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21. 发明专利

CA2587357A1 PHENYLPIPERAZINE DERIVATIVES WITH A COMBINATION OF PARTIAL DOPAMINE-D2 RECEPTOR AGONISM AND SEROTONIN REUPTAKE INHIBITION 未知
公开(公告)号：CA2587357A1
公开(公告)日：2006-06-15
申请号：CA2587357
申请日：2005-12-06
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： FEENSTRA ROELOF W , KRUSE CORNELIS G , STOIT AXEL , TERPSTRA JAN-WILLEM , VAN VLIET BERNARD J , HESSELINK MAYKE B , PRAS-RAVES MARIA L , MCCREARY ANDREW C , VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M
IPC分类号： A61K31/423 , A61P25/00 , C07D263/58
摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine -D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

22. 发明专利

AR040231A1 DERIVADOS DE 1,3,5,TRIAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE ADENOSINA-A3 HUMANA 未知
公开(公告)号：AR040231A1
公开(公告)日：2005-03-23
申请号：ARP030101920
申请日：2003-05-30
申请人： SOLVAY PHARM BV , ARQULE INC
发明人： DEN HARTOG JACOBUS A J , VAN SCHARRENBURG GUUSTAAF J M , PRAS-RAVES MARIA L , REINDERS JAN H , GUUSTAFSON GARY R
IPC分类号： C07D251/42 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P7/06 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D251/50 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , A61P11/08 , A61P25/24 , A61P31/10 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Reivindicación 1: Compuestos de fórmula general (1) en donde: R1 representa halógeno, alquilo C1-3, O-alquilo(C1-3),CF3, NH2 o N-(di)-alquilo (C1-3); R2, R3 y R4 independientemente representan H, halógeno, alquilo C1-3, CF3, OH, O-alquilo(C1-3), fenilo, N-(di)-alquilo(C1-3), 1-morfolinilo, 1-piperidinilo, 1-piperazinilo, OCF3, SOCH3, SO2CH3, o R2 y R3 juntos con el anillo fenilo al cual están unidos, representan un sistema de anillos benzodioxano o benzodioxolano, X representa NH, N-alquilo (C1-3), CH2, O, S, o un enlace C-C, Y representa un grupo de la fórmula general (2) o de la fórmula general (3);en las cuales: R5 es OH o CH2OH; R6 representa H, alquilo C1-3, fenilo, NH2, N-(di)-alquilo(C1-3), OH, O-alquilo(C1-3) o hidroxialquilo C1-2; n tiene el valor 0, 1 o 2; R7 representa alquilo C1-3, bencilo o hidroxialquilo C1-2; R8 y R9 independientemente representan H, halógeno, alquilo C1-3, CF3, OH, O-alquilo (C1-3), N-(di)-alquilo (C1-3), 1-morfolinilo, 1-piperidinilo, 1-piperazinilo, OCF3, SCH3, SOCH3, o SO2CH3, sales farmacológicamente aceptables de los mismos, y todos los compuestos que tienen la fórmula (1) en la cual los sustituyentes de los átomos de C potencialmente asimétricos están en la configuración R o en la configuración S, así como prodrogas de los mismos.

23. 发明专利

AR038967A1 DERIVADOS DE 2,3 - DIARIL - PIRAZOLIDINAS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS QUE DEGRADAN LA NEUROTENSINA 未知
公开(公告)号：AR038967A1
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：ARP030100880
申请日：2003-03-13
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： FEENSTRA ROELOF W , LANGE JOSEPHUS H M , PRAS-RAVES MARIA L , KRUSE CORNELIS G , VAN STUIVENBERG HERMAN H , KEISER HISKIAS G , TUINSTRA TINKA
IPC分类号： A61K31/415 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D231/04 , C07D401/04
摘要： Se refiere a un grupo de novedosos derivados de 2,3-diaril-pirazolidinas, procedimiento, composición farmacéutica y usos. Los compuestos tienen actividad inhibitoria de las enzimas que degradan el neuropéptido neurotensina y pueden ser utilizados para el tratamiento de afecciones y enfermedades causadas por perturbaciones de la transmisión mediada por neurotensina, como psicosis, Parkinson, depresión y ansiedad. Reivindicación 1: Derivados de 2,3-diaril-pirazolidina, caracterizados porque son de la fórmula (1) en donde: S1 es H, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-3, S2 es H, o halógeno, S3 es H, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-3; S4 es H, halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, amino, mono o dialquilamino que tiene 1-3 átomos de C en el(los) grupo(s) alquilo, SH o S-alquilo C1-3; X representa N o C; Y representa N u O cuando X es N, o Y es N cuando X es C; R3 y R4 son H o alquilo C1-3 independientemente uno de otro, R5 es H, o alquilo C1-6 el cual puede estar sustituido con halógeno, CN, CF3, hidroxi, alcoxi C1-3, sulfonilalquil C1-3, amino, mono- o dialquilamino que tiene 1-3 átomos de C en el(los) grupos alquilo cuando X es C o N, o R5 representa alcoxi C1-6, SH o S-alquilo C1-3, cuando X es C. R´5 es H o alquilo C1-3, R6 es H o alquilo C1-3, R7 es H o alquilo C1-3, R5 y R6 juntos o R´5 y R6 juntos pueden formar un grupo cíclico de 3-7 miembros el cual puede estar sustituido con un alquilo inferior, halógeno, CN, o CF3 y R5 + R´5 juntos pueden formar un anillo de 3-7 miembros, y Z1, Z2 y Z3 representan C, o Z1 es nitrógeno y Z2 y Z3 son C, o Z1 y Z3 son C y Z2 es nitrógeno, o Z1 y Z2 son C y Z3 es N, A es un sistema (poli) cicloalquilo que consiste de anillos de 4-10 miembros el cual puede estar sustituido con halógeno, CF3, alquilo o alcoxi C1-3, CN, OH SH, y sales farmacológicamente aceptables de los mismos.

24. 发明专利

BR0306149A 未知
公开(公告)号：BR0306149A
公开(公告)日：2004-10-19
申请号：BR0306149
申请日：2003-03-17
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： FEENSTRA ROELOF W , LANGE JOSEPHUS H M , PRAS-RAVES MARIA L , KRUSE CORNELIS G , STUIVENBERG HERMAN H VAN , TUINSTRA TINKA , KEIZER HISKIAS G
IPC分类号： A61K31/415 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D231/04 , C07D401/04
摘要： The invention relates to a group of novel 2,3 diaryl-pyparazolidine derivatives having formula (1). The symbols used in formula (1) have the meanings given in the specification. The compounds have inhibiting activity on enzymes which degrade the neuropeptide neurotensin and can be used for the treatment of affections and diseases caused by disturbances of the neurotensin mediated transmission.

25. 发明专利

NO20044405L 未知
公开(公告)号：NO20044405L
公开(公告)日：2004-10-15
申请号：NO20044405
申请日：2004-10-15
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： STUIVENBERG HERMAN HEINRICH VAN , FEENSTRA ROELOF W , KRUSE CORNELIS GERRIT , LANGE JOSEPHUS H M , PRAS-RAVES MARIA L
IPC分类号： C07D231/04 , A61K31/415 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07D401/04
摘要： The invention relates to a group of novel 2,3 diaryl-pyparazolidine derivatives having formula (1). The symbols used in formula (1) have the meanings given in the specification. The compounds have inhibiting activity on enzymes which degrade the neuropeptide neurotensin and can be used for the treatment of affections and diseases caused by disturbances of the neurotensin mediated transmission.

26. 发明专利

ZA200705897B [1,2,4]-dithiazoli(di)ne derivatives, inducers of gluthathione-S-transferase and NADPH quinone oxido-reductase, for prophylaxis and treatment of adverse conditions associated with cytotoxicity in general and apoptosis in particular 未知
公开(公告)号：ZA200705897B
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：ZA200705897
申请日：2007-07-18
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： FEENSTRA ROELOF W , PRAS-RAVES MARIA L , VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M , KEIZER HISKIAS G , VAN VLIET BERNARD J
IPC分类号： A61K20090101 , A61P20090101 , C07D20090101
摘要： The present invention relates to 5-imino-5H-[1,2,4]-dithiazol-3-yl-amine and [1,2,4]-dithiazolidine-3,5-diylidene-diamine derivatives as inducers of gluthathione-S-transferase (GST) and NADPH quinone oxidoreductase (NQO), to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said [1,2,4]-dithiazoli(di)ne derivatives. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the treatment of adverse conditions associated with cytotoxicity in general and apoptosis in particular. The invention relates to compounds of the general formula (I): wherein wherein the symbols have the meanings given in the specification.

30. 发明专利

HRP20080538T3 ARYLOXYETHYLAMINE DERIVATIVES WITH A COMBINATION OF PARTIAL DOPAMINE-D2 RECEPTOR AGONISM AND SEROTONIN REUPTAKE INHIBITION 未知
公开(公告)号：HRP20080538T3
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：HRP20080538
申请日：2008-10-22
申请人： SOLVAY PHARM BV
发明人： FEENSTRA ROELOF W , STOIT AXEL , TERPSTRA JAN-WILLEM , PRAS-RAVES MARIA L , MCCREARY ANDREW C , VLIET BERNARD J VAN , HESSELINK MAYKE B , KRUSE CORNELIS G , SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN
IPC分类号： A61K31/423 , A61P25/00 , C07D263/58 , C07D413/12
摘要： The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine -D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

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