专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

11. 发明专利

CA2438272A1 COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF MELANOCORTIN RECEPTORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME 未知
公开(公告)号：CA2438272A1
公开(公告)日：2002-10-10
申请号：CA2438272
申请日：2002-03-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MORTON GEORGE C , RUEL REJEAN , YU GUIXUE , THIBAULT CARL , RUEDIGER EDWARD H , MACOR JOHN , POINDEXTER GRAHAM S , HERPIN TIMOTHY , LAWRENCE R MICHAEL
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/4178 , A61K31/438 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/4747 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/527 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/02 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D495/04 , C07D498/10 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07D403/14 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/505
摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates and prodrugs thereof, in which E is formula (II), X is N or CH, W i s - NR16R17, -NR16C(=O)R22, -NR16CO2R22, -OR23, or a heteroaryl or heterocyclo group as defined in the specification, and R1 through R12, R16, R17, R22, R2 3, x, y, and z are as defined in the specification, are useful as modulators of melanocortin receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

12. 发明专利

AR047449A1 AMINO-BENZAZOLES COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR P2Y1, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO 未知
公开(公告)号：AR047449A1
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：ARP050100233
申请日：2005-01-21
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HERPIN TIMOTHY , MORTON GEORGE C , REHFUSS ROBERT P , LAWRENCE MICHAEL , GUNGOR TIMUR , POSS MICHAEL A , ROBERGE JACQUES Y
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4439 , C07D235/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/02 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04 , A61K31/4184 , A61P9/00 , C07D209/00 , C07D213/74 , C07D221/00 , C07D233/64 , C07D235/00 , C07D263/58 , C07D277/00 , C07D277/82 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D319/00 , C07D333/16 , C07D333/20 , C07D333/36
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o un estereoisomero o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos del mismo, caracterizado porque: el anillo A es seleccionado del grupo de formulas (2); X1 es R11, O, o S(O)p; X2 es CR11a o N; X3 es CR11a o N; X4 es CR11b o N; X5 es CR11b o N; el anillo E se selecciona de fenilo, piridinilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo y es sustituido con 0-4 R1; el anillo B es fenilo sustituido con 0-4 R7 o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de O, N, NR6 y S(O)p, y el heteroarilo está sustituido con 0-4 R7; R1 es independientemente cada vez que se presenta, F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, -CF2CF3, -(CRfRf)r-ORc, SRc, CN, NO2, -(CRfRf)r-NR8R9, -(CRfRf)r-C(O)Rc, -(CRfRf)r-C(O)ORc, -(CRfRf)r-C(O)NR8R9, -C(O)NR8-(CRfRf)t-NR8R9, NR10-(CRfRf)nC(O)Rd, -NR10CO-(CRfRf)nORc, -S(O)pNR8R9, -NR10S(O)pRd, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, N-(C1-4 alquil)3+Cl-, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Ra, C2- 6 alquenilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Ra, -(CRfRf)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rb o -(CRfRf)r-heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituidos con 0-3 Rb; alternativamente, dos R1 en los átomos de C adyacentes se combinan, con los átomos de C a los cuales se enlazan, forman un carbociclo o heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de C y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados de N, NH, O, y S(O)p, y sustituido con 0-2 Rb; Y es NR12, O, o S(O)p; R5 es un C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rb o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S(O)p, y sustituidos con 0-3 Rb; R6 es H, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Ra, (C1-6 alquil)C(O)-, (C3-6 cicloalquil)C1-3 alquil-C(O)-, (C3-6 cicloalquil)C(O)-, fenil-C(O)-, bencil- C(O)-, bencil-S(O)2-, (C1-6 alquil)NHC(O)-, (C1-6 alquil)2NC(O)-, fenil-NHC(O)-, bencil-NHC(O)-, (fenil)(C1-6 alquil)NC(O)-, (bencil)(C1-6 alquil)NC(O)-, (C1-6 alquil)-S(O)2-, fenil-S(O)2-, (CH2)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rb, o -(CH2)r- heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituido con 0-3 Rb; R7 es H, F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, ORc, SRc, CN, NO2, -NR8R9, C(O)Rc, C(O)ORc, -C(O)NR8R9, NR10C(O)Rd, -S(O)pNR8R9, - S(O)Rd, -S(O)2Rd, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Ra, -(CH2)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rb o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1- 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituidos con 0-3 Rb; alternativamente, dos R7 en los átomos de C adyacentes se combinan para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros que comprende: átomos de C y 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados de O, N, NR6a, y S(O)p, y el anillo carbocíclico o heterocíclico está sustituido con 0-3 R7a; alternativamente, R6 puede combinarse con el R7 en el átomo C adyacente para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros que comprende: átomos de C y 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados de O, N, NR6, y S(O)p, y el anillo carbocíclico o heterocíclico está sustituido con 0-3 R7a; R6a es H, C1-4 alquilo, (C1-4 alquil)C(O)-, fenilo- C(O)-, bencil-C(O)-, bencil-S(O)2-, (C1-4 alquil)NHC(O)-, (C1-4 alquil)2-NC(O)-, fenil-NHC(O)-; bencil-NHC(O)-, (C1-4 alquil)-S-(O)2, fenil-S(O)2-, fenilo sustituido con 0-3 Rb, o bencilo sustituido con 0-3 Rb; R7a es H, F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, ORc, SRc, CN, NO2, -NR8R9, C(O)Rc, C(O)ORc, -C(O)NR8R9, NR10C(O)Rd, -S(O)pNR8R9, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, C1-4 alquilo, fenilo sustituido con 0-3 Rb o bencilo sustituido con 0-3 Rb; R8 es independientemente cada vez que se presenta H, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Rj, C(O)Rk, -C(O)ORk, -C(O)NRiRi, -C(O)O(C1-4 alquilo)-C(O)ORk, S(O)2Rk, -(CRfRf)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rj, o -(CRfRf)r- heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituido con 0-3Rj; R9 es, independientemente cada vez que se presenta, H, C1-6 alquilo, o -(CH2)n-C3-10 carbociclo sustituido con 0-2 Rj, o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituido con 0-2 Rj; alternativamente, R8 y R9, cuando se enlazan al mismo N, se combinan para formar un anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, NRi, O, y S(O)p; R10 es independientemente cada vez que se presenta H, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 R10a, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 R10a, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 R10a, -(CH2)r-C3-10 carbocíclico sustituido con 0-3 Re, o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituido con 0-3 Re; R10a es, independientemente cada vez que se presenta, H, C1-4 alquilo, ORc, Cl, F, Br, I, =O, CCN, NO2, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NR8R9, o -S(O)pRd; R11 es H, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Ra, C(O)Rc, C(O)ORc, -C(O)NR8R9, -C(O)O(C1-4 alquilo)-C(O)ORk, -S(O)2NR8R9, - (CH2)r-C3-10 carbocíclico sustituido con 0-3 Rb o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S(O)p, y sustituido con 0-3 Rb; R11a es H, F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, ORc, SRc, CN, NO2, - NR8R9, C(O)Rc, C(O)ORc, -C(O)NR8R9, NR10C(O)Rd, -S(O)pNR8R9, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Ra, -(CH2)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rb, o -(CH2)r- heterociclo 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituido con 0-3 Rb; R11b es F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, -CF2CF3, -(CRfRf)r-ORc, SRc, CN, NO2, -(CRfRf)r-NR8R9, -(CRfRf)r-C(O)Rc, -(CRfRf)r- C(O)ORc, -(CRfRf)r-C(O)NR8R9, -C(O)NR8-(CRfRf)t-NR8R9, NR10-(CRfRf)nC(O)Rd, -NR10CO-(CRfRf)nORc, -S(O)pNR8R9, -NR10S(O)pRd, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquinilo sustituido con 0- 2 Ra, -(CH2)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rb, o -(CH2)r-heterociclo 5 a 10 miembros que comprenden: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituido con 0-3 Rb; R12 es H, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Ra, C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NR8R9, -C(O)O(C1-4 alquilo)-C(O)ORk, -S(O)2Rk, -S(O)2NR8R9, -(CH2)r-C3-10 carbocíclico sustituido con 0-3 Rb o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S(O)p, y sustituido con 0-3 Rb; R13 es H, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Ra, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Ra, C(O)Rc, C(O)ORc, -C(O)NR8R9, -S(O)2Rk, -S(O)2NR8R9, -(CH2)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rb o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S(O)p, y sustituido con 0-3 Rb; Ra es independientemente cada vez que se presenta H, F, OCF3, CF3, ORc, SRc, CN, NO2, -NR8R9, C(O)Rc, C(O)ORc, -C(O)NR8R9, NR10C(O)Rb, -S(O)pNR8R9, -S(O)Rd, o -S(O)2Rd; Rb es, independientemente cada vez que se presenta, H, F, Cl, Br, I, ORc, SRc, CN, NO2, CF3, OCF3, - C(O)Rc, - C(O)ORc, -C(O)NR8R9, -NR10C(O)Rd, -S(O)pNR8R9, -S(O)pRd, -NR8R9, -Si(Me)3, C1-4 haloalquilo, C1-4 haloalquiloxi, C1-4 alquiloxi, C1-4 alquiltio, C1-4 alquilo-C(O)-, C1-4 alquilo-O-C(O)- C1-4 alquilo-C(O)NH-, C1-6 alquilo sustituido con 0-2Rj, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Rj, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Rj, -(CH2)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-3 Rj o -(CH2)r-heterociclo 5 a 10 miembros que comprenden: átomos de C y heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, en donde el heterociclo es sustituido con 0-3 Rj; alternativamente, dos grupos Rb enlazados a átomos adyacentes, junto con los átomos a los cuales se enlazan, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros que comprenden: átomos de C y 0-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, 0-1 carbonilo y 0-3 enlaces dobles; Rc es, independientemente cada vez que se presenta H, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Rj, C2-6 alquenilo sustituido con 0-2 Rj, C2-6 alquinilo sustituido con 0-2 Rj, - (CH2)r-C6-10 arilo sustituido con 0-2 Re, o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprenden: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituido con 0-2 Re; Rd es, independientemente cada vez que se presenta CF3, OH, C1- 4 alcoxi, C1-6 alquilo sustituido con 0-2 Rj, -(CH2)r-C3-10 carbociclo sustituido con 0-2 Re, o (CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprenden: átomos de C y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, y sustituido con 0-2 Re; Re es, independientemente cada vez que se presenta, H, =O, ORg, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -NR8R9, C(O)Rf, -C(O)ORf, -NR8C(O)Rf, -C(O)NR8R9, -SO2NR8R9, -NR8SO2NR8R9, -NR8SO2-C1-4 alquilo,-NR8SO2CF3, -NR8SO2-fenilo, -S(O)2CF3, -S(O)P-C1-4 alquilo, -S(O)p- fenilo, -(CF2)rCF3, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, o -(CH2)n-fenilo; Rf es, independientemente cada vez que se presenta H, C1-6 alquilo o -(CH2)n-fenilo; Rg es, independientemente cada vez que se presenta, H, =o, ORf, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -NR9R9, C(O)Rh, -C(O)ORh, -NR9C(O)Rh, -C(O)NR9R9, -SO2NR9R9, -NR9SO2NR9R9, -NR9SO2-C1-4 alquilo, -NR9SO2CF3, -NR9SO2-fenilo, -S(O)2CF3, -S(O)p-C1-4 alquilo, -S(O)p-fenilo, -(CF2)rCF3, C1-6alquilo,. C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, o -(CH2)n- fenilo; Rh es, independientemente cada vez que se presenta, H, C1-6 alquilo o -(CH2)n-fenilo, Ri es, independientemen

13. 发明专利

HU0401544A2 COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF MELANOCORTIN RECEPTORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME 未知
公开(公告)号：HU0401544A2
公开(公告)日：2004-12-28
申请号：HU0401544
申请日：2002-03-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： YU GUIXUE , MACOR JOHN , HERPIN TIMOTHY , LAWRENCE R MICHAEL , MORTON GEORGE C , RUEL REJEAN , POINDEXTER GRAHAM S , RUEDIGER EDWARD H , THIBAULT CARL
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/4178 , A61K31/438 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/4747 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/527 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/02 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D495/04 , C07D498/10 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07D401/00
摘要： Compounds having the formula (I), G is a novel side chain selected from C 2-6 alkenyl, A 3 -aryl, -OR 18 , heteroaryl, A 1 -cyano, A 2 -OR 17 , A 1 -C(-O)R 18 , A 1 -CO 2 R 18 , A 1 -C(-O)NR 18 R 19 , A 1 -OC(-O)R 18 , A 1 -NR 18 C(-O)R 19 , A 1 -OC(-O)NR 18 R 19 , A 1 -NR 18 CO 2 R 19 , A 1 -NR 18 SO 2 R 17 , A 1 -SO 2 R 17 , A 1 -NR 20 C(-O)NR 18 R 19 , and A 1 -SR 18 ; or when y is 0 or when W is not NHR 22 , G may be A 1 -heterocyclo, wherein A 1 is a bond, C 1-6 alkylene or C 2 -alkenylene, A 2 is C 1-6 alkylene or C 2-6 alkenylene, and A 3 is C 2-6 alkenylene; W is selected from -NR 21 R 22 , -OR 23 , -NR 21 C(-O)R 24 , -NR 21 CO 2 R 24 , amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo or C 3-7 cycloalkyl as defined in the specification, and X and R 1 through R 24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

14. 发明专利

HU0303484A2 COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF MELANOCORTIN RECEPTORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME 未知
公开(公告)号：HU0303484A2
公开(公告)日：2004-01-28
申请号：HU0303484
申请日：2002-03-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HERPIN TIMOTHY , LAWRENCE R MICHAEL , MACOR JOHN , MORTON GEORGE C , POINDEXTER GRAHAM S , RUEDIGER EDWARD H , RUEL REJEAN , THIBAULT CARL , YU GUIXUE
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/4178 , A61K31/438 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/4747 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/527 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/02 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D495/04 , C07D498/10 , C07K5/06 , C07K5/078 , A61K31/44
摘要： Compounds having the formula (I), G is a novel side chain selected from C 2-6 alkenyl, A 3 -aryl, -OR 18 , heteroaryl, A 1 -cyano, A 2 -OR 17 , A 1 -C(-O)R 18 , A 1 -CO 2 R 18 , A 1 -C(-O)NR 18 R 19 , A 1 -OC(-O)R 18 , A 1 -NR 18 C(-O)R 19 , A 1 -OC(-O)NR 18 R 19 , A 1 -NR 18 CO 2 R 19 , A 1 -NR 18 SO 2 R 17 , A 1 -SO 2 R 17 , A 1 -NR 20 C(-O)NR 18 R 19 , and A 1 -SR 18 ; or when y is 0 or when W is not NHR 22 , G may be A 1 -heterocyclo, wherein A 1 is a bond, C 1-6 alkylene or C 2 -alkenylene, A 2 is C 1-6 alkylene or C 2-6 alkenylene, and A 3 is C 2-6 alkenylene; W is selected from -NR 21 R 22 , -OR 23 , -NR 21 C(-O)R 24 , -NR 21 CO 2 R 24 , amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo or C 3-7 cycloalkyl as defined in the specification, and X and R 1 through R 24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

15. 发明专利

PE20050767A1 AMINO-BENZAZOLES COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR P2Y1 未知
公开(公告)号：PE20050767A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：PE2005000085
申请日：2005-01-21
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HERPIN TIMOTHY F , MORTON GEORGE C , REHFUSS ROBERT P , LAWRENCE R MICHAEL , POSS MICHAEL A , ROBERGE JACQUES Y , GUNGOR TIMUR
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4439 , C07D235/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/02 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04
摘要： SE REFIERE A AMINO-BENZAZOLES DE FORMULA I DONDE EL ANILLO A ES EL GRUPO a, X1 ES NR11, O, S(O)p, X2 ES CR11a, N; X3 ES CR11a, N; X4 ES CR11b, N; X5 ES CR11b, N; EL ANILLO E ES FENILO, PIRIDINILO, PIRIMIDILO, PIRAZINILO, PIRIDAZINILO SUBSTITUIDOS CON 1-4 R1; EL ANILLO B ES FENILO SUBSTITUIDO CON 0-4 R7 O UN HETEROARILO DE 5 A 6 MIEMBROS QUE COMPRENDE: ATOMOS DE CARBONO Y 1-4 HETEROATOMOSO EN EL ANILLO SELECCIONADOS DE O, N, NR6, S(O)p Y EL HETEROARILO ESTA SUBSTITUIDO CON 0-4 R7; R1 ES F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, -CF2F3, CH, NO2, ENTRE OTROS; Y ES NR12, O, S(O)p; R5 ES CARBOCICLO C3-C10 SUBSTITUIDO CON 0-3 Rb O UN HETEROCICLO DE 5 A 10 MIEMBROS QUE COMPRENDEN ATOMOS DE C Y 1-4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O, S(O)p; R6 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALQUINILO C2-C6, ENTRE OTROS; R7 ES H, F, Cl, Br, I,. OCF3, ORc, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS [2-(2-TERT-BUTIL-FENOXI)-PIRIDINIL-3-IL]-(6-METIL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-AMINA, (6-TERT-BUTIL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-[2-(2-TERT-BUTIL-FENOXI)-6-METOXI-PIRIDINIL-3-IL]-AMINA, (6-TERT-BUTIL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-[2-(3-TRIFLUOROMETIL-FENOXI)-PIRIDINIL-3-IL]-AMINA, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON INHIBIDORES DEL RECEPTOR P2Y1 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALZHEIMER

16. 发明专利

PE07672005A1 AMINO-BENZAZOLES COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR P2Y1 未知
公开(公告)号：PE07672005A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：PE0000852005
申请日：2005-01-21
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： HERPIN TIMOTHY F , MORTON GEORGE C , REHFUSS ROBERT P , LAWRENCE R MICHAEL , POSS MICHAEL A , ROBERGE JACQUES Y , GUNGOR TIMUR
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4439 , C07D235/30 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/02 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D235/30 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D513/04
摘要： SE REFIERE A AMINO-BENZAZOLES DE FORMULA I DONDE EL ANILLO A ES EL GRUPO a, X1 ES NR11, O, S(O)p, X2 ES CR11a, N; X3 ES CR11a, N; X4 ES CR11b, N; X5 ES CR11b, N; EL ANILLO E ES FENILO, PIRIDINILO, PIRIMIDILO, PIRAZINILO, PIRIDAZINILO SUBSTITUIDOS CON 1-4 R1; EL ANILLO B ES FENILO SUBSTITUIDO CON 0-4 R7 O UN HETEROARILO DE 5 A 6 MIEMBROS QUE COMPRENDE: ATOMOS DE CARBONO Y 1-4 HETEROATOMOSO EN EL ANILLO SELECCIONADOS DE O, N, NR6, S(O)p Y EL HETEROARILO ESTA SUBSTITUIDO CON 0-4 R7; R1 ES F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, -CF2F3, CH, NO2, ENTRE OTROS; Y ES NR12, O, S(O)p; R5 ES CARBOCICLO C3-C10 SUBSTITUIDO CON 0-3 Rb O UN HETEROCICLO DE 5 A 10 MIEMBROS QUE COMPRENDEN ATOMOS DE C Y 1-4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O, S(O)p; R6 ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALQUINILO C2-C6, ENTRE OTROS; R7 ES H, F, Cl, Br, I,. OCF3, ORc, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS [2-(2-TERT-BUTIL-FENOXI)-PIRIDINIL-3-IL]-(6-METIL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-AMINA, (6-TERT-BUTIL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-[2-(2-TERT-BUTIL-FENOXI)-6-METOXI-PIRIDINIL-3-IL]-AMINA, (6-TERT-BUTIL-1H-BENZOIMIDAZOL-2-IL)-[2-(3-TRIFLUOROMETIL-FENOXI)-PIRIDINIL-3-IL]-AMINA, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON INHIBIDORES DEL RECEPTOR P2Y1 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALZHEIMER

17. 发明申请

WO9967192A3 PROCESS FOR THE SOLID PHASE SYNTHESIS OF ALDEHYDE, KETONE, OXIME, AMINE, HYDROXAMIC ACID AND alpha , beta -UNSATURATED CARBOXYLIC ACID AND ALDEHYDE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：醛，酮，OXIME，胺，羟基酸和α，β-受体羧酸和醛类化合物的固相合成方法
公开(公告)号：WO9967192A3
公开(公告)日：2000-04-06
申请号：PCT/US9914251
申请日：1999-06-23
申请人： AVENTIS PHARM PROD INC , SALVINO JOSEPH M , MORTON GEORGE C , MASON HELEN J , LABAUDINIERE RICHARD F
发明人： SALVINO JOSEPH M , MORTON GEORGE C , MASON HELEN J , LABAUDINIERE RICHARD F
IPC分类号： C07C45/61 , C07C45/00 , C07C45/41 , C07C45/45 , C07C45/51 , C07C45/65 , C07C47/228 , C07C47/277 , C07C47/546 , C07C47/55 , C07C49/213 , C07C49/807 , C07C51/353 , C07C57/42 , C07C209/00 , C07C209/30 , C07C209/40 , C07C209/42 , C07C209/66 , C07C211/03 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C233/33 , C07C233/87 , C07C239/08 , C07C239/20 , C07C249/08 , C07C251/54 , C07C259/06 , C07C259/08 , C07C259/10 , C07C269/06 , C07C271/18 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07D307/33 , C07D311/68 , C07D311/82 , C07D313/12 , C08F8/00 , C08F12/26 , C40B40/14 , C40B50/00 , G01N24/00 , C08G63/44
CPC分类号： C07D307/33 , C07B2200/11 , C07C45/00 , C07C45/004 , C07C45/41 , C07C45/45 , C07C45/516 , C07C51/09 , C07C209/00 , C07C209/40 , C07C209/42 , C07C209/66 , C07C239/08 , C07C259/06 , C07C259/08 , C07C259/10 , C07C315/04 , C07D311/68 , C07D311/82 , C07D313/12 , C08F8/00 , C08F8/30 , C08F2810/30 , C08J7/12 , G01N24/00 , C07C49/213 , C07C49/807 , C07C47/228 , C07C47/277 , C07C47/55 , C07C47/23 , C07C317/44 , C07C57/42 , C08F212/08 , C08F8/34 , C08F8/10 , C08F8/18 , C08F8/06 , C08F112/14 , C08F8/02
摘要： This invention is directed to a process for the solid phase synthesis of aldehyde, ketone, oxime, amine, hydroxamic acid and alpha , beta -unsaturated carboxylic acid and aldehyde compounds and to polymeric hydroxylamine resin compounds useful therefor.
摘要翻译：本发明涉及用于固相合成醛，酮，肟，胺，异羟肟酸和α，β-不饱和羧酸和醛化合物的方法以及用于其的聚合羟胺树脂化合物。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式