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21. 发明专利

ES2330079T3 DIRECCIONAMIENTO DE FARMACO MEDIADO PAR LA INTEGRINA. 未知
公开(公告)号：ES2330079T3
公开(公告)日：2009-12-04
申请号：ES00965901
申请日：2000-08-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , BAUMGARTEN JORG , BRUGGEMEIER ULF , ALBERS MARKUS , SCHOOP ANDREAS , SCHULZE THOMAS-J
IPC分类号： A61K47/48 , C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K38/00 , A61P35/00 , C07K5/06 , C07K5/083 , C07K5/117
摘要： Conjugado caracterizado por la fórmula general (I) CT-AA1-AA2-AA3-AA4-Sp-IA (I) en la que CT denota un radical citotóxico o un radical de un citostático o de un derivado citostático, que adicionalmente puede llevar un grupo hidroxilo, carboxilo o amino, AA1 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', AA2 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', AA3 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', A4 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', en la que Sp'' es un radical arilaminocarbonilo o arilaminotiocarbonilo que tiene 7-11 átomos de carbono, Sp está ausente, es un radical arilaminocarbonilo o arilaminotiocarbonilo que tiene 7-11 átomos de carbono o es un radical ácido alcanodicarboxílico que tiene de 3 a 8 átomos de carbono o un radical carbonilo o tiocarbonilo, con la condición de que al menos uno de los radicales AA1 a AA4 y/o Sp esté presente, IA es un radical no peptídico que se dirige a un receptor de la integrina v3, que es un radical de la fórmula (III) **(Ver fórmula)** en la que R10 es -SO2R100 , -COOR1000 , -COR100 , -CONR100 o -CS-NR100 , o representa un enlace directo a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R100 independientemente de cualquier otro es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R1000 es un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R11 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir o un radical arilo sustituido o sin sustituir, R16 es hidrógeno, CN, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical alcoxi sustituido o sin sustituir o un átomo de halógeno; R17 es hidrógeno, CN, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical alcoxi sustituido o sin sustituir o un átomo de halógeno; R12 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido X'' es N, O o S; R13 está ausente, es -H, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, -NO2, -CN, -COR130 , -COOR130 . R130 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido que puede estar saturado o insaturado y/o puede contener heteroátomos adicionales; R14 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido R15 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido; y sus sales y esteroisómeros fisiológicamente aceptables.

22. 发明专利

DE502007001402D1 未知
公开(公告)号：DE502007001402D1
公开(公告)日：2009-10-08
申请号：DE502007001402
申请日：2007-02-06
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , KRENZ URSULA , SCHLEMMER KARL-HEINZ , PERZBORN ELISABETH , KELDENICH JOERG
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P7/02
摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thromboembolic disorders.

23. 发明专利

PE08912009A1 PROFARMACOS DIPEPTOIDES COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ADENOSINA A1 未知
公开(公告)号：PE08912009A1
公开(公告)日：2009-08-08
申请号：PE0012442008
申请日：2008-07-22
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , KRENZ URSULA , KELDENICH JORG , DIEDRICHS NICOLE , KRAHN THOMAS , HIRTH-DIETRICH CLAUDIA , ALBRECHT-KUPPER BARBARA
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P9/00 , C07D417/12
CPC分类号： A61K47/48246 , A61K31/4439 , A61K47/542 , A61K47/64 , C07D417/12 , C07K5/06086
摘要： REFERIDO A COMPUESTOS PROFARMACOS DERIVADOS DE 2-AMINO-6-({[2-(4-CLOROFENIL)-1,3-TIAZOL-4-IL]METIL}TIO)-4-[4-(2-HIDROXIETOXI)FENIL]PIRIDIN-3,5-DICARBONITRILO DE FORMULA (I): DONDE RA ESTA REPRESENTADO POR (*), L1 Y L2 SON CADA UNO UN ENLACE O -CH2-; R1, R2 Y R3 SON CADA UNO H O METILO; R4 Y R6 SON CADA UNO H O LOS GRUPOS LATERALES DE UN ALFA-AMINOACIDO NATURAL; R5 Y R7 SON CADA UNO H O METILO; L3 ES ALCANO(C2-C4)-DIILO SUSTITUIDO CON AMINO; R8, R9 Y R10 SON H O METILO; m ES 2, 3, 4, 5 O 6; L4 ES ALCANO(C2-C4-DIILO), SUSTITUIDO CON CARBOXILO; R11 ES H O METILO; n ES 1, 2, 3 O 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS DICLORHIDRATO DE L-LISIL-L-VALINATO DE 2-{4-[2-AMINO-6-({[2-(4-CLOROFENIL)-1,3-TIAZOL-4-IL]METIL}TIO)-3,5-DICIANOPIRIDIN-4-IL]FENOXI}ETILO; CLORHIDRATO DE B-ALANIL-L-VALINATO DE 2-{4-[2-AMINO-6-({[2-(4-CLOROFENIL)-1,3-TIAZOL-4-IL]METIL}TIO)-3,5-DICIANOPIRIDIN-4-IL]FENOXI}ETILO; DICLORHIDRATO DE L-ARGINIL-L-VALINATO DE 2-{4-[2-AMINO-6-({[2-(4-CLOROFENIL)-1,3-TIAZOL-4-IL]METIL}TIO)-3,5-DICIANOPIRIDIN-4-IL]FENOXI}ETILO; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A1, SIENDO UTILES PARA LA PREVENCION Y TERAPIA DE ENFERMEDADES, CARDIOVASCULARES, UROGENITALES, RESPIRATORIAS, ENTRE OTROS

24. 发明专利

CA2693603A1 AMINOACYL PRODRUGS 未知
公开(公告)号：CA2693603A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：CA2693603
申请日：2008-06-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , KRENZ URSULA , HAERTER MICHAEL , GNOTH MARK JEAN , VON DEGENFELD GEORGES , DITTRICH-WENGENROTH ELKE , BUCHMUELLER ANJA , ROEHRIG SUSANNE , ALLERHEILIGEN SWEN , PERZBORN ELISABETH , GERDES CHRISTOPH , SCHLEMMER KARL-HEINZ , AKBABA METIN
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P7/02
摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[2-fluoro-4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide, processes for production thereof, use thereof for treatment and/or prophylaxis of diseases and also use thereof for production of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular thromboembolic diseases.

25. 发明专利

AU2008274578A1 Aminoacyl prodrugs as an active pharmaceutical ingredient for thromboembolic disorders 未知
公开(公告)号：AU2008274578A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：AU2008274578
申请日：2008-06-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , KRENZ URSULA , GNOTH MARK JEAN , SCHLEMMER KARL-HEINZ , HARTER MICHAEL , DITTRICH-WENGENROTH ELKE , PERZBORN ELISABETH , AKBABA METIN , BUCHMULLER ANJA , ALLERHEILIGEN SWEN , DEGENFELD GEORGES VON , GERDES CHRISTOPH , ROHRIG SUSANNE
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P7/02
摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 5-chloro-N-({(5S)-3-[2-fluoro-4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thromboembolic disorders.

26. 发明专利

CA2661414A1 AMINOACYL PRODRUGS II 未知
公开(公告)号：CA2661414A1
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：CA2661414
申请日：2007-08-23
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： KRENZ URSULA , LERCHEN HANS-GEORG , PERZBORN ELISABETH , SCHLEMMER KARL-HEINZ
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P7/02
摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 5-chloro-N-({(5 S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-l,3-oxazolidine-5-yl}methyl)thiop hene-2-carboxamide, to processes for their preparation, to their use for tre atment and/or prophylaxis of diseases and to their use for producing medicam ents for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thrombo embolic disorders.

27. 发明专利

CA2661414C AMINOACYL PRODRUGS II 未知
公开(公告)号：CA2661414C
公开(公告)日：2015-04-28
申请号：CA2661414
申请日：2007-08-23
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , KRENZ URSULA , SCHLEMMER KARL-HEINZ , PERZBORN ELISABETH
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P7/02
摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-morpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide represented by formula (I): (see formula I) processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thromboembolic disorders.

28. 发明专利

BRPI0814963A2 未知
公开(公告)号：BRPI0814963A2
公开(公告)日：2015-02-03
申请号：BRPI0814963
申请日：2008-07-23
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , KRENZ URSULA , KELDENICH JOERG , DIEDRICHS NICOLE , KRAHN THOMAS , HIRTH-DIETRICH CLAUDIA , ALBRECHT-KUEPPER BARBARA
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/4439 , A61P9/00

29. 发明专利

BRPI0813689A2 未知
公开(公告)号：BRPI0813689A2
公开(公告)日：2014-12-30
申请号：BRPI0813689
申请日：2008-06-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , KRENZ URSULA , HAERTER MICHAEL , GNOTH MARK JEAN , DEGENFELD GEORGES VON , DITTRICH-WENGENROTH ELKE , BUCMUELLER ANJA , ROEHRIG SUSANNE , ALLERHEILIGEN SWEN , PERZBORN ELISABETH , GERDES CHRISTOPH , SCHLEMMER KARL-HEINZ , AKBABA METIN
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/422 , A61P7/02
摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[2-fluoro-4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thromboembolic disorders.

30. 发明专利

CU20110153A7 DICIANOPIRIDINAS ALQUILAMINO-SUSTITUIDAS Y SUS PROFÁRMACOS DE ÉSTER DE AMINOÁCIDO 未知
公开(公告)号：CU20110153A7
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CU20110153
申请日：2011-07-28
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG
发明人： ZIMMERMANN KATJA , ALBRECHT-KUEPPER BARBARA , KRENZ URSULA , KELDENICH JOERG , MEIBOM DANIEL , VAKALOPOULOS ALEXANDROS , NELL PETER , SUESSMEIER FRANK , LERCHEN HANS-GEORG
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P3/06 , A61P3/10 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： La presente solicitud se refiere a nuevas dicianopiridinas 6-alquilamino-sustituidas, a sus profármacos de éster de aminoácido, a procedimientos para su preparación, a su uso pra el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades y a su uso para preparar medicamentos para el tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades, preferiblemente para el tratamiento y/o la prevención de trastornos cardiovasculares.

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