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    • 25. 发明专利
    • DERIVADOS DE TIAZOLINA COMO MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DEL ANDROGENO (SARMS).
    • ES2291906T3
    • 2008-03-01
    • ES04755044
    • 2004-06-12
    • JANSSEN PHARMACEUTICA NV
    • NG RAYMOND ASUI ZHIHUA
    • C07D277/12A61K31/426A61P5/26
    • Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; estando el grupo heteroarilo unido a través de un átomo de carbono; estando el grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo, alquilo sustituido con halógeno, éster de alquilo C1-C4, ciano, N(RA)2C(O)-, alquilo C1-C4-C(O)-NRA-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-, fenilo-S(O)0-2-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-NRA-, fenil-S(O)0-2-NRA, y trifluorometil sulfonilo; estando el fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, carboxi, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-C4 o di(alquilo C1-C4)amino; RA se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 y R2a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 sustituido con halógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; estando el grupo heteroarilo unido a través de un átomo de carbono; estando el grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo, alquilo sustituido con halógeno, éster de alquilo C1-C4, ciano, N(RA)2C(O)-, alquilo C1-C4-C(O)-NRA-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-, fenilo-S(O)0-2-, alquilo C1-C4-S(O)0-2-NRA-, fenil-S(O)0-2-NRA, y trifluorometil sulfonilo; estando el fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, carboxi, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-C4 o di(alquilo C1-C4)amino; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 sustituido con halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.