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21. 发明授权

US4983732A Method of deprotection of 3-amino azetidinones 失效
标题翻译： 3-氨基氮杂环丁酮脱保护方法
公开(公告)号：US4983732A
公开(公告)日：1991-01-08
申请号：US410208
申请日：1989-09-21
申请人： Larry C. Blaszczak , John E. Munroe , Douglas O. Spry
发明人： Larry C. Blaszczak , John E. Munroe , Douglas O. Spry
IPC分类号： C07D205/085 , C07D463/00 , C07D501/22 , C07D505/00
CPC分类号： C07D505/00 , C07D205/085 , Y02P20/55
摘要： A method for preparing 2-amino-.beta.-lactams which are substituted by readily-removed protecting groups is provided. According to this invention, an acyl-2-amino-.beta.-lactam is further acylated with a different acyl group and is subsequently treated with base to provide a protected 2-amino .beta.-lactam with allyloxycarbonyl, t-butoxycarbonyl, naphthyloxycarbonyl, trichloroethyloxycarbonyl, p-nitrobenzyloxycarbonyl, benzhydryloxycarbonyl, p-methoxybenzyloxycarbonyl, or o-nitrobenzyloxycarbonyl.
摘要翻译：提供了由容易去除的保护基团取代的制备2-氨基-β-内酰胺的方法。根据本发明，酰基-2-氨基-β-内酰胺进一步用不同的酰基进行酰化，随后用碱处理以提供受保护的2-氨基β-内酰胺与烯丙氧基羰基，叔丁氧基羰基，萘氧基羰基，三氯乙氧基羰基，对硝基苄氧羰基，二苯甲氧基羰基，对甲氧基苄氧羰基或邻硝基苄氧羰基。

22. 发明授权

US4892942A 1-carbacephalosporin antibiotics 失效
标题翻译： 1-碳水化合物抗生素
公开(公告)号：US4892942A
公开(公告)日：1990-01-09
申请号：US236098
申请日：1988-08-24
申请人： John E. Munroe
发明人： John E. Munroe
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/435 , A61P31/04 , C07D463/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D463/20 , C07D463/22
摘要： 7.beta.-Acylamino-3-alkoxycarbonyl-(and 3-keto)-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acids and derivatives and related 3-substituted compounds are provided as antibiotics useful for treating infections in man and animals. Pharmaceutical formulations comprising the antibiotics and intermediates a process for their preparation are provided. Exemplary compounds provided are 7.beta.-[D-(2-phenyl-2-aminoacetyl)amino]-3-methoxycarbonyl-1-carba(1-dethia)-3-cephem-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carb oxylic acid and 7.beta.-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyimino-acetamido]-3-acetyl-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acid.
摘要翻译：提供7β-乙酰氨基-3-烷氧基羰基 - （和3-酮基）-1-咔唑（1-脱氢）-3-头孢烯-4-羧酸及其衍生物和相关的3-取代化合物作为抗生素，用于治疗感染人与动物提供了包含抗生素和中间体的药物制剂及其制备方法。提供的示例性化合物是7β-[D-（2-苯基-2-氨基乙酰基）氨基] -3-甲氧羰基-1-咔唑（1-脱氢）-3-头孢甲酸（1-脱氢）-3-头孢烯 - 4-羧酸和7β-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-甲氧基亚氨基 - 乙酰氨基] -3-乙酰基-1-碳（1 - 乙基）-3-头孢烯-4-羧酸。

23. 发明授权

US6060484A Anti-viral method 失效
标题翻译：抗病毒方法
公开(公告)号：US6060484A
公开(公告)日：2000-05-09
申请号：US214533
申请日：1999-01-06
申请人： James E. Fritz , Stephen W. Kaldor , Jeffrey A. Kyle , John E. Munroe
发明人： James E. Fritz , Stephen W. Kaldor , Jeffrey A. Kyle , John E. Munroe
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/135 , A61K31/155 , A61K31/16 , A61K31/17 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/222 , A61K31/27 , A61K31/275 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/47 , A61P31/00 , A61P31/16 , C07C233/11 , C07C233/15 , C07C233/65 , C07C271/28 , C07C271/44 , C07C275/24 , C07C275/30 , C07C279/18 , C07C333/04 , C07C333/08 , C07C335/16 , C07D213/40 , C07D213/57 , C07D215/12 , A61K31/165 , A61K31/445
CPC分类号： C07D213/40 , A61K31/17 , C07C233/11 , C07C233/15 , C07C233/65 , C07C271/44 , C07C275/24 , C07C275/30 , C07C279/18 , C07C333/08 , C07C335/16 , C07D213/57 , C07D215/12 , C07C2101/14 , C07C2101/16 , C07C2103/18 , C07C2103/32
摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 07431 Sec。 371日期1999年1月6日 102（e）1999年1月6日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。公开号WO97 / 41846 日期1997年11月13日本发明通过抑制病毒与宿主细胞的融合来提供抑制包膜病毒的化合物。感染的细胞，易感染的细胞或有需要的哺乳动物可能会抑制病毒。

24. 发明授权

US5837710A HIV protease inhibitors 失效
公开(公告)号：US5837710A
公开(公告)日：1998-11-17
申请号：US479765
申请日：1995-06-07
申请人： William J. Hornback , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
发明人： William J. Hornback , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4738 , A61K31/4743 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C237/42 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F9/12 , C07F9/62 , C07K5/00 , A61K31/38
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

25. 发明授权

US5827891A HIV protease inhibtors 失效
标题翻译： HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US5827891A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：US478599
申请日：1995-06-07
申请人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
发明人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4738 , A61K31/4743 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C237/42 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F9/12 , C07F9/62 , C07K5/00 , A61K31/16 , C07C233/00
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.
摘要翻译：可通过化学合成获得的HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。这些化合物以及含有这些化合物和任选的其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

26. 发明授权

US06693199B2 Method of making HIV protease inhibitors 失效
标题翻译：制备HIV蛋白酶抑制剂的方法
公开(公告)号：US06693199B2
公开(公告)日：2004-02-17
申请号：US10300638
申请日：2002-11-21
申请人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
发明人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
IPC分类号： C07D51502
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： A method of making HIV protease inhibitors of general formula (1): These HIV compounds inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optically other antiviral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.
摘要翻译：制备通式（1）的HIV蛋白酶抑制剂的方法：这些HIV化合物抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。这些化合物以及含有这些化合物和光学其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

27. 发明授权

US06180815B2 Anti-viral compounds 失效
公开(公告)号：US06180815B2
公开(公告)日：2001-01-30
申请号：US09546135
申请日：2000-04-10
申请人： Scott C. Mauldin , John E. Munroe
发明人： Scott C. Mauldin , John E. Munroe
IPC分类号： C07C6974
CPC分类号： C07C69/757 , C07C69/753 , C07C251/42 , C07C2603/26
摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.

28. 发明授权

US06175034B1 Anti-viral compounds 失效
标题翻译：抗病毒化合物
公开(公告)号：US06175034B1
公开(公告)日：2001-01-16
申请号：US09545852
申请日：2000-04-10
申请人： Scott C. Mauldin , John E. Munroe
发明人： Scott C. Mauldin , John E. Munroe
IPC分类号： C07C6974
CPC分类号： C07C69/757 , C07C69/753 , C07C251/44 , C07C2603/26
摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.
摘要翻译：本发明提供通过抑制病毒与宿主细胞的融合来抑制包膜病毒的化合物。感染的细胞，易感染的细胞或有需要的哺乳动物可能会抑制病毒。

29. 发明授权

US6096917A Anti-viral compounds 失效
标题翻译：抗病毒化合物
公开(公告)号：US6096917A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US214534
申请日：1999-01-06
申请人： William J. Hornback , Scott C. Mauldin , John E. Munroe
发明人： William J. Hornback , Scott C. Mauldin , John E. Munroe
IPC分类号： C07C62/32 , C07C62/34 , C07C69/00 , C07C229/50 , C07C235/06 , C07C235/16 , C07C251/44 , C07C251/48 , C07C251/84 , C07C271/44 , C07D295/13 , C07D295/30 , C07C249/02 , C07C249/04
CPC分类号： C07D295/30 , C07C229/50 , C07C235/06 , C07C235/16 , C07C251/44 , C07C251/48 , C07C251/84 , C07C271/44 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C69/00 , C07D295/13 , C07C2103/00 , C07C2103/26
摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 07403 Sec。 371日期1999年1月6日 102（e）1999年1月6日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。出版物WO97 / 42154 日期1997年11月13日本发明通过抑制病毒与宿主细胞的融合来提供抑制包膜病毒的化合物。感染的细胞，易感染的细胞或有需要的哺乳动物可能会抑制病毒。

30. 发明授权

US5952343A HIV protease inhibitors 失效
公开(公告)号：US5952343A
公开(公告)日：1999-09-14
申请号：US481831
申请日：1995-06-07
申请人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
发明人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4738 , A61K31/4743 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C237/42 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F9/12 , C07F9/62 , C07K5/00 , C07D217/12 , C07D471/02
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

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