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12. 发明专利

AR056082A1 FORMAS CRISTALINAS DE CLORHIDRATO DE IRINOTECANO (MONOCLORHIDRATO DE 7-ETIL-10-[4-(1-PIPERIDIN)-1-PIPERIDIN]CARBONILOXICAMPTOTECINA TRIHIDRATADO) Y METODOS DE PREPARACION DE LAS MISMAS 未知
公开(公告)号：AR056082A1
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：ARP060104123
申请日：2006-09-21
申请人： SCINOPHARM SINGAPORE PTE LTD
发明人： CHEN SHU-PING , HARN PIIN-JYE
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745
摘要： Formas cristalinas de clorhidrato de irinotecano y procesos para su preparacion. Reivindicacion 1: Una forma cristalina de clorhidrato de irinotecano caracterizada por un patron de difraccion de rayos X en polvo con picos en 20,3956 +- 0,2, 22,2950 +- 0,2, 12,0744 +- 0,2 8,4800 +- 0,2 y 11,8306 +- 0,2 grados en dos Theta. Reivindicacion 6: Un proceso para preparar la forma cristalina de clorhidrato de irinotecano de la reivindicacion 1, que comprende: a) disolver irinotecano en etanol y ácido clorhídrico; b) cristalizar el clorhidrato de irinotecano a partir del etanol y el ácido clorhídrico para producir la forma cristalina de la reivindicacion 1; y c) separar la forma cristalina de clorhidrato de irinotecano del etanol y el ácido clorhídrico. Reivindicacion 7: Una forma cristalina de clorhidrato de irinotecano caracterizado por un patron de difraccion de rayos X en polvo con picos en 23,9600 +- 0,2, 20,9200 +- 0,2, y 21,0800 +- 0,2 grados en dos Theta. Reivindicacion 12: Un proceso para preparar la forma cristalina de clorhidrato de irinotecano de la reivindicacion 7, que comprende: a) disolver irinotecano en metanol, acetato de etilo y ácido clorhídrico; b) cristalizar el clorhidrato de irinotecano a partir del metanol, el acetato de etilo y el ácido clorhídrico para producir la forma cristalina de la reivindicacion 7; y c) separar la forma cristalina de clorhidrato de irinotecano del metanol, el acetato de etilo y el ácido clorhídrico. Reivindicacion 13: Un proceso para preparar una forma cristalina de clorhidrato de irinotecano, que comprende: a) disolver irinotecano en etanol, N-heptano y ácido clorhídrico; b) cristalizar el clorhidrato de irinotecano a partir del etanol, el N-heptano y el ácido clorhídrico para producir la forma cristalina; y c) separar la forma cristalina de clorhidrato de irinotecano del etanol, el N-heptano, y el ácido clorhídrico; donde la forma cristalina de clorhidrato de irinotecano se caracteriza por un patron de difraccion de rayos X en polvo con picos en 12,3406 +- 0,2, 24,7913 +- 0,2, 10,9438 +- 0,2, 8,2056 +- 0,2, 27,6750 +- 0,2, 22,7206 +- 0,2 y 21,2350 +- 0,2 grados en dos Theta. Reivindicacion 17: Un proceso para preparar una forma cristalina de clorhidrato de irinotecano de, que comprende: a) disolver irinotecano en etanol, acetato de etilo y ácido clorhídrico; b) cristalizar el clorhidrato de irinotecano a partir del etanol, el acetato de etilo y el ácido clorhídrico para producir la forma cristalina; y c) separar la forma cristalina de clorhidrato de irinotecano del etanol, el acetato de etilo y el ácido clorhídrico; donde la forma cristalina de clorhidrato de irinotecano se caracteriza por un patron de difraccion de rayos X en polvo con picos en 9,1912 +- 0,2, 9,9800 +- 0,2 18,8937 +- 0,2, 15,2725 +- 0,2, 16,1681 +- 0,2, 25,7400 +- 0,2 y 27,0662 +- 0,2 grados en dos Theta.

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