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    • 29. 发明专利
      ES2908638T3 Amidas aromáticas de ácidos carboxílicos como antagonistas del receptor B1 de bradicinina 未知
    • Amidas aromáticas de ácidos carboxílicos como antagonistas del receptor B1 de bradicinina
    • ES2908638T3
    • 2022-05-03
    • ES17826197
    • 2017-12-18
    • BAYER PHARMA AG
    • BÄURLE STEFAN , DAVENPORT ADAM , STIMSON CHRISTOPHER , NAGEL JENS , SCHMIDT NICOLE , ROTGERI ANDREA , GRÖTICKE INA , RAUSCH ALEXANDRA , KLAR JÜRGEN , DYRKS THOMAS
    • C07D333/58 , A61K31/415 , A61P29/00 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/64 , C07D241/12 , C07D277/56 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D495/04
    • Un compuesto de la fórmula general (I), **(Ver fórmula)** R1 representa · fenilo, · heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho heteroarilo de 5 miembros contiene 1, 2 o 3 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en S, N, NH y O, y en el que dicho heteroarilo de 6 miembros contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, o · heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados independientemente de NH, N, O, S, SO y SO2, en el que dicho R1 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1 a 3 sustituyentes R1a que son iguales o diferentes, en el que R1a representa alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C3)- (cicloalquilo C3-C7), -Oalquilo C1-C5, Ocicloalquilo C3-C7, NHR4, N(R4)2, NH(cicloalquilo C3-C7), halógeno, CN, NHSO2R4, SO2R4, lactama de 5 a 7 miembros, o heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados de NH, -NR4, N, O, S, SO y SO2, y en el que independientemente, si R1 representa heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, cada átomo de nitrógeno del anillo, si está presente, de dicho R1 está opcionalmente sustituido con un sustituyente R1b, en el que R1b representa alquilo C1-C5, -(alquilo C1-C3)-(cicloalquilo C3-C7), cicloalquilo C3- C7, SO2R4, o heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados de NH, -NR4, N, O, S, SO y SO2, y si R1a representa alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C3)-(cicloalquilo C3-C7), -Oalquilo C1-C5 u - Ocicloalquilo C3-C7 y/o si R1b representa alquilo C1-C5, -(alquilo C1-C3)-(cicloalquilo C3-C7) o cicloalquilo C3-C7, dichos alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C3)-(cicloalquilo C3-C7), -Oalquilo C1-C5 y -Ocicloalquilo C3- C7 independientemente están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, OH, OR4 y F, y si R1a y/o R1b representan heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, cada átomo de carbono de dicho heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en OH, OR4 y F; R2 representa · -(CH2)p-(cicloalquilo C5-C7), · -(CH2)p-fenilo, · heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho heteroarilo de 5 miembros contiene 1, 2 o 3 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en S, N, NH y O y en el que dicho heteroarilo de 6 miembros contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, o · heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos o grupos que contienen heteroátomos seleccionados independientemente de NH, N, O, S, SO y SO2, en el que dicho R2 está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1 a 3 sustituyentes R2a que son iguales o diferentes, en el que R2a representa alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C3)- (cicloalquilo C3-C7), -Oalquilo C1-C5, -Ocicloalquilo C3-C7, halógeno, OH o CN, y en el que independientemente, si R2 representa heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, cada átomo de nitrógeno del anillo, si está presente, de dicho R2 está opcionalmente sustituido con un sustituyente R2ben el que R2b representa alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7 o -(alquilo C1-C3)-(cicloalquilo C3- C7), y si R2a representa alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C3)-(cicloalquilo C3-C7), -Oalquilo C1-C5 u - Ocicloalquilo C3-C7 y/o si R2b representa alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7 o -(alquilo C1-C3)-(cicloalquilo C3-C7), dichos alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, -(alquilo C1-C3)-(cicloalquilo C3-C7), -Oalquilo C1-C5 y -Ocicloalquilo C3- C7 independientemente están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en OH, OR4 y F; p representa 0 o 1; R3 representa H o F; R4 representa alquilo C1-C5, opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; R5 representa H, halógeno, CN, alquilo C1-C5, u -Oalquilo C1-C5 en el que dichos alquilo C1-C5 y -Oalquilo C1-C5 están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 átomos de flúor; y R6 y R7 independientemente representan H o alquilo C1-C3, en el que dicho alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; o un isómero, enantiómero, diastereómero, racemato, hidrato, solvato o una sal del mismo, particularmente una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla de los mismos.
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