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21. 发明专利

HRP20160495T1 MORFOLINILBENZOTRIAZINI ZA UPORABU U TERAPIJI RAKA 未知
公开(公告)号：HRP20160495T1
公开(公告)日：2016-06-03
申请号：HRP20160495
申请日：2016-05-09
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： MEDERSKI WERNER , FUCHSS THOMAS , EMDE ULRICH , BUCHSTALLER HANS-PETER
IPC分类号： C07D253/08 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F7/18

22. 发明专利

RS54038B1 IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINES AS DNA-PK INHIBITORS 未知
公开(公告)号：RS54038B1
公开(公告)日：2015-10-30
申请号：RSP20150330
申请日：2011-07-26
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： FUCHSS THOMAS , MEDERSKI WERNER , ZENKE FRANK
IPC分类号： C07D215/44 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： The invention relates to compounds of the formulae (I) and (II) in which R1, R2, R3, R4, R5, R8, X and m have the meaning indicated in the claims, and/or physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for the inhibition of serine/threonine protein kinases and for the sensitisation of cancer cells to anticancer agents and/or ionising radiation. The invention also relates to the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress control of cancer, tumours, metastases or angiogenesis disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula (I).

23. 发明专利

HRP20150489T1 IMIDAZO[4,5-C]KINOLINI KAO INHIBITORI DNA-PK 未知
公开(公告)号：HRP20150489T1
公开(公告)日：2015-06-05
申请号：HRP20150489
申请日：2015-05-07
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： FUCHSS THOMAS , MEDERSKI WERNER , ZENKE FRANK
IPC分类号： C07D215/44 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D471/04

24. 发明专利

ES2536313T3 Imidazo[4,5-c]quinolinas como inhibidores de ADN–PK 未知
公开(公告)号：ES2536313T3
公开(公告)日：2015-05-22
申请号：ES11748260
申请日：2011-07-26
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： FUCHSS THOMAS , MEDERSKI WERNER , ZENKE FRANK
IPC分类号： C07D215/44 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es Y o -(CY2)n-Ar, R2 es Y, -(CY2)p-(C[YR6])s-R7 o -Alk-R7, R3 es Y o CN, R4 es Y, Hal, -(CY2)p-COOY o -(CY2)p-CO-NYY, R5 es A, Hal, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY o -(CY2)p-NY-COY, R6 es Y, Hal, -(CY2)n-NYY, -(CY2)n-NY-COO-(CY2)n-SiA3, -(CY2)n-COOY, -CO-NYY, -CO-NY-(CY2)n-OY, - CO-NY-(CY2)n-NYY o SO2A, R7 es -(CY2)p-Ar o -(CY2)p-Het1, X es CH2, O, S o un enlace simple, Y es H o A, A es alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos de C, en donde 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de H pueden estar reemplazados, de modo independiente entre sí, por Hal, Alk es alquileno con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, Ar es fenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, CN, -(CY2)p-OY, -(CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY o -(CY2)p-NY-COY, Het1 es un heterociclo mono- o binuclear aromático con 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 átomos de C y 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido por Hal, A, CN, -(CY2)p-OY, - (CY2)p-NYY, -(CY2)p-COOY, -(CY2)p-CO-NYY, -(CY2)p-NY-COY o -SO2-Het², Het2 es un heterociclo saturado mononuclear con 2, 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de C y 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar monosustituido por A, Hal es F, Cl, Br o I, m es 0, 1, 2, 3 ó 4, y n, p, s son de modo independiente entre sí, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, y/o sus sales, tautómeros y/o estereoisómeros fisiológicamente inocuos, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

25. 发明专利

ES2528447T3 Derivados de pirazoloquinolina como inhibidores de ADN-PK 未知
公开(公告)号：ES2528447T3
公开(公告)日：2015-02-10
申请号：ES11729377
申请日：2011-06-24
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： FUCHSS THOMAS , MEDERSKI WERNER , ZENKE FRANK
IPC分类号： A61K31/4745 , C07D215/38 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY o -Alq-Ar, R2 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, SO2-Ar o POOH-Ar, R3 significa H, Hal, CN, -Alq-CN, -Alq-NYY, Het1 o Het², R4 significa Hal, Y, Cyc, CN, -Alq-CN, -Alq-COOY, -Alq-CO-NYY o Het1, R5 significa Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alq-OY, -Alq-CO-NYY, -Alq-OY, -Alq-NYY, Ar, Het1 o Het², R3, R5 juntos también significan -Alq-CO-NY-, R6 significa Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(>=NH)-NYY, CO-NY-Alq-OY, -CO-NY-Alq-NYY, -CONY- Alq-SO2-NYY, CO NY-Alq-Ar, CO-NY-Alq-Het² o -CO-NY-O-Alq-CN, R7 significa Ar, Het1 o -Het1-Het1, X significa CH2, O, S o Het1, Y significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1- 10 átomos de C, donde, independientemente uno del otro, 1- 7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal y/o, independientemente uno del otro, uno o dos grupos CH2 adyacentes pueden reemplazarse por un grupo -CH>=CH- y/o -C≡C-, Alq significa alquileno que tiene 1- 6 átomos de C, donde, independientemente uno del otro, 1- 4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal y/u OY, Cyc significa alquilo cíclico que tiene 3- 7 átomos de C, donde, independientemente uno del otro, 1- 4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal y/u OY, Ar significa fenilo no sustituido o monosustituido por Hal, A, CN, OY, NYY, -NY-COY, COOY, Het1, Het², -Alq-OY, - Alq-NYY, -Alq-Het1 o Alq-Het², Het1 significa heteroarilo mono- o bicíclico que tiene 2- 9 átomos de C y 1- 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar no sustituido o monosustituido por Hal, A, CN, OY, NYY, NY-COY, COOY, -Alq-OY o -Alq-NYY.

26. 发明专利

HK1184782A1 PYRAZOLO-QUINOLINES 未知
公开(公告)号：HK1184782A1
公开(公告)日：2014-01-30
申请号：HK13112177
申请日：2013-10-29
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： FUCHSS THOMAS , MEDERSKI WERNER , ZENKE FRANK
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The invention relates to compounds of the formulae (I), (II) and (III), and/or physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for the inhibition of serine/threonine protein kinases and for the sensitisation of cancer cells to anticancer agents and/or ionising radiation. The invention also relates to the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress control of cancer, tumours, metastases or angiogenesis disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula (I) by reaction of compounds of the formula (II) or (III) and optionally conversion of a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of its salts

27. 发明专利

ES2440489T3 Derivados de indolizina y su utilización como antidiabéticos 未知
公开(公告)号：ES2440489T3
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：ES07819851
申请日：2007-11-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： MEDERSKI WERNER , BEIER NORBERT , BURGDORF LARS THORE , GERICKE ROLF , KLEIN MARKUS , TSAKLAKIDIS CHRISTOS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/10
摘要： Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA o Hal, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F o Cl, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4',CH2NR4R4', O (CH2)mNR4R4', O (CH2)mOR4, NH (CH2)mNR4R4', O (C>=O) (CH2)mNR4R4', NH (C>=O) (CH2)mNR4R4',CH2O (CH2)mNR4R4', CH2OR4 o COOR4, R3 10 representa H, A o Hal, R4, R4', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H o A, R5 representa CN, COOA o COOH, X, Y, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan O, NH, CH2 o se encuentran ausentes,A representa un alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden serreemplazados por F, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 1, 2 ó 3, n representa 0, 1 ó 2, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclasde los mismos en cualquier proporción.

28. 发明专利

CA2584465C HETEROCYCLIC CARBONYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS SGK-INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2584465C
公开(公告)日：2013-08-06
申请号：CA2584465
申请日：2005-04-04
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： DORSCH DIETER , GERICKE ROLF , MEDERSKI WERNER , BEIER NORBERT , LANG FLORIAN
IPC分类号： C07D233/90 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/416 , A61K31/42 , A61K31/426 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38
摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of formula (I): (see formula I) in which R1 and R1a independently are an optionally substituted mono- or bicyclic saturated, unsaturated or aromatic carbo- or heterocycle; D is O, NH or S; W is CX or N; T and T' are CX, N or CR, with the proviso that T and T' are not both CR; R is -C(=O)-N(R2)[C(R2)2]n R1a; X is H, Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, COR2 or SO2NR2; R2 is H, A, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n-Het', -[C(R3)2]n-cycloalkyl, -[C(R3)2]-OR3, -[C(R3)2]n-COOA or -[C(R3)2]n N(R3)2; R3 is H or A; A is optionally branched and modified C1-10 alkyl; Ar' is optionally substituted phenyl, naphthyl or biphenyl; Het' is an optionally substituted mono- or bicyclic saturated, unsaturated or aromatic heterocycle; Hal is F, CI, Br or I, and n is 0, 1, 2 or 3. Said compounds are SGK-inhibitors and can be used in the treatment of SGK-related diseases and disorders such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidemia), systemic and pulmonal hypertension, cardiovascular diseases and renal diseases, and generally for any kind of fibroses and inflammatory processes.

29. 发明专利

MX2012014780A METODO PARA PREPARACION DE CIS-1,2-DIOLES EN ESCALA DE KILOGRAMOS. 未知
公开(公告)号：MX2012014780A
公开(公告)日：2013-01-29
申请号：MX2012014780
申请日：2011-06-03
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： MEDERSKI WERNER , WERNER ANDREAS , STOEHR GEORG
IPC分类号： C07D213/55 , C07D213/56
摘要： La presente invención se refiere al aumento de la preparación de cis-1,2-dioles de la fórmula I (ver Fórmula) de la escala de gramos a la escala de kilogramos.

30. 发明专利

MX2012010557A MORFOLINILQUINAZOLINAS. 未知
公开(公告)号：MX2012010557A
公开(公告)日：2012-10-05
申请号：MX2012010557
申请日：2011-02-17
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： MEDERSKI WERNER , ZENKE FRANK , FUCHSS THOMAS
IPC分类号： C07D239/86 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D239/94 , C07D295/155 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： La invención se refiere a compuestos de las fórmulas (I), (II) y (III) (Ver Formulas) en donde R1, R2, R3, R4, Y, W1, W2, L, A, Alk, Cyc, Ar, Het1, Het2, Hal y n presentan el significado de conformidad con la reivindicación 1, y/o sus sales, tautómeros y estereoisómeros fisiológicamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Los compuestos de la fórmula (I) se pueden usar para la inhibición de las serina-treonina-prote ína cinasas, así como para la sensibilización de células cancerosas a los agentes anticáncer y/o radiación ionizante. También es objeto de la invención el uso de los compuestos de la fórmula (I) en la prevención, la terapia o el control del curso de cáncer, tumores, metástasis o trastornos de la angiogénesis, en combinación con radioterapia y/o un agente anticáncer. La invención también se refiere a un proceso para la preparación de los compuestos de la fórmula (I) por reacción de los compuestos de las fórmulas (II) y (III) y eventualmente conversión de una base o un ácido de los compuestos de la fórmula (I) en una de sus sales.

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