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11. 发明授权

US4447611A Benzo-fused and heterocyclic fused imidazole anti-ulcer agents 失效
标题翻译：苯并稠合和杂环稠合咪唑抗溃疡剂
公开(公告)号：US4447611A
公开(公告)日：1984-05-08
申请号：US382494
申请日：1982-05-27
申请人： Dieter H. Klaubert , Stanley C. Bell
发明人： Dieter H. Klaubert , Stanley C. Bell
IPC分类号： C07D235/24 , C07D235/30 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D235/24 , C07D235/30 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A is a moiety of the formula ##STR2## in which R.sub.1 and R.sub.2 may be hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or thioalkyl; andZ is O or S;R is an amine selected from the group ##STR3## wherein R.sub.3 and R.sub.4 may be hydrogen, lower alkyl, cycloloweralkyl or R.sub.3 and R.sub.4 taken together form an N-containing heterocycle of 2-7 carbon atoms;a=b=c=1-5; andpharmaceutically acceptable salts thereof have H.sub.2 --antagonist activity.The compounds can be used in the treatment of ulcers.
摘要翻译：式IMA的化合物，其中A是下式的部分：其中R 1和R 2可以是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或硫代烷基; Z为O或S; R是选自下组的胺：其中R 3和R 4可以是氢，低级烷基，环己烷基或R 3和R 4一起形成2-7个碳原子的含N杂环; a = b = c = 1-5; 及其药学上可接受的盐具有H2拮抗剂活性。该化合物可用于治疗溃疡。

12. 发明授权

US4116960A Tetrazole-5-carboxamide derivatives 失效
标题翻译：四唑-5-羧酰胺衍生物
公开(公告)号：US4116960A
公开(公告)日：1978-09-26
申请号：US726374
申请日：1976-09-24
申请人： John M. Sellstedt , Dieter H. Klaubert
发明人： John M. Sellstedt , Dieter H. Klaubert
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , C07D213/75 , C07D247/00 , C07D257/04 , C07D277/46 , C07D295/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , C07D213/75 , C07D247/00 , C07D257/04 , C07D277/46 , C07D295/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , Y10S514/826
摘要： Anti-allergic agents of N-aromatic 1H-(or 2H) tetrazole-5-carboxamide derivation present the following formulae: ##STR1## in which R.sup.1 is --CN or --CONH.sub.2 ;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halo, polyhalo(lower)alkyl, lower alkyl carbonyl or carb(lower)alkoxy;X is --CH.sub.2 --, --O-- ##STR2## where R.sup.3 is lower alkyl and R.sup.4 is hydrogen or lower alkyl;Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

13. 发明授权

US4461900A 4,5-Dihydrothiadiazole 1,1-dioxide derivatives 失效
标题翻译： 4,5-二氢噻二唑1,1-二氧化物衍生物
公开(公告)号：US4461900A
公开(公告)日：1984-07-24
申请号：US474908
申请日：1983-03-14
申请人： Dieter H. Klaubert
发明人： Dieter H. Klaubert
IPC分类号： C07D285/08 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号： C07D285/08 , C07D417/12
摘要： The compound of formula: ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or alkyl;R is ##STR2## R.sub.3 and R.sub.4 are hydrogen, alkyl or alkylene; R.sub.5 and R.sub.6 are hydrogen, alkyl or alkylene;m is 1 to 6 and n is 2 to 6; and,R.sub.7 is hydrogen or alkyl;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are H.sub.2 -receptor antagonists useful in the treatment of peptic ulcer disease.
摘要翻译：下式化合物：其中R 1和R 2是氢或烷基; R是 R3和R4是氢，烷基或亚烷基; R5和R6是氢，烷基或亚烷基; m为1〜6，n为2〜6; 且R 7为氢或烷基; 或其药学上可接受的盐是可用于治疗消化性溃疡疾病的H 2受体拮抗剂。

14. 发明授权

US4448729A Leucotriene antagonists 失效
标题翻译：白三烯拮抗剂
公开(公告)号：US4448729A
公开(公告)日：1984-05-15
申请号：US411200
申请日：1982-08-25
申请人： Dieter H. Klaubert , Anthony F. Kreft, III , Stanley C. Bell
发明人： Dieter H. Klaubert , Anthony F. Kreft, III , Stanley C. Bell
IPC分类号： C07C205/37 , C07C233/00 , C07C255/59 , C07C121/80 , C07C69/612 , C07C103/29
CPC分类号： C07C255/00 , C07C205/37
摘要： The compounds ##STR1## wherein each X is, independently, --O-- or --NR.sub.5, in which R.sub.5 is hydrogen or alkyl; R is alkyl, R.sub.1 is hydrogen or alkyl, R.sub.2 is hydrogen, hydroxy, amino, alkylamino, dialkylamino or alkanoylamino and when m or n is O, R.sub.2 is hydroxymethyl, aminomethyl, alkylaminomethyl, dialkylaminomethyl or alkanoylaminomethyl; R.sub.3 is hydrogen, --CN, --CONH.sub.2 or --CO.sub.2 M in which M is hydrogen, alkyl or ##STR2## in which p is an integer from 2 to 6 and R.sub.6 and R.sub.7 are, independently, hydrogen or alkyl; R.sub.4 is --NH.sub.2, --NHCOR.sub.8 in which R.sub.8 is alkyl, --NHCOCO.sub.2 Z or --NHCOCH.sub.2 CH.sub.2 CO.sub.2 Z in which Z is hydrogen or alkyl; m and n are 0, 1, 2, 3 or 4 such that when n is from 1 to 4, m is 0 or 1 and when m is from 1 to 4, n is 0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof are leucotriene antagonists useful as antiallergy agents.
摘要翻译：化合物＆lt; IMAGE＆gt;其中每个X独立地是-O-或-NR 5，其中R 5是氢或烷基; R是烷基，R 1是氢或烷基，R 2是氢，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或烷酰基氨基，当m或n是O时，R 2是羟甲基，氨基甲基，烷基氨基甲基，二烷基氨基甲基或烷酰基氨基甲基。 R 3是氢，-CN，-CONH 2或-CO 2 M，其中M是氢，烷基或者其中p是2至6的整数，R 6和R 7独立地是氢或烷基; R4是-NH2，-NHCOR8，其中R8是烷基，-NHCOCO2Z或-NHCOCH2CH2CO2Z，其中Z是氢或烷基; m和n分别为0,1,2,3或4，使得当n为1至4时，m为0或1，当m为1至4时，n为0或1; 或其药学上可接受的盐是可用作抗过敏剂的白三烯拮抗剂。

15. 发明授权

US4262125A (1H-Imidazol-5-ylmethyl)isothioureas 失效
标题翻译：（1H-咪唑-5-基甲基）异硫脲
公开(公告)号：US4262125A
公开(公告)日：1981-04-14
申请号：US59808
申请日：1979-07-23
申请人： Dieter H. Klaubert
发明人： Dieter H. Klaubert
IPC分类号： C07D233/54 , C07D233/64 , C07D401/12
CPC分类号： C07D233/64
摘要： Anti-secretory, anti-hypertensive agents of the formula are presented: ##STR1## in which R is alkyl of 1 to 6 carbon atoms;R.sub.1 is hydrogen or alkyl of 1 to 6 carbon atoms;R.sub.2 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms; phenyl, ##STR2## wherein R.sub.3 and R.sub.4 are independently hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, or --CH.sub.3, or R.sub.2 and R.sub.1 taken together are ethylene or tetramethylene;or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.
摘要翻译：提供了具有下式的抗分泌抗高血压药物：其中R为1至6个碳原子的烷基的 R1是氢或1至6个碳原子的烷基; R2是氢，1-6个碳原子的烷基; 苯基，其中R 3和R 4独立地为氢，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基，或-CH 3或R 2和R 1一起是亚乙基或四亚甲基; 或其药学上可接受的酸加成盐。

16. 发明授权

US4209528A Antisecretory oxamic acid esters 失效
标题翻译：抗烟酸羟基酸酯
公开(公告)号：US4209528A
公开(公告)日：1980-06-24
申请号：US1121
申请日：1979-01-05
申请人： John H. Sellstedt , Charles J. Guinosso , Dieter H. Klaubert , David A. Shriver
发明人： John H. Sellstedt , Charles J. Guinosso , Dieter H. Klaubert , David A. Shriver
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/35 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/535 , C07D213/75 , C07D295/155 , C07D311/22 , A61K31/275
CPC分类号： C07D213/75 , A61K31/22 , A61K31/35 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/535 , C07D295/155 , C07D311/22
摘要： Variously substituted oxanilic acid esters possessing anti-secretory activity are useful anti-ulcer agents.
摘要翻译：具有抗分泌活性的各种取代的恶唑酸酯是有用的抗溃疡剂。

17. 发明授权

US4129735A Process for preparing tetrazole-5-carboxamide derivatives 失效
标题翻译：制备四唑-5-甲酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：US4129735A
公开(公告)日：1978-12-12
申请号：US726707
申请日：1976-09-24
申请人： John H. Sellstedt , Dieter H. Klaubert
发明人： John H. Sellstedt , Dieter H. Klaubert
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , C07D213/75 , C07D247/00 , C07D257/04 , C07D277/46 , C07D295/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D413/02
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/41 , A61K31/425 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/54 , C07D213/75 , C07D247/00 , C07D257/04 , C07D277/46 , C07D295/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , Y10S514/826
摘要： Anti-allergic agents of N-aromatic 1H-(or 2H) tetrazole-5-carboxamide derivation present the following formulae: ##STR1## in which R.sup.1 is --CN or --CONH.sub.2 ;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halo, polyhalo(lower)alkyl, lower alkyl carbonyl or carb(lower)alkoxy;X is ##STR2## where R.sup.3 is lower alkyl and R.sup.4 is hydrogen or lower alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： N-芳香族1H-（或2H）四唑-5-甲酰胺衍生物的抗过敏剂呈现以下分子式：其中R 1为-CN或-CONH 2; R 2是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，多卤代（低级）烷基，低级烷基羰基或碳（低级）烷氧基; X是，其中R3是低级烷基，R4是氢或低级烷基; 或其药学上可接受的盐。

18. 发明申请

US20120107849A1 COELENTERAZINE DERIVATIVES AND METHODS OF USING SAME 有权
标题翻译：咖啡因衍生物及其使用方法
公开(公告)号：US20120107849A1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：US13287519
申请日：2011-11-02
申请人： Dieter H. Klaubert , Poncho Meisenheimer , James Unch , Wenhui Zhou
发明人： Dieter H. Klaubert , Poncho Meisenheimer , James Unch , Wenhui Zhou
IPC分类号： C12Q1/66 , C07D471/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07H17/02 , C12Q1/66
摘要： The invention provides coelenterazine derivatives which are substrates for a non-luminescent enzyme and a pro-substrate for a luminescent enzyme. The invention also provides a method of using the derivatives.
摘要翻译：本发明提供作为非发光酶的底物和发光酶的原底物的肠溶纤维素衍生物。本发明还提供了使用该衍生物的方法。

19. 发明授权

US06229055B1 Synthesis of fluorinated xanthene derivatives 有权
标题翻译：氟化呫吨衍生物的合成
公开(公告)号：US06229055B1
公开(公告)日：2001-05-08
申请号：US09632251
申请日：2000-08-03
申请人： Dieter H. Klaubert , Kyle R. Gee
发明人： Dieter H. Klaubert , Kyle R. Gee
IPC分类号： C07C3910
CPC分类号： C09B11/00 , C07C37/055 , C07C41/18 , C07C201/08 , C07C201/12 , C07C205/26 , C07C205/37 , C07C209/10 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C245/20 , C07D311/82 , C09B11/24 , G01N1/30 , Y10S430/116 , Y10S430/126 , C07C39/245 , C07C211/52 , C07C217/84 , C07C215/76 , C07C43/225
摘要： Facile syntheses for fluorinated resorcinol and aminophenol derivatives are provided that yield isomer-free products in good yield. These novel methods use generally available precursors and standard laboratory reagents and equipment to reproducibly produce these synthetically useful reagents in relatively large quantities. The resulting fluorinated resorcinols and aniinophenols possess utility in the preparation of fluorinated fluorescein and rhodol dyes.
摘要翻译：提供氟化间苯二酚和氨基苯酚衍生物的简便合成，其以良好的收率产生无异构体的产物。这些新颖的方法通常使用可用的前体和标准实验室试剂和设备以相当大的量重复地生产这些合成有用的试剂。得到的氟化间苯二酚和苯醌具有用于制备氟化荧光素和罗丹明染料。

20. 发明授权

US4137325A Antisecretory oxamic acid esters 失效
标题翻译：抗烟酸羟基酸酯
公开(公告)号：US4137325A
公开(公告)日：1979-01-30
申请号：US778516
申请日：1977-03-17
申请人： John H. Sellstedt , Charles J. Guinosso , David A. Shriver , Dieter H. Klaubert
发明人： John H. Sellstedt , Charles J. Guinosso , David A. Shriver , Dieter H. Klaubert
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/35 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/535 , C07D213/75 , C07D295/155 , C07D311/22
CPC分类号： C07D213/75 , A61K31/22 , A61K31/35 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/535 , C07D295/155 , C07D311/22
摘要： Variously substituted oxanilic acid esters possessing anti-secretary activity are useful anti-ulcer agents.
摘要翻译：具有抗分泌活性的各种取代的氧尿酸酯是有用的抗溃疡剂。

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