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21. 发明专利

PE06122003A1 BENZOIMIDAZOLES 未知
公开(公告)号：PE06122003A1
公开(公告)日：2003-09-03
申请号：PE0010522002
申请日：2002-10-25
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： LE BRUN ALAIN , COX PAUL JOSEPH , GARDNER CHARLES J , BOUCHARD HERVE , AMENDOLA SHELLEY , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , PEDGRIFT BRIAN , GAUZY LAURENCE , CHERRY MICHAEL , KHAN NAWAZ M , PAYNE LLOYD J , BABIN DIDIER , MORLEY ANDREW DAVID , DEPRETS STEPHANIE DANIELE , EDWARDS MICHAEL LOUIS , GILLESPY TIMOTHY ALAN , MAJID TAHIR NADIM , READER JOHN C
IPC分类号： A61K31/4184 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要： SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE DERIVADOS DE BENZOIMIDAZOLES DE FORMULA I DONDE X ES C-R2; W, Y y Z SON CH, CR3; W ES CH, X ES N, Y ES CH, CR3 Y Z ES CH, CR3, ENTRE OTROS; A5 ES H, ALQUILO; R1 ES ARILO, HETEROARILO CON CARBOXI, CIANO, HALO, HALOALQUILO, OH, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS BENCILAMIDA DEL ACIDO 2-(1H-INDAZOL-3-IL)-1H-BENZOIMIDAZOL-5-CARBOXILICO, N-METILAMIDA DEL ACIDO 2-(1H-INDAZOL-3-IL)-1H-BENZOIMIDAZOL-5-CARBOXILICO, N-ETILAMIDA DEL ACIDO 2-(1H-INDAZOL-3-IL)-1H-BENZOIMIDAZOL-5-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS INHIBEN LAS PROTEINAS QUINASAS DEL GRUPO EGFR, Fak ENTRE OTROS Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES

23. 发明专利

ES2345257T3 TIENOPIRAZOLES. 未知
公开(公告)号：ES2345257T3
公开(公告)日：2010-09-20
申请号：ES04779049
申请日：2004-07-23
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： JURCAK JOHN GERARD , BARRAGUE MATTHIEU , GILLESPY TIMOTHY ALAN , EDWARDS MICHAEL LOUIS , MUSICK KWON YON , WEINTRAUB PHILIP MARVIN
IPC分类号： C07D495/04 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la cual: X es C-R7; X1 es N o C-R1; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, acilamino opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alcoxialquilo opcionalmente sustituido, (Y1)(Y2)NC(=O)-, (Y1)(Y2)N-, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, arilalquiloxialquilo opcionalmente sustituido, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalcoxialquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi opcionalmente sustituido, heteroarilalquiloxialquilo opcionalmente sustituido, heteroariloxialquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxialquilo opcionalmente sustituido, halo, hidroxi, trifluorometilo, nitro, hidroxialquilo opcionalmente sustituido, carboxi y ciano; R7 es hidrógeno, halo o alquilo, y Y1 y Y2 son independientemente hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, o Y1 e Y2, junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; heteroarilo es un sistema anular aromático que comprende 5 a 14 miembros en el anillo, en el que uno o más de los miembros del anillo se seleccionan del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; heterocicloalquilo es un sistema anular no aromático o parcialmente aromático que comprende 5 a 14 miembros en el anillo, en el que uno o más de los miembros del anillo se seleccionan del grupo que consiste en O, S y NY9, donde Y9 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; donde un resto alquilo y un resto cicloalquenilo en un grupo opcionalmente sustituido, puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroilo opcionalmente sustituido, aroilamino opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilalquiloxi opcionalmente sustituido, arilalquiloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilsulfinilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, carboxi, ciano, cicloalquenilo, halo, heteroaroilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquiloxi opcionalmente sustituido, heteroaroilamino opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxo, trifluorometilo, Y7Y8N-, Y7Y8NCO- e Y7Y8NSO2-, donde Y7 e Y8 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; un resto cicloalquilo y un resto heterocicloalquilo en un grupo opcionalmente sustituido, puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroilo opcionalmente sustituido, aroilamino opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilalquiloxi opcionalmente sustituido, arilalquiloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilsulfinilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, carboxi, ciano, cicloalquenilo, halo, heteroaroilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquiloxi opcionalmente sustituido, heteroaroilamino opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxo, trifluorometilo, Y7Y8N-, Y7Y8NCO- e Y7Y8NSO2-, donde Y7 e Y8 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; un resto arilo y un resto heteroarilo en un grupo opcionalmente sustituido, puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilendioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroilo, aroilamino, arilo, arilalquilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo, arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, heterocicloalquilo, hidroxi, nitro, oxo, trifluorometilo, Y5Y6N-, Y5Y6NCO- e Y5Y6NSO2-, donde Y5 e Y6 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, o Y5 e Y6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidas, forman un anillo alicíclico saturado que contiene nitrógeno que contiene de 3 a 7 miembros; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.

24. 发明专利

NZ545421A Thienopyrazoles 未知
公开(公告)号：NZ545421A
公开(公告)日：2010-03-26
申请号：NZ54542104
申请日：2004-07-23
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： JURCAK JOHN GERARD , BARRAGUE MATTHIEU , GILLESPY TIMOTHY ALAN , EDWARDS MICHAEL LOUIS , MUSICK KWON YON , WEINTRAUB PHILIP MARVIN , DU YAN , DHARANIPRAGADA RAMALINGA M , PARKAR ASHFAQ AHMED
IPC分类号： C07D495/04 , A61P11/06 , C07D519/00
摘要： Disclosed is a compound of formula I wherein X is N, or C-R7; X1 is N, or C-R1 and wherein the rest of the substituents are disclosed within the specification. Also disclosed is the use of a compound of formula I in the manufacture of a medicament for treating a patient with a pathological condition related to overproduction of Th2 cytokine, such as asthma.

25. 发明专利

SV2008001369A BENZIMIDAZOLES 未知
公开(公告)号：SV2008001369A
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：SV2002001369
申请日：2002-10-25
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： COX PAUL JOSEPH , EDWARDS MICHAEL LOUIS , AMENDOLA SHELLEY , DEPRETS STEPHANIE DANIELE , GILLESPY TIMOTHY ALAN , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , MORLEY ANDREW DAVID , GARDNER CHARLES J , PEDGRIFT BRIAN , BOUCHARD HERVE , BABIN DIDIER , GAUZY LAURENCE , BRUN ALAIN LE , MAJID TAHIR NADEEM , READER JOHN C , PAYNE LLOYD J , KHAN NAWAZ M , CHERRY MICHAEL
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D521/00
摘要： LA INVENCIÓN SE REFIERE A COMPUESTOS FISIOLÓGICAMENTE ACTIVOS LA FORMULA GENERAL (LX): (VER FORMULA); Y COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, Y SUS PROFÁRMACOS Y LAS SALES Y LOS SOLVATOS ACEPTABLES PARA USO FARMACÉUTICO DE DICHOS COMPUESTOS Y SUS PROFÁRMACOS, COMO TAMBIÉN A NUEVOS COMPUESTOS DENTRO DEL ALCANCE DE LA FORMULA (LX), Y A PROCESOS PARA SU PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACÉUTICAS, EN PARTICULAR LA CAPACIDAD DE INHIBIR LAS QUINASAS

26. 发明专利

BRPI0414215A 未知
公开(公告)号：BRPI0414215A
公开(公告)日：2006-11-07
申请号：BRPI0414215
申请日：2004-07-23
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： JURCAK GERARD JOHN , BARRAGUE MATTHIEU , GILLESPY TIMOTHY ALAN , EDWARDS MICHAEL LOUIS , MUSICK KWON YON , WEINTRAUB PHILIP MARVIN , DU YAN , DHARANIPRAGADA RAMALINGA M , PARKAR ASHFAP AHMED
IPC分类号： C07D495/04 , C07D519/00
摘要： Thienopyrazoles of formula I, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical uses in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of the protein kinases, in particular interleukin-2 inducible tyrosine kinase (ITK).

27. 发明专利

ECSP066411A TIENOPIRAZOLES 未知
公开(公告)号：ECSP066411A
公开(公告)日：2006-09-18
申请号：ECSP066411
申请日：2006-03-06
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： JURCAK JOHN GERARD , BARRAGUE MATTHIEU , GILLESPY TIMOTHY ALAN , EDWARDS MICHAEL LOUIS , MUSICK KWON YON , WEINTRAUB PHILIP MARVIN , DU YAN , DHARANIPRAGADA RAMALINGA M , PARKAR ASHFAQ AHMED
IPC分类号： C07D495/04 , C07D519/00
摘要： Tienopirazoles, su preparación, composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y sus usos farmacéuticos en el tratamiento de estados de enfermedad capaces de ser modulados por la inhibición de las proteína quinasas, en particular la tirosina quinasa inducible por interleuquina-2 (ITK).

28. 发明专利

PE20030612A1 BENZOIMIDAZOLES 未知
公开(公告)号：PE20030612A1
公开(公告)日：2003-09-03
申请号：PE2002001052
申请日：2002-10-25
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： LE BRUN ALAIN , COX PAUL JOSEPH , GARDNER CHARLES J , BOUCHARD HERVE , AMENDOLA SHELLEY , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , PEDGRIFT BRIAN , GAUZY LAURENCE , CHERRY MICHAEL , KHAN NAWAZ M , PAYNE LLOYD J , BABIN DIDIER , MORLEY ANDREW DAVID , DEPRETS STEPHANIE DANIELE , EDWARDS MICHAEL LOUIS , GILLESPY TIMOTHY ALAN , MAJID TAHIR NADIM , READER JOHN C
IPC分类号： A61K31/4184 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D521/00
摘要： SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE DERIVADOS DE BENZOIMIDAZOLES DE FORMULA I DONDE X ES C-R2; W, Y y Z SON CH, CR3; W ES CH, X ES N, Y ES CH, CR3 Y Z ES CH, CR3, ENTRE OTROS; A5 ES H, ALQUILO; R1 ES ARILO, HETEROARILO CON CARBOXI, CIANO, HALO, HALOALQUILO, OH, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS BENCILAMIDA DEL ACIDO 2-(1H-INDAZOL-3-IL)-1H-BENZOIMIDAZOL-5-CARBOXILICO, N-METILAMIDA DEL ACIDO 2-(1H-INDAZOL-3-IL)-1H-BENZOIMIDAZOL-5-CARBOXILICO, N-ETILAMIDA DEL ACIDO 2-(1H-INDAZOL-3-IL)-1H-BENZOIMIDAZOL-5-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS INHIBEN LAS PROTEINAS QUINASAS DEL GRUPO EGFR, Fak ENTRE OTROS Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES

29. 发明专利

CA2465247A1 BENZIMIDAZOLES AND ANALOGUES AND THEIR USE AS PROTEIN KINASES INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2465247A1
公开(公告)日：2003-05-01
申请号：CA2465247
申请日：2002-10-24
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： MORLEY ANDREW DAVID , AMENDOLA SHELLEY , DEPRETS STEPHANIE DANIELE , GILLESPY TIMOTHY ALAN , EDLIN CHRISTOPHER DAVID , PEDGRIFT BRIAN , GARDNER CHARLES J , BABIN DIDIER , EDWARDS MICHAEL LOUIS , BOUCHARD HERVE , COX PAUL JOSEPH , CHERRY MICHAEL , LE BRUN ALAIN , GAUZY LAURENCE , PAYNE LLOYD J , KHAN NAWAZ M , READER JOHN C , MAJID TAHIR NEDEEM
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/42 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/056 , C07D521/00 , C07D235/00 , C07D319/00
摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of the general formula (Ix) and compositions containing such compounds, and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (Ix), and to processes for their preparation. Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

30. 发明专利

UY27516A1 BENCIMIDAZOLES 未知
公开(公告)号：UY27516A1
公开(公告)日：2003-04-30
申请号：UY27516
申请日：2002-10-25
申请人： AVENTIS PHARMA INC
发明人： ESWARDS MICHAEL LOUIS , COX PAUL JOSEPH , AMENDOLA SHELLEY , DEPRETS STEPHANIE DANIELE , GILLESPY TIMOTHY ALAN , EDLIN CHIRISTOPHER DAVID , MORLEY ANDREW DAVID , GARDNER CHARLES J , PEDGRIFT BRIAN , BOUCHARD HERVE , BABIN DIDIER , GAUZY LAURENCE , BRUN ALAIN LE , MAJID TAHIR NADEEM , READER JOHN C , PAYNE LLOYD J , KHAN NAWAZ M , CHERRY MICHAEL , EDWARDS MICHAEL LOUIS
IPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/42 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/056 , C07D521/00
摘要： La invención se refiere a compuestos fisiológicamente activos la fórmula general (IX) y composiciones que contienen dichos compuestos, y sus profáRmacos y las sales y los solvatos aceptables para uso farmacéutico de dichos compuestos y sus profármacos, como tambiÉn a nuevos compuestos dentro del alcance de la fórmula (IX), y a procesos para su preparación. Dichos compuestos y composiciones tienen valiosas propiedades farmacéuticas, en particular la capacidad de inhibir las puinasas.

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