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    • 21. 发明专利
    • MACROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
    • ES2261699T3
    • 2006-11-16
    • ES02752056
    • 2002-06-12
    • ELAN PHARM INCPHARMACIA & UPJOHN CO LLC
    • PULLEY SHON RBECK JAMES PTENBRINK RUTH E
    • A61K31/395A61K31/4427A61P25/28C07D273/02C07D413/12
    • Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de ello en el cual R es hidrógeno o alquilo C1-C6; X representa -(CR4R5)m, donde m es 1-6 y R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-C6, alquienilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquiloalquilo C4-C12, alcoxialquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Y es hidrógeno, alquilo C1-C6; alquinilo C2-C6, o -CH2.CH2-SCH3 R6 es alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos, seleccionados de modo independiente de alquilo C1-C3, halógeno, -OH, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C3, amino, y mono alquilamino o dialquilamino; o -(CH2)0 - 4-O-(alquilo C1-C6), o -OH, -NO2, halógeno, -CO2H, o -C N; Rc es -(Cr245R250)0 - 4-fenilo o -(CR245R250)0 - 4-piridilo, donde cada fenilo y piridilo está sustituido opcionalmente con 1, 2, o 3 R200, R200 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de -OH, -NO2, halógeno, -CO2H, C N, -(CH2)0 - 4-CO-NR220R225, (CH2)0 - 4-CO-(alquilo C1-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(alquenilo C2-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(alquinilo C2-C12), -(CH2)0 - 4-CO-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)0 - 4-SO2NR220R225, -(CH2)0 - 4-SO-(alquilo C1-C8), -(CH2)0 - 4-SO2-(alquilo C1-C12), -(CH2)0 - 4-SO2-(cicloalquilo C3-C7), (CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-O-R215, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-N-CS-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-CO-R220, (CH2)0 - 4-NR220R225, (CH2)0 - 4-O-CO-(alquilo C1-C6), -(CH2)0 - 4-O-P(O)-(OR240)2, -(CH2)0 - 4-O-CO-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-O-CS-N(R215)2, -(CH2)0 - 4-O-(R215)2, -(CH2)0 - 4-S-(R215)-(CR2)0 - 4-O-(alquilo C1-C6), sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 o 5 -F), cicloalquilo C3-C7, -(CH2)0 - 4-N(H o R215)-SO2-R220, -(CH2)0 - 4-cicloalquilo C3-C7, o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con grupos de 1, 2 o 3 R205, o alquenilo C2-C10 o alquinilo C2-C10, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1 o 2 grupos R205; R205 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de alquilo C1-C6, halógeno, -OH, -O-fenilo, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C6, NH2, NH(alquilo C1-C6) o N-(alquilo C1-C6) (alquilo C1-C6); R215 en cada ocurrencia se selecciona de modo independiente de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, y cicloalquilo C3-C7, R220 y R225 en cada ocurrencia se seleccionan de modo independiente de -H, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C2)-(cicloalquilo C3-C7), (alquilo C1-C6) -O- (alquilo C1-C3), alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, cadena de alquilo-C1-C6 con un enlace doble y un enlace triple, y alquilo-C1-C10 sustituido opcionalmente con -OH, -NH2 o halógeno, y R245 y R250 en cada ocurrencia se seleccionan de modo independiente de -H, alquilo C1-C4, o R245 y R250 se toman juntos con el carbono al que están sujetos para formar carbociclo de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de carbono.