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11. 发明申请

US20100056784A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORICONAZOLE 审中-公开
标题翻译：制备五唑酮的方法
公开(公告)号：US20100056784A1
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：US12373587
申请日：2007-07-12
申请人： Ernesto Duran Lopez , Marcal Carreras i Vilagran , Juan Contreras Lascorz
发明人： Ernesto Duran Lopez , Marcal Carreras i Vilagran , Juan Contreras Lascorz
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D403/06
摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Voriconazole.
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备伏立康唑的改进方法。

12. 发明申请

US20080306257A1 Syntheses and Preparations of Narwedine and Related Novel Compounds 审中-公开
标题翻译：纳夫定及其相关新型化合物的合成与制备
公开(公告)号：US20080306257A1
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：US11913649
申请日：2006-05-03
申请人： Gabriel Tojo Suarez , Ernesto Duran Lopez , Jordi Bosch I Llado
发明人： Gabriel Tojo Suarez , Ernesto Duran Lopez , Jordi Bosch I Llado
IPC分类号： C07D491/06
CPC分类号： C07D491/10
摘要： The present invention relates to a process for preparing racemic narwedine (which can be can be kinetically resolved) to yield (−)-narwedine and which is the biogenic precursor of (−)-galanthamine) and the use thereof as a starting material for producing (−)-galanthamine. The invention further includes processes for preparing (−)-galanthamine and (−)-galanthamine hydrobromide, as well as related novel compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种制备外消旋诺华明（其可以被动力学解析）以产生（ - ） - 诺华定的方法，其是（ - ） - 加兰他敏的生物前体）及其作为生产原料的用途（ - ） - 加兰他敏。本发明还包括制备（ - ） - 雪花胺和（ - ） - 加兰他敏氢溴酸盐以及相关新化合物的方法。

13. 发明申请

US20080262089A1 Process for the Preparation of Tamsulosin 审中-公开
标题翻译：制备坦索罗辛的方法
公开(公告)号：US20080262089A1
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：US11913652
申请日：2006-05-04
申请人： Jose Espinos Taya , Ignasi Auquer Pedemonte
发明人： Jose Espinos Taya , Ignasi Auquer Pedemonte
IPC分类号： A61K31/18 , C07C303/40 , C07C311/37
CPC分类号： C07C303/40 , C07C311/37
摘要： The invention includes an improved process for producing tamsulosin comprising reacting 5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzenesulfonamide with 2-(o-ethoxyphenoxy)ethyl bromide in an organic phosphite solvent to obtain tamsulosin. Optically pure (R)-5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzenesulfonamide can be employed to produce optically pure (R)-tamsulosin product. The organic phosphite solvent utilized in the reaction can include tri-alkyl phosphites such as triethyl phosphite, trimethyl phosphite, and tributyl phosphite. Additionally, processes for producing tamsulosin having a low concentration of by-product contaminants, such as 5-((R)-2-{Bis-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino}-propyl)-2-methoxybenzenesulfonamide, and the use of such by-products to monitor the chemical purity of tamsulosin, are provided.
摘要翻译：本发明包括一种生产坦索罗辛的改进方法，包括在有机亚磷酸酯溶剂中使5-（2-氨基丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺与2-（邻 - 乙氧基苯氧基）乙基溴反应，得到坦索罗辛。可以使用光学纯的（R）-5-（2-氨基丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺来制备光学纯的（R） - 桑索罗辛产品。反应中使用的有机亚磷酸酯溶剂可以包括亚磷酸三烷基酯，亚磷酸三乙酯，亚磷酸三甲酯和亚磷酸三丁酯。另外，生产具有低浓度副产物污染物的坦索罗辛的方法，例如5 - （（R）-2- {双 - [2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基} - 丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺，并提供使用这些副产物来监测坦索罗辛的化学纯度。

14. 发明申请

US20080214822A1 Process For the Preparation of a Leukotriene Antagonist 审中-公开
标题翻译：白三烯拮抗剂的制备方法
公开(公告)号：US20080214822A1
公开(公告)日：2008-09-04
申请号：US11791896
申请日：2004-11-30
申请人： Iolanda Chamorro Gutierrez , Jordi Bosch I Llado , Elies Molins I Grau
发明人： Iolanda Chamorro Gutierrez , Jordi Bosch I Llado , Elies Molins I Grau
IPC分类号： C07D215/00
CPC分类号： C07D215/18
摘要： The present invention relates to a novel process for the preparation of montelukast sodium, a compound of Formula (1b) and precursors thereof. The invention further concerns the free acid of this compound in crystalline form, obtainable for the first time by the new process.
摘要翻译：本发明涉及制备孟鲁司特钠，式（1b）化合物及其前体的新方法。本发明还涉及该化合物的结晶形式的游离酸，可以通过新方法首次获得。

15. 发明申请

US20080167479A1 PROCESS FOR PREPARING VILDAGLIPTIN 审中-公开
标题翻译：制备维拉胶的方法
公开(公告)号：US20080167479A1
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：US11972329
申请日：2008-01-10
申请人： Stephen Winter , Jordi Bosch , Jordi Puig Serrano , Jose Javier Soto
发明人： Stephen Winter , Jordi Bosch , Jordi Puig Serrano , Jose Javier Soto
IPC分类号： C07D207/16 , C07D401/12 , G01N30/00
CPC分类号： C07D207/16
摘要： The present invention relates to a process for preparing vildagliptin of formula (I) with high chemical and enantiomeric purity and compositions comprising vildagliptin. In addition, the present invention relates to (2S,2′S)-1,1′-[[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)imino]bis(1-oxo-2,1-ethanediyl)]di(2-pyrrolidinecarbonitrile) of formula (II), processes for preparing, and compositions comprising a compound for formula (II). Furthermore, the invention relates to processes for determining the purity of vildagliptin using a compound of formula (II).
摘要翻译：本发明涉及具有高化学和对映体纯度的式（I）维格列汀和包含维格列汀的组合物的方法。此外，本发明涉及（2S，2'S）-1,1' - [[（3-羟基三环[3.3.1.1] 3,7-癸-1-基）亚氨基]双（ 1-氧代-2,1-乙二基）]二（2-吡咯烷甲腈），制备方法和包含式（II）化合物的组合物。此外，本发明涉及使用式（II）化合物测定维格列汀的纯度的方法。

16. 发明授权

US5367091A Optical resolution of DL-3-acetylthio-2-methylpropionic acid using L-(+)-2-aminobutanol as resolving agent 失效
标题翻译：使用L-（+） - 2-氨基丁醇作为拆分剂的DL-3-乙酰硫基-2-甲基丙酸的光学拆分
公开(公告)号：US5367091A
公开(公告)日：1994-11-22
申请号：US138693
申请日：1993-10-19
申请人： Alberto Stampa Diez Del Corral , Maria del Carmen Onrubia Miguel , Jose Irurre Perez
发明人： Alberto Stampa Diez Del Corral , Maria del Carmen Onrubia Miguel , Jose Irurre Perez
IPC分类号： C07C327/32 , C07C307/06 , C07B57/00
CPC分类号： C07C327/32
摘要： This invention refers to a new process for the preparation of D-(-)-3-acetylthio-2-methylpropionic acid, an important intermediate in the synthesis of the antihypertensive Captopril, consisting of the resolution of the racemic mixture of said acid through formation of the mixture of the diastereomeric salts thereof, in an appropriate solvent, with the low molecular weight L-(+)-2-aminobutanol as a base, selective crystallization of the diastereomeric salt of D-(-)-3-acetylthio-2-methylpropionic acid with L-(+)-2-aminobutanol and release of the D-(-)-3-acetylthio-2-methylpropionic acid through displacement of the base with a stronger acid.
摘要翻译：本发明涉及一种制备D - （ - ） - 3-乙酰硫基-2-甲基丙酸的新方法，该方法是合成抗高血压药物卡托普利的重要中间体，其由所述酸形成的外消旋混合物通过形成的非对映异构体盐在合适的溶剂中与低分子量L - （+） - 2-氨基丁醇作为碱的选择性结晶，D - （ - ） - 3-乙酰硫基-2 - 甲基丙酸与L - （+） - 2-氨基丁醇，并通过用较强的酸置换基质释放D - （ - ） - 3-乙酰硫基-2-甲基丙酸。

17. 发明申请

WO2023006565A1 PROCESS FOR PREPARING FORMULATIONS OF EDARAVONE 审中-公开
公开(公告)号：WO2023006565A1
公开(公告)日：2023-02-02
申请号：PCT/EP2022/070466
申请日：2022-07-21
申请人： MEDICHEM, S.A.
发明人： LOZANO VELILLA, José Andrés , GARCÍA ROVIRA, Montserrat , DURAN LÓPEZ, Ernesto
IPC分类号： A61K9/00 , A61K47/02 , A61K47/18 , A61K31/4152
摘要： This invention relates to a process for preparing a formulation of edaravone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, concretely an aqueous injectable formulation, which contains low amounts of a certain impurity. This process comprises heat-sterilization of an aqueous formulation of edaravone or pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises bisulfite anions (HSO3-) and contains less than 1 ppm of oxygen.

18. 发明申请

WO2020025579A1 SOLID DOSAGE FORM OF QUETIAPINE FUMARATE 审中-公开
公开(公告)号：WO2020025579A1
公开(公告)日：2020-02-06
申请号：PCT/EP2019/070433
申请日：2019-07-30
申请人： MEDICHEM, S.A.
发明人： CASADEVALL PUJALS, Gemma , GARCIA ROVIRA, Montserrat
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/50 , A61K31/00 , A61K31/554 , A61P25/18
摘要： The present invention relates to oral pharmaceutical compositions comprising quetiapine fumarate which comprise coated discrete units. The composition of the invention is chemically and physically stable, has a good in vitro dissolution rate thereby showing good bioavailability and resulting bioequivalent to marketed Seroquel® tablets.

19. 发明申请

WO2012035057A2 PROCESS FOR DETERMINING THE SUITABILITY FOR DISTRIBUTION OF A BATCH OF A THIOPHENE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVE 审中-公开
标题翻译：确定噻吩-2-甲酰胺衍生物分批分布适宜性的方法
公开(公告)号：WO2012035057A2
公开(公告)日：2012-03-22
申请号：PCT/EP2011/065925
申请日：2011-09-14
申请人： MEDICHEM S.A. , MANGION, Bernardino , DURÁN LÓPEZ, Ernesto
发明人： MANGION, Bernardino , DURÁN LÓPEZ, Ernesto
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14 , G01N33/15
摘要： The present invention relates to a process for determining the suitability for distribution of a batch of rivaroxaban or of a pharmaceutical composition thereof. In particular, it also relates to two impurities of rivaroxaban, to their use as reference markers to determine the purity of a sample of rivaroxaban or a composition thereof, to analytical methods for determining the purity of a sample of rivaroxaban or a composition thereof and to a process of preparing rivaroxaban or pharmaceutical compositions thereof which are free or substantially free of such impurities.
摘要翻译：本发明涉及一种确定一批利伐沙班或其药物组合物分布的适合性的方法。特别是，它还涉及利伐沙班的两种杂质，它们用作参考标记以确定利伐沙班样品或其组合物的纯度，用于确定利伐沙班样品或其组合物的纯度的分析方法，以及制备不含或基本上不含这些杂质的利伐沙班或其药物组合物的方法。

20. 发明申请

WO2010115906A1 2-{2-AMINO-3-[HYDROXY(PHENYL)METHYL]PHENYL} ACETAMIDE 审中-公开
标题翻译： 2- {2-氨基-3- [羟基（苯基）甲基]苯基}乙酰胺
公开(公告)号：WO2010115906A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/EP2010/054555
申请日：2010-04-06
申请人： MEDICHEM, S.A. , GAVALDÁ ESCUDÉ, Ana
发明人： GAVALDÁ ESCUDÉ, Ana
IPC分类号： C07C237/18 , C07C231/12
CPC分类号： C07C237/18 , C07C231/12 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to 2-{2-amino-3-[hydroxy(phenyl)methyl]phenyl} acetamide, a process for its preparation, and its use as a reference marker and reference standard for analyzing the purity of nepafenac.
摘要翻译：本发明涉及2- {2-氨基-3- [羟基（苯基）甲基]苯基}乙酰胺，其制备方法及其用作参考标记和用于分析奈帕芬尼的纯度的参考标准。

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