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11. 发明专利

CY1116628T1 ΕΝΩΣΕΙΣ ΣΠΕΙΡΟ-ΟΞΙΝΔΟΛΙΟΥ ΚΑΙ ΧΡΗΣΗ ΑΥΤΩΝ ΩΣ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ 未知
公开(公告)号：CY1116628T1
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CY151100708
申请日：2015-08-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , LANGILLE JONATHAN , LIU SHIFENG , SUN JIANYU , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , JIA QI , CADIEUX JEAN-JACQUES , GAUTHIER SIMON J
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/00 , C07D491/10 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20
摘要： Ηεφεύρεσηαυτήκατευθύνεταισεενώσειςσπειρο-οξινδολίου, ωςστερεοϊσομερή, εναντιομερή, ταυτομερήαυτών, ήμίγματααυτών•ή φαρμακευτικώςαποδεκτάάλατα, διαλυτώματαή προφάρμακααυτών, γιατηθεραπείαή/καιπρόληψηπροκαλούμενωναπόδίαυλονατρίουασθενειώνή καταστάσεων, όπωςπόνου.

12. 发明专利

ES2546302T3 Compuestos de espiro-oxoindol y su uso como agentes terapéuticos 未知
公开(公告)号：ES2546302T3
公开(公告)日：2015-09-22
申请号：ES09740589
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , LANGILLE JONATHAN , LIU SHIFENG , SUN JIANYU , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , JIA QI , CADIEUX JEAN-JACQUES , GAUTHIER SIMON J , DOUGLAS AMY FRANCES , HSIEH TOM , CHAKKA NAGASREE , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/00 , C07D491/10 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el cual: n es 1 ó 2; uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-; o ambos J y K son cada uno -CH2-; R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3- metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol- 5-ilmetilo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridina-2-il]metilo, [3- (difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5- (trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo, [4-(trifluorometil)piridin-2- il]metilo, (4-metil-1,2,5-oxadiazol-3-il)metilo, pirazin-2-ilmetilo, pirimidin-2-ilmetilo, (1-metil-1H-benzotriazol-5-il)metilo, [2-(terc-butoxicarbonilamino)piridin-5-il]metilo, [6-(dimetilamino)piridin-3-il]metilo, [6-(dimetilamino)piridin-2-il]metilo, {6-[(difenilmetilidano)amino]piridin-2-il}metilo, (5-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metilo, [5-(dimetilamino)piridin-2-il]metilo, (6- aminopiridin-2-il)metilo, (6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)metilo, (2-hidroxipirimidin-5-il)metilo, (1-metil-6-oxo-1,6- dihidropiridin-3-il)metilo, (6-aminopiridin-3-il)metilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-ilmetilo, (5-hidroxipiridin-2-il)metilo, (5-bromopiridin-2-il)metilo, hidrazinocarbonilmetilo, [6-deoxi-D-galactopiranosa]-6-ilo, (6-morfolin-4-ilpiridin-3-il)metilo, [3-(metilsulfonil)piridin-2-il]metilo, (4S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metilo, (3-bromopiridin-2-il)metilo, [(2- imidoformamido)piridina-5-il]metilo, (6-cianopiridin-2-il)metilo, (6-aminocarbonilpiridin-2-il)metilo, difenilmetilo, 4- metoxibencilo, 2-(fluorometil)bencilo, 2-etoxietilo, 4-fluorofenilo, (2-fluorofenilaminocarbonil)metilo, 2-(2- metoxietoxi)etilo, 4-isoxazol-5-ilbencilo, 3-(benciloxi)propilo, (2S)-2,3-dihidroxipropilo, 4-metoxibutilo, pentilo, isopentilo, hexilo, 3-nitrobencilo, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, [5-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, [(tercbutoxicarbonilamino) piridin-2-il]metilo, (3-(trifluorometil)piridin-2-il)metilo, (5-(trifluorometil)furan-2-il)metilo, tetrahidrofurano-2-ilmetilo, 3-metilbutilo, cianometilo, 4-hidroxibencilo, 3-cianobencilo, 4-fluoro-3-metoxibencilo, 4- cianobencilo, [6-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, [4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-2-il]metilo, (3-fluoropiridin-2-il)metilo, (4- fluoropiridin-2-il)metilo, (5-fluoropiridin-3-il)metilo, (5-fluoropiridin-2-il)metilo, (3-cloropiridin-2-il)metilo, (3,5- difluoropiridin-2-il)metilo, (3-piridin-3-ilisoxazol-5-il)metilo, (2,2-difluorociclopropil)metilo, 2-oxobutilo, 2,1,3- benzotiadiazol-5-ilmetilo, 2,1,3-benzoxadiazol-5-ilmetilo, 1,3-benzotiazol-2-ilmetilo, (1-metil-1H-bencimidazol-2- il)metilo, [2-(1-metiletil)-1,3-tiazol-4-il]metilo, terc-butoxicarbonilo, [1-(terc-butoxicarbonil)piperidin-4-il]metilo, (2- metoxipirimidin-5-il)metilo, (6-metoxipiridin-3-il)metilo, (1-oxidopiridin-2-il)metilo, (3-aminopiridin-2-il)metilo, piperidin- 4-ilmetilo, [1-(1-metiletil)piperidin-4-il]metilo, (1-metilpiperidin-4-il)metilo, morfolin-2-ilmetilo, [4-(1-metiletil)morfolin-2- il]metilo, (4-metilmorfolin-2-il)metilo, (2S)-morfolin-2-ilmetilo, [(2S)-4-metilmorfolin-2-il]metilo, [5-(difluorometil)furan-2- il]metilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilmetilo, tetrahidro-2H-piran-2-ilmetilo, (5-cloro-1-metil-1H-imidazol-2-il)metilo, (6- cloropiridin-2-il)metilo, (4,6-dimetoxipirimidin-2-il)metilo, [(3-metilaminocarbonil)piridin-2-il]metilo, 1-[2- (aminoetil)aminocarbonilpiridin-3-il]metilo, piridin-2-ilmetilo, (2R)-1,4-dioxan-2-ilmetilo, 1,4-dioxan-2-ilmetilo, 3,4- dimetoxibencilo, 3,5-dimetoxibencilo, 3-hidroxipropilo, 3-fthalimidopropilo, 3-aminobencilo, (3-aminocarbonil)bencilo, (4-aminocarbonil)bencilo, (3-N,N-dimetilaminocarbonil)bencilo, 4-(benciloxi)benzy, 4-fluorobencilo, 2,3- difluorobencilo, 3,5-difluorobencilo, 2-cloro-4-fluorobencilo, [3-(2-fluorofenil)aminocarbonil]bencilo, 3- (metoxicarbonil)bencilo, 4-(metoxicarbonil)bencilo, 4-(etoxicarbonil)bencilo, 3-(dimetilamino-sulfonil)bencilo, 3-(3- metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencilo, 4-(3-amino-1H-pirazol-5-il)bencilo, 4-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencilo, 3- (morfolin-4-ilsulfonil)bencilo, 2-(difluorometil)bencilo, (3-trifluorometoxi)bencilo, (2-fluoro-6-trifluorometil)bencilo, (2- fluoro-5-trifluorometil)bencilo, (2-trifluorometoxi)bencilo, 3-(amino(hidroxiimino)metil)bencilo, 2-amino-2- (hidroxiimino)etilo, (6-(N'-hidroxiformimidamido)piridin-3-il)metilo, 2-(2,2,5-trimetil-1,3-dioxan-2-il)etilo, (4- bencilmorfolin-2-il)metilo, [(2S)-4-bencilmorfolin-2-il]metilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-ilmetilo, [5- (trifluorometil)furan-2-il]metilo, 3-(trifluorometil)bencilo, [3-(trifluorometil)pirazin-2-il]metilo, [4-(trifluorometil)piridin-3- il]metilo, (5-metoxicarbonilfuran-2-il)metilo, 5-carboxifuran-2-ilmetilo, 5-(dimetilaminocarbonil)furan-2ilmetilo, [2- (trifluorometil)piridin-3-il]metilo, metilcarbonilo, etoxicarbonilo, terc-butoxicarbonilo o [(3aR,5R,5aS,8aS,8bR)-2,2,7,7- tetrametiltetrahidro-3aH-bis[1,3]dioxolo[4,5-b:4',5'-d]piran-5-il]metilo; cada R2 es independientemente hidrógeno, hidroxi, amino, (hexanilaminocarbonil)amino, 50 (ciclopentilaminocarbonil)amino, bencilamino, (ciclohexilaminocarbonil)amino, metilsulfonilamino, (metil)carbonilamino, N,N-dimetilaminocarbonilo, (etil)carbonilamino, (butil)carbonilamino, (terc-butil)carbonilamino, (pentanil)carbonilamino, (hexanil)carbonilamino, (metoximetil)carbonilamino, ciclobutilcarbonilamino, [2- metoxi(etoximetil)]carbonilamino, (metilsulfonil)amino, (2-trifluorometilfenil)carbonilamino, (ciclohexanil)carbonilamino, (ciclopentanil)carbonilamino, (ciclopropanil)carbonilamino, (fenil)carbonilamino, bromo, ciano, fluoro, metilo, metoxi, hidroxicarbonilo, metilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, (2-metoxietil)aminocarbonilo, (ciclopropil)aminocarbonilo, pentilaminocarbonilo, (ciclobutil)aminocarbonilo, (ciclopentil)aminocarbonilo, hexanilaminocarbonilo, (ciclohexil)aminocarbonilo, (4- fluorofenil)aminocarbonilo, (4-fluorobencil)aminocarbonilo, (piridin-2-ilmetil)aminocarbonilo, 2-(2-metoxietoxi)etoxi, [3- (trifluorometil)piridin-2-il]oxilo, quinolinilo, fenoxicarbonilo, 2-oxocromenoilo, 2-oxopirrolidinilo, morfolinilo, 2- oxopiridinilo, benciloxilo, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]metoxi, piridina-2-ilmetoxi, piridin-2-iloxi, 4-(trifluorometil)fenoxi, 2-metil-1,3-tiazol-4-ilo, 2-amino-1,3-tiazol-4-ilo, 6-(dimetilamino)piridin-3-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirazol-3-ilo, 1H-pirazol-4- ilo, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, 5-hidroxi-1H-pirazol-3-ilo, 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo, (6-metoxipiridin-3-il)oxi, 1,3- benzodioxol-5-iloxi, 4-fluorobenciloxi, 3,5-dimetilisoxazol-4-ilo, fenoxi, 3-metoxifenoxi, 4-metoxifenoxi, 3-morfolin-4- ilfenoxi, 4-fluorofenoxi, 4-metoxifenilo o 4-fenoxifenilo; o dos R2 adyacentes, junto con los carbonos adyacentes al que están unidos, de un anillo tiazolilo fusionado, un anillo piridilo fusionado o un anillo dioxinilo fusionado; como un estereoisómero, enantiómero, tautómero de estos o mezclas de estos; o una sal, un solvato o un profármaco farmacéuticamente aceptables de estos, donde el profármaco se selecciona de derivados de acetato, formato y benzoato de alcohol o derivados de amida de groupos funcionales amina en el compuesto.

13. 发明专利

PE05862011A1 COMPUESTOS ESPIRO-OXINDOLICOS CON ACTIVIDAD SOBRE LOS CANALES DE SODIO 未知
公开(公告)号：PE05862011A1
公开(公告)日：2011-09-03
申请号：PE0009102011
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , LANGILLE JONATHAN , LIU SHIFENG , SUN JIANYU , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , JIA QI , CADIEUX JEAN-JACQUES , GAUTHIER SIMON J , DOUGLAS AMY FRANCES , HSIEH TOM , CHAKKA NAGASREE , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D491/10 , A61K31/407 , A61P25/00
CPC分类号： C07D513/22 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20 , C07D519/00
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO ESPIRO-OXINDOLICO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, METILO, CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, OH, AMINO, ENTRE OTROS; J Y K SON -CH2- U OXIGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1'-METIL-2'-OXO-N-PENTIL-1',2,2',3-TETRAHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-4'-CARBOXAMIDA, 1'-(DIFENILMETIL)-4',6'-DIMETOXI-2,3-DIHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONA, (8R)-1'-[(2R)-1,4-DIOXAN-2-ILMETIL]-2,3-DIHIDROESPIRO[FURO[2,3-g][1,4]BENZODIOXIN-8,3'-INDOL]-2'(1'H)-ONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD SOBRE LOS CANALES DE SODIO Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, AFECCIONES CARDIOVASCULARES, GLAUCOMA, ENTRE OTROS

14. 发明专利

AR073900A1 COMPUESTOS DE ESPIRO-OXINDOL Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS. 未知
公开(公告)号：AR073900A1
公开(公告)日：2010-12-09
申请号：ARP090104004
申请日：2009-10-16
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： SUN JIANYU , CHAFEEV MIKHAIL , FU JIANMIN , LIU SHIFENG , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , SVIRIDOV SERGUEI , SUN SHAOYI , CADIEUX JEAN-JACQUES , JIA QI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , LANGILLE JONATHAN , GAUTHIER SIMON J , CHAKKA NAGASREE , HSIEH TOM , DOUGLAS AMY FRANCES , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D491/20 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D491/10 , C07D513/20 , A61K31/407 , A61P25/00
摘要： Compuestos de espiro-oxindol, como estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros de los mismos o mezclas de los mismos; o sales, solvatos o prodrogas farmacéuticamente aceptables de los mismos, para el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades o condiciones mediadas por canales de sodio, tal como el dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) en donde n es 1 o 2; uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-; o ambos J y K son cada uno -CH2-; R1 es hidrogeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3-metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol-5-ilmetiIo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridini-2-il]metilo, [3-(difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazoI-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazoI-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo, [4-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, (4-metil-1,2,5-oxadiazol-3-il)metilo, pirazin-2-ilmetilo, pirimidin-2-ilmetilo, (1-metil-1H-benzotriazol-5-il)metilo, [2-(tert-butoxicarbonilamino)piridin-5-il]metilo, [6-(dimetilamino)piridin-3-il]metilo, [6-(dimetilamino)piridin-2-il]metilo, {6-[(difeniImetiliden)amino]piridin-2-il}metilo, (5-morfolin-4-ilpiridin-2-il)metilo, [5-(dimetilamino)piridin-2-il]metilo, (6-aminopiridin-2-il)metilo, (6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)metilo, (2-hidroxipirimidin-5-il)metilo, (1-metil-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)metilo, (6-aminopiridin-3-il)metilo, [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-ilmetilo, (5-hidroxipiridin-2-il)metilo, (5-bromopiridin-2-il)metilo, hidrazinocarbonilmetilo, [6-desoxi-D-gaIactopiranosa]-6-ilo, (6-morfolin-4-ilpiridin-3-il)metilo, [3-(metilsulfonil)piridin-2-il]metilo, (4S)-2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-il]metilo, (3-bromopiridin-2il)metilo, [(2-imidoformamido)piridin-5-il]metilo, (6-cianopiridin-2-il)metilo, (6-aminocarbonilpiridin-2-il)metilo, difeniImetilo, 4-metoxibencilo, 2-(fluorometil)bencilo, 2-etoxietilo, 4-fluorofenilo, (2-fluorofenilaminocarbonil)metilo, 2-(2-metoxietoxi)etilo, 4-isoxazoI-5-iIbencilo, 3-(benciloxi)propilo, (2S)-2,3-dihidroxipropilo, 4-metoxibutilo, pentilo, isopentilo, hexilo, 3-nitrobencilo, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, [5-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, [(tert-butoxicarbonilamino)piridin-2-il]metilo, (3-(trifluorometil)piridin-2-il)metilo, (5-(trifluorometil)furan-2-il)metilo, tetrahidrofuran-2-ilmetilo, 3-metilbutilo, cianometilo, 4-hidroxibencilo, 3-cianobencilo, 4-fluoro-3-metoxibencilo, 4-cianobencilo, [6-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, [4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-2-il]metilo, (3-fluoropiridin-2-il)metilo, (4-fluoropiridin-2-il)metilo, (5-fluoropiridin-3-il)metilo, (5-fluoropiridin-2-il)metilo, (3-cloropiridin-2-il)metilo, (3,5-difluoropiridin-2-il)metilo, (3-piridin-3-ilisoxazol-5-il)metilo, (2,2-difluorociclopropilo)metilo, 2-oxobutilo, 2,1,3-benzotiadazol-5-ilmetilo, 2,1,3-benzoxadiazol-5-ilmetilo, 1,3-benzotiazol-2-ilmetilo, (1-metil-1H-bencimidazol-2-il)metilo, [2-(1-metiletil)-1,3-tiazol-4-il]metilo, tert-butoxicarbonilo, [1-(tert-butoxicarbonil)piperidin-4-il]metilo, (2-metoxipirimidin-5-il)metilo, (6-metoxipiridin-3-il)metilo, (1-oxidopiridin-2-il)metilo, (3-aminopiridin-2-il)metilo, piperidin-4-ilmetilo, [1-(1-metiletil)piperidin-4-il]metilo, (1-metilpiperidin-4-il)metilo, morfolin-2-ilmetilo, [4-(1-metiletil)morfolin-2-il]metilo, (4-metilmorfolin-2-il)metilo, (2S)-morfolin-2-ilmetilo, [(2S)-4-metilmorfolin-2-il]metilo, [5-(difluorometil)furan-2-il]metilo, tetrahidro-2H-piran-4-iImetilo, tetrahidro-2H-piran-2-ilmetilo, (5-cloro-1-metil-1H-imidazol-2-il)metilo, (6-cloropiridin-2-il)metilo, (4,6-dimetoxipirimidin-2-il)metilo, [(3-metilaminocarbonil)piridin-2-il]metilo, 1-[2-(aminoetil)aminocarbonilpiridin-3-il]metilo, piridin-2-ilmetilo, (2R)-1,4-dioxan-2-ilmetilo, 1,4-dioxan-2-ilmetilo, 3,4-dimetoxibencilo, 3,5-dimetoxibencilo, 3-hidroxipropiIo, 3-ftalimidopropilo, 3-aminobencilo, (3-aminocarboniI)bencilo, (4-aminocarbonil)bencilo, (3-N,N-dimetilaminocarbonil)bencilo, 4-(benciloxi)bencilo, 4-fluorobencilo, 2,3-difluorobencilo, 3,5-difluorobencilo, 2-cloro-4-fluorobencilo, [3-(2-fluorofenil)aminocarbonil]bencilo, 3-(metoxicarbonil)bencilo, 4-(metoxicarbonil)bencilo, 4-(etoxicarbonil)bencilo, 3-(dimetilamino-sulfonil)bencilo, 3-(3-metil-1,2,4-oxadiazoI-5iI)bencilo, 4-(3-amino-1H-pirazol-5-il)bencilo, 4-(3-metil-1,2,4-oxadiazol-5-il)bencilo, 3-(morfolin-4-ilsuIfoniI)bencilo, 2-(difluorometil)bencilo, (3-trifluorometoxi)bencilo, (2-fluoro-5-trifluorometil)bencilo, (2-fluoro-5-trifluorometil)bencilo, (2-trifluorometoxi)bencilo, S-(amino(hidroxiimino)metil)bencilo, 2-amino-2-(hidroxiimino)etilo, (6-(N'-hidroxiformimidamido)piridin-3-il)metilo, 2-(2,2,5-trimetil-1,3-dioxan-2-il)etilo, (4-bencilmorfolin-2-il)metilo, [(2S)-4-bencilmorfolin-2-il]metilo, 2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-ilmetilo, [5-(trifluorometil)furan-2-il]metilo, 3-(trifluorometil)bencilo, [3-(trifluorometil)pirazin-2-il]metilo, [4-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, (5-metoxicarbonilfuran-2-il)metilo, 5-carboxifuran-2-ilmetilo, 5-(dimetilaminocarbonil)furan-2-iImetilo, [2-(trifluorometil)piridin-3-il]metilo, metilcarbonilo, etoxicarbonilo, tert-butoxicarbonilo o [(3aR,5R,5aS,8aS,8bR)-2,2,7,7-tetrametiltetrahidro-3aH-bis[1,3]dioxolo[4,5-b:4',5'-d]piran-5-il]metilo; cada R2 es en forma independiente hidrogeno, hidroxi, amino, (hexanilaminocarbonil)amino, (ciclopentilaminocarbonil)amino, bencilamino, (ciclohexilaminocarbonil)amino, metilsulfonilamino, (metil)carbonilamino, N-N-dimetilaminocarboniio, (etil)carbonilamino, (butil)carbonilamino, (tert-butil)carbonilamino, (pentanil)carbonilamino, (hexanil)carbonilamino, (metoximetil)carbonilamino, ciclobutilcarbonilamino, [2-metoxi(etoximetil)]carbonilamino, (metilsulfonil)amino, (2-trifluorometilfenil)carbonilamino, (ciclohexaniI)carbonilamino, (ciclopentanil)carbonilamino, (ciclopropanil)carbonilamino, (fenil)carbonilamino, bromo, ciano, fluoro, metilo, metoxi, hidroxicarbonilo, metilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, (2-metoxietil)aminocarbonilo, (ciclopropil)aminocarbonilo, pentilaminocarbonilo, (ciclobutil)aminocarbonilo, (ciclopentil)aminocarbonilo, hexanilaminocarbonilo, (ciclohexil)aminocarbonilo, (4-fluorofenil)aminocarbonilo, (4-fluorobencil)aminocarbonilo, (piridin-2-ilmetil)aminocarbonilo, 2-(2-metoxietoxi)etoxi, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]oxilo, quinolinilo, fenoxicarbonilo, 2-oxocromenilo, 2-oxopirrolidinilo, morfolinilo, 2-oxopiridinilo, benciloxilo, [3-(trifluorometil)piridin-2-il]metoxi, piridin-2-ilmetoxi, piridin-2-iloxi, 4-(trifluorometil)fenoxi, 2-metil-1,3-tiazol-4-ilo, 2-amino-1,3-tiazol-4-ilo, 6-(dimetilamino)piridin-3-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirazol-3-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 1-metil-1H-pirazol-4-ilo, 5-hidroxi-1H-pirazol-3-ilo, 5-metil-1,2,4-oxadiazoil-3-ilo, (6-metoxipiridin-3-il)oxi, 1,3-benzodioxol-5-iloxi, 4-fluorobenciloxi, 3,5-dimetilisoxazol-4-ilo, fenoxi, 3-metoxifenoxi, 4-metoxifenoxi, 3-morfolin-4-ilfenoxi, 4-fluorofenoxi, 4-metoxifenilo o 4-fenoxifenilo; o dos R2 adyacentes, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, forman un anillo tiazolilo fusionado, un anillo piridilo fusionado o un anillo dioxinilo fusionado; como estereoisomero, enantiomero, tautomero de los mismos o sus mezclas; o una sal aceptable para uso farmacéutico, solvato o prodroga del mismo. Reivindicacion 8: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (2) en donde cada R3a es hidrogeno o fluor; R3 es hidrogeno, metilo, 3-(trifluorometil)piridin-2-il]metilo, 2,5-dimetil-1-(1-metiletil)-1H-pirrol-3-il]metilo, (3-isopropilisoxazol-5-il)metilo, (4-bromo-2-tienil)metilo, 1-benzofuran-2-ilmetilo, [2-metil-5-(trifluorometil)-1,3-oxazol-4-il]metilo, [5-(4-cIorofeniI)-2-(trifluorometil)furan-3-il]metilo, [5-cloro-1-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-il]metilo, 5-metoxipiridin-3-ilo, 4-bromobencilo, [(2S)-5-oxopirrolidin-2-il]metilo, tert-butoxicarbonilo, cianometilo, [5-(trifluorometil)-2-furil]metilo, (5-cloro-2-tienil)metilo, (3-clorotiofen-2-il)metilo, [3-(2,6-dicIorofenil)-5-metilisoxazol-4-il]metilo, {2-[4-(trifluorometil)fenil]-1,3-tiazol-4-il}metilo, (5-fenil-1,3,4-oxadiazol-2-il)metilo, [5-(4-clorofenil)-1,3,4-oxadiazoI-2-il]metilo, [1,3]oxazolo[4,5-b]piridin-2-ilmetilo, (2-isopropil-1,3-tiazol-5-il)metilo, (2-isopropil-1,3-oxazol-5-il)metilo, 3-(tert-butoxicarbonilamino)-3-(ciclopropil)propilo, 4-(metilsulfanil)bencilo, 2-cianoetilo, (2-bromo-1,3-tiazol-5-il)metilo, [2-amino-4-(trifluorometil)-1,3-tiazol-5-il]metilo, (2-amino-1,3-tiazol-4-il)metilo, (5-clorotiofen-2-il)metilo, [2-(1-metiletil)-1,3-tiazoI-4-il]metilo, (5-cloro-1,2,4-tiadazol-3-il)metilo, (5-cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)metilo, 4-metoxibencilo, (2S)-1,4-dioxan-2-ilmetilo, (2-cloro-1,3-tiazoI-5-il)metilo, [2-(dimetilamino)-1,3-tiazol-5-il]metilo, (2-morfolin-4-il-1,3-tiazoI-5-il)metilo, (2-piperidin-1-il-1,3-tiazol-5-il)metilo, (2-metoxi-1,3-tiazol-5-il)metilo, 2-[5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]etilo, [5-(trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, (5-ciclopropil-1,2,4-oxadiazol-3-il)metilo, [5-(difluorometil)-1,2,4-oxadiazoI-3-il]metilo, (5-tert-butil-1,2,4-oxadiazoI-3-il)metilo, [5-(1-metiletil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, (4-metilpiperazin-1-il)metilo, (3-metil-2-oxo-1,3-oxazoIidin-5-il)metilo, 2-(1-(metiletil)aminocarbonilpiperidin-3-il)etilo, (4-cianotien-2-il)metilo, [5-trifluorometil-4-(metil)aminocarboniIfuran-2-il]metilo, (5-trifluorometil-4-aminocarboniIfuran-2-il)metilo, [5-trifluorometil-4-(dimetil)aminocarbonilfuran-2-il]metilo, [4-(ciclopropil)aminocarbonil-1,3-oxazol-2-il]metilo, (2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-5-il)metilo, o [4-(metiletil)aminocarbonil-1,3-oxazol-2-il]metilo; cada R4 es en forma independiente hidrogeno, cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, 6-(dimetilamino)piridin-3-ilo, tetrahidrofuran-3-ilo o furan-3-ilo

15. 发明专利

CA2741029A1 SPIRO-OXINDOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2741029A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：CA2741029
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： LANGILLE JONATHAN , SUN JIANYU , CHAKKA NAGASREE , CADIEUX JEAN-JACQUES , CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , CIKOJEVIC ZORAN , DOUGLAS AMY FRANCES , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , GAUTHIER SIMON J , HSIEH TOM , JIA QI , LIU SHIFENG , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/00 , C07D491/10 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20
摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers. tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

16. 发明专利

AU2017202777A1 Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents 未知
公开(公告)号：AU2017202777A1
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：AU2017202777
申请日：2017-04-27
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAKKA NAGASREE , CIKOJEVIC ZORAN , CHOWDHURY SULTAN , CHAFEEV MIKHAIL , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , LANGILLE JONATHAN , LIU SHIFENG , SUN JIANYU , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , JIA QI , CADIEUX JEAN-JACQUES , GAUTHIER SIMON J , DOUGLAS AMY FRANCES , HSIEH TOM
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/00 , C07D491/10 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20
摘要： H:\rec\Intrwovn\NRPortbl\DCC\REC\6941496_I.docx-31/10/2014 This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

19. 发明专利

AU2009303468B2 Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents 未知
公开(公告)号：AU2009303468B2
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：AU2009303468
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , LANGILLE JONATHAN , LIU SHIFENG , SUN JIANYU , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , JIA QI , CADIEUX JEAN-JACQUES , GAUTHIER SIMON J , DOUGLAS AMY FRANCES , HSIEH TOM , CHAKKA NAGASREE , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P25/00 , C07D491/10 , C07D495/20 , C07D498/20 , C07D513/20
摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds, as stereoisomers, enantiomers. tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

20. 发明专利

NZ592275A SPIRO-OXINDOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS 未知
公开(公告)号：NZ592275A
公开(公告)日：2013-04-26
申请号：NZ59227509
申请日：2009-10-13
申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHAFEEV MIKHAIL , CHOWDHURY SULTAN , FRASER LAUREN , FU JIANMIN , LANGILLE JONATHAN , LIU SHIFENG , SUN JIANYU , SUN SHAOYI , SVIRIDOV SERGUEI , WOOD MARK , ZENOVA ALLA , JIA QI , CADIEUX JEAN-JACQUES , GAUTHIER SIMON J , DOUGLAS AMY FRANCES , HSIEH TOM , CHAKKA NAGASREE , CIKOJEVIC ZORAN
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/407 , A61P25/00 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D495/20 , C07D513/20
摘要： Disclosed herein are spiro-oxindole compounds of formula (I), (IV), (V), (VIII), (IX), (XI), (XII) and (XIII) wherein the substituents are as defined within the specification, processes for their preparation, compositions comprising said compounds and uses thereof. Said compounds are useful in treating sodium channel-mediated diseases or conditions such as pain, depression, cardiovascular diseases, respiratory diseases, and psychiatric diseases. Particularly preferred compounds include: 1'-[(2R)-tetrahydrofuran-2-ylmethyl]-4H-spiro[furo[3,2-g][1,3]benzodioxine-6,3'-indol]-2'(1'H)-one; 1'-[(2R)-tetrahydrofuran-2-ylmethyl]-6,7-dihydro-5H-spiro[furo[3,2-g]chromene-3,3'-indol]-2'(1'H)-one; 2,3-dihydrospiro[furo[3,2-f][1,4]benzodioxine-9,3'-indol]-2'(1'H)-one 3,4-dihydro-2H-spiro[furo[2,3-h][1,5]benzodioxepine-9,3'-indol]-2'(1'H)-one; 1-methylspiro[furo[3,2-f][1,3]benzoxazole-7,3'-indole]-2,2'(1H,1'H)-dione; 3-methyl-1'-{ [5-(trifluoromethyl)furan-2-yl]methyl} spiro[furo[2,3-f][1,3]benzoxazole-7,3'-indole]-2,2'(1'H,3H)-dione; 1'-(pyridin-2-ylmethyl)-7,8-dihydro-6H-spiro-[furo[2,3-g]chromene-3,3'-indol]-2'(1'H)-one; 1'-{ [3-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]methyl} -7,8-dihyrdospiro[1,4-dioxino[2,3-g][1,3]benzodioxine-4,3'-indol]-2'(1'H)-one.

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