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21. 发明申请

WO2009010163A1 NEW ANTIMICROBIAL COMPOUNDS, THEIR SYNTHESIS AND THEIR USE FOR TREATMENT OF MAMMALIAN INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：新的抗微生物化合物，其合成及其用于治疗哺乳动物感染的用途
公开(公告)号：WO2009010163A1
公开(公告)日：2009-01-22
申请号：PCT/EP2008/005142
申请日：2008-06-25
申请人： LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE E.V. HANS-KNÖLL-INSTITUT , MÖLLMANN, Ute , MAKAROV, Vadim , STEWART, T., Cole
发明人： MÖLLMANN, Ute , MAKAROV, Vadim , STEWART, T., Cole
IPC分类号： C07D279/08 , A61K31/5415 , A61P31/06 , A61P31/08
CPC分类号： C07D279/08
摘要： The present invention relates to new antimicrobial compounds, their synthesis and their use for treatment of mammalian infections The present invention aims at the generation of new compounds with activity against mycobacteria as potential new tuberculosis drugs to overcome problems concerning resistance and drug intolerance. This aim has been solved by providing compounds of the formula 1 wherein R 1 and R 2 are, independently of each other, NO 2 , NR 7 R 8 , NHOR 9 , COOR 9 , CN, CONR 10 R 11 , CHO, F, Cl, Br, SO 2 NR 12 R 13 , lower alkoxy, OCF 3 , mono-, di or trifluoromethyl; R 3 and R 4 are, independently of each other, H, a saturated or unsaturated, linear or branched aliphatic radical having 1 -3 chain members, F, Cl, Br, lower alkoxy; R 5 is H, a saturated or unsaturated, halogenated or unhalogenated, linear or branched aliphatic radical having 1-7 chain members; R 6 is a radical: wherein X is saturated or unsaturated, halogenated or unhalogenated, linear or branched aliphatic radical having 1-5 chain members, or R 5 and R 6 together represent bivalent radicals wherein n is 1-4: R 7 - R 13 are, independently of each other H or a saturated or unsaturated, halogenated or unhalogenated, linear or branched aliphatic radical having 1 -5 chain members, phenyl, benzyl or R 7 and R 8 together, R 10 and R 11 together, R 12 and R 13 together represent a linear or branched aliphatic bivalent radical having 1 -7 chain members; R 14 and R 15 arc, independently of each other, H, linear or branched aliphatic radical having 1 -5 chain members, F, Cl, Br, NO 2 , NH 1 , CF 3 .
摘要翻译：本发明涉及新型抗微生物化合物及其合成及其在哺乳动物感染治疗中的应用本发明旨在产生具有抗分枝杆菌活性的新化合物作为潜在的新型结核病药物，以克服有关耐药性和药物不耐受性的问题。该目的已经通过提供式1化合物，其中R 1和R 2彼此独立地是NO 2，NR 7 R 8，NHOR 9，COOR 9，CN，CONR 10 R 11，CHO，F，Cl，Br，SO 2 NR 12 R 13，低级烷氧基，OCF 3，单，二或三氟甲基; R 3和R 4彼此独立地是H，具有1-3个链成员的饱和或不饱和的直链或支链脂族基团，F，Cl，Br，低级烷氧基; R5是具有1-7个链成员的饱和或不饱和的卤化或非卤化的直链或支链脂族基团; R6是一个基团：其中X是具有1-5个链成员的饱和或不饱和的，卤代或非卤代的直链或支链脂族基团，或者R5和R6一起表示二价基，其中n是1-4：R7-R13独立地是具有1-5个成员的苯基，苄基或R 7和R 8一起的饱和或不饱和的，卤化的或非卤化的直链或支链脂族基团，R10和R11一起表示R 12和R 13直链或支链脂族二价具有1-7个链成员的基团; R 14和R 15彼此独立地是H，具有1-5个链成员的F，Cl，Br，NO 2，NH 1，CF 3的直链或支链脂族基团。

22. 发明申请

WO2007054044A1 VERFAHREN ZUR SPALTUNG VON CERVIMYCIN-HALBESTERN 审中-公开
标题翻译：方法的SPLIT cervimycin半星
公开(公告)号：WO2007054044A1
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/DE2006/001709
申请日：2006-09-25
申请人： LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE E.V. HANS-KNÖLL-INSTITUT , FRIEDRICH-SCHILLER-UNIVERSITÄT JENA , HORN, Uwe , SIERING, Armin , PESCHEL, Gundela , HERTWECK, Christian , MÜLLER, Peter-Jürgen , BARDL, Bettina , OZEGOWSKI, Jörg-Hermann , HEROLD, Kerstin
发明人： HORN, Uwe , SIERING, Armin , PESCHEL, Gundela , HERTWECK, Christian , MÜLLER, Peter-Jürgen , BARDL, Bettina , OZEGOWSKI, Jörg-Hermann , HEROLD, Kerstin
IPC分类号： C12P19/56
CPC分类号： C12P19/56
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Spaltung von Cervimycin-Halbestern. Aufgabe der Erfindung, auf einfachem Weg die weniger aktiven, aber in größerer Menge gebildeten Cervimycinester in das hochaktive, bei der fermentativen Herstellung als Minorkomponente auftretende Cervimycin K umzuwandeln, wird dadurch gelöst, dass nichtverestertes Cervimycinen aus Cervimycin-Estern mit di- oder monomethylierten Malonsäuren hergestellt wird, wobei zumindest ein esterolytisches Enzym auf die Cervimycin-Malonsäureester für eine Dauer von 0,1 h bis 48 Stunden bei Temperaturen von 20°C bis 75°C, bevorzugt 40 bis 76°C bei einem pH-Wert von pH 5,0 bis 10,0, bevorzugt pH 6,0 bis 9,0 einwirkt.
摘要翻译：本发明涉及一种用于cervimycin单酯的裂解的方法。本发明的目的是变换以简单的方式在活性较低，但形成在一个较大的量cervimycin酯在高活性的，在发酵生产作为发生cervimycin K A次要组分在未酯化Cervimycinen从或与二 - 制备cervimycin酯单甲基丙二酸实现是，其中至少一种酶与esterolytisches cervimycin丙二一段0.1小时至48小时，温度从20℃至75℃，优选40至76℃在pH 5.0的pH值为至10.0，优选pH 6.0至9.0被应用。

23. 发明申请

WO2022003126A1 METHOD FOR PRODUCING OLIVETOLIC ACID IN AN AMOEBOZOA HOST SPECIES 审中-公开
公开(公告)号：WO2022003126A1
公开(公告)日：2022-01-06
申请号：PCT/EP2021/068240
申请日：2021-07-01
申请人： LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE E. V. HANS-KNÖLL-INSTITUT (HKI)
发明人： HILLMANN, Falk , REIMER, Christin , KUFS, Johann, Elias , VALIANTE, Vito
IPC分类号： C12N9/10 , C12N15/52 , C12P7/22 , C07K2319/00 , C12N9/1003 , C12N9/1029 , C12N9/88 , C12N9/93 , C12Y203/01074 , C12Y203/01206 , C12Y404/01026 , C12Y602/01
摘要： The present invention relates to a method for the recombinant production of olivetolic acid (OA) in a host species selected from amoebozoa, based on a hybrid-gene or enzyme of polyketide synthase 37 (PKS37) in which the C-terminal type III PKS domain from an amoeba is replaced by an olivetol synthase (OLS) from a plant, and is expressed together with an olivetolic acid cyclase from a multi-gene expression vector. Further provided is a recombinant amoebozoa host species, and an improved method for producing Δ9- tetrahydrocannabinol (THC) or other cannabinoids.

24. 发明申请

WO2021019081A1 C3/C5 CONVERTASE ASSAYS 审中-公开
公开(公告)号：WO2021019081A1
公开(公告)日：2021-02-04
申请号：PCT/EP2020/071688
申请日：2020-07-31
申请人： UNIVERSITÄTSKLINIKUM HAMBURG-EPPENDORF , LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE HANS-KNÖLL-INSTITUT
发明人： WIECH, Thorsten , ZIPFEL, Peter , PERSON, Fermin , WULF, Sonia
IPC分类号： A61K39/395 , C12Q1/6804 , C12Q1/6862
摘要： The present invention concerns a method for classifying a disorder associated with the complement system comprising the detection of the presence of C3/C5 convertase complexes as well as Ig/C1q and MBL/MASP complexes. Moreover the invention refers to a method for determining whether a patient will be responsive to a modulator of the complements system, a method for determining the disorder course of a patient with a disorder associated with the complement system and a method for determining whether a candidate compound is suitable for the treatment of a disorder if the complement system and the respective kits.

25. 发明申请

WO2019137922A1 MODULATORS OF C1Q, IN PARTICULAR OF THE INTERACTION OF APOE WITH C1Q, AND USES OF THE MODULATORS IN THE THERAPY OF NEURONAL DISEASES AND INFLAMMATION 审中-公开
公开(公告)号：WO2019137922A1
公开(公告)日：2019-07-18
申请号：PCT/EP2019/050354
申请日：2019-01-08
申请人： LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE
发明人： SKERKA, Christine , ZIPFEL, Peter , ACKERMANN, Susanne
IPC分类号： A61P25/28 , C07K14/435 , G01N33/50 , A61P21/00 , A61P9/00 , A61P13/12
摘要： The present invention relates to modulators of complex 1 protein q (C1q) that preferably mimic and/or stabilize the interaction of inhibitor apolipoprotein-E (ApoE) with C1q, and their uses in the prevention or treatment of C1q-related diseases or conditions, such Alzheimer's disease (AD), atherosclerosis, kidney diseases, and ageing.

26. 发明申请

WO2016162405A1 PYRONE DERIVATIVES FOR USE AS ANTIVIRAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：用作抗病毒剂的吡咯烷酮衍生物
公开(公告)号：WO2016162405A1
公开(公告)日：2016-10-13
申请号：PCT/EP2016/057598
申请日：2016-04-07
申请人： HELMHOLTZ ZENTRUM MÜNCHEN - DEUTSCHES FORSCHUNGSZENTRUM FÜR GESUNDHEIT UND UMWELT (GMBH) , LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE E. V. - HANS-KNÖLL-INSTITUT -
发明人： BRACK-WERNER, Ruth , HELFER, Markus , RÖSNER, Manfred , SCHNEIDER, Martha , PROTZER, Ulrike , HERTWECK, Christian , WERNEBURG, Martina
IPC分类号： C07D309/32 , A61K31/351 , C07D407/04 , A61P31/12 , A61P31/18
CPC分类号： C07D407/04 , A61K9/0053 , A61K31/351 , A61K45/06 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , C07D309/32 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compounds and compositions for use in methods of treating and/or preventing conditions, disorders or diseases that are mediated or caused by a virus.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗和/或预防由病毒介导或引起的病症，病症或疾病的方法的化合物和组合物。

27. 发明申请

WO2014032782A1 JAGARICIN DERIVATIVES AND THEIR USE AS FUNGICIDE OR ANTITUMOR AGENT 审中-公开
标题翻译： JAGARICIN衍生物及其作为杀真菌剂或抗真菌剂使用
公开(公告)号：WO2014032782A1
公开(公告)日：2014-03-06
申请号：PCT/EP2013/002528
申请日：2013-08-22
申请人： LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE
发明人： BRETSCHNEIDER, Tom , GRAUPNER, Katharina , HERTWECK, Christian , LACKNER, Gerald , SCHERLACH, Kirstin
IPC分类号： C07K7/64 , C12P21/00 , A61K38/12 , A61P31/10 , A61P35/00
CPC分类号： C07K11/02 , A61K38/15 , C07K7/56 , C07K7/64
摘要： This invention concerns a novel compound termed jagaricin, jagaricin derivatives, pharmaceutical compositions comprising these compounds, a method for producing jagaricin, and the use of the novel compound as fungicide or antitumor agent.
摘要翻译：本发明涉及名为jagaricin，jagaricin衍生物的新化合物，包含这些化合物的药物组合物，制备jagaricin的方法，以及该新化合物作为杀真菌剂或抗肿瘤剂的用途。

28. 发明申请

WO2010034514A2 NEUE REGULATOREN DES ANGEBORENEN IMMUNSYSTEMS 审中-公开
标题翻译：新推出的稳压先天免疫系统
公开(公告)号：WO2010034514A2
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：PCT/EP2009/006963
申请日：2009-09-28
申请人： LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE E.V. - HANS-KNÖLL-INSTITUT - , ZIPFEL, Peter , SKERKA, Christina , WALLICH, Reinhard
发明人： ZIPFEL, Peter , SKERKA, Christina , WALLICH, Reinhard
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/17 , C07K14/47 , C07K16/18 , G01N33/577 , A61L27/22 , A61L27/54
CPC分类号： A61L27/54 , A61K38/00 , A61L27/22 , A61L2300/252 , A61L2300/256 , A61L2300/41 , A61L2300/434 , C07K14/472 , C07K14/811 , C07K16/18 , G01N33/92 , G01N2800/347
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft die Identifizierung von neuen Regulatoren des angeborenen Immunsystems, insbesondere des Komplementsystems. Genauer betrifft die vorliegende Erfindung spezifische Inhibitoren der C5-Konvertase. Diese neuen Inhibitoren sind insbesondere nützlich zur Behandlung von Entzündungserkrankungen, in die das Komplementsystem involviert ist. In einem ersten Aspekt richtet sich die vorliegende Erfindung auf die Verwendung von CFHR- Proteinen und funktionalen Fragmenten oder funktionalen Derivaten davon zur Prophylaxe von Entzündungsreaktionen. In einem weiteren Aspekt richtet sich die vorliegende Erfindung auf die Verwendung der CFHR-Proteine zur Inaktivierung der Komplementaktivierung bei Transplantation, Dialyse sowie zur Beschichtung von Vorrichtungen, die in Kontakt mit Blut oder Körperflüssigkeiten kommen, insbesondere Implantaten. Erfindungsgemäß wird weiterhin eine pharmazeutische Zusammensetzung umfassend funktionales CFHR-Protein in Kombination mit funktionalem Faktor H bereitgestellt. In einem weiteren Aspekt richtet sich die vorliegende Erfindung auf die Bereitstellung von monoklonalen Antikörpern, die spezifisch CFHR-Proteine detektieren und deren Verwendung in Verfahren zur Bestimmung von CFHR in Körperflüssigkeiten. Diese Verfahren eignen sich insbesondere zur Diagnose von entzündlichen Erkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及先天免疫系统的新颖调节剂，特别是补体系统的识别。更具体地，本发明涉及C5转化的特异性抑制剂。这些新的抑制剂可用于治疗炎症性疾病，其中补体系统参与特别有用的。在第一方面，本发明涉及使用CFHR-蛋白质和功能性片段或功能性衍生物的，其用于预防炎症反应。在进一步的方面，本发明涉及使用CFHR蛋白质以灭活补体活化在移植，透析以及用于涂布装置，其与血液或体液，特别是植入物接触。的药物组合物还提供了包含在组合功能CFHR蛋白质与功能性因子H依照本发明。在进一步的方面，本发明涉及提供特异性检测CFHR蛋白及其在方法确定体液中的CFHR使用单克隆抗体。这些方法可用于炎性疾病的诊断是特别有用的。

29. 发明申请

WO2007041986A1 ANTIMITOTISCHE RHIZOXIN-DERIVATE AUS BURKHOLDERIA RHIZOXINA, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：从鼻疽rhizoxina抗有丝分裂根霉素衍生物，生产和使用方法
公开(公告)号：WO2007041986A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/DE2006/001708
申请日：2006-09-25
申请人： LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE e.V. HANS-KNÖLL-INSTITUT , SCHERLACH, Kirstin , PARTIDA-MARTINEZ, Laila , HERTWECK, Christian
发明人： SCHERLACH, Kirstin , PARTIDA-MARTINEZ, Laila , HERTWECK, Christian
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/422 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/04
摘要： Die Erfindung betrifft vier neue Sekundärmetabolite des Endosymbionten Burkholderia rhizoxina , ein Verfahren zur Isolation dieser Verbindungen aus Kulturen des Bakteriums und die Verwendung der Substanzen. Aufgabe der Erfindung, neue, antimitotisch wirksame Rhizoxin-Derivate zur Verfügung zu stellen, wird durch die folgenden Substanzen (1-4) gelöst, welche starke antiproliferative, zytotoxische und antifungale Wirkungen auf weisen.
摘要翻译：本发明涉及的共生细菌的四个新的次生代谢产物伯克霍尔德rhizoxina，对于这些化合物的来自细菌的培养物中分离和使用该物质的方法。本发明的目的是提供新颖，可用由下述化合物（1-4），它们具有有效的抗增殖，细胞毒性和抗真菌效果达到抗有丝分裂根瘤菌素衍生物。

30. 发明申请

WO2023046727A1 AUTOTAXIN-INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2023046727A1
公开(公告)日：2023-03-30
申请号：PCT/EP2022/076180
申请日：2022-09-21
申请人： WESTFAELISCHE WILHELMS-UNIVERSITAET MUENSTER , LEIBNIZ-INSTITUT FÜR NATURSTOFF-FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE - HANS-KNOELL-INSTITUT - , UNIVERSITAET ZU KOELN
发明人： NITSCH, Robert , DANNLOWSKI, Udo , KLOSS, Florian , VOGT, Johannes , TORRES-GOMEZ, Héctor Manuel
IPC分类号： C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/50
摘要： The present invention relates to an Autotaxin (ATX) inhibitor according to the general formula (I), a pharmaceutical composition comprising said formula (I) and at least one excipient, their use in medicine as well as a process comprising converting compound (II) into compound (III).

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