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21. 发明授权

US5688654A GAB.sub.A a receptor subtypes and methods for screening drug compounds using imidazoquinoxalines and pyrrolopyrimidines to bind to GABA.sub.a receptor subtypes 失效
标题翻译： GABA受体亚型和使用咪唑并喹啉和吡咯并嘧啶结合GABAa受体亚型的药物化合物的筛选方法
公开(公告)号：US5688654A
公开(公告)日：1997-11-18
申请号：US331501
申请日：1994-10-28
申请人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison , Andrew Thurkauf , John Tallman
发明人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison , Andrew Thurkauf , John Tallman
IPC分类号： G01N33/53 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/28 , C07B59/00 , C07D487/04 , G01N33/534 , G01N33/566 , G01N33/94 , G01N33/567
CPC分类号： G01N33/9426 , C07B59/002 , G01N33/566 , G01N33/948 , G01N2500/20
摘要： Disclosed are methods for screening compounds for potential therapeutic activity based on selective binding to GABAa receptors, and where the methods employ compounds of formulas I and II shown herein.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 03920 Sec。 371日期：1994年10月28日 102（e）日期1994年10月28日PCT 1993年4月30日PCT PCT。公开号WO93 / 22681 日期1993年11月11日公开是基于选择性结合GABAa受体筛选化合物潜在治疗活性的方法，并且其中所述方法使用本文所示的式I和II的化合物。

22. 发明授权

US08362286B2 Method for making 3α-hydroxy, 3β- substituted-5α-pregnan-20-ones 有权
标题翻译：制备3α-羟基，3＆bgr-取代-5α-孕烷-20-酮的方法
公开(公告)号：US08362286B2
公开(公告)日：2013-01-29
申请号：US12854226
申请日：2010-08-11
申请人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison
发明人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison
IPC分类号： C07J7/00
CPC分类号： A61K31/57 , A61K31/575 , C07J7/002 , C07J7/0045 , C07J9/00
摘要： Applicants have discovered a method for the stereoselective and regioselective synthesis of 3α-hydroxy, 3β-methyl-5α-pregnan-20-one (ganaxolone) comprising reacting 5α-pregnane-3,20-dione; with an organometallic methylating agent in an inert solvent to provide a compound of the formula
摘要翻译：申请人已经发现了一种立体选择性和区域选择性合成3α-羟基，3'-溴-α-甲基-5α-孕烷-20-酮（ganaxolone）的方法，包括使5α-孕烷-3,20-二酮反应; 与有机金属甲基化剂在惰性溶剂中反应，得到下式的化合物

23. 发明申请

US20110040112A1 METHOD FOR MAKING 3A-HYDROXY, 3B- SUBSTITUTED-5A-PREGNAN-20-ONES 有权
标题翻译：制备3A-羟基，3B-取代的-β-PREGNAN-20-ONES的方法
公开(公告)号：US20110040112A1
公开(公告)日：2011-02-17
申请号：US12854226
申请日：2010-08-11
申请人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison
发明人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison
IPC分类号： C07J7/00
CPC分类号： A61K31/57 , A61K31/575 , C07J7/002 , C07J7/0045 , C07J9/00
摘要： Applicants have discovered a method for the stereoselective and regioselective synthesis of 3α-hydroxy, 3β-methyl-5α-pregnan-20-one (ganaxolone) comprising reacting 5α-pregnane-3,20-dione; with an organometallic methylating agent in an inert solvent to provide a compound of the formula
摘要翻译：申请人已经发现了一种立体选择性和区域选择性合成3α-羟基，3'-溴-α-甲基-5α-孕烷-20-酮（ganaxolone）的方法，包括使5α-孕烷-3,20-二酮反应; 与有机金属甲基化剂在惰性溶剂中反应，得到下式的化合物

24. 发明授权

US06972293B2 Heteroaryl fused aminoalkyl-imidazole derivatives: selective modulators of GABAa receptors 失效
标题翻译：杂芳基稠合氨基烷基 - 咪唑衍生物：GABAa受体的选择性调节剂
公开(公告)号：US06972293B2
公开(公告)日：2005-12-06
申请号：US10609941
申请日：2003-06-30
申请人： Robert W. DeSimone , Alan Hutchison , Kenneth Shaw , Daniel L. Rosewater
发明人： Robert W. DeSimone , Alan Hutchison , Kenneth Shaw , Daniel L. Rosewater
IPC分类号： C07D235/10 , C07D235/14 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , A61K31/44 , A61K31/415 , C07D471/02
CPC分类号： C07D401/06 , C07D235/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04
摘要： Disclosed are compounds of the formula: or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein the A, B, C, D, X, R1, R2, R3, R4, R5, and R6, are variables defined herein, which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors, and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, Down Syndrome, sleep, cognitive and seizure disorders, depression, overdose with benzodiazepine drugs, and enhancement of memory and alertness.
摘要翻译：公开了下式的化合物或其药学上可接受的无毒盐，其中A，B，C，D，X，R 1，R 2， R 3，R 4，R 5和R 6是本文定义的变量，这些化合物是高度选择性的激动剂，GABAa脑受体的拮抗剂或反向激动剂或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于诊断和治疗焦虑症，唐氏综合征，睡眠，认知和癫痫发作障碍，抑郁症，苯并二氮卓过量药物，提高记忆力和警觉性。

25. 发明授权

US06080873A Fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands 失效
标题翻译：熔融吡咯烷酰胺; 一类新的GABA脑受体配体
公开(公告)号：US06080873A
公开(公告)日：2000-06-27
申请号：US148247
申请日：1998-09-04
申请人： Pamela Albaugh , Gang Liu , Kenneth Shaw , Alan Hutchison
发明人： Pamela Albaugh , Gang Liu , Kenneth Shaw , Alan Hutchison
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D209/14 , C07D209/34 , C07D209/40
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： The present invention encompasses structures of the formula I: ##STR1## or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: G represents ##STR2## where Q is aryl substituents optionally mono or disubstituted with hydroxy or halogen;T is halogen, hydrogen, hydroxyl, amino or alkoxy having 1-6 carbon atoms;W is oxygen, nitrogen, sulfur, or optionally substituted methylene;X is hydrogen, hydroxyl, or alkyl;Z is an organic or inorganic substituent optionally forming a ring with subtituents on Q; ##STR3## independently represent optionally substituted carbon chains; wherein k, m, and n are independently 0, or an integer of from 1-3R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are the same or different and represent organic or inorganic substituents.These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.
摘要翻译：本发明包括式I的结构：或其药学上可接受的无毒盐，其中：G表示其中Q是任选被羟基或卤素单取代或二取代的芳基取代基; T是卤素，氢，羟基，氨基或具有1-6个碳原子的烷氧基; W是氧，氮，硫或任选取代的亚甲基; X是氢，羟基或烷基; Z是任选地在Q上形成取代基的环的有机或无机取代基; 独立地代表任选取代的碳链; 其中k，m和n独立地为0，或1-3的整数，R3，R4，R5和R6相同或不同，表示有机或无机取代基。这些化合物是GABAa脑受体的高选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药。这些化合物可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量并用于记忆。

26. 发明授权

US6013799A Certain cycloalkyl imidazopyrimides, a new class of gaba brain receptor ligands 失效
标题翻译：某些环烷基咪唑并嘧啶，一类新的gaba脑受体配体
公开(公告)号：US6013799A
公开(公告)日：2000-01-11
申请号：US987575
申请日：1997-12-09
申请人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison
发明人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of the formula: ##STR1## or pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: R.sub.9 and Y are substituents as defined herein; andR.sub.a and R.sub.b independently represent halogen, hydroxy, amino, mono or dialkylamino where each alkyl is straight or branched chain alkyl having 1-6 carbon atoms, straight or branched chain lower alkyl having 1-6 carbon atoms, or straight or branched chain lower alkoxy having 1-6 carbon atoms,which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine type drugs, and enhancement of alertness.
摘要翻译：公开了下式的化合物或其药学上可接受的无毒盐，其中：R 9和Y是如本文所定义的取代基; 并且R a和R b独立地表示卤素，羟基，氨基，一或二烷基氨基，其中每个烷基是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基，或直链或支链低级具有1-6个碳原子的烷氧基，该化合物是GABAa脑受体或其前药的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量，以及提高警觉性。

27. 发明授权

US5840888A Certain aryl and cycloalkyl fused imidazopyrazinediones; a new class of GABA brain receptor ligands 失效
标题翻译：某些芳基和环烷基稠合的咪唑并吡嗪二酮; 一类新的GABA脑受体配体
公开(公告)号：US5840888A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US465693
申请日：1995-06-06
申请人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison
发明人： Kenneth Shaw , Alan Hutchison
IPC分类号： C07D401/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/20 , A61K31/495
CPC分类号： C07D401/04 , C07D471/14 , C07D487/04
摘要： ##STR1## The present invention encompasses compounds of formula (I), and the pharmaceutical acceptable non-toxic salts thereof wherein: where X represents hydrogen or lower alkyl; W represents an aryl group unsubstituted or substituted with various organic and inorganic substituents; (a) represents (b); (c); (d) or (e) or (a) represents (f), where A, B, C, D, and E represent carbon or nitrogen substituted with hydrogen or various organic and inorganic substituents; and n is 0, 1, or 2; Y, R
3 , R
4 , R
12 , and R
13 are various organic and inorganic substituents. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs, and enhancement of memory.
摘要翻译：（a）（b）（c）（d）（e）（a）（f）（I）本发明包括式（I）的化合物及其药学上可接受的无毒盐，其中：其中X表示氢或低级烷基; W表示未被取代或被各种有机和无机取代基取代的芳基; （a）代表（b）; （C）; （d）或（e）或（a）表示（f），其中A，B，C，D和E表示被氢或各种有机和无机取代基取代的碳或氮; 并且n为0,1或2; Y，R 3，R 4，R 12和R 13是各种有机和无机取代基。这些化合物是GABAa脑受体或其前药的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量和记忆增强。

28. 发明授权

US08367651B2 Solid ganaxolone formulations and methods for the making and use thereof 有权
标题翻译：固体加诺沙酮制剂及其制备和使用方法
公开(公告)号：US08367651B2
公开(公告)日：2013-02-05
申请号：US13052798
申请日：2011-03-21
申请人： Kenneth Shaw , Mingbao Zhang
发明人： Kenneth Shaw , Mingbao Zhang
IPC分类号： A01N43/00 , A61K31/33
CPC分类号： A61K31/573 , A61K9/0019 , A61K9/10 , A61K9/143 , A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1676 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/2077 , A61K9/282 , A61K9/2846 , A61K9/2866 , A61K9/4808 , A61K9/4891 , A61K9/5026 , A61K9/5078 , A61K9/5084 , A61K31/57 , A61K47/02 , A61K47/26 , Y10S977/773 , Y10S977/775 , Y10S977/906 , Y10S977/915
摘要： In certain embodiments, the invention is directed to composition comprising stable particles comprising ganaxolone, wherein the volume weighted median diameter (D50) of the particles is from about 50 nm to about 500 nm.
摘要翻译：在某些实施方案中，本发明涉及包含稳定的颗粒的组合物，所述稳定颗粒包含加纳西酮，其中颗粒的体积加权中位数直径（D50）为约50nm至约500nm。

29. 发明申请

US20110137323A1 SURGICAL CLIP APPLIER 有权
标题翻译：手术夹具
公开(公告)号：US20110137323A1
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：US12939296
申请日：2010-11-04
申请人： Jaroslaw T. Malkowski , Kenneth Shaw
发明人： Jaroslaw T. Malkowski , Kenneth Shaw
IPC分类号： A61B17/10
CPC分类号： A61B17/105 , A61B17/068 , A61B17/083 , A61B17/128 , A61B2017/00407 , A61B2090/0803 , A61B2090/0807
摘要： A surgical clip applier is provided including a housing; at least one handle pivotably connected to the housing; a channel assembly extending distally from the housing; a plurality of clips loaded in the clip carrier; a drive channel translatably supported in the housing and the channel assembly, the drive channel being translated upon actuation of the at least one handle; and a counter mechanism supported in the housing, the counter mechanism including indicia visible through the housing, wherein the indicia corresponds to a quantity of clips loaded in the clip applier, wherein the indicia decrements upon each firing of the clip applier resulting in a reduction in the quantity of clips remaining of the plurality of clips.
摘要翻译：提供了一种手术夹具，包括壳体; 至少一个手柄，其可枢转地连接到所述壳体; 从壳体向远端延伸的通道组件; 装载在所述夹子载体中的多个夹具; 可移动地支撑在所述壳体和所述通道组件中的驱动通道，所述驱动通道在所述至少一个手柄的致动时被平移; 以及支撑在所述壳体中的计数器机构，所述计数器机构包括通过所述壳体可见的标记，其中所述标记对应于夹在所述施夹器中的一定数量的夹子，其中所述标记在所述施夹器的每次点火时减小，多个剪辑中剩余的剪辑的数量。

30. 发明申请

US20080076781A1 PSEUDOBASE BENZO[C]PHENANTHRIDINES WITH IMPROVED EFFICACY, STABILITY, AND SAFETY 有权
标题翻译： PSEUDOBASE BENZO [C]具有改善效率，稳定性和安全性的苯并噻唑
公开(公告)号：US20080076781A1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：US11831498
申请日：2007-07-31
申请人： Kenneth Shaw , Mingbao Zhang
发明人： Kenneth Shaw , Mingbao Zhang
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4965 , A61P43/00 , C07D221/18 , C07D241/00 , C07D487/22
CPC分类号： C07D491/04
摘要： Pseudobase benzo[c]phenanthridines and the pharmaceutically acceptable salts thereof of Formula I are provided herein. The variables R, R1, R2, R3, and R4 are defined herein. Certain pseudobase benzo[c]phenanthridines provided herein act as prodrugs, targeting the parent benzo[c]phenanthridinium alkaloid to hydrophilic or hydrophobic regions in the body. Pharmaceutical compositions comprising a pseudobase benzo[c]phenanthridine and a carrier, excipient, or diluent are provided herein. Methods of treating or preventing microbial, fungal and or viral infections and methods of treating diseases and disorders responsive to protein kinase C modulation, topoisomerase I, and/or topoisomerase II modulation are also provided.
摘要翻译：本文提供了假碱性苯并[c]菲啶及其式I的药学上可接受的盐。变量R 1，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。本文提供的某些假碱性苯并[c]菲啶用作前药，将母体苯并[c]菲啶生物碱靶向体内的亲水或疏水区域。本文提供了包含假碱性苯并[c]菲啶和载体，赋形剂或稀释剂的药物组合物。还提供了治疗或预防微生物，真菌和/或病毒感染的方法以及治疗对蛋白激酶C调节，拓扑异构酶I和/或拓扑异构酶II调节的疾病和病症的方法。

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