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21. 发明专利

MX2015006340A ANTIBIOTICOS MACROCICLICOS DE AMPLIO ESPECTRO. 未知
公开(公告)号：MX2015006340A
公开(公告)日：2015-09-07
申请号：MX2015006340
申请日：2013-11-20
申请人： RQX PHARMACEUTICALS INC
发明人： HIGUCHI ROBERT I , ROBERTS TUCKER CURRAN , SMITH PETER ANDREW , CAMPBELL DAVID , PARASELLI PRASUNA
IPC分类号： A61K31/395 , C07D245/04 , A61P31/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos antibacterianos que en algunas formas de realización tienen un amplio espectro de bioactividad. En diversas formas de realización, los compuestos actúan por inhibición de la peptidasa de señal (SpsB) del tipo bacteriano 1, una proteína esencial de las bacterias. También se proveen composiciones farmacéuticas y métodos de tratamiento en los que se usan los compuestos.

22. 发明专利

CA2864669A1 LINEAR PEPTIDE ANTIBIOTICS 未知
公开(公告)号：CA2864669A1
公开(公告)日：2013-08-22
申请号：CA2864669
申请日：2013-02-15
申请人： RQX PHARMACEUTICALS INC
发明人： HIGUCHI ROBERT I , ROBERTS TUCKER CURRAN , SMITH PETER ANDREW , CAMPBELL DAVID , PARASELLI PRASUNA
IPC分类号： C07C233/05 , A61K31/16 , A61P31/00 , C07D207/08
摘要： Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. The compounds provided herein can in other embodiments overcome the resistance conferred by single amino acid mutations at defined positions of bacterial Signal Peptidases (SPases) and in other embodiments provide for a broad spectrum of antibiotic bioactivity. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

23. 发明专利

CA2892027A1 MACROCYCLIC BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS 未知
公开(公告)号：CA2892027A1
公开(公告)日：2014-05-30
申请号：CA2892027
申请日：2013-11-20
申请人： RQX PHARMACEUTICALS INC
发明人： ROBERTS TUCKER CURRAN , SMITH PETER ANDREW , HIGUCHI ROBERT I , CAMPBELL DAVID , PARASELLI PRASUNA
IPC分类号： C07D245/04 , A61K31/395 , A61P31/04
摘要： Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type (1) signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

24. 发明专利

AR086585A1 ANTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO 未知
公开(公告)号：AR086585A1
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：ARP120101877
申请日：2012-05-28
申请人： RQX PHARMACEUTICALS INC
发明人： HIGUCHI ROBERT I , ROBERTS TUCKER CURRAN , SMITH PETER ANDREW , CAMPBELL DAVID , DURON SERGIO G
IPC分类号： C07K14/00 , A61K31/16 , A61P31/00 , C07C271/10 , C07D207/10
摘要： Compuestos antibacterianos que en algunas formas de realización tienen un amplio espectro de bioactividad. En otras formas de realización pueden vencer la resistencia conferida por mutaciones de un solo aminoácido en posiciones determinadas de Peptidasas Señal (SPasas) bacterianas y en otras formas de realización proveen una actividad antibiótica de mayor amplitud de espectro en comparación con el producto natural. También se proveen composiciones farmacéuticas y métodos de tratamiento en los que se usan los compuestos.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) donde: E1 y E2 son en forma independiente entre sí alquilo C1-6, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, heteroarilo, o arilo; L1 es una unión, -O-, -S-, -NR4-, -C(O)-, -CH2O-, -OCH2-, -CH2S-, -SCH2-, -CH2NR4-, -NR4CH2-, -NR4C(O)-, -C(O)NR4-, -NR4S(O)2-, -S(O)2NR4-, -NR4C(O)NR4-, -NR4C(O)O-, -OC(O)NR4-, o alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con OH, CN, NO2, halógeno, alquilo C1-6; L2 es una unión, o alquileno C1-6 opcionalmente sustituido; X es C(O)R20, S(O)2R20, o C(O)NR21aC(R22a)(R23a)B(OR24)2 donde R21a, R22a, R23a son en forma independiente en cada caso hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroarilo de entre 5 y 7 miembros, heterociclilo de entre 5 y 7 miembros, o arilo C6-10, donde al menos uno de R21a, R22a, R23a no es hidrógeno, donde cualquier alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 J; R24 es H o alquilo C1-6; y R20 es alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, o NR20aR20b, donde R20a es H, alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo, o SO2-alquilo C1-6; y R20b es H o alquilo opcionalmente sustituido; o X es un grupo de fórmula (2) ó (3), donde n4, n5, y n6 son en forma independiente entre sí 1, 2 ó 3; n7 es 0, 1 ó 2; R21b y R22b son en forma independiente en cada caso hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroarilo de entre 5 y 7 miembros, heterociclilo de entre 5 y 7 miembros, o arilo C6-10, donde cualquier alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 J; R25 es H, OH, ORC, un resto del grupo de formulas (4), o NR25aR25b donde R25a y R25b son en forma independiente entre sí H, SO2-alquilo C1-6, o alquilo opcionalmente sustituido; RB1 y RB2 son en forma independiente entre sí H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, ORC, C(=O)N(RC)2, OC(=O)N(RC)2, C(=O)ORC, OC(=O)ORC, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, tioalcoxi C1-6, N(RC)2, heterociclilo de entre 5 y 7 miembros o heteroarilo de entre 5 y 7 miembros, o arilo C6-10; RC es en forma independiente en cada caso H o alquilo C1-6, y una línea ondulada indica el punto de unión de X a un carbono de la fórmula (1) que se une a X; o X se selecciona entre el grupo de formulas (5); R1 comprende un grupo de fórmula (6), (7), (8), (9), (10), o (11) donde cada n1 es en forma independiente en cada caso 0, 1, ó 2; Y es (CH2)0-2H, (CH2)0-2OH, o (CH2)0-2OC(=O)alquilo C1-6; RA6 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroarilo de entre 5 y 7 miembros, heterociclilo de entre 5 y 7 miembros, o arilo C6-10, donde cualquier alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes, donde cada sustituyente se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxilo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, heterociclilo de entre 5 y 7 miembros, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, mono- o di-alquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquil C1-6hidroxicarbonilo, alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6sulfonilamino, y aril C6-10sulfonilamino; y una línea ondulada indica el punto de unión de R1 a un átomo de la fórmula (1) que se une a R1; R5 es arilo, heteroarilo, o una cadena alquilo lineal o ramificada de aproximadamente 1 - 22 átomos de carbono, donde R5 se une al carbono de carbonilo al cual se une directamente o a través de un O ó NR4, para dar un enlace amida, carbamato o urea, respectivamente; que comprende opcionalmente dentro de la cadena o en el extremo de la cadena arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o un resto de formula (12) opcionalmente sustituido donde Z es una unión, O, S, NH, CH2 o CºC; R2 y R3 son en forma independiente entre sí nitro, halo, ciano, hidroxi, glicosiloxi, amino, alcoxi C1-4, aciloxi C1-4, alquilo C1-4, o un grupo separable bajo condiciones fisiológicas para dar un compuesto de fórmula (1) donde R2 o R3 respectivamente es hidroxi, donde cualquier átomo de carbono está opcionalmente sustituido con J; o donde dos grupos R$2 tomados juntos, y/o dos grupos R$3 tomados juntos, opcionalmente comprenden uno o más anillos cicloalquilo, arilo, heterociclilo, o heteroarilo fusionados, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 J; n2 y n3 son en forma independiente 0, 1, 2, 3 ó 4; cada m es en forma independiente 0, 1, ó 2; R4, R4’, R4’’ y R6 son en forma independiente entre sí en cada instancia hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroarilo de entre 5 y 7 miembros, heterociclilo de entre 5 y 7 miembros, o arilo C6-10, donde cualquier alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 J; RA1, RA1’, RA2, RA3, RA3’, RA4, RA4’, RA5, RA5’, RA7, RA7’, RA8, RA8’, RA9, RA9’, RA10, RA10’ son en forma independiente en cada caso hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroarilo de entre 5 y 7 miembros, heterociclilo de entre 5 y 7 miembros, o arilo C6-10, donde cualquier alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 J; J es halógeno, R’, O’, CN, CF3, OCF3, C(O), S(O), metilendioxi, etilendioxi, (CH2)0-pN(R’)2, (CH2)0-pSR’, (CH2)0-pS(O)R’, (CH2)0-pS(O)2R’, (CH2)0-pS(O)2N(R’)2, (CH2)0-pSO3R’, (CH2)0-pC(O)R’, (CH2)0-pC(O)CH2C(O)R’, (CH2)0-pC(S)R’, (CH2)0-pC(O)O’, (CH2)0-pOC(O)R’, (CH2)0-pC(O)N(R’)2, (CH2)0-pOC(O)N(R’)2, (CH2)0-pC(S)N(R’)2, (CH2)0-pNH-C(O)R’, (CH2)0-pN(R’)N(R’)C(O)R’, (CH2)0-pN(R’)N(R’)C(O)O’, (CH2)0-pN(R’)N(R’)CON(R’)2, (CH2)0-pN(R’)SO2R’, (CH2)0-pN(R’)SO2N(R’)2, (CH2)0-pN(R’)C(O)O’, (CH2)0-pN(R’)C(O)R’, (CH2)0-pN(R’)C(S)R’, (CH2)0-pN(R’)C(O)N(R’)2, (CH2)0-pN(R’)C(S)N(R’)2, (CH2)0-pN(COR’)COR’, (CH2)0-pN(O’)R’, (CH2)0-pC(=NH)N(R’)2, (CH2)0-pC(O)N(O’)R’, o (CH2)0-pC(=NOR’)R’; donde p es 4, cada R’ es en forma independiente en cada caso hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C3-10, arilo, o heteroarilo donde cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CF3, -OCF3, -OCH3, -NH2,-N(alquil C1-4)2-, -NH-alquilo C1-4, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, o heteroalquilo C1-6; o, cuando dos R’ están unidos a un átomo de nitrógeno o a dos átomos de nitrógeno adyacentes, los dos grupos R’ junto con el átomo o los átomos de nitrógeno a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico monocíclico de entre 3 y 8 miembros, o un sistema de anillos heterocíclico bicíclico o tricíclico de entre 8 y 20 miembros, donde cualquier anillo o sistema de anillos además contiene 1 - 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR’, O, S, S(O) y S(O)2, donde cada anillo está sustituido con 0 - 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CF3, -OCF3, -OCH3, -NH2,-N(alquil C1-4)2-, -NH-alquilo C1-4, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, o heteroalquilo C1-6; donde, en cualquier sistema de anillos bicíclico o tricíclico, cada anillo está fusionado linealmente, en puente o en forma espirocíclica, donde cada anillo es aromático o no aromático, donde cada anillo está opcionalmente fusionado a un arilo o heteroarilo, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo monocíclico o bicíclico de entre 3 y 10 miembros; o una sal aceptable farmacéuticamente, solvato, o prodroga del mismo.

25. 发明公开

EP2922829A4 MACROCYCLIC BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS 有权
标题翻译：大环广谱抗菌药
公开(公告)号：EP2922829A4
公开(公告)日：2016-11-02
申请号：EP13856377
申请日：2013-11-20
申请人： RQX PHARMACEUTICALS INC
发明人： ROBERTS TUCKER CURRAN , SMITH PETER ANDREW , HIGUCHI ROBERT I , CAMPBELL DAVID , PARASELLI PRASUNA
IPC分类号： C07K5/11 , A61K31/395 , A61K38/07 , A61K38/55 , A61P31/04 , C07D245/04 , C07K5/02 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K7/06
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/07 , A61K38/55 , C07K5/0202 , C07K5/081 , C07K5/0812 , C07K5/1019
摘要： Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

26. 发明专利

CA2240077A1 LOAD RETAINING WRAP 未知
公开(公告)号：CA2240077A1
公开(公告)日：1999-12-08
申请号：CA2240077
申请日：1998-06-08
申请人： CAMPBELL DAVID , COLEMAN KEVIN , GYLES TOM
发明人： CAMPBELL DAVID , COLEMAN KEVIN , GYLES TOM
IPC分类号： B65D71/00 , B65D65/22
摘要： A reusable wrap for wrapping a load, such as a palletized load, includes a rectangular section of material having two opposed parallel edges, and fasteners for securing the opposed edges to each other. The rectangular section of material is resilient and tear resistant, but includes a band of elastic material oriented parallel to the opposed edges. The fasteners preferably include hook and loop fasteners. The reusable wrap may be wrapped tightly around a load, stretching the band of elastic material, and secured by attaching the opposed ends together with the hook and loop fasteners. The opposed edges may be separated from each other, and the wrap reused.

27. 发明专利

CA166182A THRESHING MACHINE 未知
公开(公告)号：CA166182A
公开(公告)日：1915-11-23
申请号：CA166182D
申请日：1915-05-03
申请人： CAMPBELL DAVID
发明人： CAMPBELL DAVID

28. 发明专利

GB191123227A Movable Water-excluding Bars for Casement Windows Sashes and the like. 未知
公开(公告)号：GB191123227A
公开(公告)日：1912-07-18
申请号：GB191123227D
申请日：1911-10-21
申请人： CAMPBELL DAVID
发明人： CAMPBELL DAVID
IPC分类号： E06B7/18
摘要： 23,227. Campbell, D. Oct. 21. Draught and weather excluders. - Relates to weather-bars which are mounted on two or more sides of the frame and are simultaneously thrust into grooves in the casement window by a single lever. The weather bars B , B , B are pivoted to cams C', C pivotally mounted in the window frame, one of the cams being operated by a lever L. The free ends of the bars B', B are guided by means of a pin and curved slot connexions G , G , P , P with the window frame, the bars being shown in their operative position. A fourth vertical bar may be operated by a third cam connected to one of the horizontal bars B , B .

29. 发明专利

CA403002A WINDOW 未知
公开(公告)号：CA403002A
公开(公告)日：1942-02-24
申请号：CA403002D
申请人： CAMPBELL DAVID
发明人： CAMPBELL DAVID

30. 发明专利

GB191109700A Improvements in Cooking Ranges. 未知
公开(公告)号：GB191109700A
公开(公告)日：1911-10-26
申请号：GB191109700D
申请日：1911-04-21
申请人： KENNARD ARTHUR MOLLOY , CAMPBELL DAVID
发明人： KENNARD ARTHUR MOLLOY , CAMPBELL DAVID
摘要： 9700. Kennard, A. M., and Campbell, D. April 21. Grates; supports for articles to be heated.- A grate bottom of the kind hinged at its rear edge is adjusted to and supported in any desired position by means of a toothed and slotted bar e, Fig. 2, which is hinged at g to the front edge of the grate bottom, and is disengaged from a stud f by means of a poker inserted in a recessed nose i on the grate bottom and pressed down upon an arm h projecting from the bar e. On removing the poker, the bar e falls and reengages with the stud f. The grate front j is made easily removable by forming it with lateral projections j which enter recesses k in the styles k, Fig. 3, at the sides of the grate. These styles are also formed with projections l , on any pair of which the ' fret ' or shelf l is supported.

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