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    • 25. 发明专利
      ES2359425T3 MODULARES DE HETEROARILAMIDA SUSTITUIDOS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES, DE AP-1 Y/O DE LA ACTIVIDAD DE NFkB, Y USO DE LOS MISMOS. 未知
    • MODULARES DE HETEROARILAMIDA SUSTITUIDOS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES, DE AP-1 Y/O DE LA ACTIVIDAD DE NFkB, Y USO DE LOS MISMOS.
    • ES2359425T3
    • 2011-05-23
    • ES06718407
    • 2006-01-13
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • SHEPPECK JAMES E , DHAR T G MURALI , DOWEYKO ARTHUR M P , DOWEYKO LIDIA M , GILMORE JOHN L , WEINSTEIN DAVID S , XIAO HAI-YUN , YANG BINGWEI VERA
    • C07D277/46
    • Un compuesto que tiene una estructura de formula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisomeros o uno de sus tautomeros o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en la que: X se selecciona entre H, NH, O y S; Y es N, NH o CR6; R es hidrogeno, ciano, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, arilalquilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, ariloxialquilo o hidroxiarilo; Z es un anillo cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R1 es hidrogeno o alquilo(C1-C4); R2 es hidrogeno, halogeno o hidroxilo; R3 es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, ciano, nitro, NReRf o CHO; R4 y R5 son independientemente en cada aparicion hidrogeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o cicloheteroalquilo; R6 es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, ciano, heteroarilaminocarboilo, cicloheteroalquilcarbonilo, cianoalquilo, alquilaminoalquilo, hidroxialquilo, hidroxiarilo, ariloxialquilo, nitro, NReRf, CHO, CO2-alquilo, alquiloxialquilo, CONReRf, CH2NReRf, CO2HCH2OH CH2NHC(O)ReRf, NHCORg, NHCONReRf, NHSOpRg, -SO2NReRf, NReSO2NReRf o NReSOpRg; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, ciano, heteroarilaminocarboilo, cicloheteroalquilcarbonilo, cianoalquilo, alquilaminoalquilo, hidroxialquilo, hidroxiarilo, ariloxialquilo, nitro, NReRf, CHO, CO2-alquilo, CONReRf, CH2NReRf, CO2H, CH2OH, CH2NReRf, NHCORg, NHCONReRf y NHSO2Rg; Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, NReRf, arilo, hidroxilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxiarilo y ariloxialquilo; Re y Rf se seleccionan independientemente en cada aparicion entre hidrogeno, arilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, amino, amino sustituido, alcoxialquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo, con la condicion de que Re y Rf no sean ambos alcoxilo o amino; o Re y Rf en cada aparicion se pueden tomar junto con el nitrogeno al que estan unidos para formar un anillo heteroarilo o cicloheteroalquilo de 5, 6 o 7 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroatomos que pueden ser N, O o S; Rg y Ri se seleccionan independientemente en cada aparicion entre hidrogeno, arilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, amino, amino sustituido, alcoxialquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo; p es 0, 1 o 2; r es 0, 1 o 2; y s es 0, 1 o 2.
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    • 26. 发明专利
      ES2877627T3 Compuestos bicíclicos sustituidos 未知
    • Compuestos bicíclicos sustituidos
    • ES2877627T3
    • 2021-11-17
    • ES15756772
    • 2015-08-20
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • XIAO HAI-YUN , DYCKMAN ALARIC J , XIAO ZILI , YANG MICHAEL G , DHAR T G MURALI , GILMORE JOHN L , MARCOUX DAVID
    • C07D309/06 , A61K31/133 , A61K31/135 , A61K31/353 , A61K31/36 , A61K31/47
    • Un compuesto de Fórmulas (I), (II), (III), (IV) o (V): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en las que: R1 es -OH u -OP(O)(OH)2; X1 es CH2 u O; X2 es CH2 u O; X3 es CH2 u O, siempre que X2 sea O solo si X1 y X3 son cada uno CH2; R2 es R2a o R2b; representa un enlace simple a R2a o un enlace doble a R2b; R2a es -(CH2)3-6CH3, -(CH2)1-4CH=CRxRx, -(CH2)1-4CH=CRx(CH2CH3), -CH=CH(CH2)1-3C(Rx)3, -CH=CH(CH2)1- 3OCH3, -(CH2)1-3CH=CHCH=CRxRx, -CH=CH(CH2)1-3CH=CRxRx, -CH=CHRz, -(CH2)1-3Rz, -(CH2)1-3O(CH2)0-3Rz, - (CH2)1-3S(CH2)0-3Rz, -CH2S(O)Rz, -CH2S(O)2Rz, -O(CH2)1-2Rz, -O(CH2)1-2O(CH2)0-2Rz, -OC(O)Rz, -(CH2)1-4O(CH2)0- 9C(Rx)3, -(CH2)1-4O(CH2)0-9CF3, -(CH2)1-4CRxRxO(CH2)0-4C(Rx)3, -(CH2)1-3O(CH2)1-4CH=CRx(CH2)0-3CH3, -(CH2)1- 3O(CH2)1-4CH=CRxRx, -(CH2)1-3O(CH2)1-4C(OH)RxRx, -(CH2)1-3O(CH2)1-4O(CH2)0-3CH3, -(CH2)1-3S(CH2)0-4C(Rx)3, - (CH2)0-3O(CH2)1-4S(CH2)0-3C(Rx)3, -(CH2)1-3S(CH2)1-4Si(CH3)3, -(CH2)1-3S(O)(CH2)0-4C(Rx)3, -(CH2)1-3S(O)2(CH2)0- 4C(Rx)3, -(CH2)1-5NRxRx, -O(CH2)1-7C(Rx)3, -O(CH2)1-4O(CH2)0-4C(Rx)3, -O(CH2)1-4CH=CRx(CH2)0-3CH3, -O(CH2)1- 4O(CH2)0-3C(Rx)3, -O(CH2)1-4O(CH2)1-3CH=CRxRx, -O(CH2)1-4O(CH2)1-3C≡CRx, -C(O)(CH2)0-4C(Rx)3, -OC(O)(CH2)0- 4C(Rx)3, -OC(O)CRxRx(CH2)0-4C(Rx)3, -OC(O)NRx(CH2)0-5C(Rx)3, -NRxC(O)NRx(CH2)0-5C(Rx)3, -C(CH3)=N-O(CH2)0- 5C(Rx)3, -C(CH3)=N-O(CH2)1-2(fenilo), -C(CH3)=N-O(CH2)1-2(fluorofenilo), -C(CH3)=N-O(CH2)1-2(metoxifenilo), fenilo o piridinilo; R2b es (i) un anillo espiro de 6 miembros que tiene un átomo de oxígeno y está sustituido con cero o 1 -(CH2)3CH3; o (ii) =N-O-(CH2)3CH3, =N-O-CH2CH(CH3)2, =N-OCH2CH2(fenilo) o =N-O-CH2CH2CH2(fenilo); Ra es H u -OH; cada Rb es, independientemente, H o -CH3; cada Rc es, independientemente, H, Cl, I o -CH3; cada Rx es, independientemente, H o -CH3; y Rz es fenilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, tiofenilo, tiazolilo, oxetanilo, cicloalquilo C3-6, adamantanilo o tetrahidropiranilo, cada uno sustituido con cero a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, I, alquilo C1-4, -O(alquilo C1-3), -CF3, -OCF3, -(CH2)1-6OCH3, -CH2NRxRx, -C(O)NRxRx, -C(O)NRx(alquilo C1-4) y -CH2C(O)NRxRx; siempre que, (i) si dicho compuesto tiene la estructura de la Fórmula (I) y R2 es -(CH2)5CH3, entonces al menos uno de Rb y Rc no es H; y (ii) si dicho compuesto tiene la estructura de Fórmula (II) y X1, X2 y X3 son cada uno CH2, entonces R2a no es -(CH2)5CH3.
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