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    • 21. 发明专利
    • NO20052478L
    • 2005-05-23
    • NO20052478
    • 2005-05-23
    • LEO PHARMA AS
    • CALVERLEY MARTIN JOHNBINDERUP ERNST TORNDALHANSEN KAI HOLSTBRETTING CLAUS AAGE SVENSGAARD
    • C07C401/00A61K31/59A61K31/593A61P5/20
    • Compounds according to formula I: in which formula R1 and R2, which may be the same or different, represent halogen, (C1-C6) hydrocarbyl, optionally substituted with one or two hydroxyl group on one or more fluorine atoms, or, together with the carbon atom to which they are both attached, R1 and R2 form a (C3-C6)carbocyclic ring, or one of R1 and R2 taken together with R3 forms a direct bond, such that a triple bond is constituted, or R1 and R2 represent both hydrogen; R3 when not forming a direct bond with one of R1 and R2 represents hydrogen or (C1-C3)hydrocarbyl; X represents (E)-ethylene, (Z)-ethylene, ethynylene, or a bond; Y and Z independently represent hydrogen or methyl; the bond between C#16 and C#17 is depicted with a dotted line to illustrate that said bond may be either a single bond, in which case the projection of the ring substituents is beta, or a double bond; A represents hydroxyl, fluorine or hydrogen; B represents CH2 or H2; the configuration is the 3-position corresponds to the same configuration as in natural vitamine D3 (normal), or the configuration in the configuration in the 3-position is opposite to that of natural vitamin D3(epi); with the proviso that when X represents (E)-ethylene or (Z)-ethylene, one of R1 and R2 taken together with R3 may not form a direct bond, such that a triple bond is constituted; with the further proviso that when X represents a bond R1 ands R2 are nor hydrogen; with the further proviso that the compound of formula I is not 3(S)-hyroxy-9, 10-secocholesta-5(Z),7(E),10(19),22(E),24-penta-ene; and prodrugs and stereo isomeric forms thereof are provided together with their use in therapy, and their use in the manufacture of medicaments.
    • 24. 发明专利
    • EPIMERIZACION DE ALCOHOLES ALILICOS.
    • ES2315895T3
    • 2009-04-01
    • ES05770141
    • 2005-08-22
    • LEO PHARMA AS
    • PEDERSEN HENRIKBRETTING CLAUS AAGEBINDERUP ERNST TORNDAL
    • C07C401/00C07J9/00
    • Un método para epimerizar un epímero o mezcla epimérica de un compuesto que comprende una cadena lateral de estructura general A y/o B, (Ver fórmula) en la posición del átomo de carbono al que están unidos el grupo hidroxi y R3; poniendo en contacto dicho epímero o mezcla epimérica con un ácido en presencia de agua; donde R3 es alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C10), alquinilo(C2-C20), o cicloalquilo(C3-C20), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por alquilo(C1-C12), -C(O)-O-alquilo(C1-C12), halógeno, hidroxi, metoxi, y etoxi; donde el carbono marcado con un asterisco está conectado por un enlace sencillo al átomo de carbono C-17 de un fragmento del análogo de vitamina D; o donde el carbono marcado con un asterisco está conectado por un enlace sencillo a un fragmento de un precursor para la síntesis de un análogo de vitamina D en su posición análoga C-17; donde el fragmento de un precursor para la síntesis de un análogo de vitamina D es un fragmento de un sistema de anillos esteroide o un fragmento de un sistema de anillos CD de un esteroide; donde el fragmento del sistema de anillos esteroide está representado por la estructure Q o R (Ver fórmula) donde el fragmento de un sistema de anillos CD de un esteroide está representado por la estructura E o P (Ver fórmula) donde PG representa hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; donde el fragmento del análogo de vitamina D está representado por uno cualquiera de los fragmentos F, G, H, J, K, o L (Ver fórmula) donde R1 y/o R2 pueden ser iguales o diferentes y representan hidrógeno o un grupo protector de hidroxi.