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21. 发明专利

PE03442008A1 COMPUESTOS 8-AZABICICLO[3.2.1]OCT-8-IL-1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES 11B-HSD1 未知
公开(公告)号：PE03442008A1
公开(公告)日：2008-06-09
申请号：PE0008112007
申请日：2007-06-25
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： ALETRU MICHEL , BRAUN ALAIN , NAMANE CLAUDIE , VENIER OLIVIER , PHILIPPO CHRISTOPHE , MOUGENOT PATRICK , NICOLAI ERIC , GUSSREGEN STEFAN
IPC分类号： A61K31/46 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P19/10 , A61P25/28 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE X ES C, O, S, N, SO2; EL ENLACE PUNTEADO ES UN ENLACE SIMPLE DOBLE; R1a, R1b, R1c, R1d, R2a Y R2b SON CADA UNO H, HALOGENO, ALQUILO (C1-C5) , ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO (C1-C5), ALCOXI (C1-C5), ENTRE OTROS; R4 ES H, CICLOALQUILO C3-C6, ALQUILO C1-C5, ENTRE OTROS; p Y r SON 1-2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: CLORHIDRATO DE 1-[(3-PIRIDIN-3-IL-8-AZABICICLO[3.2.1]OCT-8-IL)CARBONIL]-1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINA; CLORHIDRATO DE 1-{[(3-ENDO)-3-PIRIDIN-2-IL-8-AZABICICLO[3.2.1]OCT-8-IL]CARBONIL}-1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINA; ENTRE OTROS. REFERIDA TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. LOS COMPUESTOS DESCRITOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 11BETA-HSD1 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, DIABETES, RESISTENCIA A INSULINA, TRANSTORNO METABOLICO, HIPERTENSION, ENTRE OTROS

22. 发明专利

BRPI0512688A 未知
公开(公告)号：BRPI0512688A
公开(公告)日：2008-04-01
申请号：BRPI0512688
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/439 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D453/02
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) as defined herein that are melanocortin receptor agonists, to the preparation thereof and to the therapeutic use thereof in the treatment and in the prevention of obesity, diabetes and sexual dysfunctions that can affect both sexes, in the treatment of cardiovascular diseases, and also in anti-inflammatory uses or in the treatment of alcohol dependency.

23. 发明专利

MX2007001023A DERIVADOS DE AMINO-TROPANO, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA. 未知
公开(公告)号：MX2007001023A
公开(公告)日：2007-04-16
申请号：MX2007001023
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： COURTEMANCHE GILLES , BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE
IPC分类号： A61K31/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/00 , C07D451/04
摘要： La invencion se refiere a derivados de amino-tropano de la formula general (I): en la cual Ra, Ra' y R5 representan atomos de hidrogeno, o grupos alquilos, R1 representa un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o arilo, R2 representa un grupo de las formulas -(CH2)x-(CO)y-Y o -(CO)y-(CH2)x-Y, en la cual Y representa un atomo de hidrogeno o un grupo hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o -NR11R12, R3 representa 1 a 3 grupos elegidos entre los atomos de halogeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN y -COOR, R4 se elige entre un grupo de las formulas (a), (b), (c) o (d), o un grupo de las formulas -A-R18, -A-CH=N-R19, -A-N(R20)-A'-R19, -A-CO-N(R20)-A'-R19, -A-CH(NH2)-R19, -A-N(R20)-COO-A' O -(CH2)r-heteroarilo. Metodo de preparacion y aplicacion en terapeutica.

24. 发明专利

AR050019A1 DERIVADOS DE AMINO-TROPANO CON ACTIVIDAD AGONISTA DE LOS RECEPTORES DE MELANOCORTINAS, SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS CUALES ESTAN IMPLICADOS LOS RECEPTORES MC3 Y/O MC4 未知
公开(公告)号：AR050019A1
公开(公告)日：2006-09-20
申请号：ARP050103112
申请日：2005-07-27
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , C07D453/02 , A61K31/46 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/10 , A61P25/32
摘要： Derivados de amino-tropano, procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica, en particular contra disfunciones eréctiles. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1), en donde: Ra y Ra', idénticos o diferentes uno del otro, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo o cicloalquilo; R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o arilo; R2 representa un grupo de formula: -(CH2)x-(CO)y-Y o -(CO)y-(CH2)x-Y, en donde: x = 0, 1, 2, 3, o 4; y = 0 o 1; Y representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidroxilo, alquilo, cicloalquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o -NR11R12, siendo Y diferente de un átomo de hidrogeno cuando x = y = 0; R11 y R12, idénticos o diferentes uno del otro, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, alcoxi o -NR13R14, o bien R11 y R12 forman juntos, con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, una estructura mono- o bicíclica que incluye 4 a 10 anillos y que comprende eventualmente 1 a 3 heteroátomos suplementarios y/o 1 a 3 insaturaciones etilénicas o acetilénicas, estando este ciclo eventualmente sustituido en cualquiera de las posiciones por 1 a 3 grupos seleccionados entre los átomos de halogeno y los grupos hidroxilos, alquilos, cicloalquilos y alcoxi; R13 y R14, idénticos o diferentes uno del otro, representan un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, o alcoxi, o bien R13 y R14 forman juntos, con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, una estructura mono- o bicíclica tal como se definio más arriba; R3 representa 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes unos de otro, situados en cualquier posicion del nucleo al cual están unidos y seleccionados entre los átomos de halogeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN y -COOR; R5 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo; R4 es seleccionado entre: a) un grupo de formula (2), (3) o (4), eventualmente sustituido por u grupo oxo, en donde cada uno de los ciclos de formulas (2), (3) y (4) podrá ser sustituido, en cualquiera de las posiciones, por 1 a 4 grupos R7, idénticos o diferentes uno del otro, en donde: a = 0, 1, 2 o 3; p = 0, 1, 2 o 3; m = 0, 1 o 2; X representa un átomo de oxígeno o de azufre o un anillo -C(R6)(R7) o -N(R10); R6 es seleccionado entre: un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno; un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o - (CH2)x-NR8-COR9, en donde x = 0, 1, 2, 3 o 4; un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo o -CO-alquilheteroarilo, -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9, -C(=NH)-NR8R9; un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado o no situado en posicion spiro sobre el ciclo de formula (2) al cual está unido; un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo; R7 es seleccionado entre los átomos de hidrogeno y de halogeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, arilos, heteroarilos, alquilarilos, alquilheteroarilos, -OR, -O-arilos, -O-heteroarilo, -O-alquilarilos, -O-alquilheteroarilos, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', NRCOOR', NO2, -CN y -COOR; R8 y R9 son seleccionados independientemente uno del otro entre un átomo de hidrogeno y los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos, heteroarilos, alquilarilos, alquilheteroarilos, -CO-alquilos, -CO-cicloalquilos, -CO-heterocicloalquilos, -CO-arilos, -CO- heteroarilos, -CO-alquilarilos, -CO-alquilheteroarilos, -SO2-alquilos, -SO2-cicloalquilos, -SO2-heterocicloalquilos, -SO2-arilos, -SO2-heteroarilos, -SO2-alquilarilos, -SO2-alquilheteroarilos, -C(=NH)-NRR', -COOR, -CO-NRR', -CS-NRR' y -(CH2)x-OR, en donde x = es 0, 1, 2, 3 o 4; o bien R8 y R9 forman juntos un cicloalquilo o un heterocicloalquilo; R10 es seleccionado entre: un átomo de hidrogeno; un grupo -(CH2)x-OR8, -(CH2)x-COOR8, -(CH2)x-NR8R9, -(CH2)x-CO-NR8R9 o -(CH2)x-NR8-COR9, -(CH2)x- COR8 en donde x = 0, 1, 2, 3 o 4; un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo fusionado con un grupo arilo o heteroarilo; un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -CO-alquilo, -CO- cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO-alquilarilo, -CO-alquilheteroarilo, -CS-alquilo, -CS-cicloalquilo, -CS-heterocicloalquilo, -CS-arilo, -CS-heteroarilo, -CS-alquilarilo, -CS-alquilheteroarilo, -CS-NR8R9, -C(=NH)- NR8R9, -SO2-alquilo, -SO2-cicloalquilo, -SO2-heterocicloalquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -SO2-alquilarilo, -SO2-alquilheteroarilo o -SO2-NR8R9; o bien R10 forma, con el átomo de nitrogeno al cual está unido y un átomo de carbono situado en una posicion cualquiera de la estructura cíclica de la formula (2), pero no adyacente a dicho átomo de nitrogeno, un puente que comprende de 3 a 5 anillos; R y R' representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo; estando los grupos alquilos, cicloalquilos, heterocicloalquilos, arilos y heteroarilos eventualmente sustituidos por uno o más seleccionados entre los grupos R, R', -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NO2, -CN y -COOR, -OCOR, COR, -OCONRR', NRCOOR'; b) un grupo de formula -A-R18, -A-CH=N-R19, -A-N(R20)-A'-R19, -A-CO-N(R20)-A'-R19, -A-CH(NH2)-R19 o -A-N(R20)-COO-A', en donde A y A' representan un grupo alquilo lineal o ramificado; R18 representa un átomo de halogeno o un grupo -NH2, hidroxilo o fenilo; R19 representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidroxilo, fenilo, bencilo o heteroarilo; y R20 representa un átomo de hidrogeno o un grupo bencilo; c) un grupo de formula (5), eventualmente sustituido, en cualquiera de las posiciones, por 1 a 4 grupos R7, idénticos o diferentes unos de otros, como se definieron más arriba y en donde r es igual a 1, 2, o 3, s es igual a 0 o 1, y uno de U, V o W representa un átomo de nitrogeno, los otros U, V y W representan anillos metileno; o d) un grupo -(CH2)r-heteroarilo, en donde r es igual a 1, 2 o 3; en el estado de base o de sal de adicion de un ácido, así como en el estado de hidrato o de solvato. Reivindicacion 9: Procedimiento de preparacion de un compuesto de formula (1) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque se realiza una aminacion reductora de un compuesto de formula (6), en presencia de un derivado del grupo R4 del tipo cetona, siendo R1, R2, R3, R4, R5, Ra y Ra' como se definieron en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8.

25. 发明专利

CA2574517A1 DERIVES D'AMINO-TROPANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 未知
公开(公告)号：CA2574517A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：CA2574517
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： CORNET BRUNO , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , BRAUN ALAIN , PASCAL CECILE
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/00

26. 发明专利

UY29041A1 DERIVADOS DE AMINO-PIPERIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACIÓN EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：UY29041A1
公开(公告)日：2006-02-24
申请号：UY29041
申请日：2005-07-28
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , COURTEMANCHE GILLES , CRESPIN OLIVIER , FETT EYKMAR , PASCAL CECILE , CORNET BRUNO
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/439 , A61K31/4468 , A61K31/454 , C07D401/08 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： Derivados de amino-piperidina de la fórmula general (1): en donde: Ra, Ra´, R1, R2, R3, R4, y R5 son como se definieron en la memoria descriptiva y en las reivindicaciones; Procedimientos de preparación y aplicaciones.

27. 发明专利

MA32098B1 Dérivés d'urée de tetrahydroquinoxaline, leur préparation et leur application en thérapeutique 未知
公开(公告)号：MA32098B1
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：MA33110
申请日：2010-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CRESPIN OLIVIER , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANÇOIS , PASCAL CÉCILE , PHILIPPO CHRISTOPHE , VENIER OLIVIER
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P27/06 , C07D401/10 , C07D417/04
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (i) : dans laquelle a représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -0-ch2-; ar1 représente un groupe phényle ou hétéroaryle; ar2 représente un groupe phényle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; r1a,b,c et r2a,b,c représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, -alkyl-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, -or5 (hydroxy ou alcoxy), hydroxy- alkyle, alcoxy-alkyle, alcoxy-alcoxy, halogénoalkyle, -o-halogénoalkyle, oxo, -co- alkyle, -co-alkyle-nr6r7, -co-halogénoalkyle, -coor5, alkyl-coor5, -o-alkyl- coor5, -so2-alkyle, -so2-cycloalkyle, -so2-alkyl-cycloalkyle, -so2-alkyle-or5, -so2- alkyl-coor5, -so2-alkyl-nr6r7 -s02-halogénoalkyle, alkyl-s02-alkyle, -so2-nr6r7, - so2-alkyl-o-alkyl-or5, -conr6r7, -alkyl-conr6r7 ou -o-alkyl-nr6r7, ou encore r1a r 1b, r 1c sont liés respectivement à r2a, r2b, r 2c et à l'atome de carbone qui les porte et représentent -o-alkyl-0-; r3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, r4 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe cyano, -or5, hydroxy-alkyle, -coor5, -nr6r7, -conr6r7, -so2-alkyle ou -so2-nr6r7, -nr6- coor5, -nr6-cor5, -co-nr6-alkyl-or5; r5, r6 et r7 représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou-alkyl-phényle, et r8 représente un atome d'hydrogène, un groupe -so2-alkyle ou un groupe de formule -b-het, où b peut être absent ou représenter une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -co- ou -so2- (ch2)n avec n égal à o, 1 ou 2 et où het représente un hétéroaryle ou un hétérocycloalkyle éventuellement substitué par les groupes alkyles, -so2-alkyles et - coor5. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

28. 发明专利

ES2342793T3 DERIVADOS DE UREAS DE TROPANO, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA. 未知
公开(公告)号：ES2342793T3
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：ES07803782
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： ALETRU MICHEL , BRAUN ALAIN , NAMANE CLAUDIE , VENIER OLIVIER , PHILIPPO CHRISTOPHE , MOUGENOT PATRICK
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/46 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P19/10 , A61P25/28
摘要： Compuesto que responde a la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: - X representa bien un átomo de carbono, de oxígeno, de azufre o de nitrógeno, o bien el grupo SO2; - el enlace punteado es un enlace simple o un enlace doble; - R1a,b,c,d y R2a,b, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo alquilo (C1-C5); alcoxi(C1-C5); halogenoalquilo(C1-C5), hidroxi; hidroxialquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5)-alquilo(C1-C5); ciano; un grupo -COOR5; un grupo -NR6R7; un grupo -COOR5-alquilo(C1-C5), un grupo -NR6R7-alquilo(C1-C5), un grupo -CONR6R7, un grupo -CONR6R7-alquilo(C1-C5), un grupo -SO2NR6R7; - (R2a)p o (R2b)r también pueden formar junto con el átomo de carbono al que se unen un grupo C=O; - R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o un grupo alquilo(C1-C5); alcoxi(C1-C5); alcoxialquilo(C1-C5); hidroxi; hidroxialquilo(C1-C5); halogenoalquilo(C1-C5); ciano; un grupo -COOR5; un grupo -NR6R7; un grupo -COOR5-alquilo(C1-C5), un grupo -NR6R7-alquilo(C1-C5), un grupo -CONR6R7, un grupo -CONR6R7-alquilo(C1-C5); - R4 representa: \circ un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5); \circ un grupo cicloalquilo (C3-C6); \circ un heterociclo; \circ un grupo arilo mono- o bi-cíclico que tiene de 5 a 10 átomos de carbono; \circ un grupo heteroarilo mono- o bicíclico que tiene de 2 a 9 átomos de carbono; estando el grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo(C1-C5); alcoxi(C1-C5); halogenoalquilo(C1-C5); hidroxi; hidroxialquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5)-alquilo(C1-C5); ciano; fenilo opcionalmente sustituido; bencilo opcionalmente sustituido; -COOR5; -NR6R7; un grupo -COOR5-alquilo(C1-C5), un grupo -NR6R7-alquilo(C1-C5), un grupo -CONR6R7, un grupo -CONR6R7-alquilo(C1-C5), un grupo -SO2NR6R7, un grupo -NR6-COR5; - p y r, idénticos o diferentes, son números enteros iguales a 1 ó 2; - R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5); un grupo cicloalquilo (C3-C6); - R6 y R7, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5); un grupo cicloalquilo (C3-C6); alquilcarbonilo(C1-C5); hidroximetil-alquilo(C1-C5); alcoximetilo(C1-C5)-alquilo(C1-C5); un grupo arilo; un grupo -SO2-R5 o pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que se unen un heterociclo opcionalmente sustituido; sus sales, solvatos e hidratos así como sus enantiómeros y diastereoisómeros, incluidas las mezclas racémicas.

29. 发明专利

PT1773796E DERIVADOS DE OXOPIPERIDINA, SUA PREPARAÇÃO E SUA APLICAÇÃO TERAPÊUTICA 未知
公开(公告)号：PT1773796E
公开(公告)日：2010-06-01
申请号：PT05790990
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CRESPIN OLIVIER , PASCAL CECILE , COURTEMANCHE GILLES , FETT EYKMAR
IPC分类号： C07D295/108 , A61K31/445 , A61P15/00 , C07D451/04

30. 发明专利

PE13232009A1 DERIVADOS DE UREA DE TETRAHIDROQUINOXALINA, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：PE13232009A1
公开(公告)日：2009-09-26
申请号：PE0001052009
申请日：2009-01-26
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： BRAUN ALAIN , CRESPIN OLIVIER , NAMANE CLAUDIE , NICOLAI ERIC , PACQUET FRANCOIS , PASCAL CECILE , PHILIPPO CHRISTOPHIE , VENIER OLIVIER
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , C07D401/12
CPC分类号： C07D239/26 , C07D241/44 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： REFERIDA A DERIVADOS DE UREA DE TETRAHIDROQUINOXALINA DE FORMULA (I) DONDE A ES UN ENLACE, O, -O-CH2-; Ar1 ES FENILO O HETEROARILO; Ar2 ES FENILO, HETEROARILO, HETEROCICLOALQUILO; R1a; R1b; R1c; R2a; R2b y R2c SON CADA UNO H, HALO, ALQUILO, ENTRE OTROS; R3 ES H O ALQUILO; R8 ES H, ALQUILO, B-Het; B ESTA AUSENTE O ES UN ENLACE, O, -CO-, ENTRE OTROS; Het ES HETEROARILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: ADAMANTAN-2-ILAMIDA DEL ACIDO 4-(4-PIRIDIN-2-IL-FENIL)-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOXALINA-1-CARBOXILICO, ADAMANTAN-2-ILAMIDA DEL ACIDO 4-{4-[1-(TETRAHIDRO-PIRAN-4-CARBONIL)-PIPERIDIN-4-ILOXI]-FENIL}-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOXALINA-1-CARBOXILICO, ADAMANTAN-2-ILAMIDA DEL ACIDO 4-[4-(PIRIMIDIN-2-ILMETOXI)-FENIL}-3,4-DIHIDRO-2H-QUINOXALINA-1-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA 11BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1, SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD, DIABETES, RESISTENCIA A LA INSULINA, ENTRE OTROS

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