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21. 发明专利

AU2005256491B2 Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2005256491B2
公开(公告)日：2009-06-11
申请号：AU2005256491
申请日：2005-06-23
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： SPANKA CARSTEN , ZHANG GUOBAO , LI BING , DING QIANG , FURET PASCAL , SCHOEPFER JOSEPH , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , SOLDERMANN CAROLE PISSOT , CARAVATTI GIORGIO , MANLEY PAUL W , LANG MARC , BREITENSTEIN WERNER , SIM TAEBO , BOLD GUIDO , UNO TETSUO , LIU YI , GUAGNANO VITO
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (1) and to intermediates used in the process, wherein the substituents X 1 , X, Y, Z, R 1 , R 2 and R 3 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention.

22. 发明专利

PE20060479A1 COMPUESTOS HETEROARIL-ARIL-UREAS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA 未知
公开(公告)号：PE20060479A1
公开(公告)日：2006-07-14
申请号：PE2005000736
申请日：2005-06-24
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： LIU YI , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , LI BING , UNO TETSUO , BREITENSTEIN WERNER , CARAVATTI GIORGIO , GUAGNANO VITO , SPANKA CARSTEN , SCHOEPFER JOSEPH , MANLEY PAUL W , LANG MARC , FURET PASCAL , BOLD GUIDO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , DING QIANG , SIM TAEBO , ZHANG GUOBAO
IPC分类号： A61K31/505 , C07D239/48 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE HETEROARIL-ARIL-UREAS DE FORMULA (I), EN DONDE n ES DE 0 A 5; X, Y y Z SON INDEPENDIENTEMENTE N O C-R5, Y AL MENOS DOS DE ESTOS SON N; Y X1 ES O; R1, R2, R3 Y R4 SI ESTAN PRESENTES SE SELECCIONAN DE a) UNA FRACCION INORGANICA TAL COMO H, CLORO, HIDROXILO, CIANO, AZO, NITRO Y b) LA FRACCION ORGANICA ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA Y UNIDA POR UN ENLAZADOR -L1-, TAL COMO H, ALIFATICO INFERIOR, UN CICLICO, ENTRE OTROS; -L1- TIENE DE 1 A 5 ATOMOS EN LA CADENA DE C, N, O Y S, SELECCIONADO DE ALQUILO(C1-C4) OPCIONALMENTE TERMINADO POR O, C(O), NRa, ENTRE OTROS. SON PREFERIDOS: 3-(2,6-DICLORO-3,5-DIMETOXI-FENIL)-1-METIL-1-{6-[4-(4-METIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENIL-AMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-UREA, N-[4-METIL-3-(3-METIL-3-{6-[(TETRAHIDRO-FURAN-2-ILMETIL)-AMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-UREIDO)FENIL]-3-TRIFLUORO-METILBENZAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA DE PROTEINA, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS

23. 发明专利

BRPI0512588B1 Derivados de uréia de pirimidina e composição farmacêuticas 未知
公开(公告)号：BRPI0512588B1
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：BRPI0512588
申请日：2005-06-23
申请人： IRM LLC , NOVARTIS INT PHARMACEUTICAL LTD , NOVARTIS AG
发明人： LI BING , CAROLE PISSOT SOLDERMANN , SPANKA CARSTEN , CARAVATTI GIORGIO , BOLD GUIDO , ZHANG GUOBAO , SCHOEPFER JOSEPH , LANG MARC , NATHANAEL SCHIANDER GRAY , FURET PASCAL , PAUL W MANLEY , DING QIANG , SIM TAEBO , UNO TETSUO , GUAGNANO VITO , BREITENSTEIN WERNER , LIU YI
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： derivados de uréia de pirimidina como inibidores de cinase. a invenção refere-se ao composto de fórmula (i) (i) em que os substituintes x¹, r², r³, e r4 têm os significados tais como apresentados e explicados na descrição da invenção, a processos para a preparação destes compostos, composições farmacêuticas contendo os mesmo, o emprego destes opcionalmente em combinação com um ou mais outros compostos farmaceuticamente ativos para a terapia de uma doença que responde a uma inibição de atividade de proteína cinase, e um método para o tratamento de uma tal doença.

24. 发明专利

CA2570873C PYRIMIDINE UREA DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2570873C
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：CA2570873
申请日：2005-06-23
申请人： NOVARTIS AG , IRM LLC
发明人： DING QIANG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL W , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

25. 发明专利

PE20131129A1 COMPUESTOS HETEROARIL-ARIL-UREAS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA 未知
公开(公告)号：PE20131129A1
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：PE2013000369
申请日：2005-06-24
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： DING QIANG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL W , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： A61K31/505 , C07D239/48 , C07D251/48
摘要： REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE AL COMPUESTO 3-(2,6-DICLORO-3,5-DIMETOXI-FENIL)-1-{6-[4-(4-ETIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENILAMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-1-METIL-UREA EN COMBINACION CON UN EXCIPIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE

26. 发明专利

PE20130239A1 COMPUESTOS HETEROARIL-ARIL-UREAS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA 未知
公开(公告)号：PE20130239A1
公开(公告)日：2013-03-18
申请号：PE2012002442
申请日：2005-06-24
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： DING QIANG , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL W , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： SE REFIERE A UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS COMPUESTOS 3-(2,6-DICLORO-3,5-DIMETOXI-FENIL)-1-{6-[4-(4-ETIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENILAMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-1-METIL-UREA Y 1-(2,6-DICLORO-3,5-DIMETOXI-FENIL)-3-{6-[4-(4-ETIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENILAMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-1-METIL-UREA. SE REFIERE TAMBIEN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS

27. 发明专利

PE02392013A1 COMPUESTOS HETEROARIL-ARIL-UREAS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA 未知
公开(公告)号：PE02392013A1
公开(公告)日：2013-03-18
申请号：PE0024422012
申请日：2005-06-24
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： DING QIANG , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL W , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07D239/48 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： SE REFIERE A UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS COMPUESTOS 3-(2,6-DICLORO-3,5-DIMETOXI-FENIL)-1-{6-[4-(4-ETIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENILAMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-1-METIL-UREA Y 1-(2,6-DICLORO-3,5-DIMETOXI-FENIL)-3-{6-[4-(4-ETIL-PIPERAZIN-1-IL)-FENILAMINO]-PIRIMIDIN-4-IL}-1-METIL-UREA. SE REFIERE TAMBIEN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS

28. 发明专利

ES2371921T3 DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA. 未知
公开(公告)号：ES2371921T3
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：ES05756693
申请日：2005-06-23
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , IRM LLC
发明人： DING QIANG , GRAY NATHANAEL , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Un compuesto de la Fórmula (I): donde los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente: El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X1 es oxígeno. donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro; y R2 se selecciona de (i) alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, (ii) alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo inferior, aciloxi inferior, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro, grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano que están a su vez sustituidos opcionalmente en al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos alquilo lineales o ramificados que tienen 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, (iii) un grupo de la fórmula donde: el anillo A representa un anillo carbocíclico o heterocíclico de 6 miembros; m es 0, 1 o 2; el o cada Rb se selecciona independientemente de -L2-NRcRd; -L2-RING donde RING es un anillo mono o bicíclico sustituido como se define más abajo; halógeno; hidroxi; hidroxilo protegido; amino; amidino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; acilo que tiene 4 átomos en cadena; aciloxi que tiene 4 átomos en cadena; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; ciano; azo; o nitro; y alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro; todos los cuales grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano están a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos C1-C7 alifáticos, donde L2 es un enlace directo; un enlace seleccionado de -O-; -S-; -C(O)-; -OC(O)-; -NRaC(O)-; -C(O)-NRa -; -OC(O)- NRa -; ciclopropilo y -NRa-; o es un grupo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente interrumpido y/o terminado en un extremo sencillo o en ambos extremos por un dicho enlace; y donde Rc y Rd son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, y alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, por un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro, grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano que están a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o más grupos alifáticos C1-C7, o Rc y Rd junto con su nitrógeno adjunto forman un anillo de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente como se describe más adelante, estando sustituidos dichos anillos opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados de halógeno; hidroxi; hidroxi protegido; amino; amidino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; acilo que tiene 4 átomos en cadena; aciloxi que tiene 4 átomos en cadena; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; ciano; azo; nitro; C1-C7 alifático opcionalmente sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro; estando a su vez todos los anteriores grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo y carbamoilo a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos C1-C7 alifáticos; R2 es H, halo, alquilo, alquilo interrumpido por un enlace -O- o -NH- y/o enlazado al anillo de la izquierda por un dicho enlace, trifluorometilo, hidroxi, amino, mono- o dialquilamino; cualquier unidad estructural alquilo (interrumpida o no) que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono; R3 es H, un alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificada o un alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificada sustituido por un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros; R4 se selecciona de hidroxi, hidroxi protegido, alcoxi, alquilo, trifluorometilo y halo, donde alquilo y la parte alquilo del alcoxi es una cadena recta o ramificada y tiene 1, 2, 3, o 4 átomos de carbono; R5 es H, halo, alquilo, alquilo interrumpido por un enlace -O- o -NH- y/ o enlazado al anillo de la izquierda por un dicho enlace, trifluorometilo, hidroxi, amino, mono- o dialquilamino; cualquier unidad estructural alquilo (interrumpida o no) que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o sales, hidratos, solvatos, ésteres, N-óxidos, derivados protegidos, estereoisómeros individuales y mezclas de estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.

29. 发明专利

AU2009213036B2 Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009213036B2
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：AU2009213036
申请日：2009-09-10
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： DING QIANG , ZHANG GUOBAO , SOLDERMANN CAROLE PISSOT , SPANKA CARSTEN , FURET PASCAL , BOLD GUIDO , UNO TETSUO , MANLEY PAUL W , LANG MARC , SIM TAEBO , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , LI BING , LIU YI , CARAVATTI GIORGIO , BREITENSTEIN WERNER , GUAGNANO VITO , SCHOEPFER JOSEPH
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of formula (1) and to intermediates used in the process, wherein the substituents X 1 , X, Y, Z, R 1 , R 2 and R 3 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention.

30. 发明专利

TNSN06411A1 PYRIMIDINE UREA DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：TNSN06411A1
公开(公告)日：2008-02-22
申请号：TNSN06411
申请日：2006-12-11
申请人： IRM LLC , NOVARTIS AG
发明人： DING QIANG , GRAY NATHANAEL SCHIANDER , ZHANG GUOBAO , LI BING , LIU YI , SPANKA CARSTEN , SIM TAEBO , UNO TETSUO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL W , SCHOEPFER JOSEPH
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D239/48 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

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