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    • 21. 发明专利
    • Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso
    • ES2389116T3
    • 2012-10-23
    • ES07869109
    • 2007-12-12
    • ABBOTT LAB
    • GOPALAKRISHNAN MURALIHONORE MARIE PLEE CHIH-HUNGMALYSZ JOHNJI JIANGUOLI TAOSCHRIMPF MICHAEL RSIPPY KEVIN BANDERSON DAVID J
    • A61K31/4245A61K45/06A61P25/28
    • Una composición, que comprende:(i) un ligando de un receptor de acetilcolina nicotínico seleccionado del grupo que consiste en5-[(2R)-azetidin-2-ilmetoxi]-2-cloropiridina,(3R)-1-piridin-3-ilpirrolidin-3-amina,2-metil-3-(2-(S)-pirrolidinilmetoxi)piridina;(1S,5S)-3-(3,6-diaza-biciclo[3,2,0]hept-3-il)-quinolina;3-(5,6-dicloro-piridin-3-il)-1(S),5(S)-3,6-diazabiciclo[3,2,0]heptano;(R,R)-1-(piridin-3-il)octahidro-pirrolo[3,4,b]pirrol;7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina;(2S,4E)-N-metil-5-(5-isopropoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina;(2S,4E)-N-metil-5-(5-metoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina;(2S,4E)-N-metil-5-(5-etoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina;(2S,4E)-N-metil-3-pirimidin-4-penten-2-amina;(5aS,8S,10aR)-5a,6,9,10-tetrahidro-7H,11H-8,10a-metanopirido[2',3':5,6]pirano[2,3-d]azepina;3-[1-(2,4-dimetoxi-fenil)-met-(E)-iliden]-3,4,5,6-tetrahidro-[2,3']bipiridinilo; y3-[1-(2-metoxi-4-hidroxifenil)-met-(E)-iliden]-3,4,5,6-tetrahidro-[2,3']bipiridinilo;y una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y(ii) un modulador alostérico positivo del subtipoα 4ß2 de receptores de acetilcolina nicoínt icos seleccionadodel grupo que consiste ena. un compuesto de fórmula (I)o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, dondeX es un enlace, O, NR1, S, o alquileno C1-C3;Y representa un grupo arilo monocíclico, cicloalquilo, heterociclo, o heteroarilo;Ar1 representa un arilo monocíclico o un grupo heteroarilo; yR1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo o arilalquilo; yb. un compuesto de fórmula (II)o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, dondeAr2 es arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico, donde el arilo o el heteroarilo están sustituidos o nosustituidos, y, cuando están sustituidos, el arilo o el heteroarilo están sustituidos con 1, 2, 3, o 4 sustituyentesseleccionados entre halo, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,heteroarilo C5-C10, heterociclo C4-C10, alquilo C1-C6, -(alquilo C1-C6)NHC(O)O-(alquilo C1-C6), hidroxialquiloC1-C6, alquilo(C1-C6)carbonilo, amino, hidroxilo, haloalquil-C(O)-, haloalquil-SO2-, alquil-SO2-,-SO2NH2, - SO2NH(alquilo C1-C6), -SO2N(alquilo C1-C6)2, ciano, nitro, acil(C1-C6)amino, C1-C6alcoxi,-C(O)NH2, -C(O)O-(alquilo C1-C6), y carboxi; yAr3 es arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico, donde el arilo o el heteroarilo están sustituidos o nosustituidos, y, cuando están sustituidos, el arilo o el heteroarilo están sustituidos con un sustituyenteseleccionado entre halo, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,heteroarilo C5-C10, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, amino, hidroxilo, haloalquil-SO2-, ciano, nitro, acil(C1-C6)amino, alcoxi C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2, y carboxi,mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.