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    • 23. 发明专利
    • INHIBIDORES DE LA DESHIDROGENASA DE 17 BETA-HIDROXIESTEROIDES DE TIPO 3 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS.
    • ES2312845T3
    • 2009-03-01
    • ES03790505
    • 2003-12-15
    • SCHERING CORP
    • GUZI TIMOTHY JLIU YI-TSUNGDOLL RONALD JSAKSENA ANILGIRIJAVALLABHAN VIYYOOR MPACHTER JONATHAN A
    • A61P5/28A61K31/4545A61K31/473A61K31/496A61P35/00C07D401/14
    • Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: X es CH o N; Y es seleccionado del grupo que consta de C, CH o N, y cuando Y es CH o N, el enlace covalente opcional (representado por la línea de puntos entre los anillos II y IV) está ausente, y cuando Y es C, está presente ese enlace covalente opcional; G es (CHR 4 )n o C(=O); R es seleccionado del grupo que consta de alquilo no sustituido, alquilo sustituido con un heterociclilo, -N(R 4 )2 donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes, y -OR 4 , donde dicho heterociclilo puede no estar sustituido o estar sustituido opcionalmente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consta de alquilo, arilo, -OR 4 , -N(R 4 )2 donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes, -C(O)R 4 y -C(O)N(R 4 )2 donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes; la posición a del anillo I es N o N+O-, y las posiciones b, c y d restantes representan C(R 1 ) o C(R 2 ); R 1 y R 2 pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consta de: H, halo, -CF3, -OR 4 , -C(O)R 4 , -OCF 3 , -SR 4 , -S(O)nR 5 , benzotriazol-1-iloxi, tetrazol-5-iltio, alquinilo, alquenilo, donde dicho alquenilo puede estar sin sustituir o sustituido opcionalmente con halo, -OR 4 o -C (O)OR 4 , alquilo, donde dicho alquilo puede estar sin sustituir o sustituido opcionalmente con halo, -OR 4 o -C(O)OR 4 , -N(R 4 )2, donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes, -NO2, -OC(O)R 5 , -C(O)OR 4 , -CN, -N(R 4 )C(O)OR 4 , -SR 5 C(O)OR 4 y -SR 5 N(R 4 )2 (siempre que R 5 en -SR 5 N(R 4 )2 no sea -CH2-), donde cada R 4 es seleccionado independientemente; la línea de puntos entre los átomos de carbono 5 y 6 representa un enlace opcional, de tal manera que cuando está presente un doble enlace, A y B pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consta de -R 4 , halo, -OR 4 , -C(O)OR 4 , -OC(O)OR 4 o -OC(O)R 4 , y cuando no está presente un doble enlace entre los átomos de carbono 5 y 6, A y B pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consta de (H2), -(OR 5 )2, (H y halo), (dihalo), (H y R 5 ), (R 5 )2, (H y -OC(O)R 4 ), (H y -OR 4 ), (=O) y (H, (=NOR 4 ) o (-O-(CH2)p-O-) donde p es 2, 3 ó 4); R 3 es seleccionado del grupo que consta de H, alquilo, alcoxi y alcoxialquilo; R 4 es seleccionado del grupo que consta de H, alquilo, arilo y aralquilo; R 5 es alquilo o arilo; R 6 es H o alquilo; n es un número de 1 a 4; q es un número de 1 a 8; y en la cual el alquilo contiene de 1 a 20 átomos de carbono en la cadena; el arilo contiene de 6 a 14 átomos de carbono; el heteroarilo contiene de 5 a 14 átomos en el anillo; el cicloalquilo contiene de 3 a 10 átomos de carbono y el heterociclilo contiene de 3 a 10 átomos en el anillo.