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    • 12. 发明专利
    • SINTESIS EXO- Y DIASTEREO-SELECTIVAS DE ANALOGOS DE HIMBACINA.
    • ES2339696T3
    • 2010-05-24
    • ES06718069
    • 2006-01-12
    • SCHERING CORP
    • WU GEORGESUDHAKAR ANANTHAWANG TAOXIE JICHEN FRANK XINGPOIRIER MARC
    • C07D307/92C07C205/44C07C205/55C07C235/28C07C309/08C07D235/12C07D263/56C07D277/64C07D405/06C07D413/06C07D417/06
    • Un proceso para preparar el Compuesto 1: **(Ver fórmula)** comprendiendo dicho proceso las etapas de: (a) ciclar el Compuesto 2 en un primer disolvente a una temperatura elevada **(Ver fórmula)** en la que cada R5 y R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, grupos heterocíclicos y heteroarilo, o R5 y R6, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un compuesto heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos, para producir una primera mezcla de exo isómeros **(Ver fórmula)** teniendo dichos isómeros una unión de anillo trans-[5,6]; y endo-isómeros: **(Ver fórmula)** (b) epimerizar dicha unión de anillo trans-[5,6] en el Compuesto 29 tratando dicha primera mezcla con una primera base para producir una segunda mezcla que comprende unión de anillo cis-[5,6]-nitro-isómero α y unión de anillo cis-[5,6]-nitro-isómero β del Compuesto 30: **(Ver fórmula)** y, (c) tratar dicha segunda mezcla con un segundo disolvente, haciendo que dicho isómero α del Compuesto 30 precipite para producir el Compuesto 1, donde: "alquilo" significa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado y comprende de 1 a 24 átomos de carbono en la cadena; "alquenilo" significa un grupo hidrocarburo alifático con una cadena de carbono lineal o ramificada que comprende uno o más enlaces dobles en la cadena y que puede estar conjugado o no conjugado, que comprende particularmente de 2 a 15 átomos de carbono en la cadena "alquinilo" significa un grupo hidrocarburo alifático que comprende al menos un triple enlace carbono-carbono y el cual puede ser lineal o ramificado y que comprende de 2 a 15 átomos de carbono en la cadena; "alcoxi" significa un grupo alquil-O- en el cual el grupo alquilo es como se describió previamente, que comprende particularmente de 1 a 12 átomos de carbono; "cicloalquilo" como significa un anillo carbocíclico no sustituido o sustituido, saturado, estable, no aromático, químicamente aceptable que tiene preferentemente de 3 a 15 átomos de carbono; "heteroarilo" significa un sistema de anillos aromáticos monocíclico o multicíclico de aproximadamente 5 a 14 átomos del anillo, en los cuales uno o más de los átomos en el sistema de anillos es/son átomos que no son carbono.