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21. 发明授权

US06953792B2 Cyclohexyl derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：环己基衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US06953792B2
公开(公告)日：2005-10-11
申请号：US10276129
申请日：2001-05-16
申请人： Jose Luis Castro Pineiro , Kevin Dinnell , Jason Matthew Elliot , Gregory John Hollingworth , Duncan Edward Shaw , Christopher John Swain , Lihu Yang
发明人： Jose Luis Castro Pineiro , Kevin Dinnell , Jason Matthew Elliot , Gregory John Hollingworth , Duncan Edward Shaw , Christopher John Swain , Lihu Yang
IPC分类号： C07D295/04 , A61K31/075 , A61K31/12 , A61K31/135 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/215 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/4355 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4453 , A61K31/451 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/55 , A61P1/08 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C43/178 , C07C45/29 , C07C49/497 , C07C49/517 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C69/757 , C07C69/767 , C07C217/48 , C07C217/52 , C07C229/22 , C07C233/23 , C07C233/31 , C07C233/32 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C235/40 , C07C235/80 , C07C235/82 , C07C237/04 , C07C237/08 , C07C237/24 , C07D207/06 , C07D207/16 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/74 , C07D213/38 , C07D217/04 , C07D233/90 , C07D241/08 , C07D257/04 , C07D265/30 , C07D275/04 , C07D277/28 , C07D295/08 , C07D295/096 , C07D295/14 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D307/52 , C07D317/72 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D487/08 , C07D491/20 , C07D295/16
CPC分类号： C07D295/185 , C07B2200/09 , C07C45/29 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C217/52 , C07C233/23 , C07C233/31 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C235/40 , C07C235/82 , C07C237/04 , C07C237/24 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D211/48 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D241/08 , C07D295/096 , C07D295/15 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07C47/228
摘要： The present invention relates compounds of the formula (I): wherein ring A is a phenyl or pyridyl ring; X represents a linker selected from the group consisting of: (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k), (l) and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R15, R16, R?17, R18, R19, R21a and R21b are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：其中环A为苯基或吡啶环; X代表选自（a），（b），（c），（d），（e），（f），（g），（h），（i），（j），（k），（1）和R 1，R 2，R 3，R 4，R R 5，R 6，R 7，R 13，R 14，R 14， R 16，R 16，R 17，R 18，R 19，R 21a， SUP>和R 21b如本文所定义。该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，偏头痛，呕吐或带状疱疹后神经痛。

22. 发明授权

US6060469A Spiro-piperidine derivatives and their use as tachykinin antagonists 失效
标题翻译：螺哌啶衍生物及其作为速激肽拮抗剂的用途
公开(公告)号：US6060469A
公开(公告)日：2000-05-09
申请号：US77063
申请日：1998-05-18
申请人： Raymond Baker , Timothy Harrison , Christopher John Swain , Brian John Williams
发明人： Raymond Baker , Timothy Harrison , Christopher John Swain , Brian John Williams
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D471/10
CPC分类号： C07D491/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 represents halogen, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl group optionally substituted by one or three fluorine atoms, C.sub.1-6 alkoxy group optionally substituted by one to three fluorine atoms, or C.sub.1-6 alkylthio optionally substituted by one to three fluorine atoms; R.sup.2 represents hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkoxy; or when R.sup.2 is adjacent to R.sup.1, they may be joined together such that there is formed a 5- or 6-membered saturated or unsaturated ring containing one or two oxygen atoms; R.sup.3 represents an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic group containing 1, 2, 3 or 4 heteroatoms, selected from nitrogen, oxygen and sulphur; m is 0-3 and n is 0-3, with the proviso that the sum total of m+n is 2 or 3; p is zero or 1; q is 1 or 2; and when m is 1 and n is 1 or 2, the broken line represents an optional double bond; R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.9 and R.sup.10 are a variety of substituents defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, emesis and postherpetic neuralgia.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02853 Sec。 371日期1998年5月18日 102（e）日期1998年5月18日PCT提交1996年11月20日PCT公布。公开号WO97 / 19084 日期：1997年5月29日本发明涉及式（I）化合物，其中R 1表示卤素，羟基，任选被一个或三个氟原子取代的C 1-6烷基，任选被一至三个氟原子取代的C 1-6烷氧基，或任选被一至三个氟原子取代的C 1-6烷硫基; R 2表示氢，卤素，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; 或者当R 2与R 1相邻时，它们可以连接在一起，使得形成含有一个或两个氧原子的5-或6-元饱和或不饱和环; R3表示含有1,2,3或4个选自氮，氧和硫的杂原子的任选取代的5-或6-元芳族杂环基; m为0-3，n为0-3，条件是m + n的总和为2或3; p为零或1; q为1或2; 当m为1且n为1或2时，虚线表示任选的双键; R4，R5，R6，R9和R10是说明书中定义的各种取代基; 或其药学上可接受的盐。该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，呕吐和带状疱疹后神经痛。

23. 发明授权

US06964981B2 Tetrahydrofuran derivatives and their use as NK-1 antagonists 失效
标题翻译：四氢呋喃衍生物及其作为NK-1拮抗剂的用途
公开(公告)号：US06964981B2
公开(公告)日：2005-11-15
申请号：US10381077
申请日：2001-09-10
申请人： Brian John Williams , Christopher John Swain , Simon Neil Owen
发明人： Brian John Williams , Christopher John Swain , Simon Neil Owen
IPC分类号： A61K31/341 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00 , C07D307/20 , A61K31/34
CPC分类号： A61K31/341 , C07D307/20
摘要： The present invention relates compounds that are NK-1 antagonists and that are of use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migaine, emesis or postherpetic neuralgia.
摘要翻译：本发明涉及NK-1拮抗剂的化合物，其用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，迁移物，呕吐或带状疱疹后神经痛。

24. 发明授权

US5728716A Aralkylamino substituted azacyclic therapeutic agents 失效
标题翻译：芳烷基氨基取代的azacyclic治疗剂
公开(公告)号：US5728716A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US676156
申请日：1996-07-11
申请人： Malcolm MacCoss , Christopher John Swain
发明人： Malcolm MacCoss , Christopher John Swain
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P27/14 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/56 , C07D401/06 , A01N43/40
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/56
摘要： Aralkylamino substituted azacyclic compounds of formula (I) and their salts and prodrugs. The variables are defined herein. The compounds are useful as tachykinin antagonists and are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine, and emesis. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00153 Sec。 371日期：1996年7月11日 102（e）日期1996年7月11日PCT 1995年1月26日PCT PCT。公开号WO95 / 20575 日期1995年8月3日式（I）的烷基氨基取代的氮杂环己烷化合物及其盐和前药。变量在此定义。这些化合物可用作速激肽拮抗剂，并且特别用于治疗疼痛，炎症，偏头痛和呕吐。（一）

25. 发明授权

US5728695A Spiroketal derivatives, compositions containing them and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：螺缩酮衍生物，含有它们的组合物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5728695A
公开(公告)日：1998-03-17
申请号：US849969
申请日：1997-06-20
申请人： Timothy Harrison , Simon Neil Owen , Eileen Mary Seward , Christopher John Swain
发明人： Timothy Harrison , Simon Neil Owen , Eileen Mary Seward , Christopher John Swain
IPC分类号： A61K31/535 , A61P1/08 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , C07D498/10
CPC分类号： C07D498/10
摘要： The present invention relates to spiroketal derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.9a, R.sup.9b, m and n are as defined in the specification, and to processes for their preparation, to intermediates used in their synthesis, to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02927 Sec。 371日期：1997年6月20日 102（e）日期1996年6月20日PCT 1995年12月15日PCT PCT。公开号WO96 / 20197 日本时间1996年7月4日本发明涉及式（I）的螺缩酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R9a，R9b，m和n如说明书中所定义，其制备方法，其合成中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。（一）

26. 发明授权

US06225320B1 Spiro-azacyclic derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：螺 - 氮环衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US06225320B1
公开(公告)日：2001-05-01
申请号：US09424108
申请日：1999-11-18
申请人： Janusz Jozef Kulagowski , Piotr Antoni Raubo , Christopher John Swain , Christopher George Thomson
发明人： Janusz Jozef Kulagowski , Piotr Antoni Raubo , Christopher John Swain , Christopher George Thomson
IPC分类号： C07D22120
CPC分类号： C07D491/10
摘要： Substituted spiro-azacyclic derivatives of structural formula I are tachykinin receptor antagonists of use, for example, in the treatment of pain, inflammation, migraine, emesis and posttherpetic neuralgia Wherein A is a pyridyl, X is —CH2—, Y is —CH2— or —CH═ and q is 2.
摘要翻译：结构式I的取代的螺 - 氮杂环衍生物是速激肽受体拮抗剂，例如用于治疗疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和疱疹后神经痛。其中A是吡啶基，X是-CH 2 - ，Y是-CH 2 - 或 - -CH =和q为2。

27. 发明授权

US6046195A Spiro-azacyclic derivatives, their preparation and their use as tachykinin antagonists 失效
标题翻译：螺氮杂环衍生物，它们的制备及其作为速激肽拮抗剂的用途
公开(公告)号：US6046195A
公开(公告)日：2000-04-04
申请号：US269249
申请日：1999-03-23
申请人： Karen Elizabeth Haworth , Eileen Mary Seward , Christopher John Swain
发明人： Karen Elizabeth Haworth , Eileen Mary Seward , Christopher John Swain
IPC分类号： A61P25/04 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D491/10 , C07D491/107 , A61K31/40 , A61K31/445
CPC分类号： C07D491/10
摘要： The present invention relates to certain spiro-azacyclic derivatives which are tachykinin antagonists and are useful, for example, in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherpetic neuralgia.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 02532 Sec。 371 1999年3月23日 102（e）1999年3月23日PCT PCT 1997年9月18日PCT公布。公开号WO98 / 13369 日本1998年4月2日本发明涉及某些螺 - 氮环衍生物，它们是速激肽拮抗剂，可用于例如治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和带状疱疹后神经痛。

28. 发明授权

US5985874A Substituted morpholine derivative and its use as a therapeutic agent 失效
标题翻译：取代的吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5985874A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US306957
申请日：1999-05-07
申请人： Simon Neil Owen , Christopher John Swain , Brian John Williams
发明人： Simon Neil Owen , Christopher John Swain , Brian John Williams
IPC分类号： C07D413/06 , A61K31/535
CPC分类号： C07D413/06
摘要： The present invention relates to the compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain or inflammation, migraine, emesis, postherpetic neuralgia, depression or anxiety.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐。该化合物特别用于治疗或预防疼痛或炎症，偏头痛，呕吐，带状疱疹后神经痛，抑郁症或焦虑症。

29. 发明授权

US5968934A Morpholine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5968934A
公开(公告)日：1999-10-19
申请号：US68818
申请日：1998-05-14
申请人： Christopher John Swain , Martin Richard Teall , Brian John Williams
发明人： Christopher John Swain , Martin Richard Teall , Brian John Williams
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D413/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D413/04 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) ##STR1## wherein X is a 5- or 6-membered C-linked heteroaromatic ring containing 1 to 4 nitrogen atoms and optionally containing in the ring one oxygen or sulphur atom; Y is a group of the formula --(CH.sub.2).sub.n NR.sup.6 R.sup.7 or a methylene- or ethylene-linked imidazolyl group; Z is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl optionally substituted by a hydroxy group; R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.9a and R.sup.9b are a variety of substituents; R.sup.6 is hydrogen, C.sub.1-6 akyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, phenyl, or C.sub.2-4 akyl substituted by C.sub.1-4 alkoxy or hydroxy, R.sup.7 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, phenyl, or C.sub.2-4 alkyl substituted by one or two substituents selected from C.sub.1-4 alkoxy, hydroxy or a 4-, 5- or 6-membered heteroaliphatic ring containing one or two heteroatoms selected from N, O and S; or R.sup.6 and R.sup.7, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a saturated or partially saturated heterocyclic ring or a non-aromatic azabicyclic ring system; and n is zero, 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of pain, inflammation, migraine, emesis and postherapeutic neuralgia.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02766 Sec。 371日期：1998年5月14日 102（e）日期1998年5月14日PCT 1996年11月13日PCT公布。 WO97 / 18206 PCT公开号日期：1997年5月22日本发明涉及式（I）化合物，其中X为含有1至4个氮原子且任选地在环中含有一个氧或硫原子的5-或6-元C-连接的杂芳环; Y是式 - （CH2）nNR6R7或亚甲基或乙烯连接的咪唑基的基团; Z是氢或任选被羟基取代的C 1-4烷基; R1，R2，R3，R4，R5，R9a和R9b是多种取代基; R 6是氢，C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基，苯基或被C 1-4烷氧基或羟基取代的C 2-4烷基，R 7是氢，C 1-6烷基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基，苯基或被一个或两个选自C 1-4烷氧基，羟基或含有一个或两个选自N，O和S的杂原子的4-，5-或6-元杂脂肪族环取代的C 2-4烷基; 或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成饱和或部分饱和的杂环或非芳族氮杂双环体系; n为零，1或2; 或其药学上可接受的盐。该化合物特别用于治疗或预防疼痛，炎症，偏头痛，呕吐和治疗后神经痛。

30. 发明授权

US5807865A 3,3-disubstituted piperidine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译： 3,3-二取代哌啶衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5807865A
公开(公告)日：1998-09-15
申请号：US733482
申请日：1996-10-18
申请人： Timothy Harrison , Christopher John Swain
发明人： Timothy Harrison , Christopher John Swain
IPC分类号： C07D211/26 , C07D211/76 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D471/10 , A61K31/445 , C07D221/20
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/26 , C07D211/76 , C07D401/14 , C07D471/10
摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) ##STR1## wherein X, Z, R, R.sup.1, R.sup.2, Ar, n and m are as defined herein which are of use in the treatment or prevention of neuropathy, asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or migraine.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物其中X，Z，R，R 1，R 2，Ar，n和m如本文所定义，其用于治疗或预防神经病，哮喘，骨关节炎，类风湿关节炎或偏头痛。

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