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    • 24. 发明专利
    • AGENTES ANTI-INFECCIOSOS Y SU USO
    • AR087472A2
    • 2014-03-26
    • ARP120102873
    • 2012-08-06
    • ABBOTT LAB
    • WAGNER ROLFTUFANO MICHAEL DSTEWART KENT DROCKWAY TODD WRANDOLPH JOHN TPRATT JOHN KMOTTER CHRISTOPHER EMARING CLARENCE JLONGENECKER KENTON LLIU YAYALIU DACHUNKRUEGER ALLAN CKATI WARREN MHUTCHINSON DOUGLAS KHUANG PEGGY PFLENTGE CHARLES ADONNER PAMELA LDEGOEY DAVID ABETEBENNER DAVID ABARNES DAVID MCHEN SHUANGFRANCZYK THADDEUS S IIGAO YIHAIGHT ANTHONY RHENGEVELD JOHN EHENRY RODGER FKOTECKI BRIAN JLOU XIAOCHUNSARRIS KATHYZHANG GEOFF G Z
    • C07D239/22A61K31/513A61K31/5377A61P31/14C07D239/54C07D239/553C07D401/10C07D403/10C07D405/10C07D409/10C07D413/10
    • Se relaciona con: (a) compuestos y sales de los mismos que, entre otros, inhiben el HCV; (b) intermediarios de utilidad para la preparación de dichos compuestos y sales; (c) composiciones que comprenden dichos compuestos y sales; (d) métodos para preparar dichos intermediarios, compuestos, sales y composiciones; (e) métodos de uso de dichos compuestos, sales y composiciones; y (f) conjuntos de elementos que comprenden dichos compuestos, sales y composiciones.Reivindicación 1: Un compuesto o sal del mismo, caracterizado porque: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (1); - - * - - se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono- carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y grupo protector de nitrógeno; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) los grupos amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo están opcionalmente sustituidos con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, y alquilsulfonilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único, y (b) los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, y alquilsulfonilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único, y (c) los grupos carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con: (i) uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo, y heterociclilalquilo, o (ii) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo único; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, carbociclilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, y halo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en carbociclilo de 2 anillos fusionados y heterociclilo de 2 anillos fusionados, donde cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, RI, RJ, y RK; cada RE se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido, y aldehído, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada RF se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi, y alquiloxi, donde: la porción amino del alquilsulfonilamino está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo; cada RG se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada RH se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfoniloxi, y alquinilsulfoniloxi, donde: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, donde: los grupos amino, aminosulfonilo, y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, y alquinilsulfonilo; cada RI se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo, y heterociclilcarbonilo, donde: (a) los grupos alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, y alquinilcarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano, y aminocarbonilo, y (b) el grupo aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo, y alquilsulfonilamino, donde: los grupos carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en halo, alquilo, y oxo; cada RJ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquinhloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino, y alquirtilsulfonilaminoimino, donde: (a) el grupo amino de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo, y alquilsulfonilo, donde: (i) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo, y amino, y (ii) la porción amino del aminocarbonilalquilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, y alquinilo, (b) los grupos alquilo, alquenilo, y alquinilo de dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo, y ciano, donde: el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, y alquiniloxi, donde: el grupo alquilo está
    • 29. 发明专利
    • N-FENIL-DIOXO-HIDROXIPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C (VHC).
    • ES2365650T3
    • 2011-10-07
    • ES08831558
    • 2008-09-17
    • ABBOTT LAB
    • DONNER PAMELA LRANDOLPH JOHN TKRUEGER ALLAN CBETEBENNER DAVID AHUTCHINSON DOUGLAS KLIU DACHUNLIU YAYALONGENECKER KENTON LMARING CLARENCE JPRATT JOHN KROCKWAY TODD WSTEWART KENT DWAGNER ROLFBARNES DAVID MCHEN SHUANGFRANCZYK II THADDEUS SGAO YIHAIGHT ANTHONY RHENGEVELD JOHN EHENRY RODGER FKOTECKI BRIAN JLOU XIAOCHUNZHANG GEOFF G Z
    • C07D239/22A61K31/506A61K31/513A61P31/14C07D239/54C07D239/553C07D401/10C07D403/10C07D405/10C07D409/10C07D413/10
    • Un compuesto o sal del mismo, en el que: el compuesto se corresponde en estructura con la fórmula I: se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: (a) el amino, aminocarbonilo y aminosulfonilo están opcionalmente sustituidos con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y alquilsulfonilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple, y (b) el alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi y alquilsulfonilo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple, y (c) el carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, oxo, nitro, ciano, azido, hidroxi, amino, alquiloxi, trimetilsililo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con: (1) uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo y heterociclilalquilo, o (2) dos sustituyentes que, junto con el nitrógeno de amino, forman un heterociclilo de anillo simple; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfuniloxi, carbociclilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi y halo; L se selecciona entre el grupo que consiste en C(RA)=C(RB), etileno y ciclopropil-1,2-eno; RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-C6-alquilo, alquiloxi-C1-C6, cicloalquilo-C3-C5 y halo, en el que: el alquilo-C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, hidroxi, nitro, oxo, amino, ciano, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiloxi, carbociclilo y heterociclilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en carbociclilo-C5-C6 y heterociclilo de 5-6 miembros, en el que cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en RE, RF, RG, RH, R1, RJ y RK; cada RE se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, nitro, hidroxi, oxo, carboxi, ciano, amino, imino, azido y aldehído, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo; cada RF se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, imino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, imino, aminosulfonilo, aminocarbonilo, carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo, alquinilsulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxi y alquiloxi, en el que: una porción alquilsulfonilamino está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo; cada RG se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilo y heterociclilo, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, aminosulfonilo y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo y alquinilsulfonilo; cada RH se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquilsulfoniloxi, alquenilsulfuniloxi y alquinilsulfoniloxi, en el que: cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, en el que: el amino, aminosulfonilo y aminocarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilsulfonilo, alquenilsulfonilo y alquinilsulfonilo; cada RI se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo, carbociclilcarbonilo y heterociclilcarbonilo, en el que: (a) el alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo y alquinilcarbonilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, hidroxi, halo, amino, nitro, azido, oxo, aminosulfonilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, alquenilcarboniloxi, alquinilcarboniloxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, carbociclilo, heterociclilo, ciano y aminocarbonilo, y (b) el aminocarbonilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxialquilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilsulfonilo y alquilsulfonilamino, en el que: el carbociclilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo y oxo; cada RJ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, alquinilcarbonilamino, alquiloxicarbonilamino, alqueniloxicarbonilamino, alquiniloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquenilsulfonilamino, alquinilsulfonilamino, aminocarbonilamino, alquiloxicarbonilaminoimino, alquilsulfonilaminoimino, alquenilsulfonilaminoimino y alquinilsulfonilaminoimino, en el que: (a) la porción amino de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en carbociclilalquilo, heterociclilalquilo, alquilcarboniloxi, aminocarbonilalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxialquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxialquilo y alquilsulfonilo, en el que: (1) la porción carbociclilo del carbociclilalquilo y la porción heterociclilo del heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, hidroxi, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, halo, nitro, ciano, azido, oxo y amino, y (2) la porción amino del aminocarbonilalquilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo y alquinilo, (b) la porción alquilo, alquenilo y alquilo de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en carboxi, halo, oxo, amino, alquiloxicarbonilo, alquilcarboniloxi, hidroxi, alquiloxi, carbociclilo, heterociclilo y ciano, en el que: el amino está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi y alquiniloxi, en el que: el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi; (c) las porciones carbociclilo y heterociclilo de dichos sustituyentes están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el g