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21. 发明专利

ES2646192T3 Antagonistas del receptor 2 de somatostatina 未知
公开(公告)号：ES2646192T3
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：ES14170052
申请日：2009-04-15
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI , UNIVERSITÄT BERN , UNIV HOSPITAL BASEL
发明人： RIVIER JEAN E F , ERCHEGYI JUDIT , REUBI JEAN CLAUDE , MAECKE HELMUT R
IPC分类号： C07K14/655 , C07K7/06
摘要： Antagonista de somatostatina que se une a SSTR2, en el que el antagonista de somatostatina es: (xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2 ; en el que Cpa se refiere a cloro-Phe y Aph(Cbm) se refiere a 4-ureido-fenilalanina.

22. 发明专利

SI2076535T1 Antagonisti somatostatina, selektivni za receptor (SSTR2) 未知
公开(公告)号：SI2076535T1
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：SI200731231
申请日：2007-10-15
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI , UNI BERN VERWALTUNGSDIREKTION , UNIV HOSPITAL BASEL
发明人： RIVIER JEAN E F , ERCHEGYI JUDIT , REUBI JEAN CLAUDE , MAECKE HELMUT R
IPC分类号： C07K14/00 , C07K7/00

23. 发明专利

JP2014129382A Somatostatin receptor 2 antagonists 审中-公开
标题翻译： SOMATOSTATIN受体2拮抗剂
公开(公告)号：JP2014129382A
公开(公告)日：2014-07-10
申请号：JP2014035143
申请日：2014-02-26
申请人： Salk Institute For Biological Studies:The , ザ・ソーク・インスティチュート・フォー・バイオロジカル・スタディーズThe Salk Institute For Biological Studies , Univ Bern , ユニバーシタットベルンUniversitat Bern , Univ Hospital Basel , ユニバーシティーホスピタルバーゼルUniversity Hospital Basel
发明人： RIVIER JEAN E F , JUDIT ERCHEGYI , JEAN CLAUDE REUBI , HELMUT R MAECKE
IPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K51/00 , A61P35/00 , C12Q1/02
CPC分类号： C07K14/655 , A61K38/00 , G01N2333/655
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a somatostatin analog which is a receptor antagonist of a somatostatin receptor comprising SSTR2-selective antagonist useful for diagnosing and treating neoplastic and non-neoplastic mammalian diseases.SOLUTION: The somatostatin antagonist which is DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2 and which is bound to SSTR2. A method of use of the composition for producing the drug containing the somatostatin antagonist and a radionuclide for radioactively imaging cancer is disclosed. A method of use of the composition for producing the drug for treating cancer is disclosed. The antagonist is preferentially taken up by tumors compared with other tissues.
摘要翻译：要解决的问题：提供生长抑素类似物，其是包含用于诊断和治疗肿瘤性和非肿瘤性哺乳动物疾病的SSTR2选择性拮抗剂的生长抑素受体的受体拮抗剂。解决方案：DOTA-Cpa-c的生长抑素拮抗剂[ DCys-Tyr-DAph（Cbm）-Lys-Thr-Cys] -DTyr-NH2，其与SSTR2结合。公开了使用该组合物制备含有生长抑素拮抗剂的药物和用于放射性显像癌症的放射性核素的方法。公开了用于制备用于治疗癌症的药物的组合物的使用方法。与其他组织相比，拮抗剂优先被肿瘤吸收。

24. 发明授权

KR850001158B1 펩타이드의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR850001158B1
公开(公告)日：1985-08-16
申请号：KR800002280
申请日：1980-06-10
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI
发明人： RIVIER JEAN E F , VALE JR WYLIE W
IPC分类号： A61K38/04 , A61K38/00 , A61P5/00 , A61P15/00 , C07K7/23 , C07K14/575 , C07K7/20

25. 发明授权

US3904594A Somatostatin and acylated des-(ala' 1', gly' 2') derivatives thereof 失效
标题翻译： SOMATOSTATIN和ACYLATED DES-（ALA'1'，GLY'2'）衍生物
公开(公告)号：US3904594A
公开(公告)日：1975-09-09
申请号：US47817574
申请日：1974-06-12
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI
发明人： GUILLEMIN ROGER C L , BRAZEAU JR PAUL E , BURGUS ROGER C , LING NICHOLAS C , RIVIER JEAN E F , VALE JR WYLIE W
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/00 , C07K1/113 , C07K14/655 , C07K17/08 , C07C103/52 , A61K37/00
CPC分类号： C07K14/655 , A61K38/00 , Y10S514/806 , Y10S930/16
摘要： Various peptides have been prepared which inhibit the secretion of growth hormone in mammalians, including humans. The peptides are useful in the treatment of acromegaly and diabetes and are also useful in controlling the release of thyroid stimulating hormone.

26. 发明申请

WO0144273A3 RECEPTOR-SELECTIVE SOMATOSTATIN ANALOGS 审中-公开
标题翻译：受体选择性SOMATOSTATIN ANALOGS
公开(公告)号：WO0144273A3
公开(公告)日：2002-08-15
申请号：PCT/US0042815
申请日：2000-12-13
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI
发明人： RIVIER JEAN E F , REUBI JEAN CLAUDE
IPC分类号： A61P5/04 , A61P35/00 , C07K7/64 , C07K14/655 , A61K38/31 , A61K51/08 , G01N33/74
CPC分类号： C07K14/655 , C07K7/64 , Y10S930/16
摘要： Analogs of SRIF which are selective for SSTR3 in contrast to the other cloned SRIF receptors. These analogs are useful in determining the tissue and cellular expression of the receptor SSTR3 and its biological role in the endocrine, exocrine and nervous system, as well as in regulating tumor growth. SRIF analog peptides, such as des-AA1,2,4,5,12,13[N MeD-Agl8(2-naphthoyl)]-SRIF and counterparts incorporating D-Cys3 and/or Tyr7, inhibit the binding of a universal SRIF radioligand to the cloned human receptor SSTR3, but they do not bind with significant affinity to human SSTR1, SSTR2, SSTR4 or SSTR5. By incorporating an iodinated tyrosine in position-2 or in position-11 in these SSTR3-selective SRIF analogs, a labeled compound useful in drug-screening methods is provided. Because the N-terminus accommodates bulky moieties without loss of selectivity, a cytotoxin or a complexing agent to accept a radioactive nuclide may be present at the N-terminus. Alternatively,the binding affinity may be improved without detriment to the selectivity by adding a carbamoyl moiety at the N-terminus and/or replacing Phe11 with Aph or substituted Aph.
摘要翻译：与其他克隆的SRIF受体相反，SIF3选择性的SRIF的类似物。这些类似物可用于确定受体SSTR3的组织和细胞表达及其在内分泌，外分泌和神经系统中的生物学作用以及调节肿瘤生长。 SRIF类似物肽如des-AA1,2,4,5,12,13 [N MeD-Ag18（2-萘甲酰基）] -SRIF和掺入D-Cys3和/或Tyr7的对应物抑制通用SRIF的结合放射性配体与克隆的人受体SSTR3，但它们不以与人SSTR1，SSTR2，SSTR4或SSTR5的显着亲和力结合。通过在这些SSTR3选择性SRIF类似物中加入位置2或位置-11中的碘化酪氨酸，提供了可用于药物筛选方法的标记化合物。因为N-末端可以容纳庞大的部分而不丧失选择性，所以在N-末端可以存在接受放射性核素的细胞毒素或络合剂。或者，可以通过在N末端加入氨基甲酰基部分和/或用Aph或取代的Aph代替Phe11而改善结合亲和力而不损害选择性。

27. 发明申请

WO9619499A2 IMPROVED CYCLIC CRF ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：改进的循环CRF ANTAGONISTS
公开(公告)号：WO9619499A2
公开(公告)日：1996-06-27
申请号：PCT/US9516261
申请日：1995-12-08
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI
发明人： RIVIER JEAN E F
IPC分类号： G01N33/15 , A61K38/00 , A61K38/04 , A61K45/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07K14/575 , G01N33/50 , G01N33/566 , G01N33/68 , G01N33/74 , C07K14/695 , C07K7/64 , C12Q1/00 , G01N33/53
CPC分类号： G01N33/5008 , A61K38/00 , C07K14/57509 , G01N33/502 , G01N33/566 , G01N33/68 , G01N33/6842 , G01N33/74 , G01N2333/5751 , Y10S514/805 , Y10S930/26
摘要： Novel cyclic CRF antagonist peptides have the amino acid sequence: (cyclo 30-33)Y-D-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Nle-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu-Ala-Gln-R30-Ala-R32-R33-Asn-Arg-Lys-Leu-Nle-Glu-Ile-Ile-NH2, wherein Y is Ac, H, Ac-Thr or H-Thr; R30 is Glu or Cys; R32 is His or preferably a basic and/or aromatic D-amino acid such as D-His or D-Arg; R33 is Lys, Orn or Cys. The N-terminus may be extended by Leu or Asp-Leu. CML may be substituted for Leu , and D-Tyr may be substituted for D-Phe to facilitate labelling. Lys may be substituted for Arg , and its side chain connected by a lactam bridge to Glu to form a bicyclic peptide. Disclosed CRF antagonists include: (cyclo 30-33)[D-Phe , Nle , Glu , Lys ]r/hCRF(12-41); cyclo 30-33)[Ac-Thr , D-Phe , Nle , Glu , Lys ]r/hCRF(11-41); (cyclo 30-33)[D-Phe , Nle , Cys ]r/hCRF(12-41); (bicyclo 20-23, 30-33)[D-Phe , Nle , Lys , GLu ]-r/hCRF(12-41); (cyclo 30-33)[D-Phe , Nle , Glu , D-His , Lys ]r/hCRF(12-41); (cyclo 30-33)[D-Phe , Nle , CML , Glu , D-His , Lys ]r/hCRF(12-41) and (cyclo 30-33)[D-Phe , Nle , Glu , D-Arg , Lys ]r/hCRF(12-41). Labelled antagonists such as (cyclo 30-33)[I D-Tyr , Nle , Glu , D-His , Lys ]r/hCRF(12-41) are useful in drug screening assays.
摘要翻译：新的循环CRF拮抗剂肽具有氨基酸序列：（环30-33）YD-Phe-His-Leu-Leu-Arg-Glu-Val-Leu-Glu-Nle-Ala-Arg-Ala-Glu-Gln-Leu -Ala-Gln-R30-Ala-R32-R33-Asn-Arg-Lys-Leu-Nle-Glu-Ile-Ile-NH2，其中Y是Ac，H，Ac-Thr或H-Thr; R30是Glu或Cys; R32是His或优选碱性和/或芳族D-氨基酸，例如D-His或D-Arg; R33是Lys，Orn或Cys。 N末端可以被Leu或Asp-Leu延伸。 CML可以代替Leu <27>，D-Tyr可以被D-Phe取代以便于标记。 Lys取代Arg 23，其侧链通过内酰胺桥连接至Glu 20以形成双环肽。公开的CRF拮抗剂包括：（环30-33）[D-Phe12，Nle <21,38>，Glu 30，Lys 33] r / hCRF（12-41）; 环30-33）[Ac-Thr 11，D-Phe 12，Nle <21,38>，Glu 30，Lys 33] r / h CRF（11-41）; （环30-33）[D-Phe 12，Nle <21,38>，Cys 30-33>] r / hCRF（12-41）; （双环20-23,30-33）[D-Phe12，Nle <21,38>，Lys 23,33>，GLu 30] -r / hCRF（12-41）; （环30-33）[D-Phe12，Nle <21,38>，Glu 30，D-His 32，Lys 33] r / hCRF（12-41）; （环30-33）[D-Phe 12，Nle <21,38>，CML 27，Glu 30，D-His 32，Lys 33] r / hCRF（12-41 ）和（环30-33）[D-Phe 12，Nle <21,38>，Glu 30，D-Arg 32，Lys 33] r / h CRF（12-41）。标记的拮抗剂，例如（环30-33）[I 125 I Dyr T 12，Nle 21,38>，Glu 30，D-His 32，Lys 33] r / h CRF 12-41）可用于药物筛选试验。

28. 发明公开

EP1572679A4 CRFR1 SELECTIVE LIGANDS 有权
标题翻译： CRFR1选择性配
公开(公告)号：EP1572679A4
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：EP02752639
申请日：2002-07-30
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI
发明人： RIVIER JEAN E F , VALE WYLIE W JR , PERRIN MARILYN H , GUYLAS JOZSEF
IPC分类号： A61K38/12 , C12N15/09 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/32 , C07K14/47 , C07K14/575 , C07K14/705 , C12N15/16
CPC分类号： C07K14/47 , A61K38/00 , C07K14/57509
摘要： CRF peptide analogs that bind to CRFR1 with an affinity far greater than they bind to CRFR2. These analogs exhibit CRF agonist activity.

29. 发明公开

EP0125290A4 PEPTIDES AFFECTING GONADAL FUNCTION. 失效
标题翻译：在功能上GONADISCHE作用肽。
公开(公告)号：EP0125290A4
公开(公告)日：1986-05-12
申请号：EP83903749
申请日：1983-10-31
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI
发明人： SHERWOOD NANCY M , EIDEN LEE E , BROWNSTEIN MICHAEL J , SPIESS JOACHIM , RIVIER JEAN E F , VALE WYLIE W JR
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/23 , C07C103/52 , A61K37/02
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00 , Y10S930/13

30. 发明公开

EP2654772A4 CYCLIC CRF ANTAGONIST PEPTIDES 有权
标题翻译：环肽CRF拮抗剂
公开(公告)号：EP2654772A4
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：EP11851312
申请日：2011-12-22
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI
发明人： RIVIER JEAN E F
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/22
CPC分类号： C07K14/47 , A61K38/00 , C07K14/57509
摘要： Cyclic CRF antagonist peptides having improved properties of “drugability”. The peptides are 33 residues in length with a lactam bond between the residues in position 22 and 25; however, they may be N-terminally shortened by up to 3 residues.

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