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21. 发明申请

WO2017095898A1 USES OF PYRIMIDO-PYRIMIDAZINONES TO TREAT CANCER 审中-公开
标题翻译：吡啶并嘧啶酮用于治疗癌症的用途
公开(公告)号：WO2017095898A1
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：PCT/US2016/064178
申请日：2016-11-30
申请人： ASANA BIOSCIENCES, LLC
发明人： REDDY, Sanjeeva, P. , GUPTA, Sandeep , SMITH, Roger, Astbury
IPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/675 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/0019 , A61K9/0053 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/675
摘要： Disclosed are methods of treating cancer, which include administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, to a subject in need thereof. Formula (I) Also disclosed are methods of inhibiting growth and proliferation of cancer cells in vitro or in vivo , which include contacting the cells with an amount of the compound of formula (I) effective to inhibit the growth or proliferation of the cancer cells. Further disclosed are methods of inhibiting tumor growth, which include contacting the tumor with an amount of the compound of formula (I) effective to inhibit the growth of the tumor.
摘要翻译：公开了治疗癌症的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯。式（I）还公开了在体外或体内抑制癌细胞生长和增殖的方法，其包括使细胞与一定量的式（I）化合物 I）有效抑制癌细胞的生长或增殖。还公开了抑制肿瘤生长的方法，其包括使肿瘤与有效抑制肿瘤生长的量的式（I）化合物接触。

22. 发明专利

IL245009B Protein-polymer-drug conjugates 未知
公开(公告)号：IL245009B
公开(公告)日：2022-08-01
申请号：IL24500916
申请日：2016-04-10
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC , ROGER A SMITH , NITIN K DAMLE , ALEKSANDR V YURKOVETSKIY , MAO YIN , TIMOTHY B LOWINGER , JOSHUA D THOMAS , CHERI A STEVENSON , VENU R GURIJALA
发明人： ROGER A SMITH , NITIN K DAMLE , ALEKSANDR V YURKOVETSKIY , MAO YIN , TIMOTHY B LOWINGER , JOSHUA D THOMAS , CHERI A STEVENSON , VENU R GURIJALA
IPC分类号： A61K47/34 , A61K47/42 , A61P35/00
摘要： A polymeric scaffold useful for conjugating with a protein based recognition-molecule (PBRM) to form a PBRM-polymer-drug conjugate is described herein. The scaffold includes one or more terminal maleimido groups. Also disclosed is a PBRM-polymer-drug conjugate prepared from the scaffold. Compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions are also described.

23. 发明专利

IL255613A Heterocyclic inhibitors of erk1 and erk2 and their use in the treatment of cancer 未知
公开(公告)号：IL255613A
公开(公告)日：2021-03-25
申请号：IL25561317
申请日：2017-11-12
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC , ARANAPAKAM M VENKATESAN , SCOTT K THOMPSON , ROGER A SMITH , SANJEEVA P REDDY , PURUSHOTTAM M DEWANG , GURULINGAPPA HALLUR , CHANDRIKA MULAKALA , RAGHAVA REDDY KETHIRI , RAMESH MULLANGI , MOHD ZAINUDDIN
发明人： ARANAPAKAM M VENKATESAN , SCOTT K THOMPSON , ROGER A SMITH , SANJEEVA P REDDY , PURUSHOTTAM M DEWANG , GURULINGAPPA HALLUR , CHANDRIKA MULAKALA , RAGHAVA REDDY KETHIRI , RAMESH MULLANGI , MOHD ZAINUDDIN
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/443 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00
摘要： The present application provides a compound that is N-(2-amino-1-(3 -chloro-5 -fluorophenyl)ethyl)-1-(5-methyl-2-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrimidin-4-yl)-1H-imidazole-4-carboxamide (shown below), or a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof. Also provided are methods for preparing the compound. The compound is useful for inhibiting ERK1/2. By administering to a patient in need a therapeutically effective amount of the compound, the compouns is effective in treating conditions associated with dysregulation of the RAS/RAF/MEK/ERK pathway. A variety of conditions can be treated using the compound and include diseases which are characterized by abnormal cellular proliferation. In one embodiment, the disease is cancer.

24. 发明专利

CA2933811C P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS 未知
公开(公告)号：CA2933811C
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CA2933811
申请日：2014-12-16
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： THOMPSON SCOTT , VENKATESAN ARANAPAKAM , PRIESTLEY TONY , KUNDU MRINAL , SAHA ASHIS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P23/00
摘要： The present application provides novel compounds and methods tor preparing and using these compounds. In one embodiment, the compounds are of the structure of formula (I), wherein R1-R4 are defined herein. In a further embodiment, these compounds are useful in method for regulating one or both of the P2X3 or P2X2/3 receptors. In another embodiment, these compounds are useful for treating pain in patients by administering one or more of the compounds to a patient.

25. 发明专利

CA3121557A1 FORMULATIONS, METHODS, KIT, AND DOSAGE FORMS FOR IMPROVED STABILITY OF AN ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT 未知
公开(公告)号：CA3121557A1
公开(公告)日：2020-06-04
申请号：CA3121557
申请日：2019-11-27
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： AUDETT JAY , GOSWAMI TARUM , SACHDEVA SAMEER , THOMPSON SCOTT K , BANSAL PADAM , RAO NIRANJAN , JIMENEZ PABLO
IPC分类号： A61K31/14 , A61K31/397 , A61K47/10
摘要： Embodiments of the disclosure relate generally to formulations, methods, kits, and dosage forms for improved topical pharmaceutical formulation comprising an active ingredient, wherein the active ingredient comprises a compound selected from the group consisting of the Formula (I), Formula (II), and Formula (III): The formulations can further comprise a hydrophilic non-ionic surfactant comprising a poloxamer. These formulations are useful in treating inflammation, pruritus and/or pain, or for treating conditions for which the signs and symptoms include inflammation, pruritis and/or pain, by topical administration to a subject.

26. 发明专利

AR111492A1 FORMULACIONES, MÉTODOS, KITS, Y FORMAS DE DOSIFICACIÓN PARA TRATAR DERMATITIS ATÓPICA Y PARA LA ESTABILIDAD MEJORADA DE UN INGREDIENTE FARMACÉUTICO ACTIVO 未知
公开(公告)号：AR111492A1
公开(公告)日：2019-07-17
申请号：ARP180101100
申请日：2018-04-27
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
IPC分类号： A61K31/519 , A61K9/20 , A61P17/00 , C07D487/04
摘要： Formulaciones, métodos de tratamiento, kits, y formas de dosificación para tratar trastornos inflamatorios, inclusive dermatitis atópica, o cáncer, las formulaciones comprenden un ingrediente activo farmacéutico. La formulación proporcionada comprende gránulos, donde los gránulos comprenden: un ingrediente activo micronizado; uno o varios aglutinantes de granulación; uno o varios materiales de relleno; uno o varios disgregantes; y uno o varios antioxidantes. Los métodos de tratamiento incluyen administrar oralmente el ingrediente activo a un sujeto que sufre de dermatitis atópica, donde el ingrediente activo está en una cantidad de aproximadamente 20 mg a aproximadamente 80 mg. Reivindicación 1: Una formulación farmacéutica para tratar una o varias enfermedades caracterizadas por la desregulación de la vía Syk / JAK, que comprende gránulos, donde los gránulos comprenden: ingrediente activo micronizado; uno o varios aglutinantes de granulación; uno o varios materiales de relleno; uno o varios disgregantes; y uno o varios antioxidantes, y el ingrediente activo es un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, un enantiómero o un profármaco de este, donde R¹ es un anillo con 6 miembros de la fórmula (2), donde R³ es H, OH, C(O)OH, alquilo C₁₋₆ o alquil C₁₋₆CN; y donde R² es un anillo de benceno de la fórmula (3), donde R⁴ es un anillo de 6 miembros de la fórmula (4), donde R⁵ es N o CH y R⁶ es un grupo hidroxilo, un grupo metanol metilo, o un grupo etanol etilo, y donde la formulación tiene un nivel total de degradación API por impurezas que no supera aproximadamente 0,6% de la cantidad total del ingrediente activo después de almacenamiento durante 1 semana a 40ºC / 75% HR en un envase abierto. Reivindicación 23: La formulación de la reivindicación 14, donde el ingrediente activo es 2-(1-(4-((4-(4-hidroxipiperidin-1-il)fenil)amino)-5-oxo-5,6-dihidropirimido[4,5-d]piridazin-2-il)piperidin-4-il)acetonitrilo. Reivindicación 24: La formulación de la reivindicación 14, donde el ingrediente activo es 2-(1-(4-((4-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)fenil)amino)-5-oxo-5,6-dihidropirimido[4,5-d]piridazin-2-il)piperidin-4-il)acetonitrilo. Reivindicación 38: Un método para estabilizar una formulación farmacéutica, siendo que la formulación es útil para tratar una o varias enfermedades caracterizadas por la desregulación de la vía Syk / JAK, que comprende: (a) mezclar ingredientes intragranulares que comprenden un ingrediente activo; uno o varios materiales de relleno; uno o varios disgregantes; y uno o varios antioxidantes; (b) granular la mezcla de ingredientes intragranulares mientras se añade una solución al 10% p/p de uno o varios aglutinantes de granulación en alcohol isopropílico 99% v/v hasta que se formen gránulos; (c) secar y moler los gránulos para obtener gránulos micronizados; donde el ingrediente activo comprende un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, un enantiómero o profármaco de este, donde R¹ es un anillo con 6 miembros de la fórmula (2), donde R³ es H, OH, C(O)OH, alquilo C₁₋₆ o alquil C₁₋₆CN; y donde R² es un anillo de benceno de la fórmula (3), donde R⁴ es un anillo de 6 miembros de la fórmula (4), donde R⁵ es N o CH y R⁶ es un grupo hidroxilo, un grupo metilo o un grupo etilo, y donde la formulación tiene un nivel total de degradación API por impurezas que no supera aproximadamente 0,6% de la cantidad total del ingrediente activo después de almacenamiento durante 1 semana a 40ºC / 75% HR en un envase abierto. Reivindicación 56: Un comprimido sometido a compresión que comprende gránulos micronizados y componentes extragranulares, donde: el comprimido tiene un peso total de aproximadamente 150 mg; los gránulos micronizados comprenden aproximadamente 5 a 50 mg de un ingrediente activo, aproximadamente 118,6 a 736 mg de lactosa monohidratada, aproximadamente 4,5 mg de croscarmelosa sódica, aproximadamente 0,15 mg de vitamina E y aproximadamente 4,5 mg de aglutinante de granulación; y los componentes extragranulares comprenden aproximadamente 11,25 mg de celulosa microcristalina, aproximadamente 4,5 mg de croscarmelosa sódica y aproximadamente 1,5 mg de estearato de magnesio, y aproximadamente 6 mg de un recubrimiento entérico; y el ingrediente activo es 2-(1-(4-((4-(4-hidroxipiperidin-1-il)fenil)amino)-5-oxo-5,6-dihidropirimido[4,5-d]piridazin-2-il)piperidin-4-il)acetonitrilo.

27. 发明专利

AU2016256819C1 AMINOINDANE COMPOUNDS AND USE THEREOF IN TREATING PAIN 未知
公开(公告)号：AU2016256819C1
公开(公告)日：2019-02-21
申请号：AU2016256819
申请日：2016-11-11
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： THOMPSON SCOTT KEVIN , PRIESTLEY TONY , SMITH ROGER ASTBURY , SAHA ASHIS K , RUDRA SONALI , HAJRA ARUN KUMA , CHATTERJEE DIPANWITA , BEHRENS CARL HENRY , HE YIGANG , LI HUI-YIN
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/452 , A61P23/02 , A61P29/02 , C07D211/26 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D498/10
摘要： The present application provides novel aminoindane compounds, methods for preparing and using these compounds and topical formulations comprising these compounds. The topical formulations comprising the compounds are useful in treating pain and/or itch in patients by administering a topical formulation comprising one or more of the compounds to a patient. The topical formulations comprise a compound of formula (I) or (II) and optionally a TRPV1 receptor activator. In one embodiment, the TRPV1 receptor activator is lidocaine.

28. 发明专利

AU2014250836C1 Quinazolines and azaquinazolines as dual inhibitors of RAS/RAF/MEK/ERK and PI3K/AKT/PTEN/mTOR pathways 未知
公开(公告)号：AU2014250836C1
公开(公告)日：2019-01-17
申请号：AU2014250836
申请日：2014-04-11
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： THOMPSON SCOTT K , SMITH ROGER A , REDDY SANJEEVA , JOHN TYLER M , NYAVANANDI VIJAY KUMAR , SUBRAMANYA HOSAHALLI , POTLURI VIJAY , PANIGRAHI SUNIL KUMAR , NADIPALLI PRABHAKARA RAO , SENGUPTA SAUMITRA
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The present application provides novel quinazolines and azaquinazolines and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided are methods for preparing these compounds. These compounds are useful in for co-regulating RAS/RAF/MEK/ERK and PI3K/AKT/PTEN/mTOR pathways by administering a therapeutically effective amount of one or more of the compounds of formula (I), wherein X, Y, T and R

29. 发明专利

MX361458B COMPUESTOS DE PIRIMIDO-PIRIDAZINONA Y USO DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：MX361458B
公开(公告)日：2018-12-06
申请号：MX2014002112
申请日：2012-08-23
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM , SMITH ROGER ASTBURY , HOSAHALLI SUBRAMANYA , POTLURI VIJAY , PANIGRAHI SUNIL KUMAR , BASETTI VISHNU , KUNTU KARUNASREE
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D519/00
摘要： La presente solicitud proporciona novedosos compuestos de dirimido-piridazinona y métodos para preparar y usar estos compuestos; estos compuestos son útiles en el tratamiento de la inflamación en pacientes por medio de la administración de uno o más de los compuestos a un paciente; en una modalidad, el novedoso compuesto de dirimido-piridazinona es de la fórmula (I) y R1 y R2 son como se definen en la presente.

30. 发明专利

BR112018011196A2 uso de pirimido-pirimidazinonas para tratar o câncer 未知
公开(公告)号：BR112018011196A2
公开(公告)日：2018-11-21
申请号：BR112018011196
申请日：2016-11-30
申请人： ASANA BIOSCIENCES LLC
发明人： ROGER A SMITH , SANDEEP GUPTA , SANJEEVA P REDDY
IPC分类号： A61K31/675 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P35/00
摘要： são divulgados métodos de tratamento de câncer, os quais incluem a administração de uma quantidade terapeuticamente eficaz de um composto de fórmula (i), ou um sal ou éster farmaceuticamente aceitável deste, a um indivíduo com sua necessidade. também são divulgados métodos de inibição do crescimento e proliferação de células cancerosas in vitro ou in vivo, os quais incluem o contato das células com uma quantidade do composto de fórmula (i) eficaz para inibir o crescimento ou proliferação das células cancerosas. são ainda divulgados métodos de inibição do crescimento de tumores, os quais incluem o contato do tumor com uma quantidade do composto de fórmula (i) eficaz para inibir o crescimento do tumor.

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