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12. 发明专利

NO20091095L 未知
公开(公告)号：NO20091095L
公开(公告)日：2009-05-12
申请号：NO20091095
申请日：2009-03-12
申请人： SCHERING CORP
发明人： YIN JIANGUO , FU XIAOYONG , ZHANG SHUYI , REEDER MICHAEL R , CUTARELLI TIMOTHY D , MCALLISTER TIMOTHY L , YONG KELVIN H
IPC分类号： C07D413/04 , C07C217/22 , C07D413/14
摘要： A process for making a compound of formula IXab: by reacting an anhydride with a compound containing the group -C(SCH 3 )NCH 2 CO 2 Et to produce an oxazole ester, hydrolysing the ester and reacting with an appropriately protected amino salt to give the desired compound.

14. 发明专利

CA2554709A1 CRYSTALLINE POLYMORPHS OF A CXC-CHEMOKINE RECEPTOR LIGAND 未知
公开(公告)号：CA2554709A1
公开(公告)日：2005-08-18
申请号：CA2554709
申请日：2005-01-28
申请人： SCHERING CORP
发明人： ZHANG SHUYI , KLOPFER KEVIN , MCALLISTER TIMOTHY , DWYER MICHAEL , YU YOUNONG , YIN JIANGUO , TAVERAS ARTHUR G , HU MENGWEI , FU XIAOYONG , KIM-MEADE AGNES
IPC分类号： C07D307/52 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： The present invention relates to four distinct crystalline polymorphs of a monohydrate of Compound A having the following chemical structure (A). These four polymorphic forms, herein referred to as Forms I, II, III and IV are active as a CXC-chemokine receptor ligands. The invention is further directe d to formulations, methods of treatment, and processes of synthesis of these polymorphic forms.

15. 发明专利

CA2522748A1 SYNTHESIS OF 2-HYDROXY-N,N-DIMETHYL-3-[[2-[1(R)-(5-METHYL-2-FURANYL)PROPYL]AMINO]-3,4-DIOXO-1-CYCLOBUTEN-1-YL]AMINO]BENZAMIDE 未知
公开(公告)号：CA2522748A1
公开(公告)日：2004-11-04
申请号：CA2522748
申请日：2004-04-16
申请人： SCHERING CORP
发明人： SUDHAKAR ANANTHA , WINTERS JASON L , KIM-MEADE AGNES S , ZHANG SHUYI , MCALLISTER TIMOTHY L , YIN JIANGUO , SCHUMACHER DORIS P , FU XIAOYONG
IPC分类号： C07C235/60 , C07D307/52 , C07C205/60
摘要： Disclosed is a process for making the compound of formula (I), using the compounds of formulas (II), (Q), and (XI) or (XII) (II), wherein A is select ed from the group consisting of Br, Cl and (I) (with Br being preferred); and R represents (C1-C10)alkyl. Also disclosed are intermediate compounds that are made in the disclosed process.

16. 发明专利

ZA201000394B PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF 1,2-SUBSTITUTED 3,4-DIOXO-1-CYCLOBUTENE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：ZA201000394B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：ZA201000394
申请日：2010-01-19
申请人： SCHERING CORP
发明人： FU XIAOYONG , GUENTER FRANK BRUNO , KIM-MEADE AGNES S , MATTHEWS KENNETH STANLEY , MAUST MATHEW THOMAS , MCALLISTER TIMOTHY L , WERNE GERALD , WINTERS JASON L , YIN JIANGUO , ZHANG SHUYI
IPC分类号： C07C20060101 , C07D20060101

17. 发明专利

CA2554709C CRYSTALLINE POLYMORPHS OF A CXC-CHEMOKINE RECEPTOR LIGAND 未知
公开(公告)号：CA2554709C
公开(公告)日：2011-11-15
申请号：CA2554709
申请日：2005-01-28
申请人： SCHERING CORP
发明人： HU MENGWEI , YU YOUNONG , DWYER MICHAEL , TAVERAS ARTHUR G , KIM-MEADE AGNES , YIN JIANGUO , FU XIAOYONG , MCALLISTER TIMOTHY , ZHANG SHUYI , KLOPFER KEVIN
IPC分类号： C07D307/52 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： The present invention relates to four distinct crystalline polymorphs of a monohydrate of Compound A having the following chemical structure (A). These four polymorphic forms, herein referred to as Forms I, II, III and IV are active as a CXC-chemokine receptor ligands. The invention is further directed to formulations, methods of treatment, and processes of synthesis of these polymorphic forms.

18. 发明专利

CA2522748C SYNTHESIS OF 2-HYDROXY-N,N-DIMETHYL-3-[[2-[1(R)-(5-METHYL-2-FURANYL)PROPYL]AMINO]-3,4-DIOXO-1-CYCLOBUTEN-1-YL]AMINO]BENZAMIDE 未知
公开(公告)号：CA2522748C
公开(公告)日：2011-06-28
申请号：CA2522748
申请日：2004-04-16
申请人： SCHERING CORP
发明人： YIN JIANGUO , FU XIAOYONG , ZHANG SHUYI , MCALLISTER TIMOTHY L , KIM-MEADE AGNES S , WINTERS JASON L , SUDHAKAR ANANTHA , SCHUMACHER DORIS P
IPC分类号： C07D307/52 , C07C205/60 , C07C235/60
摘要： Disclosed is a process for making the compound of formula (I), using the compounds of formulas (II), (Q), and (XI) or (XII) (II), wherein A is selected from the group consisting of Br, Cl and (I) (with Br being preferred); and R represents (C1-C10)alkyl. Also disclosed are intermediate compounds that are made in the disclosed process.

19. 发明专利

CO6160220A2 PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 2-(QUINOLIN-5-IL)-4,5-AZOL-DISUSTITUIDO 未知
公开(公告)号：CO6160220A2
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：CO09014463
申请日：2009-02-13
申请人： SCHERING CORP
发明人： CUTARELLI TIMOTHY , FUJII XIAOYONG , MCALLISTER TIMOTHY , REEDER MICHAEL R , YIN JIANGUO , YONG KELVIN , ZHANG SHUYI
IPC分类号： C07C211/00 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要： 1.- Un proceso para preparar una quinolina sustituida con oxazolina de Fórmula IVFórmula IVdonde t es 1 o 2; R1 es H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo-(C1-C4), -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)alquilo o -C(O)NR18R19;R2 es -OR2a o -N(R7)(R8), donde R2a es alquilo lineal, ramificado, o cíclico o alquilo sustituido lineal, ramificado, o cíclico, y R7 y R8 se definen en la presente a continuación;R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo, hidroxialquilo y -C(O)Oalquilo; R5a y R6a se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo, hidroxiaquiIo, alcoxialquilo, mercaptoalquilo, -CH2F, -CHF2, -CF3, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo y -C(O)NR43R44;R7 es H, alquilo, alquenilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, (R17-fenil)alquilo o -CH2-C(O)-O-alquilo; R8 es H, alquilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, dihidroxialquilo, alquilo-NR18R19, cianoalquilo, R23-heteroarilo, R23-heteroarilalquilo, (R36-heterocicloalquil)alquilo, R17-fenilo, (R17-fenil)alquilo, R17- naftilo, (R17-naftil)alquilo, R17-benciloxi, -alquilo-C(O)-NR18R19, -alquilo-C(O-)N(R30)-(R23-heteroarilo), -alquilo-C(O)-N(R30)-(cicloalquilo), -alquilo-C(O)-(R36- heterocicloalquilo); -alquilo-N(R30)-C(O)Oalquilo, -alquilo-N(R30)-C(O)-NR18R19, - alquilo-N(R30)-C(O)alquilo, -alquilo-N(R30)-C(O)-(fluoroalquilo), -alquilo-N(R30)-C(O)-(R39-cicloalquilo), -alquilo-N(R30)-C(O)-(R17-fenilo), -alquilo-N(R30)-C(O)-(R23-heteroarilo), -alquilo-N(R30)-C(O)-alquileno-(R23-heteroarilo), -alquilo-NH-SO2-NR18R19, alquilo-N(R30)-(R17-fenilo), -alquilo-N(R30)-(R23-heteroarilo), -alquilo-O-(R17-fenilo), -alquilo-O-(R23-heteroarilo), -alquilo-N(R30)-SO2-alquilo, R45-hidroxialquilo, dihidroxialquilo sustituido con R17-benciloxi, dihidroxialquilo sustituido con R17-fenilo, alcoxialquilo sustituido con R17-fenilo, (R17-fenil)alquilo sustituido con -CO2alquilo, (R17-fenil)alquilo sustituido con -C(O)NH2, alquilo sustituido con (R23-heteroarilo) y -C(O)NR37R38, R12-cicloalquilo, (R12- cicloalquil)alquilo, ...

20. 发明专利

ES2338657T3 SINTESIS DE 2-HYDROXI-N,N-DIMETIL-3-((2-((1(R)-(5-METIL-2-FURANIL)PROPIL)AMINO)-3,4-DIOXO-1-CICLOBUTEN-1-IL)AMINO)BENZAMIDA. E 未知
公开(公告)号：ES2338657T3
公开(公告)日：2010-05-11
申请号：ES04759956
申请日：2004-04-16
申请人： SCHERING CORP
发明人： YIN JIANGUO , FU XIAOYONG , ZHANG SHUYI , MCALLISTER TIMOTHY L , KIM-MEADE AGNES S , WINTERS JASON L
IPC分类号： C07D307/52 , C07C205/60 , C07C235/60
摘要： Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que comprende: (a) convertir el compuesto de fórmula II **(Ver fórmula)** en un compuesto de fórmula IV: **(Ver fórmula)** donde A, en los compuestos de fórmulas II e IV, se selecciona entre el grupo que consiste en Br, Cl e I; (b) hidrogenar el compuesto de fórmula IV con un catalizador de hidrogenación adecuado a presión de hidrógeno, para formar el compuesto intermedio de fórmula IV(i): **(Ver fórmula)** (c) hacer reaccionar el compuesto de fórmula IV(i) con un compuesto de fórmula Q: **(Ver fórmula)** en el que R representa alquilo (C1-C10), para producir un compuesto de fórmula V: **(Ver fórmula)** (d) convertir el compuesto de fórmula III **(Ver fórmula)** en un compuesto de fórmula VI: **(Ver fórmula)** (e) añadir un grupo protector al compuesto de fórmula VI para producir un compuesto de fórmula VII: **(Ver fórmula)** en la que G representa un grupo protector; (f) hacer reaccionar el compuesto de fórmula VII con un reactivo organometálico adecuado, seguido de procesamiento, para producir un compuesto de fórmula VIII: **(Ver fórmula)** (g) retirar el grupo protector (G) del compuesto de fórmula VIII para producir un compuesto de fórmula IX: **(Ver fórmula)** (h) convertir el compuesto de fórmula IX en un compuesto imino intermedio de fórmula X: **(Ver fórmula)** (i) convertir el compuesto imino intermedio de fórmula X en la sal de fórmula XI: **(Ver fórmula)** (j) hacer reaccionar el compuesto de fórmula XI con el compuesto de fórmula V para producir el compuesto de fórmula I; o (k) convertir el compuesto de fórmula XI en la amina libre: **(Ver fórmula)** y hacer reaccionar el compuesto de fórmula XII con el compuesto de fórmula V para producir el compuesto de fórmula

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