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21. 发明授权

US5840745A Hydrosoluble 3-arylidene-2-oxindole derivatives as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：可溶性3-亚芳基-2-羟吲哚衍生物作为酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：US5840745A
公开(公告)日：1998-11-24
申请号：US704760
申请日：1996-09-25
申请人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61P3/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D209/34 , C07D401/06 , C07D209/14 , C07D211/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/34
摘要： Novel hydrosoluble 3-arylidene-2-oxindole derivatives, having tyrosine kinase inhibitor activity, encompassed by general formula (I), wherein m is zero, 1 or 2; A is a bicyclic ring chosen from tetralin, naphthalene, quinoline and indole; R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; one of R.sup.2 and R.sup.3 independently is hydrogen and the other is a substituent selected from: a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --SO.sub.3 R.sup.4 in which R.sup.4 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --SO.sub.2 NHR.sup.5 in which R.sup.5 is as R.sup.4 defined above or a --(CH.sub.2).sub.n --N(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 group in which n is 2 or 3; --COOR.sup.6 in which R.sup.6 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by phenyl or by 1, 2 or 3 hydroxy groups or phenyl; --CONHR.sup.7 in which R.sup.7 is hydrogen, phenyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups or by phenyl; --NHSO.sub.2 R.sup.8 in which R.sup.8 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or phenyl unsubstituted or substituted by halogen or by C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; --N(R.sup.9).sub.2, --NHR.sup.9 or --OR.sup.9 wherein R.sup.9 is C.sub.2 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --NHCOR.sup.10, --OOCR.sup.10 or --CH.sub.2 OOCR.sup.10 in which R.sup.10 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl substituted by 1, 2 or 3 hydroxy groups; --NHCONH.sub.2 ; --NH--C(NH.sub.2).dbd.NH; --C(NH.sub.2).dbd.NH; --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH; --CH.sub.2 NH.sub.2 ; --OPO(OH).sub.2 ; --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2 ; --PO(OH).sub.2 ; or (a), (b), (c), or (d) group, wherein p is 1, 2 or 3 and Z is --CH.sub.2 --, --O-- or (e), in which R.sup.11 is hydrogen or is as R.sup.9 defined above; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 05176 Sec。 371日期1996年9月25日 102（e）1996年9月25日PCT 1995年12月22日PCT PCT。公开号WO96 / 22976 日期：1996年8月1日由通式（I）包含的具有酪氨酸激酶抑制剂活性的新型水溶性3-亚芳基-2-羟基吲哚衍生物，其中m为0,1或2; A是选自四氢化萘，萘，喹啉和吲哚的双环; R1是氢，C1-C6烷基或C2-C6烷酰基; R2和R3中的一个独立地是氢，另一个是选自：被1,2或3个羟基取代的C1-C6烷基; -SO 3 R 4，其中R 4是氢或未被取代或被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基; -SO 2 NHR 5，其中R 5为上述定义的R 4或其中n为2或3的 - （CH 2）n -N（C 1 -C 6烷基）2基团; -COOR 6，其中R6是未被取代或被苯基取代或被1,2或3个羟基或苯基取代的C1-C6烷基; -CONHR 7，其中R 7是氢，苯基或被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基或被苯基取代; -NHSO 2 R 8，其中R 8是C 1 -C 6烷基或未被取代或被卤素或被C 1 -C 4烷基取代的苯基; -N（R 9）2，-NHR 9或-OR 9，其中R 9为被1,2或3个羟基取代的C 2 -C 6烷基; -NHCOR 10，-OOCR 10或-CH 2 OO 10，其中R 10是被1,2或3个羟基取代的C 1 -C 6烷基; -NHCONH 2; -NH-C（NH 2）= NH; -C（NH 2）= NH; -CH 2 NHC（NH 2）= NH; -CH 2 NH 2; -OPO（OH）2; -CH 2 OPO（OH）2; -PO（OH）2; 或（a），（b），（c）或（d）基团，其中p为1,2或3，Z为-CH 2 - ， - O-或（e），其中R 11为氢或为 R9定义如下; 及其药学上可接受的盐。

22. 发明授权

US5663346A Substituted azaindolylidene compounds and process for their preparation 失效
标题翻译：取代的氮杂多亚甲基化合物及其制备方法
公开(公告)号：US5663346A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US592297
申请日：1996-02-09
申请人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Maria Gabriella Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07F9/6561 , C07D471/02 , A01N43/34 , C07D403/02 , C07D405/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07F9/6561
摘要： The present invention relates to compounds useful as tyrosine kinase inhibitors, having the following general formula (I) ##STR1## wherein one of the groups X.sup.1, X.sup.2, X.sup.3, X.sup.4 is N and the others are CH; R is a group of formula (a), (b), (c) or (d) ##STR2## each of R.sup.1 and R.sup.3 independently is hydrogen, amino, carboxy, cyano, --SO.sub.3 R.sup.4, --SO.sub.2 NHR.sup.5, ##STR3## --COOR.sup.6, --CONH(CH.sub.2).sub.o Ph, --CONHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR4## --N (CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, --NHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --NHCONH.sub.2, --NHC(NH.sub.2).dbd.NH, --NHCO(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR5## --NHSO.sub.2 R.sup.7, --OCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OPO(OH).sub.2, --OCH.sub.2 SO.sub.2 NH.sub.2, --CH.sub.2 NH.sub.2, --C(NH.sub.2).dbd.NH, --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH, ##STR6## --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OOC(CHOH).sub.n C.sub.2 OH, --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2, --PO(OH).sub.2 ;R.sup.2 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl, --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 CH.sub.2 CONH.sub.2, --SO.sub.2 Me, --COCH.sub.2 SO.sub.2 NH.sub.2 ;R.sup.4 is H, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.5 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --(CH.sub.2).sub.m NMe.sub.2 ;R.sup.6 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, unsubstituted or substituted by phenyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH;R.sup.7 is Me, --C.sub.6 H.sub.4 Me;Z is CH.sub.2, O, NH, NCH.sub.2 CH.sub.2 OH;n is 1 or 1;m is 2 or 3;o is 0, 1, 2 or 3;p is 1, 2 or 3;provided that when R is (a), (b), or (c) then R.sup.1 is not H and when R is (d) then one of R.sup.1 and R.sup.3 is not H; and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 02043 Sec。 371日期1996年2月9日 102（e）日期1996年2月9日PCT提交1995年5月30日PCT公布。出版物WO96 / 00226 日本1996年1月4日本发明涉及可用作酪氨酸激酶抑制剂的化合物，具有以下通式（I）其中X 1，X 2，X 3，X 4基团之一为N且其它基团为CH ; （a），（b），（c）或（d）中的每一个，R 1和R 3分别为独立地是氢，氨基，羧基，氰基，-SO 3 R 4，-SO 2 NHR 5，-COOR 6，-CONH（CH 2）oPh，-CONHCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-N（CH 2 CH 2 OH）2，-NHCH 2（CHOH ）nCH 2 OH，-NHCONH 2，-NHC（NH 2）= NH，-NHCO（CHOH）n CH 2 OH，图像 - -NHSO 2 R 7，-OCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-OOC（CHOH）n CH 2 OH，-OPO（OH）2，-OCH 2 SO 2 NH ，-CH 2 NH 2，-C（NH 2）= NH，-CH 2 NHC（NH 2）= NH，-CH 2 OH，-CH 2 OOC（CHOH）n C 2 OH，-CH 2 OPO（OH）2，-PO（OH） R2是H，C1-C6烷基，C2-C6烷酰基，-CH2OH，-CH2CH2CONH2，-SO2Me，-COCH2SO2NH2; R4是H，-CH2（CHOH）nCH2OH，C1-C6烷基; R5是H，C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH， - （CH2）mNMe2; R6是未取代或被苯基取代的C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH; R7是Me，-C6H4Me; Z是CH 2，O，NH，NCH 2 CH 2 OH; n为1或1; m为2或3; o为0,1,2或3; p为1,2或3; 条件是当R是（a），（b）或（c）时，R 1不是H，当R是（d）时，R 1和R 3之一不是H; 及其药学上可接受的盐。

23. 发明授权

US4990635A Synthesis of 6-methylene derivatives of androsta-1,4-diene-3,17-dione 失效
标题翻译：雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮的6-亚甲基衍生物的合成
公开(公告)号：US4990635A
公开(公告)日：1991-02-05
申请号：US294016
申请日：1989-01-06
申请人： Antonio Longo , Paolo Lombardi
发明人： Antonio Longo , Paolo Lombardi
IPC分类号： A61K31/565 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J1/0011 , C07J75/00
摘要： The invention relates to a new process for the preparation of known aromatase inhibitors of the following formula (I) ##STR1## wherein each of R.sub.1 and R.sub.3, independently, is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.2 is hydrogen, halogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; andR.sub.4 is hydrogen or fluorine;the process comprising submitting to Mannich reaction a compound of formula (II) ##STR2## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are as defined above and R is a lower alkyl group, and then dehydrogenating the respective 6-methylene-3-oxo-.DELTA..sup.4 -steroid derivative thus obtained, by methods known per se.

24. 发明授权

US4865766A Process for the preparation of 4-amino-androstenedione derivatives 失效
标题翻译： 4-氨基 - 雄烯二酮衍生物的制备方法
公开(公告)号：US4865766A
公开(公告)日：1989-09-12
申请号：US192138
申请日：1988-05-10
申请人： Antonio Longo , Fabrizio Orzi , Paolo Lombardi , Maristella Colombo
发明人： Antonio Longo , Fabrizio Orzi , Paolo Lombardi , Maristella Colombo
IPC分类号： A61K31/565 , C07J41/00
CPC分类号： C07J41/0011
摘要： A process for the preparation of 4-aminoandrostenediones of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen and the other is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl, and the symbol indicates that each of (x) and (y), independently, is a single bond or a double bond, comprising reacting a compound of formula (II) ##STR2## wherein E is a halogen atom and R.sub.1, R.sub.2, (x) and (y) each are as defined as above with ammonia.

25. 发明申请

US20090053307A1 IMMEDIATE-RELEASE THERAPEUTIC SYSTEMS FOR IMPROVED ORAL ABSORPTION OF 7-[(E)]-T-BUTY-LOXYMINOMETHYL] CAMPTOTHECIN 审中-公开
标题翻译：立即释放治疗系统，用于改善口服7 - [（E）] - 叔丁基 - 咪唑并[
公开(公告)号：US20090053307A1
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：US11993328
申请日：2006-07-11
申请人： Antonio Longo , Silvia Pace , Massimo Pedrani
发明人： Antonio Longo , Silvia Pace , Massimo Pedrani
IPC分类号： A61K9/48 , C07D498/00 , A61K31/44 , A61P43/00 , A61K9/14
CPC分类号： A61K9/4858 , A61K9/2018 , A61K9/2031 , A61K9/2054 , A61K9/2081 , A61K9/4866 , A61K31/4745
摘要： A pharmaceutical composition comprising a camptothecin as active ingredient is herein described. In particular immediate-release therapeutic systems are described for the improved oral absorption of 7-[(E)-t-butyloxyminomethyl] camptothecin, comprising a matrix consisting of liquid amphiphilic substances or having a melting point lower than 60° C., in which the active principle is at least partially dissolved and/or dispersed and/or inglobated.
摘要翻译：本文描述了包含喜树碱作为活性成分的药物组合物。描述了特别是即时释放治疗系统，用于改善口服7 - [（E） - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - ，其中包括由液体两亲性物质组成或熔点低于60°C的基质，活性成分至少部分溶解和/或分散和/或断裂。

26. 发明授权

US06455559B1 Phenylacetamido-pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents 失效
标题翻译：苯乙酰氨基 - 吡唑衍生物，其制备方法及其作为抗肿瘤剂的用途
公开(公告)号：US06455559B1
公开(公告)日：2002-09-24
申请号：US09907943
申请日：2001-07-19
申请人： Paolo Pevarello , Paolo Orsini , Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Raffaella Amici , Manuela Villa , Claudia Piutti , Mario Varasi , Antonio Longo
发明人： Paolo Pevarello , Paolo Orsini , Gabriella Traquandi , Maria Gabriella Brasca , Raffaella Amici , Manuela Villa , Claudia Piutti , Mario Varasi , Antonio Longo
IPC分类号： C07D26304
CPC分类号： C07D401/12 , C07D231/40 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： Compounds represented by formula (I) wherein R is a C3-C5 cycloalkyl group, R1 is a hydrogen atom or a methyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; are useful in the treatment of cell proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物，其中R是C 3 -C 5环烷基，R 1是氢原子或甲基，或其药学上可接受的盐; 可用于治疗细胞增殖性疾病，例如，与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

27. 发明授权

US6142933A Anoscope for hemorrhoidal surgery 有权
标题翻译：痔疮手术
公开(公告)号：US6142933A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US197836
申请日：1998-11-23
申请人： Antonio Longo , John R. Bittner , Randall L. Hacker
发明人： Antonio Longo , John R. Bittner , Randall L. Hacker
IPC分类号： A61B17/11 , A61B17/115 , A61B1/00
CPC分类号： A61B1/31 , A61B17/115 , A61B17/1155 , A61B2017/1142
摘要： An anoscope adapted for the suturing of hemorrhoids during a hemorrhoid removal procedure is disclosed. The anoscope has a distal conical tip, a channel body extending proximally from the distal conical tip and a flange radiused outwardly from the channel. A slot is formed in the channel body and runs longitudinally from the distal conical tip through the flange and is flanked by a pair of mutually opposed finger wings that extend out from the flange. The finger wings each have a distal finger wing tip and a concave surface embedded within the finger wing tips. The concave surfaces are sized for the placement of a finger of a user therein.
摘要翻译：公开了一种适用于在痔疮切除手术期间缝合痔疮的眼镜。眼镜具有远端锥形尖端，从远端锥形末端向近侧延伸的通道体和从通道向外方向凸出的凸缘。狭槽形成在通道主体中，并且从远端锥形末端通过凸缘纵向延伸，并且由一对彼此相对的指状翼片侧翼，该对翼指从翼缘延伸出来。手指翼各自具有远端指尖翼尖和嵌入在手指翼尖内的凹面。凹表面的尺寸用于将用户的手指放置在其中。

28. 发明授权

US5719135A Substituted 3-arylidene-7-azaoxindole compounds and process for their preparation 失效
标题翻译：取代的3-亚芳基-7-氮杂羟基吲哚化合物及其制备方法
公开(公告)号：US5719135A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US669315
申请日：1996-07-09
申请人： Franco Buzzetti , Gabriella Maria Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
发明人： Franco Buzzetti , Gabriella Maria Brasca , Antonio Longo , Dario Ballinari
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/675 , A61K31/44 , C07D401/00 , C07D471/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to compound of formula (I) ##STR1## wherein A is benzene, naphthalene, 5,6,7,8,-tetrahydronaphthalene, quinoline, isoquinoline, indole or 7-azaindole; R.sub.1 is --H, --CN, --SO.sub.3 R.sub.4 --, --SO.sub.2 NHR.sub.5, ##STR2## --COOR.sub.6, --CONHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR3## --NR.sub.7 R.sub.8, --N(CH.sub.2 CH.sub.2 OH).sub.2, --NHCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --NHCONH.sub.2, --NH--C(NH.sub.2).dbd.NH, --NHCO(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, ##STR4## --NHSO.sub.2 R.sub.9, --OR.sub.10, --OCH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --OPO(OH).sub.2, --CH.sub.2 NH.sub.2, --C(NH.sub.2).dbd.NH, --CH.sub.2 NHC(NH.sub.2).dbd.NH, ##STR5## --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OOC(CHOH).sub.n CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2 or --PO(OH).sub.2 ; R.sub.2 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, halogen, or hydroxy; R.sub.3 is --H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sub.4 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH; R.sub.5 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH or --(CH.sub.2).sub.m NMe.sub.2 ; R.sub.6 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or --CH.sub.2 (CHOH).sub.n CH.sub.2 OH; each of R.sub.7 and R.sub.8 independently is --H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sub.9 is methyl or tolyl; R.sub.10 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; Z is >CH.sub.2, >O, >NH, or >NCH.sub.2 CH.sub.2 OH; n is zero or 1; m is 2 or 3; p is 1, 2 or 3; q is zero, 1 or 2; and the pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as tyrosine kinase inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04247 Sec。 371日期：1996年7月9日 102（e）日期1996年7月9日PCT提交1995年10月30日PCT公布。公开号WO96 / 16964 日本时间1996年6月6日本发明涉及式（I）化合物其中A为苯，萘，5,6,7,8， - 四氢萘，喹啉，异喹啉，吲哚或7-氮杂吲哚; R1是-H，-CN，-SO3R4-，-SO2NHR5，-COOR6，-CONHCH2（CHOH）nCH2OH，图示-NR7R8，-N（CH2CH2OH）2，-NHCH2（CHOH）nCH2OH，-NHCONH2 ，-NH-C（NH 2）= NH，-NHCO（CHOH）n CH 2 OH，-NCO 2 -NH 9，-OR 10，-OCH 2（CHOH）n CH 2 OH，-OOC（CHOH）n CH 2 OH，-OPO（OH）2，-CH 2 NH ，-C（NH 2）= NH，-CH 2 NHC（NH 2）= NH，-CH 2 OH，-CH 2 OOC（CHOH）n CH 2 OH，-CH 2 OPO（OH）2或-PO（OH） R2是C1-C6烷基，卤素或羟基; R3是-H或C1-C6烷基; R4是-H，C1-C6烷基或-CH2（CHOH）nCH2OH; R5是-H，C1-C6烷基，-CH2（CHOH）nCH2OH或 - （CH2）mNMe2; R6是-H，C1-C6烷基或-CH2（CHOH）nCH2OH; R 7和R 8各自独立地为-H或C 1 -C 6烷基; R9为甲基或甲苯基; R 10是-H，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烷酰基; Z是> CH2，> O，> NH或> NCH2CH2OH; n为零或1; m为2或3; p为1,2或3; q为零，1或2; 及其药学上可接受的盐，用作酪氨酸激酶抑制剂。

29. 发明授权

US5488057A 2-oxindole compounds which have useful tyrosine kinase activity 失效
标题翻译：具有有用的酪氨酸激酶活性的2-羟吲哚化合物
公开(公告)号：US5488057A
公开(公告)日：1996-01-30
申请号：US294350
申请日：1994-08-23
申请人： Franco Buzzetti , Antonio Longo , Maristella Colombo
发明人： Franco Buzzetti , Antonio Longo , Maristella Colombo
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/03 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/52 , C07C59/54 , C07C59/64 , C07C69/017 , C07C209/42 , C07C215/48 , C07C233/11 , C07C235/34 , C07C255/34 , C07C255/36 , C07C255/37 , C07C255/41 , C07C255/52 , C07C255/53 , C07C255/54 , C07C327/44 , C07C327/48 , C07D209/34 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D417/06 , A61K31/405
CPC分类号： C07D215/227 , C07C235/34 , C07C255/36 , C07C255/41 , C07C327/44 , C07C59/52 , C07C59/54 , C07D209/34 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07C2102/10
摘要： The present invention provides novel aryl- and heteroarylethenylene derivatives which are useful as tyrosine kinase activity inhibitors.
摘要翻译：本发明提供了可用作酪氨酸激酶活性抑制剂的新型芳基和亚杂亚氨基衍生物。

30. 发明授权

US5374652A 2-oxindole compounds which are useful as tyrosine kinase inhibitors 失效
标题翻译：可用作酪氨酸激酶抑制剂的2-羟吲哚化合物
公开(公告)号：US5374652A
公开(公告)日：1994-12-20
申请号：US126687
申请日：1993-09-27
申请人： Franco Buzzetti , Antonio Longo , Maristella Colombo
发明人： Franco Buzzetti , Antonio Longo , Maristella Colombo
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/03 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/52 , C07C59/54 , C07C59/64 , C07C69/017 , C07C209/42 , C07C215/48 , C07C233/11 , C07C235/34 , C07C255/34 , C07C255/36 , C07C255/37 , C07C255/41 , C07C255/52 , C07C255/53 , C07C255/54 , C07C327/44 , C07C327/48 , C07D209/34 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D417/06
CPC分类号： C07D215/227 , C07C235/34 , C07C255/36 , C07C255/41 , C07C327/44 , C07C59/52 , C07C59/54 , C07D209/34 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/233 , C07D215/26 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07C2102/10
摘要： Aryl- and heteroarylethenylene derivatives of formula ##STR1## wherein Y is a mono- or bicyclic ring system chosen from (A), (B), (C), (D), (E), (F) and (G) ##STR2## R is a group of formula R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; R.sub.2 is hydrogen, halogen, cyano or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;n is zero or an integer of 1 to 3: n is zero or an integer of 1 to 3 when Y is a ring system (A); it is zero, 1 or 2 when Y is a ring system (B), (E), (F) or (G); or it is zero or 1 when Y is a ring system (C) or (D); and the pharmaceutically acceptable salts thereof; and wherein each of the substituents R, OR.sub.1 and R.sub.2 may be independently on either of the aryl or heteroaryl moieties of the bicyclic ring system (A), (E), (F) and (G), whereas only the benzene moiety may be substituted in the bicyclic ring system (B), are useful as tyrosine kinase activity inhibitors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00350 Sec。 371日期1991年10月28日 102（e）日期1991年10月28日PCT 1991年2月26日PCT PCT。出版物WO91 / 13055 （A），（B），（C），（D），（E）的单环或双环体系（F）和（G）（图像）（A）（B）（C）（D）（R）是氢，C 1 -C 6烷基或C 2 -C 6烷酰基; R2是氢，卤素，氰基或C1-C6烷基; n为0或1〜3的整数：当Y为环状体系（A）时，n为0或1〜3的整数。当Y是环系（B），（E），（F）或（G）时，它为零，1或2; 或当Y为环状体系（C）或（D）时为零或1; 及其药学上可接受的盐; 并且其中取代基R，OR 1和R 2中的每一个可以独立地在双环体系（A），（E），（F）和（G）的芳基或杂芳基部分中的任一个上，而只有苯部分可以是在双环体系（B）中取代，可用作酪氨酸激酶活性抑制剂。

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