2, NH2, SH, SCH3, NCH3, CN o alifático C1-2 no sustituido, o dos grupos R12, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo; Anillo A es un anillo saturado de 4-8 miembros que contiene nitrogeno que comprende hasta dos heteroátomos adicionales seleccionados de N, O o S y opcionalmente sustituido con 1-4 apariciones de R13; cada 13 está seleccionado, de modo independiente, de halogeno, R', NH2, NHR', N(R')2, SH, SR', OH, OR', NO2, CN, CF3,COOR', COOH, COR', OC(O)R' o NHC(O)R'; o dos grupos R13 cualesquiera, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o los átomos a los que cada grupo R13 está o están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado, insaturado o parcialmente saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de R5; R8 es alifático C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de R12; R9 es alquilo C1-2; o R8 y R9 se toman juntos para formar un anillo saturado carbocíclico o heterocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de R12; R14 es H o alquilo C1-2 no sustituido; R15 es H o alquilo C1-2 no sustituido; y R7 es un alifático C2-3 o cicloalifático opcionalmente sustituido con hasta 6 apariciones de F.

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