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11. 发明公开

CN101842345A 由甘油生产胺的方法无效
公开(公告)号：CN101842345A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN200880113540.3
申请日：2008-08-15
申请人：巴斯夫欧洲公司
发明人： M·恩斯特 , B·W·霍费尔 , J-P·梅尔德
IPC分类号： C07C209/16 , C07C211/13 , C07C211/10 , C07C211/11 , C07C215/18 , C07D241/04 , C07D295/02
CPC分类号： C07C209/16 , C07C213/02 , C07D295/023 , C07C211/11 , C07C211/13 , C07C215/18
摘要：本发明涉及一种通过使甘油与氢气和选自氨、伯胺和仲胺的胺化剂在催化剂存在下在100-400℃的温度和0.01-40MPa(0.1-400巴)的压力下反应而生产胺的方法。优选使用基于可再生原料的甘油。催化剂优选包含一种或多种元素周期表第8和/或9和/或10和/或11族的金属或一种或多种其含氧化合物。本发明进一步涉及反应产物在水泥或混凝土生产中作为添加剂以及在其他应用领域中的用途。本发明进一步涉及化合物1，2，3-三氨基丙烷、2-氨基甲基-6-甲基哌嗪、2，5-二(氨基甲基)哌嗪和2，6-二(氨基甲基)哌嗪。

12. 发明公开

CN1688298A 多胺的组成、合成及其治疗用途无效复审申请
公开(公告)号：CN1688298A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN02828213.2
申请日：2002-12-18
申请人：迈克尔·A·墨菲
发明人：迈克尔·A·墨菲 , 米切尔·R·马瓦霍夫斯基
IPC分类号： A61K31/132 , A61P25/28
CPC分类号： C07D295/13 , A61K31/13 , C07C211/13 , C07C211/14 , C07C211/38 , C07C323/25 , C07C2603/74 , C07F9/5004
摘要：本发明涉及开链(环)的、闭环的、线性分枝的和/或取代的多胺的合成方法和合成物，通过一系列取代反应从多胺衍生的酪氨酸磷酸酶抑制剂和PPAR部分激动剂/部分拮抗剂，并对化合物的生物可用性和生物活性进行了最适化。多胺可以阻止神经毒素和致糖尿病的毒素，包括百草枯、甲基苯基吡啶自由基、鱼藤酮、二氮嗪、链脲霉素和阿脲的毒性。这些多胺可以用于治疗神经性的、心血管的、内分泌获得性和遗传性线粒体DNA损伤病，以及哺乳动物个体中的其它紊乱，具体来说可以用于帕金森氏症、阿尔茨海姆氏病、Lou Gehrig氏病、宾斯万格氏病、橄榄体脑桥小脑变性、Lewy体病、糖尿病、中风、动脉粥样硬化、心肌缺血、心肌症、肾病、局部缺血、青光眼、老年性耳聋、癌症、骨质疏松、风湿性关节炎、炎症性肠病、多发性硬化的治疗和在暴露到毒素中时作为解毒剂。

13. 发明专利

JP2015525214A ピペラジンの製造法审中-公开
标题翻译：过程为哌嗪的制备
公开(公告)号：JP2015525214A
公开(公告)日：2015-09-03
申请号：JP2015515480
申请日：2013-05-29
申请人：ビーエーエスエフソシエタス・ヨーロピアBasf Se , ビーエーエスエフソシエタス・ヨーロピアBasf Se
发明人：ブシェディローラン , ブシェディローラン , ヨハン−ペーター　メルダー , メルダーヨハン−ペーター , アーベルウルリヒ , アーベルウルリヒ , ドスタレクローマン , ドスタレクローマン , シャラントニーナ , シャラントニーナ , シュタインベアント , シュタインベアント , イェデッケミヒャエル , イェデッケミヒャエル
IPC分类号： C07D295/02
CPC分类号： C07D295/023 , C07C209/16 , C07C211/13 , C07C211/10 , C07C211/14
摘要：式IIのジエタノールアミン(DEOA)をアンモニアと水素および担持された金属含有触媒の存在下に反応させることにより、式Iのピペラジンを製造する方法であって、前記触媒の触媒活性物質が水素での前記触媒の還元前に、アルミニウム、銅、ニッケルおよびコバルトの酸素含有化合物およびSnOとして計算した、0.2〜5.0質量%の範囲内の錫の酸素含有化合物を含有し、および前記反応を、液相中で160〜220バールの範囲内の絶対圧力で180〜220℃の範囲内の温度で、使用されるDEOAに対して、5〜25のモル比率のアンモニアを使用して、使用されるDEOAおよびアンモニアの全体量に対して、水素0.2〜9.0質量%の存在下で実施する、前記方法。
摘要翻译：通过在氨和氢，并支持含金属的催化剂，用于制备式I的哌嗪的方法的存在的式II的二乙醇胺与（DEOA）反应，该催化剂的催化活性材料是所述的氢的还原前的催化剂，铝，铜，镍和钴的化合物和作为SnO计，含有0.2〜锡的含氧化合物至5.0％（重量），含氧和反应，在液相中在绝对压力180至220℃下在160-220巴的DEOA的温度范围内使用，使用氨的5〜25摩尔比，DEOA和氨被用于基于总量，在氢的存在下从0.2至9.0％（重量），所述的方法。

14. 发明授权

EP3083574B1 3-(5-CHLORO-2-OXOBENZO[D]OXAZOL-3(2H)-YL)PROPANOIC ACID DERIVATIVES AS KMO INHIBITORS 有权转让
标题翻译：作为KMO抑制剂的3-（5-氯-2-氧代苯并[D]恶唑-3（2H） - 基）丙酸衍生物
公开(公告)号：EP3083574B1
公开(公告)日：2017-10-04
申请号：EP14818951.7
申请日：2014-12-17
申请人： GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited
发明人： BOUILLOT, Anne Marie Jeanne , MIRGUET, Olivier , LIDDLE, John , WALKER, Ann Louise
IPC分类号： C07D263/58 , C07D413/12 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61P25/00
CPC分类号： C07D263/58 , C07C211/13 , C07C211/27 , C07C215/10 , C07C223/02 , C07C229/26 , C07C279/14 , C07C309/30 , C07D413/12

15. 发明公开

EP1812377A4 AMINATED POLYAMINES 审中-公开
标题翻译： AMINIERTE多胺
公开(公告)号：EP1812377A4
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：EP04800606
申请日：2004-11-03
申请人： UNIV FLORIDA
发明人： BERGERON RAYMOND J JR
IPC分类号： C07C211/13 , A61K31/13
CPC分类号： C07C211/13

16. 发明公开

EP1812377A1 AMINATED POLYAMINES 审中-公开
标题翻译：胺化多胺
公开(公告)号：EP1812377A1
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：EP04800606.8
申请日：2004-11-03
申请人： University of Florida
发明人： BERGERON, Raymond, J., Jr
IPC分类号： C07C211/13 , A61K31/13
CPC分类号： C07C211/13
摘要： An aminated polyamine having the formula (I), or its possible stereoisomers or a salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid wherein, R1 and R4 may be the same or different and are alkyl, aryl, aryl alkyl or cycloalkyl, optionally having an alkyl chain interrupted by at least one etheric oxygen atom; R2 and R3 may be the same or different and are R1, R4 or H; N1, N2, N3 and N4 are nitrogen atoms capable of protonation at physiological pH's; ALK1, ALK2 AND ALK3 may be the same or different and are straight or branched chain alkylene bridging groups having 1 to 4 carbon atoms which effectively maintain the distance between the nitrogen atoms such that the polyamine: (i) is capable of uptake by a target cell upon administration of the polyamine to a human or non-human animal or is capable of binding to at least one polyamine site of a receptor located within or on the surface of a cell upon administration of the polyamine to a human or non-human animal; and (ii) upon uptake by the target cell, competitively binds via an electrostatic interaction between the positively charged nitrogen atoms to biological counter-anions; the polyamine, upon binding to the biological counter-anion in the cell, functions in a manner biologically different than the intracellular polyamines; and further wherein at least one of said bridging groups ALK1, ALK2 and ALK3 contains at least one -CH(NRH)- group which is not alpha- to either of the nitrogen atoms and R is H, alkyl, acyl or sulfonyl.

17. 发明公开

EP1778618A4 SYNTHESIS OF TRIETHYLENETETRAMINES 有权
标题翻译：三乙基四胺的合成
公开(公告)号：EP1778618A4
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：EP05805036
申请日：2005-07-19
申请人： PROTEMIX CORP LTD
发明人： JONAS MARCO , VAULONT IRENE , SOI ANTONIO , SCHMIDT GUNTHER
IPC分类号： C07C209/62 , A61K31/352 , A61P39/04 , C07C5/00 , C07C211/13 , C07D233/02
CPC分类号： C07D233/02 , C07B2200/13 , C07C55/10 , C07C57/145 , C07C57/15 , C07C209/48 , C07C209/62 , C07C209/76 , C07C211/10 , C07C211/13 , C07C211/14 , C07C255/30 , C07D233/26
摘要： Methods and intermediates for synthesizing triethylenetetramine and salts thereof, as well as novel triethylenetetramine salts and their crystal structure, and triethylenetetramine salts of high purity.
摘要翻译：用于合成三亚乙基四胺及其盐的方法和中间体，以及新型三亚乙基四胺盐及其晶体结构以及高纯度的三亚乙基四胺盐。

18. 发明授权

EP1178050B1 Fluoralkylphosphate zur Anwendung in elektrochemischen Zellen 有权
标题翻译：用于电化学电池氟烷基磷酸酯
公开(公告)号：EP1178050B1
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：EP01115786.4
申请日：2001-07-11
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： Heider, Udo, Dr. , Schmidt, Michael, Dr. , Kühner, Andreas, Dr. , Sartori, Peter, Prof. Dr. , Ignatyev, Nikolai, Dr.
IPC分类号： C07F9/28 , C07C211/63 , C07C211/14 , H01M10/40
CPC分类号： H01G9/022 , C07C211/13 , C07C211/63 , C07F9/28 , H01M6/164 , H01M10/0568 , H01M10/0569 , Y02E60/13

19. 发明公开

EP1178050A3 Fluoralkylphosphate zur Anwendung in elektrochemischen Zellen 有权
标题翻译：用于电化学电池氟烷基磷酸酯
公开(公告)号：EP1178050A3
公开(公告)日：2002-09-25
申请号：EP01115786.4
申请日：2001-07-11
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Heider, Udo, Dr. , Schmidt, Michael, Dr. , Kühner, Andreas, Dr. , Sartori, Peter, Prof. Dr. , Ignatyev, Nikolai, Dr.
IPC分类号： C07F9/28 , C07C211/63 , C07C211/14 , H01M10/40
CPC分类号： H01G9/022 , C07C211/13 , C07C211/63 , C07F9/28 , H01M6/164 , H01M10/0568 , H01M10/0569 , Y02E60/13
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Fluoralkylphosphate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Leitsalze in Batterien, Kondensatoren, Superkondensatoren und galvanischen Zellen.

20. 发明公开

EP1173223A2 CONJUGATES AS THERAPIES FOR CANCERS AND PROSTATE DISEASES 审中-公开
标题翻译： KONJUGATE FUR THERAPIE VON KREBS UND PROSTATERKRANKUNGEN
公开(公告)号：EP1173223A2
公开(公告)日：2002-01-23
申请号：EP00928565.1
申请日：2000-04-27
申请人： Slil Biomedical Corporation
发明人： FRYDMAN, Benjamin , MARTON, Laurence, J.
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： C07D295/185 , A61K38/00 , A61K47/65 , C07C45/46 , C07C67/343 , C07C211/13 , C07C211/18 , C07C2601/02 , C07D207/34 , C07D219/10 , C07D235/18 , C07D307/79 , C07D307/92 , C07D311/92 , C07D317/70 , C07D493/04 , C07K5/1013 , C07K7/06 , C07C47/575 , C07C69/734
摘要： Peptide conjugates in which cytocidal and cytostatic agents, such as polyamine analogs or naphthoquinones, are conjugated to a polypeptide recognized and cleaved by enzymes such as prostate-specific antigen (PSA) and cathepsin B are provided, as well as compositions comprising these conjugates. Methods of using these conjugates in the treatment of prostate diseases are also provided.
摘要翻译：提供了其中细胞死亡和细胞生长抑制剂如多胺类似物或萘醌与由诸如前列腺特异性抗原（PSA）和组织蛋白酶B之类的酶识别和切割的多肽缀合的肽缀合物，以及包含这些缀合物的组合物。还提供了使用这些缀合物治疗前列腺疾病的方法。

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